Купить Кеторолак-Солофарм р-р для в/вен. и в/мыш. введ. 30 мг/мл 1 мл ампулы 10 шт.

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация (Cmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенного введения в дозе 15 мг Cmax составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг – Cmax составляет 3,69-5,61 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы – 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Сss) – 24 ч, Сss составляет при внутримышечном введении 15 мг 4 раза в сутки – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.

Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака Cmax в молоке

достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после введения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/л.

Метаболизм

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 %

почками, 6 % - через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при внутривенном введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч.

Кеторолак не выводится при гемодиализе.

Розчин для ін'єкцій 30 мг / мл.

Нестероїдний протизапальний препарат.

Код АТС М01АВ15

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кеторолак відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), має сильну аналгетичну дію, має також протизапальну і помірним жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ 1) і циклооксигенази 2 (ЦОГ 2), що каталізує утворення простагландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення і лихоманки. Кеторолак являє собою рацемическую суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена ​​[-] S формою. За силою аналгетичної дії можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Початок аналгетичної дії відзначається через 0,5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 години і триває близько 4-6 год.

Фармакокінетика

всмоктування

Біодоступність - повна і швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація (Cmax) - 1,74-3,1 мкг / мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг / мл, час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) - 15-73 хв і 30 -60 хв відповідно. Після внутрішньовенного введення в дозі 15 мг Cmax становить 1,96-2,98 мкг / мл, в дозі 30 мг - Cmax складає 3,69-5,61 мкг / мл.

розподіл

Зв'язок з білками плазми - 99%. Час досягнення рівноважної концентрації (Сss) - 24 год, Сss становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг 4 рази на добу - 0,65-1,13 мкг / мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг / мл.

Обсяг розподілу - 0,15-0,33 л / кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю об'єм розподілу кеторолаку може збільшуватися в 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомер - на 20%.

Проникає в грудне молоко: після введення 10 мг кеторолаку Cmax в молоці

досягається через 2 год і становить 7,3 нг / мл, через 2 години після введення другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) - становить 7,9 нг / л.

метаболізм

Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками, і р-гідроксикеторолаку. Виводиться на 91%

нирками, 6% - через кишечник.

виведення

Період напіввиведення (Т1 / 2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок в середньому 5,3 ч (3,5-9,2 год після внутрішньом'язового введення 30 мг). Т1 / 2 зростає у літніх пацієнтів і зменшується у молодих. Функція печінки не впливає на Т1 / 2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг / л (168-442 мкмоль / л) Т1 / 2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності - більше 13,6 ч. Загальний кліренс при внутрішньом'язовому введенні 30 мг становить 0,023 л / год / кг, при внутрішньовенному введенні 30 мг - 0,03 л / кг / год.

Кеторолак не виводиться при гемодіалізі.

Больовий синдром сильної і середньої інтенсивності: травми, зубний біль, болі в післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, біль у м'язах, біль у суглобах, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.

- гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;

- анамнестичні дані про нападі бронхообструкции, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП (повне або неповне поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів);

- гіповолемія (незалежно від її причини);

- ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення, пептичні виразки, кровотечі або високий ризик їх розвитку, гіпокоагуляція (в тому числі гемофілія), запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт);

- тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;

- тяжка ниркова недостатність (креатинін сироватки> 700 мкмоль / л), прогресуюче захворювання нирок;

- підтверджена гіпокаліємія;

- декомпенсована серцева недостатність, стан після аортокоронарного шунтування;

- препарат не застосовують для знеболювання перед і під час проведення хірургічних операцій через високого ризику кровотеч;

- внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього;

- підтверджена гіперкаліємія;

- вагітність, період пологів, період грудного вигодовування;

- дитячий вік до 16 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю

Гіперчутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів, бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність по відношенню до шлунково-кишкового тракту (алкоголізм, куріння, холецистит); післяопераційний період; хронічна серцева недостатність (ХСН), ішемічна хвороба серця (ІХС), набряки, артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (креатинін сироватки 300-700 мкмоль / л); холестаз; сепсис; системна червона вовчанка; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами, тривалий прийом НПЗП; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції H. pylori; важкі соматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; запальні захворювання кишечника поза загостренням; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдних засобів (в тому числі преднізолону), антикоагулянтів (в тому числі варфарину), антиагрегантів (в тому числі клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в тому числі циталопрама, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), похилий вік (старше 65 років).

Не приймати препарат в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода - передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів, в ранньому післяпологовому періоді (пригнічує синтез простагландинів, препарат може негативно вплинути на кровообіг плода і послабити скоротливу діяльність матки, що підвищує ризик маткових кровотеч) і в період грудного вигодовування (препарат проникає в грудне молоко). При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Перед призначенням препарату необхідно з'ясувати питання про попередню алергію на кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій введення першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія підвищує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати з опіоїдними анальгетиками.

Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримки анестезії. При спільному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у пацієнтів з хронічними болями) і підвищенні дози препарату. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії застосовують антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

1 мл препарату містить:

Активна речовина:

Кеторолаку трометамин 30 мг

Допоміжні речовини:

Пропіленгліколь 400,00 мг

Етанол 95% 115,00 мг

Натрію хлорид 4,35 мг

Динатрію едетату дигідрат (трилон Б) 1,00 мг

Октоксинол 10 (Трітон® Х-100) 0,07 мг

1 М розчин натрію гідроксиду до рН 7,0-8,0

Вода для ін'єкцій до 1 мл

опис

Прозора безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.

Внутрішньом'язово, внутрішньовенно.

Препарат призначений для короткочасного застосування.

