Купить Комбиган капли глазные, 5 мл

Фармакологическое действие

Комбиган - комбинированное лекарственное средство, включающее в состав 2 активных вещества: бримонидин - адреномиметик, оказывающий стимулирующее действие на альфа2-адренорецепторы, и тимолол - блокатор бета-адренорецепторов. Оба активных вещества снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Бримонидин - агонист альфа-адренергических рецепторов, причем он обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении альфа2-адренорецепторов по сравнению с альфа1-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути.

Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

Средние значения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) бримонидина и тимолола после применения препатара Комбиган® составляли 0,0327 и 0,406 нг/мл соответственно.

Бримонидин

При инсталляции 0,2% раствора в виде глазных капель концентрация бримонидина в плазме крови очень низкая. Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза, связь с белками плазмы крови составляет около 29%. Период полувыведения (T1/2) препарата после местного применения в среднем - около 3 часов.

Основная часть препарата (около 74% всосавшейся в системный кровоток дозы) выводится почками в виде метаболитов в течение 5 дней, неизмененный препарат в моче не обнаружен. В исследованиях in vitro на клетках печени животных и человека показано, что альдегидоксидаза и цитохром Р450 в значительной мере включены в процесс метаболизма. Следовательно, системное выведение определяется, в первую очередь, метаболизмом препарата в печени.

Тимолол

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. После инсталляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа. Период полувыведения (T1/2) тимолола в плазме крови составляет около 7 часов. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени; выводится активное вещество и его метаболиты почками.

Комбиган капли глазные, 5 мл инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

COMBIGAN

Форма випуску

краплі очні

упаковка

5 мл - флакон-крапельниці пластикові (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Комбіган - комбінований лікарський засіб, що включає до складу 2 активних речовини: Бримонідин - адреноміметик, який надає стимулюючу дію на альфа 2 адренорецептори, і тимолол - блокатор бета-блокатори. Обидва активних речовини знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаного взаємодії, приводячи до значно більш вираженого гіпотензивним ефекту в порівнянні з ефектом кожного з компонентів окремо.

Бримонідин - агоніст альфа-адренергічних рецепторів, причому він має в 1000 разів більшою селективністю відносно альфа2-адренорецепторів в порівнянні з альфа 1 -адренорецепторами. Селективність виражається у відсутності мідріазу і вазоконстрикції судин мікроциркуляторного русла. Гіпотензивну дію бримонідину забезпечується за рахунок зниження утворення внутрішньоочної рідини і підвищення її відтоку по увеосклеральному шляху.

Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не володіє внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активністю. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлено, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і викликається ендогенної стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.

Фармакокінетика

Середні значення максимальної концентрації препарату в плазмі крові (C max) бримонідину і тимололу після застосування препатари Комбіган ® становили 0,0327 і 0,406 нг / мл відповідно.

Бримонідин

При інсталяції 0,2% розчину в вигляді очних крапель концентрація бримонідину в плазмі крові дуже низька. Бримонідин в незначній мірі метаболізується в тканинах ока, зв'язок з білками плазми крові становить близько 29%. Період напіввиведення (T 1/2) препарату після місцевого застосування в середньому - близько 3 годин.

Основна частина препарату (близько 74% всмокталася в системний кровотік дози) виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 5 днів, незмінений препарат в сечі не виявлено. У дослідженнях in vitro на клітинах печінки тварин і людини показано, що альдегідоксидазою і цитохром Р450 значною мірою включені в процес метаболізму. Отже, системне виведення визначається, в першу чергу, метаболізмом препарату в печінці.

тимолол

80% тимололу, які у вигляді очних крапель, потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа і слізного тракту. Після інсталяції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водянистій волозі ока досягається через 1-2 години. Період напіввиведення (T 1/2) тимолола в плазмі крові становить близько 7 годин. Тимолол незначно зв'язується з білками плазми крові. Тимолол частково піддається метаболізму в печінці; виводиться активна речовина і його метаболіти нирками.

показання

відкритокутова глаукома; офтальмогіпертензія (при недостатній ефективності місцевої терапії бета-адреноблокаторами).

Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищена реактивність дихальних шляхів, включаючи: Бронхіальну астму. Бронхообструкції, в т.ч. в анамнезі, важку хронічну обструктивну хворобу легенів. Синусова брадикардія. Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця. Серцева недостатність. Кардіогенний шок. Супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази (МАО), антидепресантами - трициклічними і тетрациклічними (в т.ч. міансерін). Вік до 18 років. Період годування груддю.

