Купить Конвулекс капли для приема внутрь 300 мг/мл , 100 мл

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л.

Распределение

Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени.

Выведение

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества - с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилого возраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительное увеличение T1/2.

Конвулекс капли для приема внутрь 300 мг/мл , 100 мл инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Краплі для прийому всередину у вигляді прозорого, безбарвного або злегка жовтуватого розчину.

упаковка

100 мл - флакони темного скла з дозуючим пристроєм (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Протиепілептичний препарат. Надає також міорелаксаційну і седативну дію.

Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту GABA в ЦНС внаслідок пригнічення ферменту GABA-трансферази. GABA знижує збудливість і судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, в механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвоїкислоти на рецептори GABA А (активації GABA-ергічні передачі), а також впливу на потенціал-залежні натрієві канали. За іншою гіпотезою, діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або підсилюючи гальмуючий ефект GABA. Можливе пряме вплив на активність мембран пов'язане зі змінами провідності для іонів калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.

Фармакокінетика

всмоктування

Вальпроєва кислота практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність при прийомі всередину становить 100%. Прийом їжі не знижує швидкість абсорбції. C max в плазмі відзначається через 2-3 год. Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі крові становить 50-150 мг / л.

розподіл

C ss досягається на 2-4 день лікування, в залежності від інтервалів між прийомами доз.

При концентрації в плазмі крові до 50 мг / л зв'язування вальпроєвої кислоти з білками плазми становить 90-95%, при концентрації 50-100 мг / л - 80-85%.

Значення концентрації в спинномозковій рідині корелюють з величиною не пов'язаної з білками фракції активної речовини. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Концентрація в грудному молоці становить 1-10% концентрації в плазмі крові матері.

метаболізм

Вальпроєва кислота піддається глюкуронированию і окисленню в печінці.

виведення

Вальпроєва кислота (1-3% від дози) і її метаболіти виводяться нирками, невеликі кількості - з калом і повітрям, що видихається. T 1/2 при монотерапії і у здорових добровольців становить 8-20 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При уремії, гіпопротеїнемії і цирозі зв'язування вальпроєвої кислоти з білками плазми зменшується.

При поєднанні з іншими лікарськими засобами T 1/2 може становити 6-8 ч внаслідок індукції метаболічних ферментів.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки, пацієнтів похилого віку і дітей у віці до 18 місяців можливе значне збільшення T 1/2.

показання

епілепсія різної етіології (ідіопатична, криптогенная і симптоматична); генералізовані епілептичні припадки у дорослих і дітей (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); парціальні епілептичні припадки у дорослих і дітей (з вторинною генералізацією або без неї); специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто); поведінкові розлади, зумовлені на епілепсію; фебрильні судоми у дітей, дитячий тик; лікування і профілактика біполярних афективних розладів.

Протипоказання
печінкова недостатність; гострий і хронічний гепатит; порушення функції підшлункової залози; порфірія; геморагічний діатез; виражена тромбоцитопенія; порушення обміну сечовини (в т.ч. в сімейному анамнезі); комбінація з мефлохіном, звіробоєм продірявленим, ламотриджином; період лактації; дитячий вік до 3-х років; підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей або компонентів препарату.

З обережністю:

при анамнестичних даних про захворювання печінки і підшлункової залози (в т.ч. в сімейному анамнезі); при пригніченні кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія); при нирковій недостатності; при вроджених ферментопатиях; при органічних захворюваннях головного мозку; при гіпопротеїнемії; дітям з розумовою відсталістю. Застосування при порушеннях функції печінки Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки. З особливою обережністю слід призначати препарат при вказівках в анамнезі на захворювання печінки. Застосування при порушеннях функції нирок Пацієнтам з нирковою недостатністю може знадобитися зменшення дози препарату. Дозу встановлюють моніторіруя клінічний стан пацієнта, тому що значення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові можуть виявитися недостатньо інформативними. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для таблеток з пролонгованим дією). Застосування у літніх пацієнтів Хоча фармакокінетика вальпроєвоїкислоти в літньому віці може мати свої особливості, це має обмежене клінічне значення, і дозу слід визначати по клінічного ефекту. Внаслідок зменшення зв'язування з сироватковим альбуміном частка незв'язаного препарату в плазмі збільшується. Це обумовлює доцільність більш ретельного підбору дози препарату у літніх, з можливим застосуванням менших доз препарату. Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час лікування слід уникати вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які брали вальпроати в першому триместрі вагітності, складає 1-2%. Доцільно в зв'язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. У I триместрі вагітності не слід починати лікування конвулекс. Якщо вагітна вже отримує препарат, то в зв'язку з ризиком почастішання припадків лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати в найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами і, по можливості, регулярно контролюючи концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі.

