Купить Кортимент таблетки кишечнораст. пролонг. 9 мг 30 шт.

Фармакологическое действие

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных н эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гнпоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия препарата Кортимент в виде таблеток основан на местном действии в кишечнике.

Фармакодинамические эффекты

Будесонид является ГКС с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.

Технология пролонгированного высвобождения ММХ характеризуется многоматричной структурой, покрытой желудочно-резистентной оболочкой, которая растворяется в кишечных жидкостях с уровнем pH выше 7.

При применении таблетки будесонида гастропротекторный слой защищает ее при прохождении через желудок и двенадцатиперстную кишку в нижнюю часть кишечника. Когда защитный слой растворяется, кишечная жидкость вступает в контакт с матрицей гидрофильных полимеров, которая начинает набухать до образования вязкой матрицы геля. Растворитель, который проникает через матрицу геля, высвобождает действующее вещество из липофильных матриц. Будесонид затем высвобождается в кишечник с контролируемой скоростью по мере прохождения по всей толстой кишке.

Будесонид является ГКС, который успешно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Он оказывает более сильное местное противовоспалительное действие по сравнению со многими другими ГКС, но не снижает уровни кортизола в такой же степени, что и метилпреднизолон, преднизолон или гидрокортизон. Его аффинность к глюкокортикоидному рецептору приблизительно в 200 раз выше, чем у гидрокортизона, и примерно в 15 раз превышает аффинность преднизолона.

Педиатрическая популяция

Кортимент не изучался у педиатрической популяции.

Кортимент таблетки кишечнораст. пролонг. 9 мг 30 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество

латинська назва

CORTIMENT

Форма випуску

Таблетки кишковорозчинні з пролонгованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "МХ9" на одній стороні.

Фармакологічна дія

Точний механізм дії будесоніду при лікуванні виразкового коліту повністю не встановлений. Будесонід пригнічує багато запальні процеси, включаючи вироблення цитокіну, активацію клітин запального інфільтрату і експресію адгезивних молекул на ендотеліальних н епітеліальних клітинах. У дозах, які клінічно відповідають преднизолону, будесонід викликає значно менше придушення гнпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі і чинить менший вплив на запальні маркери.

Дані клінічних фармакологічних і фармакокінетичних досліджень вказують на те, що механізм дії препарату Кортімент у вигляді таблеток заснований на місцевій дії в кишечнику.

фармакодинамічні ефекти

Будесонід є ГКС з протизапальними, протиалергічні, антиексудативну та протинабрякові властивості.

Технологія пролонгованого вивільнення ММХ характеризується многоматрічной структурою, покритої шлунково-резистентної оболонкою, яка розчиняється в кишкових рідинах з рівнем pH вище 7.

При застосуванні таблетки будесоніду гастропротекторний шар захищає її при проходженні через шлунок і дванадцятипалу кишку в нижню частину кишечника. Коли захисний шар розчиняється, кишкова рідина вступає в контакт з матрицею гідрофільних полімерів, яка починає набухати до утворення в'язкої матриці гелю. Розчинник, який проникає через матрицю гелю, вивільняє діючу речовину з ліпофільних матриць. Будесонід потім вивільняється в кишечник з контрольованою швидкістю в міру проходження по всій товстій кишці.

Будесонід є ГКС, який успішно використовується при лікуванні запальних захворювань кишечника. Він надає більш сильну місцеву протизапальну дію в порівнянні з багатьма іншими ГКС, але не знижує рівні кортизолу в такій же мірі, що і метилпреднізолон, преднізолон або гідрокортизон. Його афінність до глюкокортикоїдної рецептору приблизно в 200 разів вище, ніж у гідрокортизону, і приблизно в 15 разів перевищує афінність преднізолону.

педіатрична популяція

Кортімент не вивчалось у педіатричній популяції.

показання

- індукція ремісії у пацієнтів з легким або помірним активним виразковим колітом.

Протипоказання

- гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин;

- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозная мальабсорбция;

- цироз печінки;

- інфекційні захворювання кишечника;

- період грудного вигодовування;

- вік до 18 років.

З обережністю

З обережністю призначають пацієнтам з діагностованими порушеннями функції печінки і нирок.

Найбільш ретельно проводиться оцінка ризиків, пов'язаних з призначенням ГКС, в т.ч. препарату Кортімент, серед пацієнтів з потенційним ризиком розвитку ускладнень. пов'язаних із застосуванням стероїдів (пацієнти з цукровим діабетом, гіпертензією, захворюваннями шлунково-кишкового тракту, остеопороз, глаукому або катаракту). До переведення пацієнтів з системних стероїдів на Кортімент слід враховувати можливі ускладнення, обумовлені зниженням системного рівня стероїдів, і оцінити доцільність поступової відміни системних ГКС.

