Купить Клопидогрел-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 30 шт.

Антиагрегант. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.

Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

CLOPIDOGREL-SZ

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від рожевого до темно-рожевого кольору, круглі, двоопуклі.

Антиагрегант. Клопідогрел є пролекарство, один з активних метаболітів якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелю селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з P2Y12 рецептором тромбоцитів і наступну АДФ-опосередковану активацію комплексу GPIIb / IIIa, приводячи до придушення агрегації тромбоцитів. Завдяки необоротного зв'язування тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом усього строку свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів. Агрегаціятромбоцитів, викликана агоністами, відмінними від АДФ, також відзначено зниження за рахунок блокади посиленою активації тромбоцитів вивільненим АДФ. Оскільки утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть інгібувати іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливо адекватне придушення тромбоцитів.

Клопідогрел здатний запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій.

При щоденному застосуванні клопідогрелю в дозі 75 мг з першого ж дня прийому відзначається значне придушення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується в середньому на 40-60%. Після припинення прийому клопідогрелю агрегаціятромбоцитів і час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів.

Профілактика атеротромботичних подій у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда (з давністю від декількох днів до 35 днів), ішемічний інсульт (з давністю від 7 днів до 6 міс) або мають з діагностовану оклюзійну хвороба периферичних артерій.

Запобігання атеротромботичних подій (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом:

- без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при чрескожном коронарном втручанні;

- з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні і можливості проведення тромболізису.

- печінкова недостатність тяжкого ступеня;

- гостра кровотеча (наприклад, кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив);

- рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбция;

- вагітність;

- період лактації;

- дитячий і підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не встановлені);

- підвищена чутливість до клопідогрелю або будь-якого з допоміжних речовин препарату.

З обережністю:

- помірна печінкова недостатність, при якій можлива схильність до кровотечі (обмежений клінічний досвід застосування);

- ниркова недостатність (обмежений клінічний досвід застосування);

- травма, хірургічні втручання;

- захворювання, при яких є схильність до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових або внутрішньоочних);

- одночасний прийом нестероїдних протизапальних препаратів, в т.ч. селективних інгібіторів ЦОГ-2;

- одночасне застосування варфарину, гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb / IIIа;

- у пацієнтів з генетично зумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 в рекомендованих дозах (маються літературні дані, що вказують на те, що пацієнти з генетично зумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 піддаються меншому системної експозиції активним метаболітом клопідогрелю і мають менше виражену дію препарату, крім цього у них може спостерігатися велика частота серцево-судинних ускладнень після інфаркту міокарда в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією ізоферменту CYP2C19).

В якості запобіжного заходу не рекомендується застосовувати клопідогрель при вагітності через відсутність клінічних даних про його застосування у вагітних жінок, хоча дослідження на тваринах не виявили ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів на перебіг вагітності, ембріональний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування грудьми в разі лікування клопідогрелем слід припинити, тому що в дослідженнях на щурах було показано, що клопідогрел і / або його метаболіти виділяються з грудним молоком. Проникає клопидогрел в грудне молоко людини - невідомо.

При лікуванні препаратом Клопідогрел-СЗ, особливо протягом перших тижнів терапії і / або після інвазивних кардіологічних процедур / хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами на предмет виключення ознак кровотечі, в т.ч. і прихованого.

У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів, в разі появи в ході лікування клінічних симптомів, підозрілих на виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити АЧТЧ, кількість тромбоцитів, показники функціональної активності тромбоцитів і провести інші необхідні дослідження.

Клопідогрел-СЗ, також як і інші антитромбоцитарні препарати, слід застосовувати з обережністю у хворих, що мають підвищений ризик розвитку кровотечі, пов'язаний з травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у хворих отримують ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні протизапальні засоби, в т.ч. інгібітори ЦОГ-2, гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb / IIIа.

Спільне застосування клопідогрелю з варфарином може посилити інтенсивність кровотеч, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність флотірующего тромбу в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією), спільне застосування клопідогрелю з варфарином не рекомендується.

Якщо хворому належить планове хірургічне втручання, і при цьому немає необхідності в антитромбоцитарних ефектом, то за 7 днів до операції прийом препарату Клопідогрель-СЗ слід припинити.

Клопідогрел подовжує час кровотечі та повинен застосовуватися з обережністю у хворих із захворюваннями, що призводять до розвитку кровотеч (особливо, шлунково-кишкових і внутрішньоочних).

Пацієнтів слід попередити про те, що при застосуванні препарату Клопідогрель-СЗ (одного або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що в разі виникнення у них незвичайного (за місцем чи тривалістю) кровотечі їм слід повідомити про це лікаря. Перед будь-майбутньою операцією і перед початком прийому будь-якого нового лікарського препарату пацієнтам необхідно повідомляти лікаря (включаючи стоматолога) про прийом препарату Клопідогрель-СЗ.

