Купить Костарокс таблетки покрыт.плен.об. 60 мг 28 шт.

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

НПЗЗ. Селективний інгібітор ЦОГ-2, в терапевтичних концентраціях блокує утворення простагландинів і має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Селективне пригнічення ЦОГ-2 супроводжується зменшенням вираженості клінічних симптомів, пов'язаних із запальним процесом, при цьому відсутній вплив на функцію тромбоцитів і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Еторикоксиб володіє дозозалежним ефектом інгібування ЦОГ-2, не надаючи вплив на ЦОГ-1 при застосуванні в добовій дозі до 150 мг. Не впливає на вироблення простагландинів в слизовій оболонці шлунка і на час кровотечі. У проведених дослідженнях не спостерігалося зниження рівня арахідонової кислоти і агрегації тромбоцитів, спричиненої колагеном.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність при прийомі всередину становить близько 100%. Після прийому дорослими натщесерце в дозі 120 мг Cmax становить 3.6 мкг / мл, Тmax -1 ч після прийому. Прийом їжі не робить істотного впливу на вираженість і швидкість абсорбції еторикоксибу при прийомі в дозі 120 мг. Разом з тим значення Cmax знижуються на 36% і Тmax збільшується на 2 ч. Середня геометрична величина AUC0-24 склала 37.8 мкг x год / мл. Фармакокінетика еторикоксибу в межах терапевтичних доз носить лінійний характер.

Зв'язування з білками плазми перевищує 92%. Vd в рівноважному стані становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єр.

Інтенсивно метаболізується в печінці, за участю ізоферментів цитохрому Р450 і утворенням 6-гідроксиметил-еторикоксибу. Виявлено 5 метаболітів еторикоксибу, основні - 6-гідроксиметил-еторикоксиб і його похідне - 6-карбокси-ацетил-еторикоксиб. Основні метаболіти не впливають на ЦОГ-1 і зовсім неактивні або малоактивні відносно ЦОГ-2.

Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Менше 1% виводиться з сечею в незміненому вигляді.

При одноразовому в / в введенні 70% виводиться нирками, 20% - через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлено в незміненому вигляді.

Рівноважний стан досягається через 7 діб при щоденному прийомі в дозі 120 мг, з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає T1 / 2 - близько 22 год. Плазмовий кліренс становить приблизно 50 мл / хв.

У пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) одноразовий прийом еторикоксибу в дозі 60 мг / сут супроводжувався збільшенням AUC на 16% в порівнянні зі здоровими особами.

У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали препарат у дозі 60 мг через день, значення AUC було таким же, як у здорових осіб, які приймали препарат щодня в тій же дозі.

Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу - близько 50 мл / хв).

Симптоматична терапія остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту; біль і симптоми запалення, пов'язані з гострим подагричний артрит; короткострокове лікування болю, пов'язаного з проведенням стоматологічної операції.

При повному або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі).

Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярні або інше кровотеча.

Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення.

Гемофілія й інші порушення згортання крові.

Виражена серцева недостатність (II-IV класи за класифікацією NYHA).

Виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або активне захворювання печінки.

Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія.

Період після проведення аортокоронарного шунтування; захворювання периферичних артерій, цереброваскулярні захворювання, клінічно виражена ІХС.

Стійка артеріальна гіпертензія при значеннях АТ більше 140/90 мм рт. ст.

Вагітність, період лактації (грудного вигодовування).

Дитячий і підлітковий вік до 16 років.

Підвищена чутливість до Еторикоксиб.

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації. Еторикоксиб може мати негативний вплив на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти

З обережністю застосовують при вказівках в анамнезі на виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, інфекції Helicobacter pylori, у осіб похилого віку, у пацієнтів, які тривалий час отримували нестероїдні протизапальні засоби, при важких соматичних захворюваннях, дисліпідемії / гіперліпідемії, при цукровому діабеті, артеріальній гіпертензії, набряках і затримці рідини, куріння , у пацієнтів з КК менше 60 мл / хв, при супутньої терапії наступними лікарськими засобами: антикоагулянтами (наприклад, варфарином), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліциловою кислотою, клопідогрелем), ГКС (наприклад, пр днізолоном), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном), при хронічному алкоголізмі.

В період лікування потрібен ретельний контроль артеріального тиску протягом перших 2 тижнів і періодично надалі.

В період лікування слід регулярно контролювати показники функції печінки і нирок. У разі підвищення активності печінкових трансаміназ в 3 рази і більше щодо верхньої межі норми, лікування слід припинити.

З огляду на зростання ризику розвитку небажаних ефектів з збільшенням тривалості прийому необхідно періодично оцінювати необхідність продовження лікування і можливість зниження дози.

Не слід застосовувати одночасно з іншими НПЗЗ.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Пацієнти, у яких відзначалися епізоди запаморочення, сонливості або слабкості, належних утриматися від занять, що потребують концентрації уваги.

1 таб .:

еторикоксиб 60 мг.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний - 26 мг, целюлоза мікрокристалічна - 25.5 мг, повідон К30 - 6 мг, магнію стеарат - 1 мг, кроскармелоза натрію - 1.5 мг.

