Купить Лейкеран таблетки 2 мг, 25 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Хлорамбуцил относится к ароматическим производным азотистого иприта и действует как бифункциональный алкилирующий препарат. Алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этиленимониума. Вероятно, происходит перекрестное связывание радикалов этиленимоииума со спиралью ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax (492±160 нг/мл) достигаются через 0,25 -2 ч после приема. T1/2 составляет в среднем 1,3 ±0,5 ч. Связь с белками плазмы - 99%.

После приема внутрь хлорамбуцила, меченого 14С, максимальная радиоактивность плазмы отмечается через 40-70 мин. Хлорамбуцил выводится из плазмы крови в среднем через 1,5 ч .

Быстро и полностью метаболизируется в печени (метаболизм связан с S -окислением боковой цепи масляной кислоты) до фармакологически активного метаболита фенилуксусного иприта (бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты). Выводится почками - 15-60%. T1/2 составляет в среднем 1,8±0,4 ч. AUC бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты приблизительно в 1,33 раза превышает AUC хлорамбуцила, что подтверждает алкилирующую активность метаболита.

Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер.

Лейкеран таблетки 2 мг, 25 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

LEUKERAN

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою.

упаковка

У флаконі темного скла 25 таблеток. У картонній упаковці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Хлорамбуцил відноситься до ароматичних похідних азотистого іприту і діє як біфункціональний алкілуючі препарат. Алкилирование відбувається за допомогою освіти високоактивних радикалів етіленімоніума. Ймовірно, відбувається перехресне зв'язування радикалів етіленімоііума зі спіраллю ДНК і подальше порушення процесу реплікації ДНК.

Фармакокінетика

Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. C max (492 ± 160 нг / мл) досягаються через 0,25 -2 години після прийому. T 1/2 становить в середньому 1,3 ± 0,5 год. Зв'язок з білками плазми - 99%.

Після прийому всередину хлорамбуцила, міченого 14 С, максимальна радіоактивність плазми відзначається через 40-70 хв. Хлорамбуцил виводиться з плазми крові в середньому через 1,5 год.

Швидко і повністю метаболізується в печінці (метаболізм пов'язаний з S -Окислення бічного ланцюга масляної кислоти) до фармакологічно активного метаболіту фенилуксусной іприту (біс-2-хлоретил-2 (4-амінофеніл) -ацетіловой кислоти). Виводиться нирками - 15-60%. T1 / 2 складає в середньому 1,8 ± 0,4 год. AUC біс-2-хлоретил-2 (4-амінофеніл) -ацетіловой кислоти приблизно в 1,33 рази перевищує AUC хлорамбуцила, що підтверджує Алкілуючі активність метаболіту.

Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плацентарний бар'єр.

показання

Лімфогранулематоз (хвороба Ходжкіна); злоякісні лімфоми (в т.ч. лимфосаркома); хронічний лімфолейкоз; макроглобулінемії Вальденстрема.

Протипоказання
вагітність; період годування груддю; підвищена чутливість до будь-якого компоненту даного препарату.

З обережністю (необхідно зіставити ризик та користь): пригнічення функції кісткового мозку (виражені лейкопенія, тромбоцитопенія і анемія); вітряна віспа (в даний час або нещодавно перенесена), оперізуючий герпес, гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової та бактеріальної природи, інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами, подагра (в анамнезі), нефроуролітіаз уратний, травма голови (в анамнезі), епілепсія (в анамнезі ), важкі захворювання печінки і нирок.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано: вагітність, період годування груддю.

особливі вказівки

Лейкеран є цитотоксичним засобом, яке слід застосовувати тільки під контролем лікаря, який має досвід застосування подібних препаратів.

При непошкодженою зовнішній оболонці зіткнення таблеток Лейкерану зі шкірою без шкоди. Розподіл таблеток заборонено.

При використанні таблеток Лейкерану слід виконувати рекомендації щодо застосування цитотоксичних препаратів.

Оскільки Лейкеран може викликати необоротне пригнічення функції кісткового мозку, під час лікування необхідно систематично (не менше 2-3 разів на тиждень) проводити загальний аналіз крові з підрахунком формених елементів периферичної крові.

При застосуванні в терапевтичних дозах Лейкеран пригнічує вироблення лімфоцитів і в меншій мірі впливає на кількість нейтрофілів і тромбоцитів, а також на рівень гемоглобіну.

Немає необхідності припиняти прийом Лейкерану при перших ознаках зниження кількості нейтрофілів, проте слід пам'ятати, що зниження кількості нейтрофілів може тривати протягом 10 і більше днів після прийому останньої дози.

Пацієнтам, які раніше лікувалися цитостатичними препаратами або піддано променевої терапії, лейкеран призначають не раніше, ніж через 1,5-2 місяці після закінчення попереднього лікування, за умови відсутності вираженої лейкопенії, тромбоцитопенії і анемії.

Діти з нефрітіческім синдромом, пацієнти, які отримують високодозової пульс-терапію Лейкераном, а також пацієнти з судорожними припадками в анамнезі повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря протягом курсу лікування Лейкераном, оскільки у них може бути підвищений ризик розвитку судом.

Хворі з порушеннями видільної функції нирок повинні перебувати під ретельним наглядом, тому що у них може розвинутися більш виражена мієлосупресія, пов'язана з азотемією.

При підвищенні концентрації сечової кислоти в сироватці крові рекомендується застосування засобів, защелачивающих сечу. Розвиток нефропатії можна запобігти шляхом адекватного споживання рідини або призначенням алопуринолу при необхідності.