Дуже рідко, після застосування препарату Клопідогрель-СЗ (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку тромбоцитопенічна тромбогемолітіческой пурпура (ТГП), яка характеризується тромбоцитопенією і мікроангіопатичною гемолітична анемія, що супроводжуються неврологічними розладами, порушенням функції нирок і лихоманкою. ТГП є потенційно загрозливим життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез.

В період лікування необхідно контролювати функціональну активність печінки. При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу.

Прийом препарату Клопідогрель-СЗ не рекомендується при гострому інсульті з давністю менше 7 днів (тому що відсутні дані щодо його застосування при цьому стані).

Клопідогрел-СЗ не слід приймати пацієнтам з рідкою спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази і синдромоммальабсорбції глюкози-галактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Клопідогрел-СЗ не робить істотного впливу на здатність, необхідну для керування автотранспортом або роботи з механізмами.

1 таб. - клопідогрель (у формі гідросульфату або бисульфата) 75 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 38.4 мг, целюлоза мікрокристалічна - 129.48 мг, кроскармелоза натрію (прімеллоза) - 12 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 3.12 мг, натрію стеарилфумарат - 2 мг.

Склад оболонки: Опадрай II - 8 мг (спирт полівініловий, частково гідролізований - 3.52 мг, тальк - 1.6 мг, титану діоксид (E171) - 1.5336 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) - 0.988 мг, лецитин соєвий (E322) - 0.28 мг, алюмінієвий лак на основі барвника азорубін - 0.0408 мг, алюмінієвий лак на основі барвника яскраво-червоний [Понсо 4R] - 0.0328 мг, алюмінієвий лак на основі барвника індігокармін - 0.0048 мг).

Дорослі та пацієнти похилого віку з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19

Клопідогрел-СЗ слід приймати всередину, незалежно від прийому їжі.

Інфаркт міокарда, ішемічний інсульт і діагностована окклюзионная хвороба периферичних артерій

Препарат приймають по 75 мг 1 раз / сут.

У пацієнтів з інфарктом міокарда (ІМ) лікування можна починати з перших днів до 35 дня ІМ, а у хворих з ішемічним інсультом (ІІ) - у терміни від 7 днів до 6 місяців після ІІ.

Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q)

Лікування препаратом Клопідогрел-СЗ слід починати з одноразового прийому навантажувальної дози 300 мг, а потім продовжено в дозі 75 мг 1 раз / добу (в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою в якості антиагрегантного кошти в дозах 75-325 мг / добу). Оскільки застосування ацетилсаліцилової кислоти в більш високих дозах пов'язано зі збільшенням ризику кровотеч, рекомендована при цьому показанні доза ацетилсаліцилової кислоти не повинна перевищувати 100 мг. Максимальний терапевтичний ефект спостерігається до третього місяця лікування. Курс лікування - до 1 року.

Гострий коронарний синдром з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST)

Клопідогрел призначають в дозі 75 мг 1 раз / сут з початковим одноразовим прийомом навантажувальної дози у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою в якості антиагрегантного кошти і тромболітиками (або без тромболітиків). Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні, 4 тижнів. У пацієнтів у віці старше 75 років лікування препаратом Клопідогрел-СЗ слід починати без прийому навантажувальної дози.

Пацієнти з генетично зумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19

Ослаблення метаболізму за допомогою ізоферменту CYP2C19 може призводити до зменшення антиагрегантної дії клопідогрелю. Оптимальний режим дозування для пацієнтів з ослабленим метаболізмом за допомогою ізоферменту CYP2C19 поки не встановлено.

Після повторних прийомів препарату Клопідогрель-СЗ в дозі 75 мг / сут у пацієнтів з тяжким ураженням нирок (КК від 5 до 15 мл / хв) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів (25%) було нижче в порівнянні з таким у здорових добровольців, однак , подовження часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, які отримували Клопідогрел-СЗ в дозі 75 мг / сут. Крім цього, у всіх пацієнтів була хороша переносимість препарату.

Після щоденного протягом 10 днів прийому препарату Клопідогрель-СЗ в дозі 75 мг у пацієнтів з тяжким ураженням печінки інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також порівняти в обох групах.

Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C19, що відповідають за проміжний і знижений метаболізм клопідогрелю до його активного метаболіту, різниться у представників різних етнічних груп. Є лише обмежені дані для представників монголоїдної раси по оцінці впливу генотипу ізоферменту CYP2C19 на клінічні результуючі події.

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): часто (> 1/100 і <1/10), нечасто (> 1/1000 і <1/100), рідко (> 1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).

З боку центральної і периферичної нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення і парестезія; рідко - вертиго; дуже рідко - порушення смакових відчуттів.

