Купить Леркамен 10 таблетки 10 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Длительность терапевтического действия - 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие эффекта "первого прохождения" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен® не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Метаболизм и выведение

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Леркамен 10 таблетки 10 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

LERKAMEN®

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Селективний блокатор повільних кальцієвих каналів з переважним впливом на судини, похідне дигідропіридину. Інгібує трансмембранне струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну зумовлений прямим релаксуючим дією на клітини гладеньких м'язів судин, в результаті чого знижується ОПСС.

Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін має пролонговану антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності не робить негативного інотропного дії. Гостра артеріальна гіпотензія з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну.

Лерканідипін є рацемическую суміш (+) R- і (-) S-енантіомерів. Антигіпертензивний ефект лерканідипіну, перш за все, обумовлений S-енантіомером.

Тривалість терапевтичної дії - 24 год.

Фармакокінетика

всмоктування

Лерканідипін повністю всмоктується після прийому всередину. C max в плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3 ± 2,09 нг / мл і 7,66 ± 5,90 нг / мл після прийому 10 і 20 мг лерканідипіну, відповідно.

(+) R- і (-) S-енантіомерів лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення C max, однаковий T 1/2; значення C max і АUC в 1,2 рази вище для (-) S-енантіомер. Взаємоперетворення енантіомерів в дослідах in vivo не спостерігали.

Внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі всередину після їжі становить приблизно 10%, при прийомі натщесерце значення біодоступності зменшується на 1/3. При прийомі лерканідипіну не пізніше 2 год після прийому жирної їжі йогобіодоступність збільшується в 4 рази, тому препарат Леркамен® не слід приймати після їди. При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація в плазмі крові не є прямо пропорційною до прийнятої дози (нелінійна кінетика). Насичення пресистемного метаболізму, відбувається поступово. Таким чином, біодоступність збільшується з підвищенням дози.

розподіл

Розподіл з плазми крові в тканини і органи відбувається швидко і широко. Зв'язування з білками плазми крові перевищує 98%.

Метаболізм і виведення

Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів.

Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками (близько 50% виводиться кишечником). Елімінація відбувається в основному шляхом біотрансформації. Середній T 1/2 становить 8-10 год.

Кумуляції лерканідипіну при повторному прийомі всередину не спостерігається.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Було показано, що фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю (КК більше 30 мл / хв) і у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості схожа з фармакокінетикою, яка спостерігається в загальній популяції пацієнтів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, концентрації лерканідипіну в плазмі крові були вищими (приблизно 70%).

У пацієнтів з тяжкою нирковою та / або печінковою недостатністю через зниження концентрації білка в плазмі крові, вільна фракція лерканідипіну може збільшуватися.

У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня системна доступність лерканідипіну, ймовірно, збільшується, оскільки лерканідипін метаболізується головним чином у печінці.

показання

Есенціальна гіпертензія I-II ступеня тяжкості.

Протипоказання
Підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридинового ряду; нелікована серцева недостатність; нестабільна стенокардія; обструкція судин, що виходять з лівого шлуночка серця; період протягом 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда; тяжка печінкова недостатність; ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 30 мл / хв); одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин); одночасне застосування з циклоспорином; одночасний прийом з соком грейпфрута; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність і період лактації (грудного вигодовування); застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені); підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати: при нирковій (КК більше 30 мл / хв) і / або печінкової недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості, у пацієнтів похилого віку, при СССУ (без кардіостимулятора), ІХС, дисфункції лівого шлуночка.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату Леркамен® при вагітності і в період грудного вигодовування, а також у жінок дітородного віку при відсутності надійної контрацепції протипоказане.

В ході доклінічних досліджень не виявлено тератогенного ефекту лерканідипіну у щурів і кроликів, репродуктивна функція щурів була без змін.

З причини відсутності клінічного досвіду застосування лерканідипіну при вагітності і в період грудного вигодовування і оскільки відомо, що інші похідні дигідропіридину надавали тератогенну дію у тварин, лерканідипін не рекомендується застосовувати при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції.

Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну, можна припускати його проникнення в грудне молоко, тому препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.

особливі вказівки

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Оскільки на тлі терапії препаратом Леркамен® можлива поява запаморочення, астенії, втоми і в рідкісних випадках сонливості, в період застосування препарату пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автотранспортом і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: лерканідипіну гідрохлориду 10 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 30 мг, целюлоза мікрокристалічна - 39 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 15,5 мг, повідон К30 - 4,5 мг, магнію стеарат - 1 мг.

Склад оболонки: опадрай OY-SR-6497 - 3 мг (гіпромелоза - 1,913 мг, макрогол 6000 - 0,3 мг, тальк - 0,15 мг, титану діоксид - 0,6 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0,037 мг).

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо, не менш ніж за 15 хвилин до їжі, переважно вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Призначають по 10 мг 1 раз / добу. Залежно від індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг.

Терапевтичну дозу підбирають поступово, тому що максимальне антигіпертензивнудію розвивається приблизно через 2 тижні після початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату буде зростати зі збільшенням дози більше 20 мг / добу, в той же час підвищується ризик виникнення побічних ефектів.

Фармакокінетичний профіль і дані клінічних досліджень показують, що у пацієнтів похилого віку корекція дози препарату Леркамен® не потрібно. Однак слід дотримуватися обережності на початковому етапі лікування препаратом Леркамен® у даної групи пацієнтів.

При застосуванні препарату Леркамен® у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості слід дотримуватися обережності.

