Купить Кветиапин Канон Пролонг таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 200 мг 60 шт.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AH04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кветиапин относится к группе атипичных антипсихотических средств. (нейролептик). Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин
и норкветиапин проявляют более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем рецепторам дофамина D1- и D2 в головном мозге. Считается, что эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью в отношении 5НТ2 по сравнению с D2-рецепторами обуславливает клинические антипсихотические свойства и низкую способность кветиапина вызывать экстрапирамидные побочные эффекты (ЭПЭ) по сравнению с типичными антипсихотическими средствами. Кроме того, кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ2 -серотониновому рецептору, в то время как норкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Кветиапин и норкветиапин также обладают высоким сродством в отношении гистаминергических и адренергических
α1-рецепторов, а также низким сродством в отношении адренергических 
α2-рецепторов и серотониновых рецепторов 5HT1A. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Длительность связи с 5НТ2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч. Кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как норкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы.

Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.

Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов.

Воздействие кветиапина на 5НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.

При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сутки пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.

При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сутки для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения 
м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Не выявлено различий в концентрации пролактина при использовании кветиапина или плацебо в фиксированной дозе.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи существенно не влияет на биодоступность.

Распределение

Связь с белками плазмы – 83%.  Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, разница между мужчинами и женщинами не наблюдается.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита 
N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под действием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома Р450 CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сутки.

По данным исследования взаимодействий у здоровых добровольцев было показано, что сопутствующее применение кветиапина (в дозе 25 мг) и кетоконазола (ингибитора CYP3A4) вызывало 5-8-кратное увеличение показателя AUC кветиапина. Исходя из этих данных, одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Основные метаболиты, находящиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Выведение

Выводится почками 73%, через кишечник – 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Период полувыведения (T1/2) – 7 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пол

Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Пациенты пожилого возраста

Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Нарушение функции почек

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом P450.

Кветиапин Канон Пролонг таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 200 мг 60 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 25 мг, 100 мг, 200 мг і 300 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичний засіб (нейролептик).

Код АТС N05AH04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кветіапін відноситься до групи атипових антипсихотичних засобів. (Нейролептик). Кветіапін і його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін (норкветіапін) взаємодіють з широким спектром нейтротрансміттерних рецепторів головного мозку. кветіапін
і норкветіапін виявляють більш високу спорідненість з рецепторами серотоніну (5НТ2), ніж рецепторів дофаміну D1- і D2 в головному мозку. Вважається, що ця комбінація рецепторного антагонізму з більшою селективністю відносно 5НТ2 в порівнянні з D2-рецепторами обумовлює клінічні антипсихотичні властивості і низьку здатність кветиапина викликати екстрапірамідні побічні ефекти (ЕПЕ) в порівнянні з типовими антипсихотичними засобами. Крім того, кветіапін не володіє спорідненістю до переносники норадреналіну і має низьку спорідненість до 5НТ2 -серотоніновому рецептора, в той час як норкветіапін проявляє високу спорідненість до обох. Кветіапін і норкветіапін також мають високу спорідненість щодо гістамінергіческіх і адренергічних
α1-рецепторів, а також низьку спорідненість щодо адренергічних
α2-рецепторів і серотонінових рецепторів 5HT1A. Чи не виявлено виборчого спорідненості до м-холино- і бензодіазепіновими рецепторами. Зменшує активність мезолімбічних А10-дофамінергічних нейронів, в порівнянні з А9-нігростріальной нейронами, втягнутими в рухові функції. Тривалість зв'язку з 5НТ2-серотонінових і D2-дофаміновими рецепторами становить менше 12 ч. Кветиапин не володіє або володіє низькою спорідненістю до мускаринових рецепторів, в той час як норкветіапін проявляє помірне або високу спорідненість до кількох підтипів мускаринових рецепторів.

У стандартних тестах кветіапін проявляє антипсихотичну активність.

Питома внесок метаболіту N-дезалкілкветіапіна в фармакологічну активність кветиапина не встановлено.

Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозах, ефективно блокують D2 рецептори.

Кветіапін ефективний відносно як позитивних, так і негативних симптомів шизофренії.