Призначення препарату Кортімент може привести до загострення запальної реакції у пацієнтів з наявністю інфекційної патології, зниження імунної відповіді на вакцини.

З обережністю призначають пацієнтам з супутніми верифікованими психічними розладами або при наявності психічних захворювань у родичів першого ступеня.

Слід враховувати ризики лікарської взаємодії при одночасному призначенні препарату Кортімент з препаратами, здатними посилювати системний вплив таблеток будесоніду (кетоконазол, грейпфрутовий сік і ін).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

вагітність

Дані про застосування інгаляційного будесоніду у великої кількості жінок в період вагітності не вказують на будь-які небажані явища. Хоча немає даних про випадки вагітностей після перорального застосування, біодоступність після такого прийому є низькою. В ході експериментів у тварин, при високому ступені впливу, кортикостероїди були визнані шкідливими. Препарат Кортімент слід приймати в період вагітності тільки в разі крайньої необхідності.

годування грудио

Будесонід в невеликих кількостях виділяється в грудне молоко. З огляду на швидкий кліренс будесоніду з крові, очікується, що вплив на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, буде невеликим. Проте, що підтверджують дані відсутні. Повинно бути прийнято рішення припинити годування грудио або прекратнть / утриматися від лікування будесонидом, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини і користь лікування для жінки.

репродуктивна функція

Немає даних про вплив препарату Кортімент на репродуктивну функцію людини. Після лікування будссонідом у щурів не відзначалося впливів на репродуктивну функцію.

особливі вказівки

Необхідно з обережністю застосовувати препарат Кортімент у вигляді таблеток у пацієнтів з інфекціями, гіпертензією, цукровим діабетом, остеопорозом, виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, глаукомою або катарактою, або з сімейним анамнезом діабету або глаукоми, або з будь-яким іншим станом, коли застосування глюкокортикоїдів може надати небажаний вплив.

Лікування препаратом Кортімент у вигляді таблеток забезпечує досягнення менших системних рівнів стероїдів у порівнянні з традиційною пероральної глюкокортикоїдної терапією. При переході з іншого стероїдної терапії можуть відзначатися симптоми, пов'язані зі зміною системних рівнів стероїдів. Заміна системних глюкокортикоїдів на препарати з низькою біодоступностио, такі як Кортімент у вигляді таблеток, може демаскувати алергії, такі як риніт та екзема, які раніше контролювалися за допомогою системного лікарського засобу. Також можуть з'явитися інші симптоми, асоційовані з відміною стероїдів, такі як доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. Отже, у таких пацієнтів може знадобитися моніторинг функції коркового шару надниркових залоз, а доза системних стероїдів повинна знижуватися з обережністю.

Придушення запальної реакції та імунної системи підвищує сприйнятливість до інфекцій і їх тяжкість. Клінічні прояви можуть бути атиповими, а серйозні інфекції, такі як сепсис і туберкульоз, можуть бути маскувати і перейти в запущену стадію до моменту виявлення.

У пацієнтів, які отримують пероральні глюкокортикоїди, вітряна віспа і кір можуть мати більш серйозне перебіг. Необхідно дотримуватися особливої ​​обережності, щоб уникнути впливу на пацієнтів, які раніше не хворіли на ці захворювання. У разі виявлення або підозри на наявність у пацієнта інфекції необхідно розглянути можливість зниження дози або відміни лікування і негайно проконсультуватися з лікарем. У зазнали впливу неімунних пацієнтів, які отримують системні кортикостероїди або використовували їх протягом попередніх 3 міс, потрібно пасивна імунізація імуноглобуліном вітряної віспи (VZIG); вона повинна бути проведена протягом 10 днів після контакту з вірусом вітряної віспи. У разі підтвердження діагнозу вітряної віспи захворювання вимагає термінового лікування під контролем фахівця. Застосування кортикостероїдів не повинно припинятися, також може знадобитися збільшення дози. Пацієнти з порушеним імунітетом, які контактували з хворими кори, після контакту повинні, коли це можливо, якомога швидше отримати нормальний імуноглобулін.

Глюкокортикоїди можуть викликати придушення гнпоталамо-гіпофізарно-надночечніковой осі і зниження реакції на стрес. Коли пацієнти піддаються хірургічному втручанню або інших стресових впливів, рекомендується проводити додаткове лікування системним глюкокортикоїдом.

