Купить Клопидогрел таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 28 шт. упак.

Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. 
Клопидогрел ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). 
Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение жизненного цикла (7 дней). 
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. 
Антиагрегантный эффект сохраняется в течение всего периода жизни тромбоцитов (7-10 дней). 
Фармакокинетика 
Всасывание и распределение 
После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Абсорбция и биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0.25 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). 
Метаболизм 
Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит, тиольное производное, в плазме не обнаруживается. Основной определяемый метаболит - производное карбоксиловой кислоты, является неактивным, составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Максимальная концентрация (Сmax) данного метаболита в плазме кровипосле повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и достигается приблизительно через 1 ч после приема. 
Выведение 
Около 50% принятой дозы выделяется почками и приблизительно 46% выделяется кишечником в течение 120 ч после введения. Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита после однократного и повторного приемов составляет 8 часов. 
Фармакокинетика в особых клинических случаях 
Концентрации основного метаболита в плазме крови после приема 75 мг/сут оказались более низкими у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми лицами. 
У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Сmax клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.

CLOPIDOGREL

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

28 шт. в упаковці.

Клопідогрел селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами на тромбоцитах і активацію рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa під дією АДФ, пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів.
Клопідогрел інгібує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активацію звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ).
Клопідогрел необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (7 днів).
Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкової дози 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг / сут.
Антиагрегантний ефект зберігається протягом усього періоду життя тромбоцитів (7-10 днів).
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після одноразового прийому і при курсовому прийомі всередину в дозі 75 мг на добу клопідогрель швидко всмоктується. Абсорбція і біодоступність - висока. Однак концентрація вихідної речовини в плазмі крові незначна і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0.25 мкг / л). Клопідогрел і основний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові (98% і 94% відповідно).
метаболізм
Клопідогрел швидко метаболізується в печінці. Клопідогрель є проліками. Активний метаболіт, тіольне похідне, в плазмі не виявляється. Основний визначається метаболіт - похідне карбоксилової кислоти, є неактивним, становить близько 85% циркулюючого в плазмі сполуки. Максимальна концентрація (Сmax) даного метаболіту в плазмі кровіпосле повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг становить близько 3 мг / л і досягається приблизно через 1 год після прийому.
виведення
Близько 50% прийнятої дози виділяється нирками і приблизно 46% виділяється кишечником протягом 120 годин після введення. Період напіввиведення (Т1 / 2) основного метаболіту після однократного і повторного прийомів становить 8 годин.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Концентрації основного метаболіту в плазмі крові після прийому 75 мг / сут виявилися нижчими у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) 5-15 мл / хв) порівняно з хворими з хронічною нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30- 60 мл / хв) і здоровими особами.
У хворих на цироз печінки прийом клопідогрелю в добовій дозі 75 мг протягом 10 днів був безпечний і добре переносився. Сmax клопідогрелю як після прийому одноразової дози, так і в рівноважному стані була у багато разів вище у хворих на цироз, ніж у здорових осіб.

Профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічний інсульт або оклюзією периферичних артерій. У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики тромботичних ускладнень при гострим коронарним синдромом: з підйомом сегмента ST при можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q), в т.ч. у пацієнтів, що піддаються стентування.

Профілактика тромботичних і тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготливої ​​аритмії) при наявності, як мінімум, одного фактора ризику розвитку судинних ускладнень, відсутності можливості прийому непрямих антикоагулянтів і наявності низького ризику розвитку кровотечі (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).

Гостра кровотеча (в т.ч. при виразковій хворобі або внутрішньочерепний крововилив), тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до клопідогрелю.

Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування клопідогрелю при вагітності не проводилося. Застосування можливо тільки в разі крайньої необхідності.

Невідомо чи виділяється клопідогрель з грудним молоком у людини. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

В експериментальних дослідженнях на тварин при застосуванні клопідогрелю в дозах 300-500 мг / кг / сут не виявлено тератогенної дії і негативного впливу на фертильність і на розвиток плода. Встановлено, що клопідогрел і його метаболіти виділяються з грудним молоком.

