Купить Китрил таблетки 1 мг, 10 шт.

Фармакологическое действие

Китрил - противорвотное.

Фармакодинамика

Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания допамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Распределение

Китрил распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Метаболизм

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450.

Выведение

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов — 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся с калом в виде метаболитов.

Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.

Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.

У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.

Фармакокинетика у детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела, клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.

Китрил таблетки 1 мг, 10 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

KYTRIL

Форма випуску

таблетки

упаковка

10 шт.

Фармакологічна дія

Кітрі - противорвотное.

Фармакодинаміка

Гранісетрон - селективний антагоніст 5-гідроксітріптамінових (5-НТ 3) рецепторів, розташованих в закінченнях вагусного нерва та критичною зоні дна IV шлуночка мозку (практично не впливає на інші рецептори серотоніну), з вираженим протиблювотну ефектом. Дослідження показали, що у КІТРА низька аффинность до інших видів рецепторів, включаючи 5-НТ і місця зв'язування допаміну Д 2. Усуває блювоту, що виникає при порушенні парасимпатичної нервової системи, внаслідок вивільнення серотоніну ентерохромафінних клітинами.

Кітрі усуває нудоту і блювоту, викликану цитотоксичною хіміотерапією, променевою терапією, а також післяопераційну нудоту і блювоту.

Кітрі не впливає на концентрацію пролактину і альдостерону в плазмі крові.

Фармакокінетика

всмоктування

Всмоктування гранісетрон після перорального застосування - швидке і повне, але абсолютна біодоступність знижується до 60% за рахунок ефекту «першого проходження» через печінку. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату.

розподіл

Кітрі розподіляється по органах і тканинах, середній об'єм розподілу становить 3 л / кг. Розподіляється в плазмі та в еритроцитах. Зв'язок з білками плазми становить приблизно 65%.

метаболізм

Біотрансформація відбувається в основному в печінці шляхом N-деметилювання і окислення ароматичного кільця з наступною кон'югацією. In vitro дослідження показали, що кетоконазол інгібує метаболізм Кітрі, що передбачає участь ізоферменту 3А системи Р450.

виведення

Із сечею в незміненому вигляді виводиться, в середньому, 12% і у вигляді метаболітів - 47% дози. Решта 41% виводяться з калом у вигляді метаболітів.

Т 1/2 при пероральному і в / в введенні становить 9 год, з широкою індивідуальною варіабельністю.

Концентрації гранісетрон в плазмі нечітко корелюють з його протиблювотну дію. Терапевтичний ефект спостерігається навіть тоді, коли гранісетрон вже не виявляється в плазмі.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні параметри після однократного в / в введення не відрізнялися від таких у пацієнтів молодого віку.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри після однократного в / в введення не відрізнялися від таких у пацієнтів з нормальною нирковою функцією.

У пацієнтів з печінковою недостатністю, викликаною неопластичними змінами, загальний рівень плазмового кліренсу становить приблизно половину в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Незважаючи на дані зміни, корекція дози не потрібна.

Фармакокінетика у дітей: при введенні гранісетрон в дозі 20 мкг / кг маси тіла, клінічно значуща різниця в фармакокінетиці у дорослих і дітей була відсутня.

показання

цитостатична хіміотерапія

профілактика нудоти і блювоти при проведенні цитостатичної хіміотерапії у дорослих (таблетки, вкриті оболонкою); профілактика і терапія нудоти і блювоти при проведенні цитостатичної хіміотерапії у дорослих і дітей старше 2 років (концентрат для приготування розчину для інфузій).

Променева терапія

профілактика нудоти і блювоти при проведенні променевої терапії у дорослих (таблетки, вкриті оболонкою); профілактика і терапія нудоти і блювоти при проведенні променевої терапії у дорослих (концентрат для приготування розчину для інфузій).

Післяопераційна нудота і блювота

терапія післяопераційної нудоти і блювоти у дорослих (концентрат для приготування розчину для інфузій). Протипоказання
підвищена чутливість до гранісетрон або будь-якого компонента препарату; реакції гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5-НТ 3 рецепторів в анамнезі; годування грудьми.

З обережністю: часткова кишкова непрохідність; вагітність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Жінкам під час вагітності КІТРА призначається тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. Кітрі не робить тератогенної дії на тварин, дослідження у вагітних жінок не проводилися.

особливі вказівки

Так як Кітрі може знижувати моторику кишечника, пацієнти з ознаками часткової непрохідності кишечника після введення препарату повинні перебувати під наглядом лікаря.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботу з машинами і механізмами

Дані про вплив КІТРА на здатність керувати транспортного засобу відсутні. Однак слід пам'ятати про можливе виникнення сонливості при терапії Кітрілом.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: гранісетрон (у вигляді гранісетрон гідрохлориду) 1 мг;

Допоміжні речовини: МКЦ; гіпромелоза 3 mPas (гідроксипропілметилцелюлоза); лактозимоногідрат; магнію стеарат; натрію крохмалю гліколят;

Склад плівкової оболонки: опадрай YS-1-18027-A (гіпромелоза, титану діоксид E171, макрогол 400, полісорбат 80).

Спосіб застосування та дози

дорослі

Цитостатична хіміотерапія (профілактика)

Всередину по 1 мг 2 рази на добу або 2 мг 1 раз на добу протягом не більше 7 днів після початку цитостатичної терапії. При цьому перша доза повинна бути прийнята за 1 год до початку цитостатичної терапії.

Променева терапія (профілактика)

Всередину 2 мг 1 раз на добу; при цьому перша доза повинна бути прийнята за 1 годину до початку променевої терапії.

Побічні дії

З боку травної системи: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ) зазвичай в межах їх нормальних значень, диспепсія; рідко - печія, зміна смакових відчуттів.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, слабкість; рідко - тривога, неспокій, запаморочення.

З боку імунної системи: шкірний висип, гіпертермія, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж; рідко - реакції підвищеної чутливості.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, біль у грудях, зниження або підвищення артеріального тиску.

З боку шкіри та її придатків: дуже рідко - шкірний висип, набряк / набряк обличчя.

З боку організму в цілому: дуже рідко - грипоподібний синдром.

лікарська взаємодія

Кітрі не впливає на активність метаболизирующих ферментів підродини 3А4 системи цитохрому Р450, що відповідають за метаболізм деяких наркотичних анальгетиків. Ефективність КІТРА може бути посилена в / в введенням дексаметазону (8-20 мг) до початку хіміотерапії.

In vitro дослідження показали, що кетоконазол інгібує метаболізм Кітрі, що передбачає участь ізоферменту 3А системи Р450. Спеціальних досліджень щодо взаємодії із засобами для загальної анестезії не проводилося, але КІТРА добре переноситься при одночасному призначенні з подібними препаратами і наркотичними анальгетиками.

При індукції печінкових ферментів фенобарбіталом спостерігалося збільшення кліренсу гранісетрон (при в / в введенні) приблизно на чверть.

Не виявлено взаємодії при одночасному призначенні з бензодіазепінами, транквілізаторами, противиразкових препаратів і цитостатичними ЛЗ, що викликають блювоту.

Передозування

Симптоми: застосування 38 мг гранісетрон у вигляді одноразової внутрішньовенної ін'єкції не супроводжувалося розвитком серйозних небажаних ефектів, крім легкої головного болю.

Лікування: специфічний антидот для КІТРА ніхто не знає. У разі передозування, лікування симптоматичне.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

гранісетрон

Похожее видео

Дополнительная информация

Китрил таблетки 1 мг, 10 шт. производит Хоффманн ля Рош, страна производства Швейцария. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Китрил таблетки 1 мг, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!