З обережністю:

Ниркова / печінкова недостатність (застосування препарату недостатньо вивчено у даної групи пацієнтів). депресія Церебральна або коронарна недостатність. Синдром Рейно. ортостатичнагіпотензія Облітеруючий тромбангіїт. Важкі серцево-судинні захворювання нестабільного перебігу. Цукровий діабет. Епізоди гіпоглікемії (при відсутності терапії). Феохромоцитома (без попереднього лікування). Метаболічний ацидоз. Одночасне застосування рентгеноконтрастних препаратів. Внутрішньовенне введення лідокаїну, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) у зв'язку з ризиком пригнічення атріовентрикулярної провідності, брадикардії, серцевої недостатності та зниження артеріального тиску. Одночасне призначення або зміна дози препаратів, що приймаються з груп адреноміметиків (ізопреналін) і блокаторів (празозин), а також інших засобів, що впливають на адренергічну передачу - через можливе їх взаємодії з активними компонентами препарату або зміни їх терапевтичного потенціалу. Застосування при вагітності та годуванні груддю

Контрольованих досліджень по вивченню застосування препарату Комбіган у вагітних жінок не проводилося.

Бримонідин

Немає даних про застосування бримонідину у вагітних жінок. У дослідженнях на тварин продемонстрована репродуктивна токсичність при високих дозах препарату, що володіють токсичними ефектами для матері. Ступінь ризику для людини не встановлена.

тимолол

У дослідженнях на тваринах встановлена ​​репродуктивна токсичність при застосуванні доз препарату, які значно перевищують рекомендовані до застосування в клінічній практиці. В епідеміологічних дослідженнях не виявлено вроджених вад розвитку плоду, але відомий ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при пероральному прийомі препаратів групи бета-блокаторів. Крім цього, характерні для групи бета-блокаторів симптоми (брадикардія, зниження артеріального тиску, респіраторна задишка і гіпоглікемія) спостерігалися у новонароджених в тих випадках, коли бета-адреноблокатори застосовувалися матір'ю аж до розродження.

У зв'язку з цим, в разі, якщо Комбіган призначається при вагітності аж до моменту пологів, необхідний лікарський контроль за станом новонародженого протягом перших днів життя.

Комбіган може застосовуватися при вагітності лише у разі особливої ​​необхідності.

В період лактації

У доклінічних дослідженнях було показано, що Бримонідин і тимолол виділяються з грудним молоком. Грудне вигодовування на період лікування слід припинити.

особливі вказівки

Неприпустимо торкатися наконечником флакона до жодних поверхонь, щоб уникнути інфікування очі і вмісту флакона. Як і всі офтальмологічні препарати, що застосовуються місцево, Комбіган може абсорбуватися системно.

При появі алергічних реакцій лікування препаратом Комбіган має бути припинено.

У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, які перебувають на гемодіалізі, лікування тимололом супроводжується вираженим зниженням артеріального тиску.

На тлі прийому препарату групи бета-блокаторів у хворих з агоніческімі проявами і важкими анафілактичні реакції на різні алергени в анамнезі можливе зниження або відсутність ефективності від введення адреналіну в які звичайно застосовуються дозах. Бета-адреноблокатори можуть також приховувати симптоми гіпертиреозу і погіршувати перебіг стенокардії Принцметала, судинних захворювань, як периферичних, так і центральних, а також артеріальної гіпотензії.

Ознаки, що вказують на гостру гіпоглікемію, зокрема, тахікардія, серцебиття і пітливість, можуть маскуватися на тлі терапії бета-адреноблокаторами.

При необхідності припинення терапії препаратом Комбіган, так само як і при лікуванні серцево-судинних захворювань бета-адреноблокаторами системної дії, терапію відміняють поступово, щоб уникнути розвитку порушень ритму серця, інфаркту міокарда та / або раптової смерті, ризик яких підвищується при раптовій відміні препаратів даної групи.

Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що міститься в препараті Комбіган ®, може надавати дратівливу дію на слизову оболонку очей. Перед інсталяцією препарату Комбіган необхідно видалити контактні лінзи, знову їх можна одягнути через 15 хвилин. Термін придатності препарату після першого розкриття флакон-крапельниці становить 28 днів. Після закінчення зазначеного часу флакон-крапельницю рекомендується викидати, навіть якщо в ній ще міститься залишкова кількість препарату. Це необхідно для того, щоб уникнути небезпеки інфікування. На картонній упаковці хворим рекомендується записувати дату відкриття флакона.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами

Комбіган має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. На тлі лікування препаратом Комбіган можливе тимчасове порушення зору (нечіткість), розвиток епізодів слабкості і сонливості, що може мати несприятливий вплив, якщо робота пацієнта пов'язана з потенційно небезпечними видами діяльності. У разі виникнення зазначеної симптоматики слід утриматися від виконання небезпечних видів діяльності.

склад

В 1 мл розчину крапель очних міститься:

Діючі речовини:

Бримонідину тартрат - 2,0 мг / мл. Тимололу малеат - 6,8 мг / мл. У перерахунку на тимолол - 5,0 мг / мл.

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію гідрофосфату гептагідрат, натрію дигідрофосфату моногідрат, хлористоводнева кислота, натрію гідроксид, вода.

Спосіб застосування та дози

У дорослих, включаючи людей похилого хворих:

Місцево, закопують в кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 2 рази / добу з інтервалом 12 годин.

Комбіган можна застосовувати з іншими офтальмологічними препаратами з метою зниження внутрішньоочного тиску. Якщо використовують більше 2 препаратів, то необхідно робити 5 хвилинну перерву між инстилляциями.

Як при використанні інших очних крапель, для зниження можливої ​​системної абсорбції, рекомендується короткочасне (протягом 1 хвилини) натиснення на слізний мішок в області проекції слізного мішка ока у внутрішнього кута ока.

Побічні дії

Найбільш частими побічними ефектами були гіперемія кон'юнктиви ока (близько 15% хворих) і відчуття печіння слизової оболонки ока (приблизно 11% хворих). У більшості випадків вираженість зазначених симптомів була слабкою, скасування терапії була потрібна лише в 3,4% і 0,5% випадків відповідно.

В ході клінічних досліджень препарату Комбіган ® повідомлялося про наступні побічні ефекти, з урахуванням частоти народження: дуже часто (> 1/10); часто (> 1 / 100,1 / 1000,

З боку органу зору:

дуже часто: гіперемія кон'юнктиви ока, відчуття печіння.

часто: гостра пекуча або колючий біль, алергічний кон'юнктивіт, ерозія рогівки, поверхневий кератит, свербіж шкіри століття, фоллікулез кон'юнктиви, порушення зору, блефарит, епифора, сухість слизової оболонки ока, виділення з ока, біль, подразнення слизової оболонки ока, відчуття стороннього тіла .

нечасто: зниження гостроти зору, набряк кон'юнктиви, фолікулярний кон'юнктивіт, алергічний блефарит, кон'юнктивіт, плаваючі преципітати в склоподібному тілі, астенопія, фотофобія, гіпертрофія папілярних м'язів очі, хворобливість століття, блідість кон'юнктиви, набряк рогівки, інфільтрати рогівки, розрив склоподібного тіла. Психічні розлади: часто - депресія.

З боку нервової системи:

часто - сонливість, головний біль;

нечасто -запаморочення, синкопе.

З боку серцево-судинної системи:

часто - підвищення артеріального тиску;

нечасто: застійна серцева недостатність, відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи:

нечасто: риніт, сухість слизової оболонки носа.

З боку травної системи:

часто - сухість слизової оболонки порожнини рота;

нечасто - спотворення смаку.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:

часто - набряк повік, свербіж шкіри повік, почервоніння шкіри повік;

нечасто - алергічний контактний дерматит.

Інші порушення:

часто - астенічні стани.

Лабораторні показники: часто - підвищення активності ферментів печінки.

Наступні побічні ефекти повідомлялись додатково з моменту появи препарату Комбіган на ринку:

З боку серцево-судинної системи:

Частота невідома - аритмія, брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску.

Побічні ефекти, які спостерігалися при застосуванні одного з діючих речовин, можливість виникнення яких не виключена при застосуванні препарату Комбіган:

Бримонідин

З боку органу зору: іридоцикліт, міоз.

Психічні розлади: безсоння.

З боку органів дихання: запальні захворювання верхніх дихальних шляхів, задишка.

З боку травної системи: перекручення смаку, диспепсія. Інші: системні алергічні реакції.

тимолол

З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, розрив судинної оболонки (після фільтраційного хірургічного лікування), зміни рефракції (внаслідок скасування міотичної терапії в деяких випадках).