Кветіапін ефективний у вигляді монотерапії при маніакальних епізодах від помірної до вираженої ступеня тяжкості. Дані про тривалому застосуванні кветіапіну для профілактики наступних маніакальних і депресивних епізодів відсутні. Дані щодо застосування кветіапіну в комбінації з вальпроатом семінатрія або препаратами літію при маніакальних епізодах від помірної до вираженої ступеня тяжкості обмежені, проте дана комбінована терапія, в цілому, добре переносилася. Крім того, кветіапін в дозі 300 мг і 600 мг ефективний у хворих з біполярним розладом I і II типу від помірної до вираженої ступеня тяжкості. При цьому ефективність кветіапіну при прийомі в дозі 300 мг і 600 мг на добу можна порівняти.

Кветіапін ефективний у пацієнтів з шизофренією і манією при прийомі препарату 2 рази на добу, незважаючи на те, що період напіввиведення кветіапіну становить близько 7 годин.

Вплив кветіапіну на 5НТ2- і D2-рецептори триває до 12 годин після прийому препарату.

При прийомі кветіапіну з титруванням дози при шизофренії частота ЕРС і супутнього застосування м-холіноблокаторів була порівнянна з такою при прийомі плацебо. При призначенні кветіапіну в фіксованих дозах від 75 до 750 мг / добу пацієнтам з шизофренією частота виникнення ЕРС і необхідність супутнього застосування м-холіноблокаторів не збільшувалися.

При застосуванні кветіапіну в дозах до 800 мг / добу для лікування маніакальних епізодів від помірного до вираженого ступеня тяжкості як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з препаратами літію або вальпроатом семінатрія, частота ЕРС і супутнього застосування
м-холіноблокаторів була порівнянна з такою при прийомі плацебо.

Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові. Не виявлено відмінностей в концентрації пролактину при використанні кветиапина або плацебо у фіксованій дозі.

Фармакокінетика

всмоктування

При застосуванні внутрішньо кветіапін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Прийом їжі істотно не впливає на біодоступність.

розподіл

Зв'язок з білками плазми - 83%. Фармакокінетика кветіапіну носить лінійний характер, різниця між чоловіками і жінками не спостерігається.

Рівноважна молярна концентрація активного метаболіту
N-дезалкілкветіапіна становить 35% від такої кветиапина.

метаболізм

Активно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів під дією ізоферменту CYP3A4, опосередкованого цитохромом Р450. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу дію на ізоферменти Р450 CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 і CYP3А4, але тільки в концентраціях, в 10-50 разів перевищують ті, які виникають при що зазвичай використовуються ефективній дозі 300-450 мг / добу.

За даними дослідження взаємодій у здорових добровольців було показано, що супутнє застосування кветіапіну (в дозі 25 мг) і кетоконазолу (інгібітору CYP3A4) викликало 5-8-кратне збільшення показника AUC кветіапіну. Виходячи з цих даних, одночасне застосування кветіапіну з інгібіторами CYP3A4 протипоказане.

Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі крові, не володіють вираженою фармакологічною активністю.

виведення

Виводиться нирками 73%, через кишечник - 21%. Менше 5% кветіапіну не зазнає метаболізму і виводиться в незміненому вигляді нирками або з фекаліями.

Період напіввиведення (T1 / 2) - 7 год.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Підлога

Відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків і жінок не спостерігається.

Пацієнти похилого віку

Середній кліренс у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.

Порушення функції нирок

Середній плазмовий кліренс кветіапіну знижується приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв / 1,73м2), але індивідуальні показники кліренсу знаходяться в межах значень, виявлених у здорових добровольців.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю (компенсований алкогольний цироз) середній плазмовий кліренс кветіапіну знижений приблизно на 25%. Оскільки кветіапін інтенсивно метаболізується в печінці, у пацієнтів з печінковою недостатністю можливе підвищення плазмової концентрації кветіапіну, що вимагає коригування дози.

Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого пригнічення метаболізму інших лікарських засобів, опосередкованого цитохромом P450.

показання

лікування шизофренії; лікування біполярного розладу; помірні і тяжкі маніакальні епізоди в структурі біполярного розладу; важкі епізоди депресії в структурі біполярного розладу.

Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату (в тому числі при вродженому дефіциті ос-амілази або специфічних дисахаридаз). Дитячий вік. (Не дивлячись на те, що ефективність і безпека кветіапіну в дітей і підлітків у віці 10-17 років вивчалися в клінічних дослідженнях, застосування препарату Кветиапин Канон у пацієнтів у віці до 18 років не показано). Вагітність і період грудного вигодовування. Спільне застосування з інгібіторами цитохрому Р450, такими, як протигрибкові препарати групи азолів, еритроміцин, кларитроміцин і нефазодон, а також інгібітори протеази ВІЛ (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Психози у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), які страждають деменцією.

