Купить Ко-Дальнева таблетки 5+2,5+8 мг 30 шт. упак.

Фармакологическое действие

Дальнева - комбинированный антигипертензивный препарат.

Периндоприл

Периндоприл - ингибитор АПФ. АПФ или кининаза II является экзопептидазой, осуществляющей превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество - ангиотензин II, кроме того АПФ разрушает брадикинин, обладающий сосудорасширяющим действием, до неактивного гектапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови и ослаблению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности калликреин-кининовой системы.

Периндоприл действует посредством своего активного метаболита, периндоприлата. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro. Периндоприл оказывает терапевтический эффект при любой степени артериальной гипертензии, снижая систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Уменьшает ОПСС, в результате чего усиливается периферический кровоток без изменений ЧСС.

Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как СКФ не меняется.

Гипотензивный эффект достигает своего максимума через 4-6 ч после однократного приема периндоприла внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Гипотензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% от максимального гипотензивного эффекта.

Снижение АД развивается быстро. Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией.

Прекращение терапии не приводит к развитию синдрома отмены.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Амлодипин

Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на миокард, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST на ЭКГ, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

Фармакокинетика

Величина абсорбции амлодипина и периндоприла при применении препарата Дальнева существенно не отличается от таковой при применении монопрепаратов.

Периндоприл

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается и достигает Cmax в плазме крови в течение 1 ч. Прием пищи уменьшает биодоступность периндоприла, поэтому препарат следует принимать 1 раз/сут, утром, перед приемом пищи.

Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от величины его дозы.

Распределение

Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, с АПФ) составляет 20%, и зависит от его концентрации. Vd свободного периндоприлата составляет примерно 0.2 л/кг.

Метаболизм

Периндоприл не обладает фармакологической активностью, является пролекарством. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита - периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

Выведение

T1/2 периндоприла из плазмы крови составляет, приблизительно, 1 ч.

Периндоприлат выводится почками, T1/2 несвязанной фракции составляет примерно 17 ч, поэтому Css достигается в течение 4 дней после приема внутрь.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью, поэтому наблюдение за такими пациентами должно включать в себя регулярный контроль концентрации креатинина и калия в плазме крови.

Диализный клиренс периндоприлата равен 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла изменена у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс уменьшается в 2 раза, но количество образующегося периндоприлата не уменьшается, поэтому коррекции дозы не требуется.

Амлодипин

Всасывание

Амлодипин хорошо всасывается при приеме внутрь в терапевтических дозах. Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Vd составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Конечный T1/2 из плазмы крови - 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут.

Примерно 60% принятой дозы выводится почками, 10% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Время достижения Cmax в плазме крови одинаково у пациентов пожилого возраста и молодых. Имеется тенденция к снижению клиренса амлодипина у пациентов пожилого возраста, что сопровождается увеличением AUC. Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как для пациентов более молодого возраста, хотя увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

T1/2 амлодипина удлиняется у пациентов с нарушениями функции печени.

Ко-Дальнева таблетки 5+2,5+8 мг 30 шт. упак. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Состав
Способ применения и дозы	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

таблетки

упаковка

30 шт

Фармакологічна дія

Дальневост - комбінований антигіпертензивний препарат.

периндоприл

Периндоприл - інгібітор АПФ. АПФ або кініназа II є екзопептідази, що здійснює перетворення ангіотензину I в судинозвужувальну речовину - ангіотензин II, крім того АПФ руйнує брадикінін, що володіє судинорозширювальну дію, до неактивного гектапептіда. Придушення активності АПФ призводить до зниження ангіотензину II, збільшення активності реніну в плазмі крові і ослаблення секреції альдостерону. Оскільки АПФ також руйнує брадикінін, придушення АПФ приводить і до підвищення активності калікреїн-кінінової системи.

Периндоприл діє через свій активний метаболіт, периндоприлату. Інші метаболіти не мають інгібуючої дії на АПФ in vitro. Периндоприл має терапевтичний ефект при будь-якого ступеня артеріальної гіпертензії, знижуючи систолічний та діастолічний АТ в положенні лежачи і стоячи.