При нирковій недостатності (КК більше 30 мл / хв) або печінкової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості, початкова доза становить 10 мг, потім з обережністю збільшують дозу до 20 мг / добу.

Антигіпертензивний ефект може посилюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості і може виникнути потреба в регулюванні (зниження) дози.

При нирковій недостатності (КК менше 30 мл / хв) і печінкової недостатності тяжкого ступеня тяжкості застосування препарату Леркамен® протипоказано.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти наведені нижче по низхідній частоті виникнення:

часто (<1/10,? 1/100); нечасто (<1/100,? 1/1000); рідко (<1/1000,? 1/10000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.

З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, тахікардія, "припливи" крові до шкіри обличчя; рідко - стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів.

З боку травної системи: рідко - нудота, диспепсія, діарея, епігастральний біль, блювота.

З боку шкіри і підшкірних тканин: рідко - шкірний висип.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - біль у м'язах.

З боку сечовивідної системи: рідко - поліурія.

З боку імунної системи: дуже рідко - реакції підвищеної чутливості.

З боку організму в цілому: нечасто - периферичні набряки; рідко - астенія, підвищена стомлюваність.

Є повідомлення про наступні побічні дуже рідкісних (<1/10 000) явищах: інфаркт міокарда, гіперплазія ясен, оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, виражене зниження артеріального тиску, поллакиурия (збільшення частоти сечовипускання), біль в грудній клітці.

лікарська взаємодія

Лерканідипін можна одночасно застосовувати з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ.

При одночасному застосуванні з метопрололом, біодоступність лерканідипіну зменшується на 50%. Цей ефект може зустрічатися і при одночасному застосуванні з іншими бета-адреноблокаторами, тому може виникнути потреба в регулюванні дози лерканідипіну для досягнення терапевтичного ефекту при даній комбінації.

Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, тому інгібітори та індуктори цього ізоферменту, при одночасному застосуванні, можуть впливати на метаболізм і виведення лерканідипіну. Не рекомендується одночасне застосування лерканідипіну з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, еритроміцин, олеандоміцин).

Не рекомендується одночасне застосування циклоспорину та лерканідипіну, тому що спостерігається збільшення концентрації обох речовин в плазмі крові.

Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемізол, антиаритмічні препарати III класу, наприклад, аміодарон, хінідин).

При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у літніх пацієнтів може збільшуватися приблизно на 40%.

Лерканідипін слід призначати з обережністю одночасно з індукторами CYP3A4, наприклад, протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін) і рифампіцин, оскільки можливе зниження антигіпертензивної дії препарату. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску.

При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг у пацієнтів, які постійно приймають бета-метилдигоксин, не було відзначено фармакокінетичної взаємодії, в той час як у здорових добровольців, яких лікували дигоксином, відзначалося збільшення значення C max для дигоксину в середньому на 33% після прийому 20 мг лерканідипіну натщесерце, при цьому AUC і нирковий кліренс змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які приймають одночасно дігоксин і лерканідипін.

Одночасне застосування лерканідипіну з циметидином (до 800 мг) не викликає значних змін концентрації лерканідипіну в плазмі крові. При високих дозах циметидина можуть збільшуватися біодоступність і антигіпертензивний дія лерканідипіну.

При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) і симвастатину (40 мг), значення AUC для симвастатину збільшувалася на 56%, а це ж значення для його активного метаболіту -? -Гідроксікіслоти - на 28%. При прийомі препаратів в різний час доби (лерканідипін - вранці, симвастатин - ввечері) можна уникнути небажаної взаємодії.

При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг і варфарину у здорових добровольців змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося.

Одночасне застосування з флуоксетином (інгібітором CYP2D6 і CYP3A4) у пацієнтів похилого віку не зробило клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну.

Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному прийомі соку грейпфрута і лерканідипіну.

Етанол може потенціювати антигіпертензивний дія лерканідипіну.

Передозування

Імовірно, в разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні з такими при передозуванні інших похідних дигідропіридину: периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ і рефлекторною тахікардією.

Лікування: проведення симптоматичної терапії; в разі вираженого зниження артеріального тиску, втрати свідомості показана серцево-судинна терапія, при брадикардії - в / в введення атропіну.

Є дані про 3-х випадках передозування при прийомі лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг з метою суїциду.

У разі прийому 150 мг лерканідипіну + алкоголь (невстановлену кількість) спостерігалася сонливість.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля.

У разі прийому 280 мг лерканідипіну + 5,6 мг моксонідину спостерігалися наступні симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня.

Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися нудота і виражене зниження артеріального тиску.

Лікування: прийом активованого вугілля і проносний засіб, в / в - допамін.

У всіх випадках передозування всі пацієнти залишилися живі. Інформація по ефективності діалізу для лерканідипіну відсутня. Найбільш ймовірно, що через високу зв'язку лерканідипіну з білками плазми крові, діаліз може бути неефективним.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

лерканідипін

Похожее видео

Дополнительная информация

Леркамен 10 таблетки 10 мг, 28 шт. производит Берлин-Хеми/Менарини, страна производства Германия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Занидип-Рекордати таблетки покрыт.плен.об.20 мг 56 шт., Занидип-Рекордати таблетки покрыт.плен.об.10 мг 56 шт., Лерканидипин-СЗ таблетки покрыт. плен. об. 10 мг 30 шт., Лерканидипин-СЗ таблетки покрыт. плен. об. 20 мг 20 шт., Лерканорм таблетки покрыт. плен. об. 10 мг 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Леркамен 10 таблетки 10 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!