Купить Лефлуномид Канон таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт 30 шт.

Лефлуномид Канон - базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует дегидрооротатдегидрогеназу и проявляет антипролиферативную активность. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК T-лимфоцитов. 
Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на этапе синтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.
Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину2 (CD25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 нед и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

30 шт.

Лефлуномід Канон - базисний протиревматичний препарат, що володіє антіпроліфератівнимі, імунодепресивними і протизапальними властивостями. Активний метаболіт лефлуноміду А771726 інгібірує дегідрооротатдегідрогеназу і проявляє антипроліферативну активність. А771726 in vitro гальмує викликану митогенами проліферацію і синтез ДНК T-лімфоцитів.
Антипроліферативна активність А771726 виявляється, мабуть, на етапі синтезу піримідину, оскільки додавання в клітинну культуру уридину усуває гальмівну дію метаболіту А771726. З використанням радіоізотопних лігандів показано, що А771726 вибірково зв'язується з дегідрооротатдегідрогеназой, чим пояснюється його властивість гальмувати цей фермент і проліферацію лімфоцитів на стадії G1. Проліферація лімфоцитів є одним з ключових етапів розвитку ревматоїдного артриту.
Одночасно А771726 гальмує експресію рецепторів до інтерлейкіну2 (CD25) і антигенів ядра Ki-67 і PCNA, пов'язаних з клітинним циклом.
Терапевтичний ефект зазвичай проявляється через 4-6 тижнів і може наростати в подальшому на протязі 4-6 міс.

-Як базисний засіб для лікування дорослих пацієнтів з активною формою ревматоїдного артриту з метою зменшення симптомів захворювання і затримки розвитку структурних ушкоджень суглобів;
-Активна форма псоріатичного артриту.

Гіперчутливість, печінкова недостатність, важкий імунодефіцит (в т.ч. СНІД), порушення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія або тромбоцитопенія, не пов'язані з ревматоїдним артритом), важкі інфекції, помірна або тяжка ниркова недостатність, важка гіпопротеїнемія (в т.ч. при нефротичному синдромі), вагітність, жінки репродуктивного віку (які не використовують контрацептиви на період лікування лефлуномідом і поки плазмова концентрація активного метаболіту вище 0.02 мг / л), період лактації, вік до 18 л ет.

Протипоказаний жінкам дітородного віку, які не використовують адекватні засоби контрацепції.

Інформація для пацієнтів. Необхідно обговорити з пацієнтками - жінками дітородного віку - ймовірність підвищеного ризику вроджених дефектів у плода. Жінкам при відвідуванні лікаря необхідно пояснювати, що вони будуть перебувати в групі підвищеного ризику народження дитини з вродженими дефектами, якщо жінка почала приймати лефлуномид під час вагітності, завагітніти під час проходження курсу лікування або до переривання лікування та проведення процедури виведення препарату. Чоловіки, які бажають стати батьками, повинні перервати лікування лефлуномідом.

Пацієнти повинні бути попереджені про можливість рідкісних, але серйозних шкірних реакцій, про необхідність невідкладного контакту з лікарем у разі появи шкірного висипу або ураження слизових оболонок.

Пацієнти повинні бути сповіщені про можливі гепатотоксических ефекти лефлуноміду і необхідності контролю активності ферментів печінки.

Пацієнти, які отримують імунодепресивні терапію спільно з прийомом лефлуноміду, або закінчили цю терапію перед лікуванням лефлуномидом, або мають в анамнезі істотну гематологическую патологію, повинні бути сповіщені про можливий розвиток панцитопенії і необхідності частого гематологічного контролю. Вони повинні бути проінструктовані про негайне повідомленні лікаря в разі виявлення симптомів панцитопении (легке утворення підшкірних гематом, схильність до інфекцій, блідість і підвищена стомлюваність).

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою містить:
активна речовина: лефлуномід 10 мг.
допоміжні речовини: гипролоза (гідроксипропілцелюлоза), кальцію гідрофосфату дигідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза (прімеллоза), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки: Селекоат AQ-02003, в тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид.

Всередину, початкова доза - 100 мг одноразово протягом 3 днів, потім переходять на підтримуючу терапію - 10-20 мг 1 раз на день.
Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини.