З обережністю

У пацієнтів із серцево-судинними і цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до гіпотензії; одночасне призначення з препаратами, що подовжують інтервал QT (в т.ч. з нейролептиками), особливо у літніх пацієнтів, у пацієнтів з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією або гіпомагніємією; комбінація з препаратами, що мають пригнічують на центральну нервову систему (ЦНС) або алкоголем; епілепсію і епілептичними припадками (в анамнезі); з ризиком розвитку інсульту і аспіраційної пневмонії; у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів з печінковою недостатністю; деменцією; хворобою Паркінсона; на цукровий діабет.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

вагітність

Безпека і ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені. На підставі наявних даних можна вивести певний висновок про токсичність кветиапина в першому триместрі вагітності, проте дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Новонароджені, які піддавалися впливу нейролептиків (включаючи кветіапін) протягом третього триместру вагітності, входять до групи ризику розвитку небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні явища і / або симптоми відміни, вираженість і тривалість яких після народження можуть відрізнятися. Є кілька повідомлень про прояв порушення, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому новонароджених і розладі прийому їжі.

Тому застосування препарату під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування

Зроблені на підставі дуже обмежених даних з опублікованих повідомлень, що стосуються виділення кветіапіну в грудне молоко у людини, висновки про виділення кветіапіну в терапевтичних дозах є суперечливими. Ступінь виділення кветіапіну з жіночим молоком невідома, тому при необхідності застосування кветіапіну в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

особливі вказівки

Діти і підлітки (віком від 10 до 17 років)

Препарат Кветиапин Канон не показаний для застосування у дітей та підлітків у віці до 18 років в зв'язку з недостатністю даних щодо застосування в цій віковій групі. За результатами клінічних досліджень кветіапіну, деякі побічні ефекти (підвищення апетиту, підвищення концентрації пролактину в сироватці крові, блювота, нежить і непритомність) у дітей і підлітків спостерігали з більшою частотою, ніж у дорослих пацієнтів. Деякі побічні ефекти (ЕРС) у дітей і підлітків можуть мати різні наслідки в порівнянні з дорослими пацієнтами. Також відмічено підвищення артеріального тиску, що не спостерігалося у дорослих пацієнтів. У дітей і підлітків також спостерігали зміна функції щитовидної залози.

Вплив на зростання, статеве дозрівання, розумовий розвиток і поведінкові реакції при тривалому застосуванні (більше 26 тижнів) кветіапіну не вивчалось.

У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей і підлітків з шизофренією і манією в структурі біполярного розладу частота розвитку ЕПС була вище при застосуванні кветіапіну в порівнянні з плацебо.

Літні пацієнти з психозами, зумовленими деменцією

Результати декількох плацебо-контрольованих досліджень показали, що застосування атипових антипсихотичних лікарських засобів літніми пацієнтами з психозами, зумовленими деменцією приблизно в 3 рази збільшували ризик розвитку цереброваскулярних ускладнень у пацієнтів з деменцією. Механізм даного збільшення ризику не вивчений. Аналогічний ризик збільшення частоти цереброваскулярних ускладнень не може бути виключений для інших антипсихотичних лікарських засобів або інших груп пацієнтів. Препарат Кветиапин Канон повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з ризиком розвитку інсульту.

Суїцид / суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія при біполярному розладі пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, самоушкодження і суїциду (подій, пов'язаних з суїцидом). Даний ризик зберігається до моменту настання вираженої ремісії. З огляду на те, що до поліпшення стану пацієнта з початку лікування може пройти кілька тижнів або більше, пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом до настання поліпшення.

За даними загальноприйнятого клінічного досвіду, ризик суїциду може підвищитися на ранніх стадіях настання ремісії. Слід попереджати пацієнтів (особливо що відносяться до групи підвищеного ризику суїциду) і їх опікунів про необхідність контролю клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок, незвичайного зміни в поведінці і необхідність негайно звернутися до лікаря у разі їх появи.

За даними клінічних досліджень у пацієнтів з депресією при біполярному розладі ризик розвитку подій, пов'язаних з суїцидом, склав 3,0% (7/233) для кветиапина і 0% (0/120) для плацебо у пацієнтів у віці 18-24 роки; 1,8% (19/1616) для кветиапина і 1,8% (11/622) для плацебо для пацієнтів старше 25 років.

