Купить Конвалис капсулы 300 мг, 50 шт.

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с ?2-?-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении. Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (d 57.7 л.

Метаболизм и выведение

T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Капсули розмір №0, жовтого кольору; вміст капсул - кристалічний порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.

Протисудомний препарат. Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером GABA однак механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, які взаємодіють з GABA-рецепторами, включаючи вальпроєву кислоту, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і пролекарственние форми GABA: він не володіє GABA-ергіческімі властивостями і не впливає на захоплення і метаболізм GABA.

Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з? 2 -? - субодиницею потенціал-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичного болю, є: зменшення глутамат-залежною загибелі нейронів, збільшення синтезу GABA, придушення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи. Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв'язується з іншими рецепторами, включаючи рецептори GABA А, GABA В, бензодіазепіновие, глутамату, гліцину або N-мeтіл-d-acпapтaтa. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глютаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль / л, яка не досягається in vivo. Габапентин трохи зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину З max габапентина в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60%. Біодоступність не пропорційна дозі, тому що при збільшенні дози вона знижується. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику.

Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні. C ss в плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (d 57.7 л.

Метаболізм і виведення

T 1/2 з плазми не залежить від дози і становить в середньому 5-7 ч. Виводиться виключно нирками в незміненому вигляді, метаболізму не береться. Препарат не індукує окисні ферменти печінки із змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

Кліренс габапентину з плазми знижується у пацієнтів похилого віку і пацієнтів з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні КК. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. У пацієнтів з порушенням функції нирок і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (при КК 50-79 мл / хв) добова доза препарату становить 600-1800 мг / сут, при КК 30-49 мл / хв - 300-900 мг / сут, при КК 15-29 мл / хв - 300-600 мг / сут, при КК менше 15 мл / хв - 300 мг через день або щодня.

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конваліса становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізная доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не застосовують.

Застосування препарату протипоказано у дітей у віці до 12 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані про застосування препарату у вагітних жінок відсутні, тому Конваліс слід використовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Препарат виводиться з грудним молоком, і його вплив на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, невідомо. Тому при необхідності застосування препарату слід відмовитися від годування грудьми.

Дані про застосування препарату у вагітних жінок відсутні, тому Конваліс слід використовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Препарат виводиться з грудним молоком, і його вплив на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, невідомо. Тому при необхідності застосування препарату слід відмовитися від годування грудьми.

При лікуванні нейропатичного болю

З боку травної системи: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювота, біль у животі.

З боку центральної нервової системи: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор.

З боку дихальної системи: задишка, фарингіт.

З боку шкірних покривів: шкірний висип.

З боку органів чуття: амбліопія.

Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, головний біль, інфекційні захворювання, біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

При лікуванні парціальних судом

З боку серцево-судинної системи: симптоми вазодилатації, підвищення або зниження артеріального тиску.

З боку травної системи: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль в животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота, блювота.

З боку системи крові: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникають при фізичному травмі), лейкопенія.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, біль у м'язах.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезія, неспокій, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, фібриляції м'язів.

З боку дихальної системи: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт.

З боку шкірних покривів: садна, акне, свербіж шкіри, шкірний висип.

З боку сечовидільної системи: інфекція сечових шляхів.

З боку статевої системи: імпотенція.

З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія.

Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, стомлення, лихоманка, головний біль, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 і 3600 мг / сут відзначена дозозалежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія і ністагм.

Післяреєстраційний досвід застосування

Можливі випадки раптової незрозумілою смерті не пов'язані з лікуванням габапентином. В процесі лікування габапентином можуть спостерігатися такі небажані явища: різні алергічні реакції, гостра ниркова недостатність, порушення функції печінки, підшлункової залози, збільшення обсягу молочних залоз, гінекомастія, галюцинації, рухові розлади (міоклонус, дискінезії, дистонія), серцебиття, тромбоцитопенія, шум у вухах, розлади сечовипускання.

Після різкої відміни терапії габапентином найбільш часто відзначалися такі побічні ефекти: неспокій, безсоння, нудота, болі різної локалізації та пітливість.

Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів поглиблюються або відзначаються інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 0.066 г, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 0.03 г, тальк - 0.003 г, магнію стеарат - 0.001 м

Склад желатинових капсул: титану діоксид - 2%, барвник заліза оксид жовтий - 0.6286%, желатин - до 100%.

Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи необхідною кількістю рідини.

Монотерапія та використання Конваліса як допоміжний засіб для лікування парціальних епілептичних нападів у дітей старше 12 років і дорослих

Лікування починають з дози 300 мг 1 раз / сут і поступово збільшують до 900 мг / добу (перший день - 300 мг 1 раз / сут, другий - по 300 мг 2 рази / добу, третій - по 300 мг 3 рази / добу). В подальшому доза може бути збільшена. Зазвичай доза Конваліса становить 900-1200 мг / сут. Максимальна доза - 3600 мг / добу, розділена на три рівних прийоми через 8 ч. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом.

Нейропатическая біль у дорослих

Лікування починають з дози 300 мг у перший день, потім: 600 мг (по 300 мг 2 рази) на другий день, 900 мг (по 300 мг 3 рази) - на третій день. При інтенсивному болю Конваліс можна застосовувати з першого дня по 300 мг 3 рази / добу. Залежно від ефекту дозу можна поступово збільшувати, але не більше 3600 мг / сут.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (при КК 50-79 мл / хв) добова доза препарату становить 600-1800 мг / сут, при КК 30-49 мл / хв - 300-900 мг / сут, при КК 15-29 мл / хв - 300-600 мг / сут, при КК менше 15 мл / хв - 300 мг через день або щодня.

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конваліса становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізная доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не застосовують.

Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи необхідною кількістю рідини.

Монотерапія та використання Конваліса як допоміжний засіб для лікування парціальних епілептичних нападів у дітей старше 12 років і дорослих

Лікування починають з дози 300 мг 1 раз / сут і поступово збільшують до 900 мг / добу (перший день - 300 мг 1 раз / сут, другий - по 300 мг 2 рази / добу, третій - по 300 мг 3 рази / добу). В подальшому доза може бути збільшена. Зазвичай доза Конваліса становить 900-1200 мг / сут. Максимальна доза - 3600 мг / добу, розділена на три рівних прийоми через 8 ч. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом.

Нейропатическая біль у дорослих

Лікування починають з дози 300 мг у перший день, потім: 600 мг (по 300 мг 2 рази) на другий день, 900 мг (по 300 мг 3 рази) - на третій день. При інтенсивному болю Конваліс можна застосовувати з першого дня по 300 мг 3 рази / добу. Залежно від ефекту дозу можна поступово збільшувати, але не більше 3600 мг / сут.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (при КК 50-79 мл / хв) добова доза препарату становить 600-1800 мг / сут, при КК 30-49 мл / хв - 300-900 мг / сут, при КК 15-29 мл / хв - 300-600 мг / сут, при КК менше 15 мл / хв - 300 мг через день або щодня.

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конваліса становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізная доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не застосовують.

При одночасному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 год до прийому габапептіна, спостерігалося збільшення середнього значення AUС габапентина на 44% в порівнянні з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порогу (холодовий прессорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при спільному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо.

Взаємодії між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвої кислотою і карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні препарати.

Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та / або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.

Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%. У зв'язку з цим препарат слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому антацидів.

Піметідін тільки незначною мірою зменшує ниркову екскрецію габапентину.

Етанол і засоби, що діють на центральну нервову систему, можуть посилювати побічні ефекти габапентину з боку центральної нервової системи.

При одночасному призначенні напроксену з габапентином збільшується абсорбція останнього, при цьому габапентин не впливає па фармакокінетичніпараметри напроксена.

Одночасне застосування габапентину з гідрокодоном призводить до зменшення фармакокінетичних параметрів (С mах та AUC) гідрокодону і збільшення AUC габапентину.

Симптоми: при одноразовому прийомі 49 г габапентина спостерігалися запаморочення, диплопія, порушення мови, сонливість, дизартрія, діарея. Летальна доза габапентину при прийомі всередину встановлена ​​у мишей і щурів, які отримували препарат в дозах 8000 мг / кг. Ознаки гострої токсичності у тварин включали в себе атаксія, утруднене дихання, птоз, гіпоактівност' або збудження.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

3 роки.

габапентин

Конвалис капсулы 300 мг 50 шт. производит Лекко, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Нейронтин таблетки 600 мг 50 шт., Нейронтин таблетки 600 мг 100 шт., Габагамма капсулы 400 мг, 20 шт., Габапентин капсулы 300 мг 50 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Конвалис капсулы 300 мг 50 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!