Купить Кетопрофен-СОЛОфарм р-р для в/в и в/м введения 50 мг/мл 2 мл ампулы 10 шт.

Фармакодинамика:

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и, час­тично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика:

Всасывание

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодо­ступность составляет 90 %.

При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаружива­ется в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с уве­личением дозы.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости состав­ляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плаз­менные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.

После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаружи­вается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.

Метаболизм

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных фер­ментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в ви­де глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (> 90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают мед­леннее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недо­статочностью.

Розчин для ін'єкцій

Фармакодинаміка:

Кетопрофен є нестероїдним протизапальним препаратом. Кетопрофен має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Кетопрофен блокує дію ферменту циклооксигенази 1 і 2 (ЦОГ-1 і ЦОГ-2) і, частково, ліпооксигенази, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів (в тому числі і в центральній нервовій системі, найімовірніше, в гіпоталамусі).

Стабілізує in vitro і in vivo ліпосомальні мембрани, при високих концентраціях in vitro кетопрофен пригнічує синтез брадикініну і лейкотрієнів.

Кетопрофен не робить негативного впливу на стан суглобового хряща.

Фармакокінетика:

всмоктування

При внутрішньовенному введенні кетопрофену середня плазмова концентрація через 5 хв від початку інфузії і до 4 хв після її припинення становить 26,4 ± 5,4 мкг / мл. Біодоступність становить 90%.

При одноразовому внутрішньом'язовому введенні 100 мг кетопрофену препарат виявляється в плазмі крові через 15 хв після початку інфузії, а пікова концентрація (1,3 мкг / мл) досягається через 2 год. Біодоступність препарату підвищується лінійно зі збільшенням дози.

розподіл

Кетопрофен на 99% пов'язаний з білками плазми крові, в основному з альбумінової фракцією. Обсяг розподілу в тканинах становить 0,1-0,2 л / кг.

Кетопрофен проникає в синовіальну рідину, і при внутрішньовенному введенні 100 мг через 3 ч його концентрація досягає 1,5 мкг / мл, що становить 50% від концентрації в плазмі крові (близько 3 мкг / мл). Через 9 год концентрація в синовіальній рідині становить 0,8 мкг / мл, а в плазмі крові - 0,3 мкг / мл, що означає, що кетопрофен повільніше проникає в синовіальну рідину і повільніше виводиться з неї. Стаціонарні плазмові концентрації кетопрофену визначаються навіть через 24 годин після його прийому.

Після одноразового внутрішньом'язового введення 100 мг кетопрофену препарат виявляється в спинномозковій рідині, як і в сироватці крові, через 15 хв.

метаболізм

Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму за участю мікросомальних ферментів печінки. Він зв'язується з глюкуроновою кислотою і виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів кетопрофену немає.

виведення

Період напіввиведення (Т1 / 2) кетопрофену становить 2 год. До 80% кетопрофену виводиться нирками протягом 24 год, в основному (> 90%) у формі глюкуроніду кетопрофену, і близько 10% - через кишечник.

У пацієнтів з нирковою недостатністю кетопрофен виводиться повільніше, його Т1 / 2 збільшується на 1 ч.

У пацієнтів з печінковою недостатністю Т1 / 2 збільшується, тому можливе накопичення кетопрофену в тканинах.

У пацієнтів похилого віку метаболізм і виведення кетопрофену протікають повільніше, що має клінічне значення тільки для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

Симптоматична терапія больового синдрому, в т.ч. при запальних процесах різного походження: ревматоїдний артрит; серонегативні артрити: анкілозуючийспондиліт (хвороба Бехтєрєва), псоріатичний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. остеоартроз; слабкий, помірний і виражений больовий синдром при головному болю, мігрені, тендиніт, бурсит, міалгії, невралгії, радикуліті; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, в т.ч. що супроводжується запаленням і підвищенням температури; больовий синдром при онкологічних захворюваннях; альгодисменорея.

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.

Гіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також салицилатам або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення; виразковий коліт, хвороба Крона; гемофілія та інші порушення згортання крові; дитячий вік (до 15 років); виражена печінкова недостатність; виражена ниркова недостатність: важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл / хв), підтверджена гіперкаліємія, прогресуючі захворювання нирок; декомпенсована серцева недостатність; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; шлунково-кишкові, цереброваскулярні і інші кровотечі (або підозра на кровотечу); хронічна диспепсія; III триместр вагітності; період грудного вигодовування.

Інгібування синтезу простагландинів може надати небажаний вплив на перебіг вагітності і / або на ембріональний розвиток. Дані, отримані в ході епідеміологічних досліджень при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності, підтверджують підвищення ризику мимовільного аборту і формування вад серця (до 1,5%) і вроджених дефектів передньої черевної стінки. Ризик підвищується зі збільшенням дози і тривалості лікування.

Призначати препарат вагітним жінкам в I і II триместрах вагітності можливо тільки в разі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. В такому випадку необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу максимально коротким курсом.

Не рекомендують кетопрофену у вагітних жінок під час III триместру вагітності через можливе розвитку слабкості родової діяльності матки, збільшення часу кровотечі, антиагрегантного ефекту (навіть при прийомі в малих дозах), а також впливу на плід (серцево-легенева токсичність, в т. ч. передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія, дисфункція нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя).

На сьогоднішній момент відсутні дані про виділення кетопрофену в грудне молоко, тому при необхідності призначення кетопрофену в період грудного вигодовування слід вирішити питання про його припинення.