Інші психічні розлади, для терапії яких призначається кветіапін, також пов'язані з підвищеним ризиком подій, пов'язаних з суїцидом. Крім того, такі стани можуть бути коморбідних з депресивним епізодом. Таким чином, запобіжні заходи, що застосовуються при терапії пацієнтів з депресивним епізодом, повинні прийматися і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами. При різкому припиненні терапії кветіапіном слід брати до уваги потенційний ризик розвитку подій, пов'язаних з суїцидом.

Пацієнти з суїцидальними подіями в анамнезі, а також пацієнти, чітко висловлюють суїцидальні думки перед початком терапії, відносяться до групи підвищеного ризику суїцидальних намірів і суїцидальних спроб і повинні ретельно спостерігатися в процесі лікування. Проведений FDA (Адміністрацією по харчових продуктах і лікарських засобів, США) метааналіз плацебо-контрольованих досліджень антидепресантів, що узагальнює дані приблизно 4400 дітей і підлітків і 7700 дорослих пацієнтів з психічними розладами, виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки на тлі антидепресантів в порівнянні з плацебо у дітей, підлітків і дорослих пацієнтів у віці до 25 років. Даний метааналіз не включає дослідження, де використовувався кветіапін (див. Розділ «Фармакодинаміка»).

За даними короткочасних плацебо-контрольованих досліджень за всіма показниками і у всіх вікових групах частота подій, пов'язаних з суїцидом, склала 0,8% як для кветиапина (76/9327), так і для плацебо (37/4845).

У цих дослідженнях у пацієнтів з шизофренією ризик розвитку подій, пов'язаних з суїцидом, склав 1,4% (3/212) для кветиапина і 1,6% (1/62) для плацебо у пацієнтів у віці 18-24 роки; 0,8% (13/1663) для кветиапина і 1,1% (5/463) для плацебо у пацієнтів старше 25 років; 1,4% (2/147) для кветиапина і 1,3% (1/75) для плацебо у пацієнтів у віці до 18 років.

У пацієнтів з манією при біполярному розладі ризик розвитку подій, пов'язаних з суїцидом, склав 0% (0/60) для кветиапина і 0% (0/58) для плацебо у пацієнтів у віці 18-24 роки; 1,2% (6/496) для кветиапина і 1,2% (6/503) для плацебо у пацієнтів старше 25 років; 1,0% (2/193) для кветиапина і 0% (0/90) для плацебо у пацієнтів у віці до 18 років.

Всі пацієнти, яким призначаються антидепресанти, повинні спостерігатися на предмет розвитку суїцидальних нахилів і змін поведінки, особливо в перші місяці лікування та при зміні дози препарату.

Сонливість і запаморочення

Під час терапії препаратом Кветиапин Канон може відзначатися сонливість і пов'язані з нею симптоми, наприклад, седація (див. Розділ "Побічна дія"). У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з депресією в структурі біполярного розладу, сонливість, як правило, розвивалася протягом перших трьох днів терапії. Виразність цього побічного ефекту, в основному, була незначною або помірною. При розвитку вираженої сонливості пацієнтам з депресією в структурі біполярного розладу можуть знадобитися більш часті візити до лікаря протягом 2 тижнів з моменту виникнення сонливості або до зменшення симптомів. У деяких випадках може знадобитися припинення терапії препаратом Кветиапин Канон.

На тлі терапії кветіапіном може виникати ортостатична гіпотензія та запаморочення (див. Розділ "Побічна дія") зазвичай під час підбору дози на початку терапії. Пацієнти, особливо похилого віку, повинні дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкових травм (падінь).

Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями

Слід дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну пацієнтам із серцево-судинними і цереброваскулярними захворюваннями, і іншими станами, що призводять до гіпотензії. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. Ортостатическая гипотензия и связанное с ней головокружение могут повышать риск случайной травмы (падения), особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока они не адаптируются к данным потенциальным побочным эффектам. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.

Судорожные припадки

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).

Экстрапирамидные симптомы

Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приёме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»).

Поздняя дискинезия

На фоне приема нейролептиков, в том числе, кветиапина, может возникать поздняя дискинезия, которая проявляется насильственными непроизвольными движениями и может носить необратимый характер. В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата (см. раздел «Побочное действие»).

