Купить Кеторолак ампулы 30 мг/мл, 1 мл , 10 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл. 99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками (40 % в виде метаболитов), 6 % - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), внутривенной инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудосно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препаратаможет увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л). T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится путем гемодиализа.
Кеторолак ампулы 30 мг/мл, 1 мл , 10 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
розчин для ін'єкцій
Фармакологічна діяКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну і помірним жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 і 2, головним чином в периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів - модуляторів больової чутливості, терморегуляції і запалення. Кеторолак являє собою рацемическую суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-] S формою. За силою анальгезирующего ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати. Препарат не впливає на опоідние рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативний і анксіолітичну дію. Після внутрішньом'язового введення початок знеболюючої дії наголошується через 0,5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 ч.
Фармакокінетика Біодоступність - 80-100%, абсорбція при внутрішньом'язовому введенні - повна і швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить (Сmах) 1,74-3,1 мкг / мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг / мл, час досягнення максимальної концентрації відповідно - 15-73 хв і 30-60 хв; Сmах після внутрішньовенної інфузії 15 мг - 1,96-2,98 мкг / мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг / мл. Час досягнення рівноважних концентрацій (Css) при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище субтерапевтичної) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0,65-1,13 мкг / мл, 30 мг - 1,29-2 , 47 мкг / мл, при внутрішньовенної інфузії 15 мг - 0,79-1,39 мкг / мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг / мл. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові і при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Обсяг розподілу становить 0,15-0,33 л / кг. У хворих з нирковою недостатністю об'єм розподілу препарату може збільшуватися в 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомер - на 20%. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плаценту (10%). У невеликих кількостях виявляється в грудному молоці. Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками і р-гідроксикеторолаку. Виводиться на 91% нирками (40% у вигляді метаболітів), 6% - через кишечник. Період напіввиведення (Т1 / 2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить в середньому 5,3 ч (3,5-9,2 год після в / м введення 30 мг, 4-7,9 ч після внутрішньовенного введення 30 мг). Т1 / 2 подовжується у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1 / 2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг / л (168-442 мкмоль / л) Т1 / 2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності - більше 13,6 ч . Загальний кліренс становить при в / м введенні 30 мг - 0,023 л / кг / год (0,019 л / кг / год у літніх пацієнтів), внутрішньовенної інфузії 30 мг - 0,03 л / кг / год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг / л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,015 л / кг / год. Чи не виводиться шляхом гемодіалізу.
При прийомі всередину Кеторолак добре всмоктується в желудосно-кишковому тракті - максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг / мл) досягається через 40 хв після прийому натщесерце дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує максимальну концентрацію препарату в крові і затримує її досягнення на 1 годину. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові і при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність - 80-100%. Час досягнення рівноважної концентрації (Сss) при пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище субтерапевтичної) і становить після прийому всередину 10 мг - 0,39-0,79 мкг / мл. Обсяг розподілу становить 0,15-0,33 л / кг. У хворих з нирковою недостатністю об'єм розподілу препаратаможет збільшуватися в 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомер - на 20%.
Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Cmax в молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг / мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) - становить 7,9 нг / мл. Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками і р-гідроксикеторолаку. Виводиться на 91% нирками, 6% - через кишечник. Період напіввиведення (T1 / 2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить в середньому 5.3 ч. T1 / 2 зростає у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на T1 / 2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг / л (168-442 мкмоль / л). T1 / 2 - 10.3-10.8 ч, при більш вираженій нирковій недостатності - більш 13.6 ч. Чи не виводиться шляхом гемодіалізу.
показанняБольовий синдром сильної і середньої інтенсивності: травми, зубний біль, болі в післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, біль у м'язах, біль у суглобах, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кеторолаку, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі), кропив'янка, риніт, викликані прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (в анамнезі) , дегідратація. Непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду, гіповолемія (незалежно від її причини), кровотечі або високий ризик їх розвитку, стан після проведення аорто-коронарне шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення, пептичні виразки, гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія). Важка печінкова і / або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв). Геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний), геморагічний діатез, порушення кровотворення. Вагітність, пологи і період лактації. Дитячий вік до 16 років. Препарат не застосовують для знеболювання перед і під час хірургічних операцій через високого ризику кровотечі, а також для лікування хронічних болів. Застосування при вагітності та годуванні груддю
Кеторолак протипоказаний при вагітності, годуванні груддю та дітям до 16 років.
особливі вказівки При спільному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, артеріальна гіпертензія. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 ч.
