Купить Лефлайд таблетки 10 мг, 30 шт.

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.

таблетки

30 шт.

Засіб з антипроліферативними, імуномодулюючою (імуносупресивної) і протизапальну дію. Активний метаболіт лефлуноміду А771726 інгібірує фермент дегідрооротат дегідрогеназу і виявляє антипроліферативну дію. А771726 in vitro гальмує викликану митогенами проліферацію і синтез ДНК Т-лімфоцитів.
Терапевтична дія лефлуномида було показано на декількох експериментальних моделях аутоімунних захворювань, включаючи ревматоїдний артрит.
Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбція становить 82-95%. Прийом їжі не впливає на всмоктування лефлуномида.
Лефлуномід швидко метаболізується в кишкової стінки і печінки до одного головного (А771726) метаболіти і декількох другорядних метаболітів, включаючи 4-тріфлуорометілаланін. Cmax метаболіта А771726 визначається протягом 1-24 годин після одноразово прийнятої дози. У плазмі А771726 швидко зв'язується з альбуміном. Незв'язана фракція А771726 становить 0.62%.
Біотрансформація лефлуномида в А771726 і подальший метаболізм самого А771726 контролюються декількома ферментами і відбуваються в мікросомальних і інших клітинних фракціях.
У плазмі, сечі і калі визначаються слідові кількості лефлуномида. Виведення А771726 повільне і характеризується кліренсом 31 мл / год. T1 / 2 - близько 2 тижнів.
У хворих, які перебувають на гемодіалізі, виведення відбувається швидше і T1 / 2 зменшується.

Порушення функції печінки, тяжкі імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД); виражені порушення кістково-мозкового кровотворення або анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія в результаті інших причин (крім ревматоїдного артриту), інфекції тяжкого перебігу, помірна або тяжка ниркова недостатність (через незначний досвід клінічних спостережень), важка гіпопротеїнемія (в т.ч. при нефротичному синдромі ), вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до лефлуноміду.

Лефлуномід може завдати шкоди плоду при прийомі вагітними жінками. Лефлуномід мав тератогенністю при пероральному введенні щурам під час органогенезу в дозі 15 мг / кг (в основному анофтальмия або микрофтальмия і внутрішня гідроцефалія). Системна експозиція у щурів при цій дозі становила приблизно 1/10 рівня експозиції, заснованої на AUC, у людини. При цих умовах лефлуномид також викликав зниження ваги тіла самок і посилення ембріолетальності і зниження ваги плодів вижили новонароджених. У кроликів пероральне введення лефлуноміду в дозі 10 мг / кг під час органогенезу призводило до утворення зрощених диспластичность сегментів грудини. Рівень експозиції при цій дозі був практично дорівнює максимальному рівню експозиції, заснованої на AUC, у людини. При дозі 1 мг / кг лефлуномид не виявляв тератогенності у щурів і кроликів.

При впливі на самок-щурів лефлуномидом в дозі 1,25 мг / кг, починаючи за 14 днів до схрещування і кінчаючи завершенням лактації, спостерігається зниження виживаності потомства більш ніж на 90%. Рівень системної експозиції при дозі 1,25 мг / кг був близько 1/100 рівня експозиції у людини, заснованої на AUC.

Застосування у жінок дітородного віку. Адекватних і строго контрольованих досліджень з оцінки дії лефлуноміду у вагітних жінок проведено не було. Однак грунтуючись на даних досліджень на тваринах, лефлуномід може підвищувати ризик загибелі плоду при прийомі в період вагітності. Жінкам дітородного віку не можна починати лікування лефлуномідом до виключення вагітності і (або) підтвердження використання надійної контрацепції. Перед початком лікування лефлуномідом пацієнтки повинні бути в повному обсязі проконсультовано про потенційну серйозну небезпеку для плода.

Пацієнтки повинні бути попереджені, що при будь-затримці настання менструації або іншої причини, яка передбачає вагітність, вони повинні негайно сповістити лікаря для проходження тесту на вагітність, і, при позитивному результаті, лікар і пацієнтка повинні обговорити ризик для вагітності. Ймовірно, що швидке зниження рівня активного метаболіту в крові при використанні методики виведення препарату, при першій затримці менструації, зможе знизити ризик застосування лефлуноміду для плода.

Всім жінкам дітородного віку після припинення лікування лефлуномідом рекомендується пройти процедуру виведення препарату. Жінкам, які проходять лікування лефлуномідом і бажають завагітніти, необхідно перервати прийом препарату і пройти процедуру його виведення, що включає підтвердження зниження рівня метаболіту М1 в плазмі нижче ніж 0,02 мг / л (0,02 мкг / мл). Вважають, на підставі даних досліджень у тварин, що при концентрації активного метаболіту М1 в плазмі людини нижче ніж 0,02 мг / л (0,02 мкг / мл) ризик мінімізований.

