Купить Лефлобакт таблетки 500 мг, 10 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)
Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные штаммы). Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli. Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм) Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы). Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
Фармакокинетика
Абсорбция
Распределение
Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека. Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 97,9 мкг/мл.Проникновение в легочную ткань
Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови.Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.Проникновение в ткань предстательной железы
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.Концентрации в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.Выведение
После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК). При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.Лефлобакт таблетки 500 мг, 10 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
Таблетки дозуванням 500 мг - овальні, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. 10 шт. в упаковці.
Фармакологічна дія Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Левофлоксацин - лівообертаюча офлоксацину. Левофлоксацин блокує ферменти ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембрані бактерій.
Левофлоксацин активний відносно більшості штамів мікроорганізмів, як в умовах in vitro, так і in vivo.
In vitro
Чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація (МПК) ≤ 2 мг / л; зона інгібування ≥ 17 мм)
Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг / л; зона інгібування 16-14 мм)
Грамположітел'ние аеробні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метицилін-резистентні штами). Грам аеробні мікроорганізми: Campylobacter jejuni / coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні до левофлоксацину мікроорганізми (МПК ≥ 8 мг / л; зона інгібування ≤ 13 мм) Грамположітел'ние аеробні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегатівние метицилін-резистентні штами). Грам аеробні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. резистентність
Резистентність до левофлоксацину розвивається в результаті поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу і топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраціонние бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) і механізм Еффлюкс (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами.
Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються перерахованими нижче мікроорганізмами):
Фармакокінетика
абсорбція
розподіл
Зв'язок з білками сироватки крові становить 30-40%. Після одноразового і повторного прийому 500 мг левофлоксацину обсяг розподілу левофлоксацина становить, в середньому, 100 л, що вказує на гарне проникнення левофлоксацина в органи і тканини організму людини. Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідина епітеліального вистилання, альвеолярнімакрофаги Після одноразового прийому всередину 500 мг левофлоксацину максимальні концентрації левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліального вистилання досягалися протягом 1 год або 4 ч і становили 8,3 мкг / г і 10,8 мкг / мл, відповідно, з коефіцієнтами пенетрации в слизову оболонку бронхів і рідина епітеліального вистилання, в порівнянні з концентрацією в плазмі крові, складовими 1,1-1,8 і 0,8-3, відповідно. Після 5 днів прийому всередину 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому препарату в рідини епітеліального вистилання становили 9,94 мкг / мл і в альвеолярних макрофагах - 97,9 мкг / мл.Проникнення в легеневу тканину
Максимальні концентрації в тканині легенів після прийому всередину 500 мг левофлоксацину становили приблизно 11,3 мкг / г і досягалися через 4-6 години після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрации 2-5, в порівнянні з концентрацією в плазмі крові.Проникнення в альвеолярну рідину
Після 3-х днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу максимальні концентрації левофлоксацину в альвеолярної рідини досягалися через 2-4 години після прийому препарату і становили 4,0 і 6,7 мкг / мл, відповідно, з коефіцієнтом пенетрации 1, в порівнянні з концентрацією в плазмі крові.Проникнення в кісткову тканину
Левофлоксацин добре проникає в кортикальну і губчасту кісткову тканину, як в проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки, з коефіцієнтом пенетрации (кісткова тканина / плазма крові) 0,1-3. Максимальні концентрації левофлоксацину в губчастої кісткової тканини проксимального відділу стегнової кістки після прийому 500 мг препарату всередину становили приблизно 15,1 мкг / г (через 2 години після прийому препарату).Проникнення в спинномозкову рідину
Левофлоксацин погано потрапляє в спинномозкову рідину.Проникнення в тканину передміхурової залози
Після прийому всередину 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3-х днів, середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг / г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза / плазма крові складав 1,84.Концентрації в сечі
Середні концентрації в сечі через 8-12 годин після прийому всередину дози 150, 300 і 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг / мл, 91 мкг / мл і 162 мкг / мл, відповідно.метаболізм
Левофлоксацин метаболізується в незначній мірі (5% прийнятої дози). Його метаболітами є деметіллевофлоксацін і N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохимической стабільним і не піддається хіральних перетворенням.виведення
Після прийому внутрішньо левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення (Т1 / 2) - 6-8 ч). Виведення, переважно, через нирки (понад 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг становив 175 ± 29,2 мл / хв. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні і прийомі всередину, що підтверджує, що прийом всередину і внутрішньовенне введення є взаємозамінними.Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків і жінок не відрізняється. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних з відмінностями в кліренсі креатиніну (КК). При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру погіршення функції нирок виведення через нирки і нирковий кліренс (CIR) зменшуються, а Т1 / 2 збільшується. показанняБактеріальні інфекції, чутливі до левофлоксацину, у дорослих:
гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); хронічний бактеріальний простатит; інфекції шкірних покривів і м'яких тканин; для комплексного лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу; профілактика і лікування сибірки при повітряно-крапельному шляхи зараження.При застосуванні препарату Лефлобакт® слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів в конкретній країні (див. Розділ «Особливості застосування»).
Протипоказаннягіперчутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або будь-якого іншого компоненту препарату; епілепсія; псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis) (див. розділи «Побічна дія», «Особливі вказівки»); ураження сухожиль при раніше проводився лікуванні хінолонами; порушення функції нирок (при КК менше 20 мл / хв); при знаходженні на гемодіалізі; вагітність (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання у плода); період грудного вигодовування (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання у дитини); дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з незавершеністю зростання скелета, так як не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання); дефіцит лактази, непереносимість лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбция.
З обережністю
У пацієнтів, схильних до розвитку судом (у пацієнтів з попередніми ураженнями центральної нервової системи (ЦНС), у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін) (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами »). У пацієнтів з латентним або маніфестувати дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами). У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 20-50 мл / хв (потрібно обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування, див. Розділ «Спосіб застосування та дози»). У пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі, у пацієнтів з нескоректована електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); з синдромом вродженої подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики) (див. розділи «Передозування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами», «Особливі вказівки»). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати, наприклад, глібенкламід або препарати інсуліну (зростає ризик розвитку гіпо-глікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як важкі неврологічні реакції (підвищений ризик виникнення аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів з психозами або у пацієнтів, що мають в анамнезі психічні захворювання (див. Розділ «Особливості застосування»). Застосування при вагітності та годуванні груддюЗастосування препарату при вагітності протипоказано. При призначенні препарату в період лактації, слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
особливі вказівкиГоспітальні інфекції, викликані синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa) можуть зажадати комбінованого лікування. Поширеність набутої резистентності висіваються штамів мікроорганізмів може змінюватися в залежності від географічного регіону і з плином часу. У зв'язку з цим потрібно інформація про резистентності до препарату в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз з виділенням збудника і визначенням його чутливості до левофлоксацину.