особливі вказівки

У зв'язку з наявними повідомленнями про важкі і летальні випадки печінкової недостатності і панкреатиту при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти необхідно мати на увазі наступне:

групу підвищеного ризику складають діти та діти до 3 років, з тяжкою епілепсією, часто пов'язаної з пошкодженням головного мозку і вродженими метаболічними або дегенеративними захворюваннями; в більшості випадків порушення функції печінки розвивалися в перші 6 місяців (зазвичай між 2 і 12 тижнями) лікування, частіше при комбінованому протиепілептичне лікування; випадки панкреатиту спостерігалися незалежно від віку хворого та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався з віком хворого; недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик летального результату; рання діагностика (до іктеріческой стадії) базується в основному на клінічному спостереженні - виявленні ранніх симптомів, таких як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, іноді супроводжуються блювотою і болями в животі; при цьому може відзначатися рецидив епілептичних припадків на тлі незмінної протиепілептичної терапії.

У таких випадках слід негайно звернутися до лікаря для клінічного обстеження і аналізу функції печінки.

Під час лікування, особливо в перші 6 місяців, необхідно періодично перевіряти функцію печінки - активність печінкових трансаміназ, рівень протромбіну, фібриногену, факторів згортання, концентрацію білірубіну, а також активність амілази (кожні 3 міс, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами) і картину периферичної крові, зокрема, тромбоцити крові.

Пацієнтам, які отримують інші протиепілептичні засоби, переклад на прийом вальпроєвої кислотою слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можлива поступова відміна ін. Протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування ін. Протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиждень.

Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений при проведенні комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей. Не допускається прийом напоїв, що містять етанол.

Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (в т.ч. числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми.

При виникненні на тлі лікування симптомокомплексу "гострий живіт" до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.

Під час лікування слід враховувати можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози.

При розвитку будь-яких гострих серйозних побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування.

Для зниження ризику розвитку диспептичних розладів можливий прийом спазмолітиків і обволакивающих засобів.

Різке припинення прийому конвулекс може привести до почастішання епілептичних припадків.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад
1 мл вальпроат натрію 300 мг

Допоміжні речовини: натрію сахарин - 8.5 мг, ароматизатор з апельсиновим смаком - 2 мг, хлористоводнева кислота 37% - qs до рН 9.0, натрію гідроксид - qs до рН 9.0, вода очищена - до 1 мл.

Спосіб застосування та дози

Індивідуальний. Для прийому всередину у дорослих і дітей з масою тіла більше 25 кг початкова доза становить 10-15 мг / кг / сут. Потім дозу поступово збільшують на 200 мг / добу з інтервалом 3-4 дня до досягнення клінічного ефекту. Середня добова доза становить 20-30 мг / кг. Для дітей з масою тіла менше 25 кг і новонароджених середня добова доза становить 20-30 мг / кг.

Частота прийому - 2-3 рази / добу під час їжі.

В / в (в формі вальпроату) вводять в дозі 400-800 мг або крапельно з розрахунку 25 мг / кг протягом 24, 36 і 48 ч. При необхідності одночасного застосування всередину і в / в перше введення проводять шляхом в / в вливання в дозі 0.5-1 мг / кг / год через 4-6 години після останнього прийому всередину.

Максимальні дози: при прийомі всередину для дорослих і дітей з масою тіла більше 25 кг - 50 мг / кг / сут. Призначення дози більше 50 мг / кг / сут можливе за умови контролю концентрації вальпроату в плазмі крові. При концентрації в плазмі крові більше 200 мг / л дозу вальпроєвоїкислоти слід зменшити.

Капсули приймають внутрішньо, не розжовуючи, 2-3 рази / добу, під час або відразу після їжі, з невеликою кількістю води.

Дорослим призначають в початковій дозі 600 мг / добу з поступовим підвищенням дози на 150-250 мг кожні 3 дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів).

Початкова доза при монотерапії становить 5-15 мг / кг / сут, потім дозу поступово підвищують на 5-10 мг / кг на тиждень.

Рекомендована добова доза - близько 1-2 г, тобто 20-25 мг / кг. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної дози 2.5 г / сут (30 мг / кг).

Максимальна доза становить 30 мг / кг / добу (у пацієнтів з прискореним метаболізмом вальпроєвоїкислоти максимальна доза може бути збільшена до 60 мг / кг / сут під контролем концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові).

При проведенні комбінованої терапії доза становить 10-30 мг / кг / добу з подальшим підвищенням на 5-10 мг / кг на тиждень.

Дітям з масою тіла понад 25 кг призначають в початковій дозі 300 мг / добу (5-15 мг / кг / добу), з поступовим підвищенням на 5-10 мг / кг в тиждень до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів), при цьому доза , як правило, становить 1-1.5 г / сут (20-30 мг / кг / добу).

Максимальна доза становить 30 мг / кг / добу (у пацієнтів з прискореним метаболізмом вальпроєвоїкислоти максимальна доза може бути збільшена до 60 мг / кг / сут під контролем концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові).

Для дітей з масою тіла 7.5-25 кг при монотерапії середня доза становить 15-45 мг / кг / добу, максимальна - 50 мг / кг / сут. При комбінованої терапії - 30-100 мг / кг / сут.