Психічні розлади: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо.

З боку нервової системи: втрата пам'яті, погіршення симптомів міастенії gravis, парестезія, церебральна ішемія. З боку органу слуху: шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: повна поперечна блокада серця, зупинка серця.

Судинні порушення: порушення мозкового кровообігу, кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у хворих з бронхообструктивним захворюваннями в анамнезі), задишка, кашель, дихальна недостатність.

З боку травної системи: нудота, діарея, диспепсія.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу.

З боку опорно-рухового апарату, сполучної і кісткової тканини: системний червоний вовчак

Інші: периферичні набряки, хвороба Пейроні, біль в грудній клітці.

лікарська взаємодія

Спеціальних досліджень з вивчення медикаментозної взаємодії препарату Комбіган® не проводилося. Проте, слід враховувати можливість посилення ефекту лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (алкоголь, барбітурати, похідні опію, седативні препарати, загальні анестетики) при одночасному застосуванні з препаратом Комбіган.

Тимолол може посилювати компенсаторну тахікардію і підвищувати ризик вираженого зниження артеріального тиску при застосуванні з загальними анестетиками. Необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування препарату Комбіган перед майбутньою операцією.

При одночасному застосуванні тимололу і адреналіну можливий розвиток мідріазу.

Бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект гіпоглікемічних препаратів. Вони також можуть маскувати гіпоглікемію.

Гіпертензивна реакція на раптову відміну клонідину може посилитися на тлі застосування бета-адреноблокатора.

Посилення гіпотензивного ефекту (наприклад, зниження ЧСС) при застосуванні тимололу спільно з хінідином можливо, внаслідок того, що хінідин уповільнює метаболізм тимололу за допомогою ізоферменту Р450, CYP2D6.

Спільне застосування бета-блокаторів з лікарськими препаратами для загальної анестезії може приховувати компенсаторну тахікардію і підвищувати ризик вираженого зниження артеріального тиску, тому лікаря-анестезіолога необхідно попередити про застосування пацієнтом препарату Комбіган.

Циметидин, гідралазин, етанол можуть підвищувати концентрацію тимололу в плазмі крові.

Необхідно з обережністю застосовувати лікарські препарати, які впливають на метаболізм і засвоєння циркулюючих катехоламінів, наприклад, хлопромазин, метилфенидат, резерпін. Супутній прийом інгібіторів МАО протипоказаний. Хворим, які отримували інгібітори МАО, лікування препаратом Комбіган може бути призначено через 14 днів після відміни інгібітора МАО.

Повідомлялося про потенціювання ефектів спільного застосування очних крапель, що містять тимолол, і приймаються всередину блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, гуанетидину або бета-блокаторів, антиаритмічних препаратів, серцевих глікозидів або парасимпатоміметики, що проявлялося вираженим зниженням артеріального тиску і / або вираженою брадикардією. Після застосування бримонідину в дуже рідкісних випадках (

Передозування

Бримонідин

Передозування при місцевому застосуванні: втрата свідомості, зниження артеріального тиску, брадикардія, гіпотермія, ціаноз і апное.

Передозування при випадковому прийомі всередину: при випадковому прийомі всередину бримонідину клінічні прояви включали: пригнічення ЦНС, короткочасну сплутаність свідомості, втрату свідомості або кому, зниження артеріального тиску, брадикардія, гіпотермію і апное; що спричинило за собою необхідність термінової госпіталізації у відділення невідкладної терапії, в окремих випадках-проводиться інтубація трахеї. Повідомлялося про повне відновлення функцій у всіх заявлених випадках в період від 6 до 24 годин. При передозуванні, викликаної препаратами групи альфа2-адреноміметиків, повідомлялося про наступні симптоми: зниження артеріального тиску, астенія, блювання, сонливість, седативний ефект, брадикардія, аритмії, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення дихання, судоми.

тимолол

Симптоми загальної передозування тимололу: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, головний біль, запаморочення, зупинка серця. У клінічному дослідженні показано, що тимолол не виводиться при гемодіалізі повністю.

Якщо передозування діагностована, проводиться симптоматична терапія

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

1 рік і 9 міс.

Діюча речовина

Бримонідин, Тимолол

Похожее видео

Дополнительная информация

Комбиган капли глазные, 5 мл производит Аллерган, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Комбиган капли глазные, 5 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!