Погіршення функції печінки може впливати на виведення глюкокортикоїдів. Фармакокінетика після перорального прийому будесоніду змінювалася при порушеній функції печінки, про що свідчила збільшена системна доступність у пацієнтів з помірно тяжким цирозом печінки.

Ризик розвитку системних небажаних явищ збільшений у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (наприклад, з цирозом печінки).

Коли потрібна відміна лікування, рекомендується поступове зниження дози. У деяких пацієнтів може відмічатися неспецифічне погане самопочуття протягом періоду відміни препарату, наприклад, біль в м'язах і суглобах. Повинно виникнути підозра на загальний недостатній ефект глюкокортикоїду, якщо, в рідкісних випадках, з'являються такі симптоми як стомлюваність, головний біль, нудота і блювота. У таких випадках може знадобитися тимчасове застосування системних глюкокортикоїдів. Беручи до уваги доступну інформацію про інших препаратах, що містять будесонид, не рекомендується раптове припинення лікування. Можливим шляхом відміни препарату може бути прийом однієї таблетки через день протягом одного тижня, після чого лікування може бути припинено.

Потрібно дотримуватися особливої ​​обережності при розгляді можливості застосування системних кортикостероїдів у пацієнтів з важкими афективними станами в поточний момент або в анамнезі самого пацієнта або будь-якого з родичів першого ступеня. Це включає депресивний синдром або маніакально-депресивний захворювання і попередній стероїдний психоз.

Можуть відзначатися системні ефекти стероїдів особливо в разі призначення високих доз і застосування протягом тривалих періодів часу. Такі ефекти можуть включати синдром Кушинга, супрессию залоз, затримку росту, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту, глаукому і, дуже рідко, широкий діапазон псіхіатрнческіх / поведінкових ефектів.

In vivo дослідження показали, що пероральне застосування кетоконазолу (інгібітор активності CYP3A у печінці і в слизовій оболонці кишечника) в кілька разів збільшує системний вплив перорального будесоніду. Якщо показано лікування кетоконазолом спільно з будесонидом, необхідно розглянути можливість припинення лікування будесонидом в разі появи побічних ефектів, типових для системних глюкокортикоїдів.

Після споживання значної кількості соку грейпфрута (який пригнічує активність CYP3A переважно в слизовій оболонці кишечника), системний вплив перорального будесоніду збільшувалася приблизно в 2 рази. Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються переважно CYP3A, необхідно уникати регулярного споживання грейпфрута або соку грейпфрута одночасно з будесонидом (інші соки, такі як апельсиновий сік або яблучний сік не інгібують активність CYP3A).

Оскільки відомо, що кортикостероїди мають імунологічні ефекти, одночасне застосування препарату Кортімент у вигляді таблеток, ймовірно, знизить імунну відповідь на вакцини.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Чи не проводилося досліджень з метою вивчення впливу препарату Кортімент на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. При керуванні автотранспортом або при роботі з механізмами необхідно враховувати, що зрідка може відзначатися запаморочення або втомлюваність.

склад

1 таб. - будесонід 9 мг.
Допоміжні речовини: стеаринова кислота - 10 мг, лецитин соєвий - 10 мг, целюлоза мікрокристалічна - 156 мг, гідроксипропілцелюлоза - 60 мг, лактоза - 50 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, магнію стеарат - 3 мг.

Склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти тип А - 8 мг, сополімер метакрилової кислоти тип В - 8 мг, тальк - 7.9 мг, титану діоксид - 4.5 мг, триетилцитрат - 1.6 мг.

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.

дорослі

Рекомендована добова доза для індукції ремісії становить 1 таб. 9 мг вранці, протягом 8 тижнів.

Не можна різко припиняти прийом препарату, необхідно поступово знижувати дозу.

похилий вік

Коригування дози не потрібно. Проте, досвід застосування препарату у літніх пацієнтів обмежений.

Пацієнти з порушенням функції печінки і нирок

Кортімент не вивчалось у пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок, отже, необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату і моніторингу таких пацієнтів.

Побічні дії

Резюме побічних ефффектов. зареєстрованих в ході клінічних випробувань, наводиться в таблиці нижче.