Хворим з тяжкими порушеннями функції печінки слід призначати менші дози.

Так як використання алкилірующих засобів асоційоване зі значним підвищенням частоти розвитку гострого лейкозу, при призначенні хлорамбуцила необхідно зіставляти ризик виникнення гострого лейкозу з потенційним терапевтичним ефектом даного препарату.

Пацієнтам дітородного віку слід використовувати надійні методи контрацепції.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: хлорамбуцил 2 мг.

Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, стеаринова кислота.

Склад оболонки: Opadry коричневий YS-1-16655A (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний).

Спосіб застосування та дози

Лейкеран зазвичай є одним з компонентів комбінованої терапії, в зв'язку з чим при виборі доз і режиму введення препарату слід звертатися до спеціальної літератури. Леікеран приймається всередину. Таблетки не слід ділити на частини.

хвороба Ходжкіна

У вигляді монотерапії Леікеран застосовують зазвичай в дозі 0,2 мг / кг маси тіла / добу протягом 4-8 тижнів.

неходжкінських лімфом

У вигляді монотерапії Леікеран зазвичай застосовують спочатку в дозі 0,1-0,2 мг / кг маси тіла / добу протягом 4-8 тижнів; потім проводять підтримуючу терапію або в меншій добовій дозі, або переривчастими курсами.

хронічний лімфолейкоз

Початкова доза Лейкерану становить 0,15 мг / кг маси тіла / добу до тих пір, поки загальне число лейкоцитів крові не знизиться до 10000 / мкл. Через 4 тижні після закінчення першого курсу терапії лікування можна відновити в підтримуючої дозі 0,1 мг / кг маси тіла / добу.

макроглобулінемія Вальденстрема

Лейкеран є препаратом вибору. Початкова доза становить 6-12 мг / добу щодня, а після розвитку лейкопенії рекомендується перейти на підтримуючу терапію в дозі 2-8 мг / добу щодня протягом невизначеного періоду часу.

Діти: Лейкеран можна застосовувати для лікування хвороби Ходжкіна і неходжкінських лімфом у дітей, використовуючи ті ж схеми, що і у дорослих.

При лимфоцитарной інфільтрації кісткового мозку або в разі гіпоплазії кісткового мозку добова доза Лейкерану не повинна перевищувати 0,1 мг / кг маси тіла.

Побічні дії

Визначення частоти:

дуже часто (> 1/10); часто (від> 1/100 до <1/10); іноді (від> 1/1000 до <1/100); рідко (від> 1/10000 до <1/1000); вкрай рідко (<1/10000).

З боку системи кровотворення: дуже часто - лейкопенія (оборотна, якщо прийом препарату припинено своєчасно), тромбоцитопенія, лімфопенія, нейтропенія, зниження вмісту гемоглобіну; вкрай рідко - необоротне пригнічення функції кісткового мозку.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота, діарея, виразки слизової оболонки порожнини рота; рідко - гепатотоксична дія токсико-алергічного генезу (гепатонекроз або цироз, холестаз, жовтяниця).

З боку дихальної системи: вкрай рідко - інтерстиціальний фіброз легенів (при тривалому прийомі хлорамбуцила), інтерстиціальна пневмонія.

Алергічні реакції: іноді - шкірний висип; рідко - уртікароподобная висип, ангіоневротичний набряк; вкрай рідко - мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку нервової системи: часто - судоми у дітей з нефротичним синдромом; рідко - локальні і / або генералізовані судоми у дітей і дорослих, які отримують хлорамбуцил в терапевтичних дозах щодня або курси високодозової пульс-терапії; вкрай рідко - невпевненість при ходьбі, тремор, м'язові посмикування, периферична невропатія, парези, порушення, сплутаність свідомості, виражена слабкість, тривожність, галюцинації.

З боку мочевиделітельноп системи: вкрай рідко - асептичний цистит.

Інші: лікарська гіпертермія, гіперурикемія або нефропатія, обумовлена підвищеним утворенням сечової кислоти (результат швидкого розпаду клітин), порушення менструального циклу, вторинна аменорея, азооспермія, вторинна малигнизация.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення, можливе посилення мієлотоксичності.

При одночасному застосуванні з противоподагрической засобами потрібне коригування доз останніх (хлорамбуцил може підвищувати концентрацію сечової кислоти в крові).

Трициклічні аітідепрессанти, а так само галоперидол, мапротилин, інгібітори моноамінооксидази, фенотіазини, тіоксантени можуть знижувати поріг судомної активності і підвищувати ризик виникнення судомних нападів.

Препарати, інтенсивно зв'язуються з білками плазми, підвищують токсичність хлорамбуцила (конкуренція на рівні зв'язку з білком).

З инактивирование вірусними вакцинами - зниження вироблення антитіл у відповідь на введення вакцини; з живими вірусними вакцинами - інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу, посилення його побічних / несприятливих ефектів і / або зниження вироблення антитіл.

Передозування

Симптоми: оборотна панцитопенія, підвищена збудливість, атаксія, повторні епілептоідние напади типу grand mal. Специфічний антидот не відомий.

Лікування: негайне промивання шлунка, моніторинг і підтримання життєво важливих функцій організму, ретельний контроль аналізів крові і загальні підтримуючі заходи, в тому числі переливання крові або її компонентів за показаннями. Діаліз не ефективний.

Умови зберігання

Зберігати при температурі 2-8 ° С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

хлорамбуцил

Похожее видео

Дополнительная информация

Лейкеран таблетки 2 мг, 25 шт. производит ГлаксоСмитКляйн, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Лейкеран таблетки 2 мг, 25 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!