Зменшує ОПСС, в результаті чого посилюється периферичний кровообіг без змін ЧСС.

Нирковий кровообіг, як правило, посилюється, в той час як СКФ не змінюється.

Гіпотензивний ефект досягає свого максимуму через 4-6 години після одноразового прийому периндоприлу всередину і зберігається протягом 24 годин. Гіпотензивна дія через 24 годин після одноразового прийому всередину становить близько 87-100% від максимального гіпотензивного ефекту.

Зниження АТ розвивається швидко. Терапевтичний ефект настає менш ніж через 1 місяць від початку терапії і не супроводжується тахікардією.

Припинення терапії не призводить до розвитку синдрому відміни.

Периндоприл має судинорозширювальну дію, сприяє відновленню еластичності великих артерій і структури судинної стінки дрібних артерій, а також зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

амлодипін

Похідне дигідропіридину - блокатор повільних кальцієвих каналів, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).

Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження на міокард, знижує потребу міокарда в кисні, розширюючи коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає спазм коронарних артерій (в т.ч. викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, збільшує час до настання нападу стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST на ЕКГ, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.

Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Ортостатичнагіпотензія при призначенні амлодипіну зустрічається досить рідко. Не викликає зниження фракції викиду лівого шлуночка.

Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує СКФ, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не має будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при лікуванні пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою. Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год.

Фармакокінетика

Величина абсорбції амлодипіну і периндоприлу при застосуванні препарату дальневост істотно не відрізняється від такої при застосуванні монопрепаратів.

периндоприл

всмоктування

Після прийому всередину периндоприл швидко всмоктується і досягає Cmax в плазмі крові протягом 1 ч. Прийом їжі зменшує біодоступність периндоприлу, тому препарат слід приймати 1 раз / сут, вранці, перед прийомом їжі.

Існує лінійна залежність концентрації периндоприлу в плазмі крові від величини його дози.

розподіл

Зв'язування периндоприлату з білками плазми крові (в основному, з АПФ) становить 20%, і залежить від його концентрації. Vd вільного периндоприлату становить приблизно 0,2 л / кг.

метаболізм

Периндоприл не володіє фармакологічною активністю, є проліками. Приблизно 27% від загальної кількості прийнятого всередину периндоприлу потрапляє в кровотік у вигляді активного метаболіту - периндоприлату. Крім периндоприлату утворюються ще 5 метаболітів, що не володіють фармакологічною активністю. Cmax периндоприлату в плазмі крові досягається через 3-4 години після прийому всередину.

виведення

T1 / 2 периндоприлу з плазми крові становить, приблизно, 1 ч.

Периндоприлат виводиться нирками, T1 / 2 незв'язаної фракції становить приблизно 17 год, тому Css досягається протягом 4 днів після прийому всередину.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Виведення периндоприлату загальмовано у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з серцевою і нирковою недостатністю, тому спостереження за такими пацієнтами повинен включати в себе регулярний контроль концентрації креатиніну і калію в плазмі крові.

Діалізний кліренс периндоприлату дорівнює 70 мл / хв.

Фармакокінетика периндоприла змінена у пацієнтів з цирозом печінки: печінковий кліренс зменшується в 2 рази, але кількість периндоприлату, що утворюється не зменшується, тому корекція дози не потрібна.

амлодипін

всмоктування

Амлодипін добре всмоктується при прийомі всередину в терапевтичних дозах. Cmax в плазмі крові досягається через 6-12 год. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну.

розподіл

Vd складає приблизно 21 л / кг. Дослідження in vitro показали, що приблизно 97,5% циркулюючого амлодипіну зв'язано з білками плазми крові.

Метаболізм і виведення

Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Кінцевий T1 / 2 з плазми крові - 35-50 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз / сут.

Приблизно 60% прийнятої дози виводиться нирками, 10% - в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Час досягнення Cmax в плазмі крові однаково у пацієнтів похилого віку та молодих. Є тенденція до зниження кліренсу амлодипіну у пацієнтів похилого віку, що супроводжується збільшенням AUC. Рекомендований режим дозування для пацієнтів літнього віку такий же, як для пацієнтів більш молодого віку, хоча збільшення дози слід проводити з обережністю.