Гіповолемія підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати в комбінації з наркотичними анальгетиками.
Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримуючої анестезії і знеболення в акушерській практиці.
Не застосовувати препарат одночасно з парацетамолом більше 5 днів. Хворим з порушенням згортання крові призначають препарат тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо в постопераційному періоді, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Рекомендується уникати виконання робіт, що потребують підвищеної уваги і швидкої реакції (керування автотранспортом, робота з механізмами та ін.).
1 мл розчину для ін'єкцій містить:
діюча речовина: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометаміну) - 30 мг.
Вводять глибоко в м'яз, повільно (або внутрішньовенно струменево) протягом не менше 15 сек в мінімальних ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю і реакцією хворого. При необхідності одночасно можна додатково призначити опоідние анальгетики в зменшених дозах.
Разові дози при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні: - дорослим до 65 років і дітям старше 16 років - 10-30 мг в залежності від тяжкості больового синдрому, - дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок - 10-15 мг. Дози при багаторазовому парентеральному введенні: внутрішньом'язово - дорослим до 65 років і дітям старше 16 років вводять 10-60 мг в перше введення, потім - по 10-30 мг кожні 6 годин (зазвичай по 30 мг кожні 6 годин), - дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок - по 10-15 мг кожні 4-6 годин; внутрішньовенно - дорослим до 65 років і дітям старше 16 років струменевий вводять 10-30 мг, потім - по 10-30 мг через кожні 6 годин, при безперервної інфузії за допомогою інфузоматора початкова доза - 30 мг, а потім швидкість інфузії становить 5 мг / ч, - дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10-15 мг кожні 6 годин.
Максимальна добова доза для дорослих до 65 років і дітей старше 16 років не повинна перевищувати 90 мг, а для дорослих старше 65 років або з порушенням функції нирок - 60 мг як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному шляхах введення. Безперервна внутрішньовеннаінфузія не повинна тривати більше 24 годин. При парентеральному введенні тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5 днів. При переході з парентерального введення препарату на його прийом всередину сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 90 мг для дорослих до 65 років і дітей старше 16 років і 60 мг - для дорослих старше 65 років або з порушенням функції нирок. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
Побічні дії Часто - більше 3%, менш часто - 1-3%, рідко - менше 1%.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів, старше 65 років, що мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) - біль у шлунку, діарея; менш часто - стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією і / або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або за типом "кавової гущі », нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії і / або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку ЦHC: часто - головний біль, запаморочення, сонливість, рідко -асептіческій менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: менш часто - підвищення артеріального тиску, рідко -обморок.
З боку органів кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко - кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макуло висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання і / або хворобливість піднебінних мигдалин), кропив'янка, синдром Стівенса Джонсона, синдром Лайєлла.
Місцеві реакції: менш часто - печіння або біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом).
Інші: часто - набряки (обличчя, гомілок, кісточок, пальців, ступень, підвищення маси тіла); менш часто - підвищена пітливість, рідко - набряк мови, лихоманка.
Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними препаратами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може привести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту і розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом - гепато і нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливо тільки при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію препарату в плазмі крові).
На тлі застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію і посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном і пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних і діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів в нирках). При комбінуванні з опіоїдними анальгетиками дози останніх можуть бути істотно знижені, так як посилюється їх дія. Підвищується гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).
Спільне призначення з вальпроєвої кислотою викликає порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію в плазмі крові верапамілу і ніфедипіну. При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. з препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Пробенецид і лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі крові.
Розчин для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з морфіном сульфатом, прометазином і гідроксизину через випадання осаду. Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу, препаратами літію. Розчин для ін'єкцій сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози, розчином Рінгера та Рінгера-лактату, розчином «Плазмаліт», а також з інфузійними розчинами, що містять амінофілін, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид, інсулін людини короткої дії і гепарину натрієву сіль.
Передозування Симптоми (при одноразовому введенні): біль в животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: симптоматичне (підтримання життєво важливих функцій організму). Діаліз - малоефективний.
В захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Діюча речовинакеторолак
Похожее видеоДополнительная информацияКеторолак ампулы 30 мг/мл, 1 мл , 10 шт. производит Синтез АКОМП, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Кеторол гель 2% 30 г, Кетанов таблетки 10 мг, 20 шт., Акьюлар ЛС глазные капли 0,4%, 5 мл, Кетокам таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 20 шт. упак., Долак таблетки 10 мг, 20 шт., Долак ампулы 30 мг , 1 мл , 10 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Кеторолак ампулы 30 мг/мл, 1 мл , 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!