Препарат вводять внутрішньовенно струминно протягом не менше 15 с або внутрішньом'язово повільно, глибоко в сідничний м'яз, в мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом. При необхідності одночасно можна додатково застосовувати опіоїдні анальгетики в зменшених дозах.

Разові дози при одноразовому введенні:

- пацієнти від 16 до 65 років і масою тіла більше 50 кг - 60 мг (2 мл) внутрішньом'язово або 30 мг (1 мл) внутрішньовенно;

- пацієнти старше 65 років, або з нирковою недостатністю (креатинін сироватки 170-442 мкмоль / л), або з масою тіла менше 50 кг - 30 мг (1 мл) внутрішньом'язово або 15 мг (0,5 мл) внутрівенно.

Дози при багаторазовому введенні:

- пацієнти від 16 до 65 років і масою тіла більше 50 кг - 30 мг (1 мл) внутрішньом'язово або внутрішньовенно при необхідності кожні 6 ч. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг (3 мл);

- пацієнтам старше 65 років, або з нирковою недостатністю (креатинін сироватки 170-442 мкмоль / л), або з масою тіла менше 50 кг - 15 мг (0,5 мл) внутрішньом'язово або внутрішньовенно при необхідності кожні 6 ч. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг (2 мл).

Максимальна тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 2 днів. При переході з парентерального введення препарату на пероральне застосування сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів до 65 років і 60 мг для пацієнтів старше 65 років або з нирковою недостатністю, або з масою тіла менше 50 кг. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.

За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані явища класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часті (> 10%), часті (> 1% і <10%), нечасті (> 0,1% і <1% ), рідкісні (> 0,01% і <0,1%), дуже рідкісні (<0,01%), частота невідома (частота не може бути визначена на основі наявних даних).

Алергічні реакції:

нечасті - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці).

Місцеві реакції:

часті - печіння або біль у місці введення.

З боку центральної нервової системи:

дуже часті - головний біль;

часті - запаморочення, сонливість, підвищене потовиділення;

нечасті - тремор, незвичайні сновидіння, галюцинації, ейфорія, екстрапірамідні симптоми, вертиго, парестезія, депресія, безсоння, нервозність, патологічне мислення, втрата концентрації уваги, гіперкінез, затьмарення свідомості (ступор), асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і / або спини), психоз, непритомні стани.

З боку шкірних покривів:

часті - свербіж, висипи (включаючи макуло висип);

нечасті - кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і / або болючість піднебінних мигдалин).

З боку сечовидільної системи:

нечасті - гематурія, протеїнурія, затримка сечовипускання, олігурія, поліурія, часте сечовипускання, гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії і / або азотемії, інтерстиціальний нефрит, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітікоуреміческій синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура).

З боку травної системи:

дуже часті - біль у шлунку, диспепсія, нудота;

часті - діарея, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, блювота, стоматит;

нечасті - підвищення або зниження апетиту, анорексія, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією і / або кровотечею - біль в животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з 7 кров'ю або за типом "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит, полідипсія, сухість у роті;

частота невідома - загострення виразкового коліту або хвороби Крона.

З боку органів кровотворення:

часті - пурпура;

нечасті - анемія, еозинофілія.

З боку дихальної системи:

нечасті - бронхоспазм або задишка, набряк легенів, риніт, набряк гортані (утруднення дихання).

З боку органів чуття:

нечасті - порушення смаку, порушення зору (в тому числі нечіткість зорового сприйняття), зниження слуху, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи:

часті - підвищення артеріального тиску;

нечасті - відчуття серцебиття, блідість шкірних покривів, непритомність, гіперемія;

частота невідома - зниження артеріального тиску, серцева недостатність, інфаркт міокарда, інсульт.

З боку системи гемостазу:

нечасті - кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.

Інші:

часті - набряки;

нечасті - збільшення маси тіла, підвищення температури, інфекції, астенія, підвищене потовиділення, набряк мови;

частота невідома - підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові.

Одночасне застосування кеторолаку з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом підвищує гепато- і нефротоксичність. Не застосовувати препарат одночасно з 8 парацетамолом більше 2 днів. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливо тільки при використанні низьких доз останнього і контролі його концентрації в плазмі крові. При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в тому числі препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс і об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію в плазмі крові і збільшує період його напіввиведення. Одночасне застосування з антикоагулянтами - похідними кумарину та індандіола, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвої кислотою і ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотеч. Знижує ефект гіпотензивних і діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів в нирках). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі крові. При комбінуванні з опіоїдними анальгетиками дози останніх можуть бути істотно знижені.

Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію в плазмі крові верапамілу і ніфедипіну. Мієлотоксичну лікарські засоби підсилюють прояв гематотоксичності препарату. Не рекомендується одночасне застосування з солями літію, пентоксифіліном, зидовудином, дигоксином, такролімусом, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антацидами, міфепристоном. Препарат не можна змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, меперідіна гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом або гідроксизину гідрохлориду (кеторолак осідає з розчину). Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу, препаратами літію.

Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування: специфічного антидоту не існує, рекомендується промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) і симптоматична терапія (підтримання життєво важливих функцій організму). Кеторолак не виводиться в достатній мірі за допомогою діалізу.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності!

кеторолак

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Кеторол гель 2% 30 г, Кетанов таблетки 10 мг, 20 шт., Акьюлар ЛС глазные капли 0,4%, 5 мл, Кетокам таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 20 шт. упак., Долак таблетки 10 мг, 20 шт., Долак ампулы 30 мг , 1 мл , 10 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Кеторолак-Солофарм р-р для в/вен. и в/мыш. введ. 30 мг/мл 1 мл ампулы 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!