T1 / 2 амлодипіну подовжується у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

показання

Артеріальна гіпертензія та / або ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія напруги у пацієнтів, яким потрібна терапія периндоприлом та амлодипіном.

Протипоказання

периндоприл

підвищена чутливість до периндоприлу або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичнийнабряк (набряк Квінке) в анамнезі (в т.ч. на тлі прийому інших інгібіторовАПФ); спадковий / ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

амлодипін

підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія (САТ менше 90 мм рт. ст.), шок, включаючи кардіогенний; обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (в т.ч. виражений стеноз аорти); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала); гемодинамически нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

дальневост ®

підвищена чутливість до допоміжних речовин, що входять до складу препарату; ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 60 мл / хв); вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: печінкова недостатність; хронічна серцева недостатність; аортальний та / або мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП); похилий вік; двосторонній стеноз ниркових артерій; стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки; ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 60 мл / хв); системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія), терапія імунодепресантами, алопуринолом, прокаїнамідом (ризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу), знижений ОЦК (прийом діуретиків, дієта з обмеженням кухонної солі, блювота, діарея), атеросклероз, цереброваскулярні захворювання, реноваскулярная гіпертензія, цукровий діабет, застосування дантролена, естрамустину, калійзберігаючихдіуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінниками солі і препаратів літію, гіперкаліємія; хірургічне втручання / загальна анестезія; пацієнти негроїдної раси; проведення гемодіалізу з використанням високопроточних поліакрілнітрілових мембран - ризик розвитку анафілактоїдних реакцій; перед процедурою аферезу ліпопротеїнів низької щільності за допомогою декстрану сульфату, одночасне проведення десенсибілізуючої терапії алергенами (наприклад отрутою перетинчастокрилих), стан після трансплантації нирки (відсутність клінічних даних).

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: амлодипіну безілат; периндоприла ербумін А субстанція-гранули;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію карбоксиметилкрохмаль натрію, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по одній таблетці 1 раз в день, переважно вранці перед прийомом їжі.

Доза препарату дальневост ® підбирається після раніше проведеного титрування доз окремих компонентів препарату - периндоприлу та амлодипіну - у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та стабільною стенокардією.

При необхідності доза препарату дальневост ® може бути змінена на підставі індивідуального підбору доз окремих компонентів: (амлодипін 5 мг + периндоприл 4 мг) або (амлодипін 10 мг + периндоприл 4 мг), або (амлодипін 5 мг + периндоприл 8 мг), або ( амлодипін 10 мг + периндоприл 8 мг).

Максимальна добова доза - амлодипін 10 мг + периндоприл 8 мг.

Порушення функції нирок. Препарат дальневост ® може застосовуватися у пацієнтів з Cl креатиніну більше 60 мл / хв. Препарат дальневост ® протипоказаний до застосування у пацієнтів з Cl креатиніну менше 60 мл / хв.

Таким пацієнтам рекомендується індивідуальний підбір доз периндоприлу та амлодипіну. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелює зі ступенем вираженості ниркової недостатності.

Печінкова недостатність. Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату дальневост ® у пацієнтів з печінковою недостатністю, тому що відсутні рекомендації по дозам препарату у таких пацієнтів.

Пацієнти похилого віку. При застосуванні препарату дальневост ® у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Діти і підлітки. Препарат дальневост ® не слід призначати дітям і підліткам молодше 18 років. тому відсутні дані про ефективність і безпеку застосування периндоприлу та амлодипіну у даних груп пацієнтів як в монотерапії, так і в складі комбінованої терапії.

Діюча речовина

Амлодипін, Индапамид, Периндоприл

Похожее видео

Дополнительная информация

Ко-Дальнева таблетки 5+2,5+8 мг 30 шт. упак. производит КРКА д.д. Ново место АО, страна производства Словения. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Ко-Дальнева таблетки 5+2,5+8 мг 30 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!