Категорія дії на плід по FDA - X.

Годування грудьми. Лефлуномід не можна застосовувати при годуванні груддю. Невідомо, чи виділяється лефлуномид з грудним молоком. Оскільки багато лікарських засобів проникають в молоко жінок, що годують, існує ймовірність виникнення під впливом лефлуноміду серйозних несприятливих реакцій у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Однак рішення про початок лікування лефлуномідом або продовженні грудного вигодовування має прийматися з урахуванням важливості препарату для матері.

Застосування можливо тільки після ретельного медичного обстеження пацієнта.
Перед початком лікування слід мати на увазі можливість збільшення числа побічних ефектів у пацієнтів, які отримували раніше інші базисні засоби для лікування ревматоїдного артриту, які володіють гепато- і гематотоксичних дією.
Активний метаболіт лефлуноміду А771726 характеризується тривалим T1 / 2. Тому побічні ефекти можуть виникнути навіть після припинення лікування лефлуномідом. При виникненні подібних випадків токсичності або при переході до прийому іншого базисного препарату після лікування лефлуномідом слід проводити процедуру "відмивання" (після припинення лікування лефлуномідом призначають холестирамін у дозі 8 г 3 рази / добу протягом 11 днів або 50 г активованого вугілля, подрібненого в порошок , 4 рази / добу протягом 11 днів).
Слід враховувати, що при розвитку важких дерматологічних побічних реакцій, важких інфекцій прийом лефлуноміду слід припинити і негайно почати процедуру "відмивання".
Необхідно спостерігати за пацієнтами з туберкулінової реактивністю через ризик активації туберкульозу.
З огляду на тривалий T1 / 2 лефлуномида, в період лікування не рекомендується проводити вакцинацію живими вакцинами.

Початкова доза - 100 мг щодня протягом 3 днів. Підтримуюча доза - 10-20 мг 1 раз / сут.

Терапевтичний ефект проявляється через 4-6 тижнів від початку прийому і може наростати протягом 4-6 міс.

З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: часто - діарея, нудота, блювання, анорексія, ураження слизової оболонки порожнини рота (афтозний стоматит, виразка губ), болі в черевній порожнині, підвищення рівня печінкових ферментів (особливо АЛТ, рідше - ГГТ, ЛФ, білірубіну); рідко - гепатит, жовтяниця, холестаз; в окремих випадках - печінкова недостатність, гострий некроз печінки.
З боку кістково-м'язової системи: часто - тендовагініт; можливі - розрив зв'язок.
Дерматологічні реакції: часто - випадання волосся, екзема, сухість шкіри; можливі - синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема.
З боку системи кровотворення: часто - лейкопенія (лейкоцити більше 2000 / мкл); можливі - анемія, тромбоцитопенія (тромбоцити менше 100 000 / мкл); рідко - еозинофілія, лейкопенія (лейкоцити менше 2000 / мкл), панцитопенія; в окремих випадках - агранулоцитоз. Ризик розвитку гематологічних порушень зростає при недавньому, супутньому і подальшому застосуванні мієлотоксичних препаратів.
Алергічні реакції: часто - висип (в т.ч. макулопапульозний), свербіж; нетипові - кропив'янка; в окремих випадках - анафілактичні реакції.
З боку процесів обміну: легка гіперліпідемія, гіпофосфатемія, зниження рівня сечової кислоти. Лабораторні дані (не підтверджені клінічно) свідчать про незначне підвищення ЛДГ, КФК.
Інші: в окремих випадках - розвиток важких інфекцій і сепсису; можливий розвиток риніту, бронхіту і пневмонії. При застосуванні імунодепресивних препаратів зростає ризик розвитку злоякісних і деяких лімфопроліферативних процесів. Не можна виключити можливість оборотного зменшення концентрації сперми, загальної кількості сперматозоїдів і їх рухливості.

Посилення побічних реакцій може мати місце в разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичності препаратів або коли прийом цих препаратів починають після лікування лефлуномідом без процедури "відмивання".
Дослідження in vitro показали, що метаболіт лефлуноміду А771726 пригнічує активність ізоферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються даної ферментної системою (фенітоїн, варфарин, толбутамід), не можна виключити розвитку небажаних ефектів лікарського взаємодії.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

3 роки

лефлуномід

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Лефлуномид Канон таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт 30 шт., Элафра таблетки покрыт.плен.об.10 мг 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Лефлайд таблетки 10 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!