Метицилін-резистентний золотистий стафілокок
Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок (Staphylococcus aureus) буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентний золотистим стафілококом, в разі якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину.Пацієнти, схильні до розвитку судом
Як і інші хінолони, левофлоксацин має з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтам відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен і інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної готовності, такі як теофілін) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).псевдомембранозний коліт
Розвинулася під час або після лікування левофлоксацином діарея, особливо важка, наполеглива і / або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і відразу ж почати проводити специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол внутрішньо). Препарати, які гальмують перистальтику кишечнику, протипоказані.тендиніт
Рідко спостерігається тендиніт при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, може призводити до розриву сухожиль, включаючи ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутися протягом 48 годин після початку лікування і може бути двостороннім. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту. Ризик розриву сухожиль може підвищуватися при одночасному прийомі кортикостероїдів. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Лефлобакт® і розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію (див. Розділи «Протипоказання» і «Побічна дія»).реакції гіперчутливості
Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні, реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз (див. Розділ "Побічна дія). Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.Важкі бульозні реакції
При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. Розділ "Побічна дія). У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря і не продовжувати лікування до його консультації.Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів
Повідомлялося про випадки розвитку печінкового некрозу, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином, у пацієнтів з важкими основними захворюваннями, наприклад, з сепсисом (див. Розділ "Побічна дія). Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у випадку появи ознак і симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж і болі в животі.Пацієнти з нирковою недостатністю
Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).Суперинфекция
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменение микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперифекции, следует принимать соответствующие меры.Подовження інтервалу QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приёме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипогликемии и гипергликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие).Периферическая нейропатия
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие).Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой
Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.Психотические реакции
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приёма разовой дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочное действие»)). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.Нарушения зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).Влияние на лабораторные тесты
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами. Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Такие побочные эффекты препарата Лефлобакт ®, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении). складСостав ядра: Активное вещество: левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 250 мг, 500 мг; Вспомогательные вещества: кальция стеарат – 3,7 мг, 7,4 мг, крахмал 1500 – 18,5 мг, 37,0 мг, крахмал картофельный – 31,8 мг, 63,6 мг, кросповидон (коллидон CL-M) – 7,4 мг, 14,8 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) – 5,8 мг, 11,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 26,87 мг, 53,73 мг, тальк – 9,25 мг, 18,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 16,68 мг, 33,36 мг; Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) – 17,7 мг, 35,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 0,92 мг, 1,84 мг, титана диоксид – 1,33 мг, 2,66 мг, тропеолин 0 – 0,05 мг, 0,1 мг.
Спосіб застосування та дозиВнутрь, до еды или в перерыве между приёмами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата. Если случайно пропущен приём препарата, следует как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Лефлобакт® согласно рекомендованному режиму его дозирования. Острый синусит – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней. Обострение хронического бронхита – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней. Внебольничная пневмония – по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней. Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей – по 250 мг 1 раз в сутки, в течение 3 дней. Осложнённые инфекции мочевыводящих путей – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-14 дней. Пиелонефрит – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней. Хронический бактериальный простатит – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 28 дней. Инфекции кожных покровов и мягких тканей – по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7- 14 дней. Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза – по 500 мг 1-2 раза в сутки - до 3-х месяцев. Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения – по 500 мг 1 раз в сутки - до 8 недель. Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Возможно назначение препарата Лефлобакт ® в таблетках для продолжения курса лечения тем пациентам, которым сначала было назначено внутривенное введение препарата Лефлобакт ® раствора для инфузий и было достигнуто улучшение их состояния, позволяющее проводить дальнейший приём левофлоксацина внутрь.
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.Режим дозирования у пациентов пожилого возраста.
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже. Побічні діїУказанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны сердца: редко – синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко – нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко – парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – преходящая потеря зрения, увеит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко – звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – снижение слуха, потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – бронхоспазм, аллергический пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, рвота, тошнота; нечасто – боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия; редко – поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»)), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; редко – гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна – гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особые указания»). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны сосудов: редко – снижение артериального давления. Общие расстройства: нечасто – астения; редко – пирексия (повышение температуры тела); частота неизвестна – боль (включая боль в спине, груди и конечностях). Нарушения со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); нечасто – повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел «Особые указания»), гепатит, желтуха. Нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко – психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редко – приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией. лікарська взаємодіяС препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином Препараты, содержащие двухвалентные или трёхвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминий-содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приёма таблеток Лефлобакт®. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приёме внутрь. С сукральфатом Действие препарата Лефлобакт® значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приёма левофлоксацина. С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако, при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Концентрация левофлоксацина при одновременном приёме фенбуфена повышается только на 13 %. С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К) У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. С пробенецидом и циметидином При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. С циклоспорином Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. С глюкокортикостероидами Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Інші
Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. ПередозуванняСимптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: промывание желудка, симптоматическое, диализ неэффективен. Специфічного антидоту немає.
Умови зберіганняВ защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Діюча речовиналевофлоксацин
Похожее видеоДополнительная информацияЛефлобакт таблетки 500 мг, 10 шт. производит Синтез АКОМП, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Лефлобакт таблетки 500 мг, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!