Психічні розлади: дуже рідко - сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - васкуліт, виражене зниження артеріального тиску, внутрішньочерепний крововилив, очні крововиливи (кон'юнктивальні, в тканини і сітківку ока), гематома, носова кровотеча, кровотеча з дихальних шляхів, шлунково-кишкова кровотеча, забрюшинное крововилив зі смертельним результатом, крововиливи в м'язи і суглоби, гематурія.

З боку дихальної системи: дуже рідко - бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт.

З боку травної системи: часто - діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто - виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; дуже рідко - панкреатит, коліт (у т.ч. виразковий або лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - гломерулонефрит.

З боку системи згортання крові: нечасто - подовження часу кровотечі.

З боку системи кровотворення: нечасто - тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія та еозинофілія; дуже рідко - тромбоцитопенічна тромбогемолітіческая пурпура, тяжка тромбоцитопенія (число тромбоцитів ≤30 × '10 9 / л), агранулоцитоз, гранулоцитопенія, апластична анемія (панцитопенія), анемія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висипання на шкірі та свербіж; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозні висипання (пов'язані з клопідогрелем або ацетилсаліциловою кислотою); дуже рідко - бульозний дерматит (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), екзема і плоский лишай.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - артралгія, артрит, міалгія.

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба.

З боку лабораторних показників: дуже рідко - зміна печінкових проб, збільшення концентрації сироваткового креатиніну.

Інші: дуже рідко - лихоманка.

варфарин

Одночасний прийом разом з клопідогрелем може збільшити інтенсивність кровотеч, тому застосування цієї комбінації не рекомендується.

Блокатори IIb / IIIа-рецепторів

Застосування блокаторів IIb / IIIа-рецепторів спільно з клопідогрелем вимагає обережності у пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі (при травмах і хірургічних втручаннях або інших патологічних станах).

Ацетилсаліцилова кислота

Ацетилсаліцилова кислота не змінює ефект клопідогрелю, ингибирующего АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрель потенціює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген-індуковану агрегацію тромбоцитів. Проте, одночасний з клопідогрелем прийом ацетилсаліцилової кислоти як жарознижуючий засіб по 500 мг 2 рази / добу протягом 1 дня не викликав суттєвого збільшення часу кровотечі, що викликається прийомом клопідогрелю. Між клопідогрелем і ацетилсаліциловою кислотою можлива фармакодинамічна взаємодія, яке призводить до підвищення ризику кровотечі. Тому при їх одночасному застосуванні слід дотримуватися обережності, хоча в клінічних дослідженнях пацієнти отримували комбіновану терапію клопідогрелем і ацетилсаліциловою кислотою до одного року.

гепарин

За даними клінічного дослідження, проведеного за участю здорових добровольців, при прийомі клопідогрелу не було потрібно зміни дози гепарину і не змінювалося його антикоагулянтну дію. Одночасне застосування гепарину змінювало антиагрегантної ефекту клопідогрелю. Між клопідогрелем і гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яке може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.

тромболітики

Безпека одночасного застосування клопідогрелю, фібринспецифічних або фібріннеспеціфіческіх тромболітичні препаратів і гепарину була досліджена у хворих з гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, яка спостерігалася в разі одночасного застосування тромболітичних засобів та гепарину з ацетилсаліциловою кислотою.

НПЗП

У клінічному дослідженні, проведеним за участю здорових добровольців, одночасне застосування клопідогрелю та напроксену збільшувало приховані втрати крові через шлунково-кишкового тракту. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. Поэтому назначение НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, в сочетании с клопидогрелом следует проводить с осторожностью.

Другая комбинированная терапия

Оскільки клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение препаратов, ингибирующих эту систему, может привести к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела и уменьшению его клинической эффективности. Одновременный прием препаратов, ингибирующих изофермент CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.

Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими одновременно назначаемыми препаратами с целью изучения возможных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, которые показали, что:

- при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами одновременно клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось;

- одновременное применение фенобарбитала, циметидина и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела;

- фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их одновременном применении с клопидогрелом;

- антацидные средства не уменьшали абсорбцию клопидогрела;

- фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом, несмотря на то, что данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность изофермента CYP2C9, что может приводить к повышению плазменных концентраций некоторых лекарственных средств (фенитоина, толбутамида и некоторых НПВП), которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9;

- ингибиторы АПФ, диуретические средства, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гипогликемические средства (в т.ч. инсулин), гиполипидемические средства, противоэпилептические средства, ГЗТ и блокаторы GP IIb/IIIa-рецепторов - в клинических исследованиях не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Симптомы: удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений.

Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы. Антидот неизвестен.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Клопидогрел

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Клопидогрел-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!