На фоне приема кветиапина может возникать акатизия, которая характеризуется неприятным чувством двигательного беспокойства и потребностью двигаться и проявляется неспособностью пациента сидеть или стоять без движения. При возникновении подобных симптомов не следует увеличивать дозу кветиапина. На фоне приема кветиапина может возникать акатизия, которая характеризуется неприятным чувством двигательного беспокойства и потребностью двигаться, и проявляется неспособностью пациента сидеть или стоять без движения. При возникновении подобных симптомов не следует увеличивать дозу кветиапина.

Злокачественный нейролептический синдром

На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Побочное действие»). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить кветиапин и провести соответствующее лечение.

Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз

В краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях монотерапии кветиапином нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов

Развитие агранулоцитоза отмечали и у пациентов без факторов риска. Необходимо учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно в случае отсутствия очевидных предрасполагающих факторов, или у пациентов с необъяснимой лихорадкой; данные случаи должны вестись в соответствии с клиническими рекомендациями.

У пациентов с количеством нейтрофилов

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Также см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами». Одновременное применение кветиапина с мощными индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме крови и может уменьшать эффективность терапии препаратом Кветиапин Канон.

Применение препарата Кветиапин Канон у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Кветиапин Канон превосходит риск, связанный с отменой индукторов микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препараты вальпроевой кислоты).

Масса тела

На фоне приема кветиапина отмечено увеличение массы тела. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов в соответствии с принятыми стандартами терапии (см. раздел «Побочное действие»).

гіперглікемія

На фоне приёма кветиапина возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета (в ряде случаев – с развитием кетоацидоза или комы, в том числе, с летальным исходом), у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими кветиапин и другие нейролептики, для выявления возможных симптомов гипергликемии, таких как полиурия (увеличение количества выделяемой мочи), полидипсия (патологически усиленная жажда), полифагия (повышенный аппетит) и слабость. Также рекомендуется наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета для выявления возможного ухудшения контроля гликемии (см. раздел «Побочное действие»). Следует регулярно контролировать массу тела.

Содержание липидов

На фоне приема кветиапина возможно повышение концентрации триглицеридов, холестерина и ЛПНП, а также снижение концентрации ЛПВП (см. раздел «Побочное действие»).

Метаболические нарушения

Увеличение массы тела, повышение концентрации глюкозы и липидов в крови у некоторых пациентов могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего наблюдения.

Удлинение интервала QT

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким повышением абсолютной величины интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке препарата (см. раздел «Передозировка»). Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ранее отмечавшимся удлинением интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, другими нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Кардиомиопатия и миокардит

Во время клинических исследований и постмаркетингового применения были отмечены случаи развития кардиомиопатии и миокардита, однако причинная связь с приемом препарата не установлена. Следует оценить целесообразность терапии кветиапином у пациентов с подозрением на кардиомиопатию или миокардит.

Острые реакции, связанные с отменой препарата

При резкой отмене кветиапина могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены») - тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение и раздражительность. Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение, как минимум, одной или двух недель.

Нарушения со стороны печени

В случае развития желтухи прием препарата Кветиапин Канон следует прекратить.

Дисфагия

Дисфагия (см. раздел «Побочное действие») и аспирация наблюдались при терапии кветиапином. Причинно-следственная связь возникновения аспирационной пневмонии с приемом кветиапина не установлена. Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском возникновения аспирационной пневмонии.

Венозная тромбоэмболия

На фоне приема нейролептиков отмечены случаи возникновения венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто встречаются факторы риска венозной тромбоэмболии, до начала и во время терапии антипсихотическими препаратами, в том числе, кветиапином, следует оценить факторы риска и принять профилактические меры.

Запор и непроходимость кишечника

Запор является фактором риска непроходимости кишечника. На фоне применения кветиапина отмечали развитие запора и непроходимости кишечника (см. раздел «Побочное действие»), включая случаи с летальным исходом у пациентов группы высокого риска непроходимости кишечника, в том числе получающих множественные сопутствующие препараты, которые снижают моторику кишечника, даже при отсутствии жалоб на запор.

панкреатит

Во время клинических исследований и постмаркетингового применения были отмечены случаи развития панкреатита, однако причинная связь с приемом препарата не установлена. В постмаркетинговых сообщениях указано, что у многих пациентов присутствовали факторы риска развития панкреатита, такие как повышение концентрации триглицеридов, холелитиаз и употребление алкоголя.