Клас системи органів по MedDRA (Медичний словник нормативно-правової діяльності) Частота побічних ефектів Часто (від ≥1 / 100 до <1/10) Нечасто (від ≥1 / 1000 до <1/100) Рідко (від ≥1 / 10000 до <1/1000) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, абдомінальний біль у верхніх відділах Здуття живота, абдомінальний біль, діарея, диспепсія Порушення з боку нервової системи Головний біль сонливість Психічні розлади Безсоння, зміна настрою Захворювання шкіри та підшкірної клітковини Угри прурит Загальні порушення і порушення в місці нанесення Неефективність лікарського препарату Стомлюваність, периферичний набряк Порушення з боку м'язово-скелетної системи та сполучних тканин Біль у кінцівці Лабораторні дослідження Зниження рівня кортизолу в крові Порушення з боку ендокринної системи кушингоїдний синдром Інфекції та інвазії Грип, вірусна інфекція верхніх дихальних шляхів Порушення з боку кровотворної та лімфатичної системи анемія

Зрідка можуть відзначатися побічні ефекти типові для системних ГКС. Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими ГКС та індивідуальної чутливості. Побічні ефекти класу стероїдів включають:

З боку шкірних покривів: алергічна екзантема, червоні стриї, петехія, екхімоз, стероидное акне, уповільнене загоєння ран, контактний дерматит;

З боку м'язово-скелетної системи, сполучних тканин н кісток: асептичний некроз кістки (стегнова кістка і головка плечової кістки).

З боку органів зору: глаукома, катаракта.

Психічні розлади: депресивний синдром, дратівливість, ейфорія.

З боку шлунково-кишкового тракту: скарги з боку шлунка, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит.

Порушення обміну речовин і харчування: синдром Кушинга, місяцеподібне обличчя, ожиріння тулуба, зниження толерантності до глюкози, цукровий діабет, затримка натрію з утворенням набряків, посилене виділення калію, неактивність і / або атрофія кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад, аменорея, гірсутизм, імпотенція).

З боку серцево-судинної системи: гіпертензія, підвищений ризик тромбозу, васкуліт (синдром відміни після довгострокової терапії).

З боку імунної системи: порушення імунної відповіді (наприклад, збільшення ризику інфекцій).

лікарська взаємодія

Будесонід демонструє меншу системну біодоступність у порівнянні з іншими ГКС, тому лікарські взаємодії можуть бути зменшені в порівнянні з багатьма іншими препаратами цього класу. Пацієнти з підвищеним ризиком лікарських взаємодій включають літніх людей і пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки.

Будесонід метаболізується цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4), отже, інгібітори цього ферменту, наприклад, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин і сік грейпфрута, можуть збільшити системний вплив будесоміда. Спільне застосування з кетоконазолом призводить до 8-кратного збільшення AUC, в порівнянні з будесонидом окремо. При споживанні великої кількості соку грейпфрута, інгібітору CYP3A4 в слизовій оболонці кишечника, збільшується системний вплив будесоніду приблизно вдвічі. Очікується, що лікування іншими відомими інгібіторами CYP3A4 надасть аналогічний вплив. Пригнічення під дією будесоніду метаболізму інших лікарських засобів изоформой CYP3A4 малоймовірно, оскільки будесонид демонструє низьку афінність до цього ферменту.

Засоби, що вступають у взаємодію з кортикостероїдами, які можуть становити значну небезпеку у окремих пацієнтів, включають серцеві глікозиди (посилення ефекту в результаті зменшення рівнів калію) і діуретики (посилене виведення калію).

При спільному прийомі з естрогенами або пероральними контрацептивами повідомляється про підвищених рівнях в плазмі крові і посилених ефекти кортикостероїдів у жінок. Проте, нізкодозірованний комбінований пероральний контрацептив, який більш ніж в 2 рази збільшував концентрацію перорального преднізолону в плазмі крові, не чинив значного впливу на концентрацію перорального будесоніду в плазмі. Було продемонстровано, що протизаплідні засоби, що містять етинілестрадіол, впливають на фармакокінетику будесоніду.

Хотя исследований не проводилось, совместное применение колестирамина или антацидов может уменьшить поглощение будесонида, наряду с другими лекарственными средствами. Следовательно, такие препараты должны приниматься не одновременно, а, по крайней мере, с интервалом в 2 ч.

При рекомендуемых дозах омепразол не оказывал какого-либо воздействия на фармакокинетику перорального будесонида, в то время как циметидин может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это клинически незначительное воздействие.

Передозування

По причине низкой системной доступности препарата Кортимент в виде таблеток не ожидается, что острая передозировка, даже при очень высоких дозах, может привести к острому клиническому кризу. В случае острой передозировки нет специфического антидота. Лечение состоит из поддерживающей и симптоматической терапии.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Будесонид

Дополнительная информация

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Кортимент таблетки кишечнораст. пролонг. 9 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!