Склад оболонки таблетки: Опадрай II зелений 32К510002 - 4 мг: гіпромелоза 15 cPs 1.6 мг, лактоза 1.12 мг, титану діоксид 0.628 мг, триацетин 0.32 мг, індигокармін алюмінієвий лак (3-5%) 0.256 мг, заліза оксид жовтий 0.076 мг.

Препарат приймають всередину в дозі 60-120 мг 1 раз / сут.

У пацієнтів з печінковою недостатністю (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) рекомендується не перевищувати добову дозу 60 мг.

З боку травної системи: часто - епігастральний біль, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм; іноді - здуття живота, відрижка, посилення перистальтики, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастрит, виразка слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, синдром подразненого кишечника, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота, блювання; дуже рідко - виразки шлунково-кишкового тракту (з кровотечею або перфорацією), гепатит.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, слабкість; іноді - порушення смаку, сонливість, порушення сну, порушення чутливості, в т.ч. парестезії / гиперестезии, тривога, депресія, порушення концентрації; дуже рідко - галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку органів чуття: іноді - нечіткість зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, вертиго.

З боку сечовидільної системи: іноді - протеїнурія; дуже рідко - ниркова недостатність, зазвичай оборотна при відміні препарату.

Алергічні реакції: дуже рідко - анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску і шок.

З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, підвищення артеріального тиску; іноді - припливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни ЕКГ, інфаркт міокарда; дуже рідко - гіпертонічний криз.

З боку дихальної системи: іноді - кашель, задишка, носова кровотеча; дуже рідко - бронхоспазм.

Дерматологічні реакції: часто - екхімози; іноді - набряклість обличчя, свербіж шкіри, висип; дуже рідко - кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Інфекційні ускладнення: іноді - гастроентерит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, сечовивідного тракту.

З боку кістково-м'язової системи: іноді - м'язові судоми, біль у суглобах, біль у м'язах.

З боку обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини; іноді - зміни апетиту, підвищення маси тіла.

З боку лабораторних досліджень: часто - підвищення активності печінкових трансаміназ; іноді - підвищення азоту в крові і сечі, підвищення активності КФК, зниження гематокриту, зниження гемоглобіну, гіперкаліємія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення креатиніну сироватки, підвищення сечової кислоти; рідко - підвищення натрію в сироватці крові.

Інші: часто - грипоподібний синдром; іноді - болі в грудній клітці.

У хворих, які отримують варфарин, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг / сут супроводжувався збільшенням приблизно на 13% MHO і протромбінового часу. У пацієнтів, які отримують варфарин або аналогічні лікарські засоби, слід контролювати показники MHO під час початку терапії або зміни режиму дозування еторикоксибу, особливо в перші кілька днів.

Є повідомлення про те, що неселективні НПЗЗ і селективні інгібітори ЦОГ-2 здатні послаблювати гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. Ця взаємодія слід брати до уваги при лікуванні хворих, які приймають еторикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (наприклад, при дегідратації або у літньому віці) подібна комбінація може посилити функціональну недостатність нирок.

Еторикоксиб можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Однак одночасне призначення ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах і еторикоксибу може привести до збільшення частоти виразкової поразки шлунково-кишкового тракту та інших ускладнень у порівнянні з прийомом одного еторикоксибу. Після досягнення рівноважного стану прийом еторикоксибу в дозі 120 мг 1 раз / сут не впливає на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах (81 мг / добу). Препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Циклоспорин і такролімус підвищують ризик розвитку нефротоксичності на тлі прийому еторикоксибу.

Є дані про те, що неселективні НПЗЗ і селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть підвищувати концентрацію літію в плазмі. Ця взаємодія слід брати до уваги при лікуванні хворих, які приймають еторикоксиб одночасно з літієм.

Є дані про підвищення концентрації цього препарату в плазмі на 28% (по AUC) і зниженні його ниркового кліренсу на 13% під впливом еторикоксибу.

Прийом еторикоксибу в дозі 120 мг з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу і від 0.5 до 1 мг норетіндрону протягом 21 дня, одночасно або з різницею в 12 ч збільшує стаціонарну AUC0-24 етинілестрадіолу на 50-60%. Однак концентрація норетистерону зазвичай не збільшується до клінічно значущого ступеня. Це збільшення концентрації етинілестрадіолу слід брати до уваги при виборі відповідного перорального контрацептиву для одночасного застосування з Еторикоксиб. Подібний факт може призводити до збільшення частоти тромбоемболії, за рахунок збільшення експозиції етинілестрадіолу.

Еторикоксиб не впливає на AUC0-24 в рівноважному стані або елімінацію дигоксину. Разом з тим, еторикоксиб підвищує Cmax (в середньому на 33%), що може мати значення при розвитку передозування дигоксину.

Одночасний прийом еторикоксибу і рифампіцину (потужного індуктора печінкового метаболізму) призводить до зниження на 65% AUC еторикоксибу в плазмі. Ця взаємодія слід враховувати при одночасному призначенні еторикоксибу з рифампіцином.

еторикоксиб

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Костарокс таблетки покрыт.плен.об. 60 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!