додаткова інформація

Данные о совместном применении кветиапина с дивальпроатом или литием при острых маниакальных эпизодах легкой или средней степени тяжести ограничены. Отмечены хорошая переносимость этой комбинированной терапии и аддитивный эффект на 3-й неделе терапии.

Долгосрочная безопасность и эффективность препарата Кветиапин Канон в качестве дополнительной терапии при лечении большого депрессивного расстройства не изучались, однако профиль безопасности и эффективности изучен при монотерапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и иными механизмами

Вследствие воздействия на центральную нервную систему, кветиапин может влиять на скорость психомоторных реакций и вызывать головокружение, сонливость. Поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе, не рекомендуется управление транспортными средствами, пока не будет установлена индивидуальная переносимость терапии.

склад

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующие вещества: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат)
230,27 мг, в пересчете на кветиапин 200 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 33,39 мг, кальция стеарат 1,64 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 17,2 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая
25 мг.

Состав пленочной оболочки: АкваПолиш® D голубой 8 мг, в т.ч. [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4 мг, глицерол (глицерин) 0,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,8 мг, тальк 1,17 мг, краситель кандурин серебряный блеск 1,44 мг, краситель индигокармин 0,19 мг].

Спосіб застосування та дози

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств.

Лечение шизофрении.

Суточная доза для первых 4 суток терапии - 50 мг (1 день), 100 мг (2 день),
200 мг (3 день), 300 мг (4 день).

Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от
300 до 450 мг/сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сутки. Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза препарата Кветиапин Канон составляет
750 мг/сутки.

Лечение умеренных или тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4 дней терапии - 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день), 400 мг (4 день). В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта, индивидуальной переносимости, доза может варьироваться в пределах от 200 до 800 мг/сутки. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет
800 мг/сутки.

Лечение тяжелых эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства

Кветиапин назначают 1 раз/сутки на ночь. Рекомендуемая доза - 300 мг. Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг (1/2 таблетки 100 мг), 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

літні пацієнти

У пожилых пациентов назначают Кветиапин Канон с осторожностью, особенно в период начального подбора дозы, начиная с дозы 25 мг/сутки, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем у более молодых пациентов. При необходимости дозу кветиапина можно титровать медленнее с учетом терапевтической эффективности и индивидуальной переносимости пациентов.

Порушення функції нирок

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Порушення функції печінки

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают препарат Кветиапин Канон с осторожностью, особенно в период начального подбора дозы, начиная терапию с 25 мг/сутки. В зависимости от терапевтической активности и индивидуальной непереносимости дозу препарата можно увеличивать на 25-50 мг/сутки до достижения эффективной дозы.

Побічні дії

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000,

Прием кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.

Наиболее частые побочные эффекты кветиапина (>10%) - сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром «отмены», повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности - ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.

лікарська взаємодія

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем. Применение кветиапина с алкоголем или препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, может усилить седационный эффект.

Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой «концентрация- время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз, эритромицин, кларитромицин и др.) противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.

Агонисты дофамина и/или противопаркинсонические лекарственные средства оказывают антагонистическое действие по отношению к кветиапину. В фармакокинетическом исследовании с многократным приемом кветиапина до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии кветиапином.

Совместное применение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение кветиапина пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.

При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. При одновременном применении кветиапина с препаратами лития у взрослых пациентов с острым маниакальным эпизодом отмечена более высокая частота нежелательных реакций, связанных с ЭПС (в особенности, тремора), сонливости и увеличения массы тела по сравнению с пациентами, принимавшими кветиапин с плацебо в 6-недельном рандомизированном исследовании.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина.

Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия кветиапина с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QT.

Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона.

У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.

Передозування

Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.

Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QТ интервала, смерти или коме.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких, как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Также имеются сообщения о единичных случаях передозировки кветиапина, приводивших к рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержке мочи, спутанности сознания, бреду и ажитации.

лікування

Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.

В случае возникновения рефрактерной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и дофамин, поскольку стимуляция β-адренорецепторов может вызвать усиление гипотензии на фоне блокады альфа-адренорецепторов кветиапином).

Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Умови зберігання

При температуре не выше 25 °С, контурную ячейковую упаковку хранить в пачке.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Кветиапин

Похожее видео

Дополнительная информация

Кветиапин Канон Пролонг таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 200 мг 60 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Кветиапин Канон Пролонг таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 200 мг 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!