З обережністю застосовують клопідогрель при підвищеному ризику кровотеч внаслідок травми, оперативних втручань, порушення системи гемостазу. При запланованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) клопідогрель слід скасувати за 7 днів до операції.

З обережністю застосовують клопідогрель у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, при яких можливе виникнення геморагічного діатезу.

При появі симптомів надмірної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показано дослідження системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів). Рекомендується регулярний контроль лабораторних показників функціональної активності печінки.

З обережністю застосовувати одночасно з варфарином, гепарином, НПЗЗ, які тривалий час - з ацетилсаліциловою кислотою, тому що в даний час остаточно не встановлена ​​безпека такого застосування.

В експериментальних дослідженнях не виявлено канцерогенної і генотоксичної дії.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Не встановлено впливу клопідогрелу на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.

1 таблетка містить:

Активна речовина: клопідогрель (у вигляді клопідогрелю гідросульфату) 75 мг (97,875 мг);

Допоміжні речовини: лактози моногідрат (200 меш) 60,0 мг, целюлоза мікрокристалічна (авіцел РН-101) 40,125 мг, гипролоза 3,0 мг, целюлоза мікрокристалічна (авіцел РН-112) 26,0 мг, кросповідон 6,0 мг, олія рослинна гідрогенізована тип I (Стеротекс-Дрітекс) 10,0 мг, натрію лаурилсульфат 7,0 мг.

Приймають всередину 1 раз / сут.

Початкова і підтримуюча доза - 75 мг / добу. Навантажувальна доза - 300 мг / добу.

Схема застосування залежить від показань і клінічної ситуації.

З боку системи згортання крові: часто - кровотечі; нечасто - збільшення часу кровотечі.

З боку травної системи: дуже часто - шлунково-кишкова кровотеча, діарея, болі в животі, диспепсія; нечасто - виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, блювання, нудота, запор, здуття живота; рідко - забрюшинное крововилив; дуже рідко - шлунково-кишкова кровотеча і забрюшинное крововилив зі смертельними наслідками, панкреатит, коліт (включаючи неспецифічний виразковий коліт або лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, відхилення від норми показників функції печінки.

З боку системи кровотворення: нечасто - тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко - нейтропенія, включаючи тяжку нейтропенію; дуже рідко - тромботична тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія.

З боку нервової системи: нечасто - внутрішньочерепний крововилив (було повідомлено про декілька випадків зі смертельними наслідками), головний біль, парестезія, запаморочення; дуже рідко - порушення смакового сприйняття, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку органів чуття: нечасто - очні крововиливи (кон'юнктивальні, в тканини і сітківку ока); рідко - вертиго.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - васкуліт, зниження артеріального тиску.

З боку дихальної системи: часто - носова кровотеча; дуже рідко - кровотеча з дихальних шляхів (кровохаркання, легенева кровотеча), бронхоспазм, інтерстиціальна пневмонія.

З боку імунної системи: дуже рідко - сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - підшкірні синці; нечасто - висип, свербіж, пурпура (підшкірні крововиливи); дуже рідко - бульозний дерматит (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема) ангіоневротичнийнабряк, еритематозний висип, кропив'янка, екзема, плоский лишай.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - крововиливи в м'язи і суглоби, артрит, артралгія, міалгія.

З боку сечовидільної системи: нечасто - гематурія; дуже рідко - гломерулонефрит, збільшення концентрації креатину в крові.

Інші: часто - кровотеча з місця пунктирування судин; дуже рідко - лихоманка.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ (в т.ч. напроксеном) підвищується ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе посилення антиагрегантної дії.

Оскільки клопідогрель може інгібувати активність ізоферменту CYP2C9, при одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються за участю даного ізоферменту (в т.ч. з фенітоїном, толбутаміном) не можна виключити підвищення їх концентрацій в плазмі крові.

Симптоми: можливе збільшення часу кровотечі, геморагічні ускладнення.

Лікування: зупинка кровотечі, переливання тромбоцитарної маси.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

Клопідогрел

Клопидогрел таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 28 шт. упак. производит Изварино Фарма, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Клопидогрел таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 28 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!