З боку ССС: 1-10% - помірне підвищення артеріального тиску; 0.01-0.1% - виражене підвищення артеріального тиску; менше 0.01% - васкуліт (причинний зв'язок з препаратом не встановлена).
З боку травної системи: 1-10% - діарея, нудота, блювання, зниження апетиту, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота (афтозний стоматит, виразка губ), біль в животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ (особливо АЛТ) рідше ГГТ і ЛФ, гіпербілірубінемія; 0.01-0.1% - гепатит, холестастатіческая жовтяниця; менше 0.01% - панкреатит, печінкова недостатність, гострий некроз печінки.
З боку опорно-рухового апарату: 1-10% - тендовагініт; 0.1-1% - розрив сухожилля.
З боку шкірних покривів: 1-10% - посилене випадіння волосся, екзема, сухість шкіри.
Алергічні реакції: 1-10% - висип (в т.ч. макулопапулезная), свербіж шкіри; 0.1-1% - кропив'янка, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); анафілактичні / анафілактоїдні реакції.
З боку органів кровотворення: 1-10% - лейкопенія (лейкоцити більше 2 тис. / Мкл), 0.1-1% - анемія, незначна тромбоцитопенія (тромбоцити менше 100 тис. / Мкл); 0.01-0.1% - еозинофілія, лейкопенія (лейкоцити менше 2 тис. / Мкл), панцитопенія; менше 0.01% - агранулоцитоз.
Лабораторні показники: незначна гіперліпідемія, гіпоурікемія, підвищення активності ЛДГ і КФК, 0.1-1% - незначна гипофосфатемия.
Інші: оборотне зниження кількості сперми, загальної кількості сперматозоїдів і їх рухливості; менше 0.01% - розвиток важких інфекцій і сепсису (в т.ч. фатальних).

В даний час немає відомостей щодо спільного застосування лефлуноміду з протималярійними препаратами, використовуваними в ревматології (наприклад, хлорохина і гідроксихлорохіну), препаратами Au (в / м або перорально), D-пеніциліном, азатіоприном та ін. Імунодепресивними ЛЗ (за винятком метотрексату). Невідомий ризик, пов'язаний з проведенням комплексної терапії, особливо при тривалому лікуванні. Оскільки такого роду терапія може привести до розвитку додаткової або навіть синергичной токсичності (наприклад, гепато- або гематотоксичності), комбінації даного препарату з ін. Базисними препаратами (наприклад, метотрексатом) небажані.
Недавнє супутнє або подальше використання потенційно мієлотоксичності агентів може бути пов'язане з більшим ступенем ризику гематологічних впливів.
Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій, а також злоякісних, особливо лімфопроліферативних, захворювань.
Слід дотримуватися обережності при призначенні ЛЗ, які метаболізуються під впливом CYP2C9 (фенітоїн, варфарин, толбутамід), за винятком НПЗП.
Посилення побічних явищ може мати місце в разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичності ЛЗ або коли прийом цих ЛЗ починають після лікування лефлуномідом без періоду "відмивання".
У хворих на ревматоїдний артрит не було виявлено жодного фармакокінетичної взаємодії між лефлуномідом (10-20 мг / добу) і метотрексатом (10-25 мг / тиждень).
Холестирамін або активоване вугілля швидко і значно знижують концентрацію А771726 у плазмі.
Можливо спільне застосування з нестероїдними протизапальними препаратами та ГКС.
Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лефлуноміду та його метаболітів, точно невідомі. Клінічно значуща взаємодія з циметидином (неспецифічним інгібітором цитохрому P450) відсутній. Після супутнього введення одноразової дози лефлуноміду на тлі багатократних доз рифампіцину (неспецифічного індуктора цитохрому P450) Cmax А771726 зросли приблизно на 40%, тоді як AUC суттєво не змінилася. Механізм даного ефекту не ясний.
Чи не спостерігається зниження контрацептивного ефекту при спільному застосуванні з трифазними пероральними протизаплідними ЛЗ, що містять 30 мкг етинілестрадіолу, при цьому фармакокінетика А771726 не змінювалася.
Немає даних щодо ефективності і безпеки вакцинації на тлі лікування лефлуномідом (не рекомендується проводити вакцинацію живими вакцинами). При плануванні вакцинації живою вакциною слід враховувати тривалий T1 / 2 препарату після його відміни.

Лікування: холестирамін або активоване вугілля. Холестирамін, що приймається перорально по 8 г 3 рази на день протягом доби, знижує вміст А771726 в плазмі приблизно на 40% через 24 год і на 49-65% через 48 год.
Введення активованого вугілля (у вигляді суспензії) перорально або через шлунковий зонд (50 г кожні 6 годин протягом доби) знижує концентрацію активного метаболіту А771726 в плазмі на 37% через 24 год і на 48% через 48 год.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

лефлуномід

Лефлуномид Канон таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт 30 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Лефлуномид Канон таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!