Середні добові дози конвулекс

Маса тіла пацієнта (кг) Доза (мг / добу) Кількість капсул 150 мг Кількість капсул 300 мг Кількість капсул 500 мг 7.5-14 150-450 1-3 - - 14-21 300-600 2-4 1-2 - 21-32 600-900 4-6 2-3 - 32-50 900-1500 - 3-5 2-3 50-90 1500-2500 - - 3-5

Хоча фармакокінетика вальпроєвоїкислоти в літньому віці може мати свої особливості, це має обмежене клінічне значення, і дозу слід визначати по клінічного ефекту. Внаслідок зменшення зв'язування з сироватковим альбуміном частка незв'язаного препарату в плазмі збільшується. Це обумовлює доцільність більш ретельного підбору дози препарату у літніх, з можливим застосуванням менших доз препарату.

Хворим з нирковою недостатністю може виникнути необхідність знизити дозу препарату. Дозу слід підбирати з моніторингу клінічного стану, оскільки показники концентрації в плазмі можуть виявитися недостатньо інформативними.

Побічні дії

В цілому, Конвулекс ® добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі в основному при концентрації препарату в плазмі вище 100 мг / л або при комбінованій терапії.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит, запор, панкреатит, аж до важких поразок з летальним результатом (в перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижнів.).

З боку центральної нервової системи: тремор, диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопатія, дизартрія, енурез, ступор, порушення свідомості, кома.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену і агрегації тромбоцитів, що приводить до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю).

З боку обміну речовин: зменшення або збільшення маси тіла.

З боку ендокринної системи: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.

З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, гипераммониемия, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ (дозозалежне).

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).

Інші: периферичні набряки, випадання волосся (як правило, відновлюється після відміни препарату).

лікарська взаємодія

протипоказані поєднання

Мефлохин: ризик епілептичних припадків внаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації в плазмі і, з іншого боку, конвульсантним ефекту мефлохина.

Звіробій продірявлений: ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові.

Нерекомендовані поєднання

Ламотриджин: підвищений ризик тяжких шкірних реакцій (токсичний епідермальний некроліз). Вальпроєва кислота пригнічує ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що уповільнює його T 1/2 до 70 год у дорослих і до 45-55 год у дітей і підвищує концентрацію в плазмі крові. Якщо комбінація неминуча, необхідний ретельний клінічний і лабораторний контроль.

Сполучення, що вимагають особливих запобіжних заходів

Карбамазепін: вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну в плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін підсилює печінковий метаболізм вальпроєвоїкислоти і знижує її концентрацію. Ці обставини вимагають уваги лікаря і визначення концентрацій препаратів у плазмі і можливого перегляду їх доз.

Фенобарбітал, примідон: вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу або примідону в плазмі до ознак передозування, частіше у дітей. У свою чергу, фенобарбітал або примідон підсилюють печінковий метаболізм вальпроєвоїкислоти і знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого лікування з негайним зменшенні дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седативного дії, визначення рівня антиконвульсантов в крові.

Фенітоїн: можливі зміни концентрації фенітоїну в плазмі, фенітоїн підсилює печінковий метаболізм вальпроєвоїкислоти і знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня антиконвульсантов в крові, зміна дозувань при необхідності.

Клоназепам: додавання вальпроєвоїкислоти до клоназепамом в одиничних випадках може призводити до посилення вираженості абсансная статусу.

Етосуксимід: вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксимід в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня антиконвульсантов в крові, зміна дозувань при необхідності.

Топірамат: підвищується ризик розвитку гіперамоніємії і енцефалопатії.

Фелбамат: підвищення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50%, з небезпекою передозування. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня вальпроєвої кислоти в крові, зміна дозування вальпроєвоїкислоти при поєднанні з фелбаматом і після його відміни.

Нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни: нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, що знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату. У свою чергу, вальпроєва кислота посилює дію даних психотропних препаратів, а також бензодіазепінів.

Циметидин, еритроміцин: пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвоїкислоти і підвищують її концентрацію в плазмі.

Зидовудин: вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності.

Карбапенеми, монобактами: меропенем, паніпенем, а також азтреонам і имипенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження противосудорожного ефекту.

Сполучення, які слід брати до уваги

Ацетилсаліцилова кислота: посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її зі зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота підсилює ефект ацетилсаліцилової кислоти.

Непрямі антикоагулянти: вальпроєва кислота підсилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при спільному призначенні з вітамін К-залежними антикоагулянтами.

Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.

Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания

Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Передозування

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание функции.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

вальпроєва кислота

Похожее видео

Дополнительная информация

Конвулекс капли для приема внутрь 300 мг/мл , 100 мл производит Герот Фармацойтика ГмбХ, страна производства Германия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Депакин ампулы 400 мг , 4 мл, 4 шт., Депакин сироп 5.7% , 150 мл, Депакин 300 энтерик таблетки 300 мг, 100 шт., Депакин хроно таблетки ретард 300 мг, 100 шт., Депакин хроно 500 таблетки, 30 шт., Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 100 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Конвулекс капли для приема внутрь 300 мг/мл , 100 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!