При тривалому застосуванні НПЗП необхідно періодично оцінювати клінічний аналіз крові, а також контролювати функцію нирок і печінки, особливо, у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), проводити аналіз калу на приховану кров. Необхідно дотримуватися обережності і частіше контролювати артеріальний тиск при застосуванні кетопрофену для лікування пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, серцево-судинними захворюваннями, які призводять до затримки рідини в організмі. При виникненні порушень з боку органів зору лікування слід негайно припинити.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційно-запальних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на тлі застосування препарату необхідно негайно звернутися до лікаря.

При наявності в анамнезі протипоказань з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація, виразкова хвороба), проведенні тривалої терапії і застосуванні високих доз кетопрофену пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку варто виявляти особливу обережність при призначенні кетопрофену пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при лікуванні літніх пацієнтів, які приймають діуретики, і пацієнтів, у яких з якої-небудь причини спостерігається зниження об'єму циркулюючої крові ( наприклад, після хірургічного втручання). Застосування кетопрофену може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам з безпліддям (в т.ч. проходять обстеження) не рекомендується застосовувати препарат.

1 мл препарату містить:

Діюча речовина:

Кетопрофен 50 мг

Допоміжні речовини:

Пропіленгліколь 400 мг

Етанол 95% 100 мг

(В перерахунку на безводну речовину)

Бензиловий спирт 20 мг

Натрію гідроксиду розчин 10 М до pH 6,0 - 7,5

Вода для ін'єкцій до 1 мл.

Внутрішньовенно, внутрішньом'язово.

Для зниження частоти небажаних реакцій рекомендується використовувати мінімальну ефективну дозу препарату. Максимальна добова доза становить 200 мг. Необхідно ретельно оцінити співвідношення передбачуваної користі і ризику до початку прийому кетопрофену в дозі 200 мг / добу.

Внутрішньом'язове введення: по 100 мг (1 ампула) 1-2 рази на день.

Внутрішньовенне інфузійне введення кетопрофену має проводитися тільки в умовах стаціонару. Тривалість інфузії повинна становити від 0,5 до 1 ч. Внутрішньовенний спосіб введення слід застосовувати не більше 48 ч.

Нетривала внутрішньовеннаінфузія: від 100 (до 200) мг (1-2 ампули) кетопрофену, розведених в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, вводиться протягом 0,5-1 ч.

Тривала внутрішньовеннаінфузія: від 100 (до 200) мг (1-2 ампули) кетопрофену, розведених в 500 мл інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду, лактатсодержащій розчин Рінгера, 5% розчин глюкози), вводиться протягом 8 годин; можливе повторне введення через 8 годин. Максимальна добова доза становить 200 мг. Кетопрофен можна поєднувати з анальгетиками центральної дії; його можна змішувати з опадами (наприклад, морфін) в одному флаконі, фармацевтичні несумісний з розчином трамадолу через випадання осаду.

Парентеральне введення препарату можна поєднувати із застосуванням пероральних форм (таблетки, капсули) або ректальних супозиторіїв

За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10000); частота невідома (частоту виникнення явищ не можна визначити на підставі наявних даних).

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи

Рідко: геморагічний анемія, гемолітична анемія, лейкопенія.

Частота невідома: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, порушення функції кісткового мозку.

З боку імунної системи

Частота невідома: анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок).

З боку нервової системи

Часто: безсоння, депресія, астенія.

Нечасто: головний біль, запаморочення, сонливість.

Рідко: парестезії, сплутаність або втрата свідомості, периферична полінейропатія.

Частота невідома: судоми, порушення смакових відчуттів, емоційна лабільність.

З боку органів чуття

Рідко: нечіткість зору, шум у вухах, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, зниження слуху.

Частота невідома: неврит зорового нерва.

З боку серцево-судинної системи

Нечасто: тахікардія.

Частота невідома: серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, вазодилатація.

З боку дихальної системи

Рідко: загострення бронхіальної астми, носові кровотечі, набряк гортані.

Частота невідома: бронхоспазм (особливо, у пацієнтів з гіперчутливістю до НПЗЗ), риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ)

Часто: нудота, блювання, диспепсія, біль в області живота, НПЗП-гастропатія.

Нечасто: запор, діарея, здуття живота, гастрит.

Рідко: виразкова хвороба, стоматит.

Дуже рідко: загострення неспецифічного виразкового коліту, хвороби Крона, ясенні, шлунково-кишкова, гемороїдальні кровотечі, мелена, перфорація органів шлунково-кишкового тракту.

Частота невідома: шлунково-кишковий дискомфорт, біль в шлунку.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Рідко: гепатит, підвищення активності "печінкових" ферментів і білірубіну.

З боку шкірних покривів

Нечасто: висипання на шкірі, свербіж шкіри.

Частота невідома: фотосенсибілізація, алопеція, кропив'янка, загострення хронічної кропив'янки, ангіоневротичний набряк, еритема, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пурпура.

З боку сечовидільної системи

Рідко: цистит, уретрит, гематурія.

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, аномальні значення показників функції нирок.

Частота невідома: затримка рідини в організмі і внаслідок цього збільшення маси тіла, гіперкаліємія.

інше

Нечасто: периферичні набряки, втома.

Рідко: кровохаркання, менометроррагія, задишка, спрага, м'язові посмикування.

Небажані поєднання лікарських препаратів

Чи не рекомендовано одночасне застосування кетопрофену з іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2), саліцилатами у високих дозах, внаслідок підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч і виразки слизової шлунково-кишкового тракту. Одночасне застосування з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопідин, клопідогрель) підвищує ризик розвитку кровотеч. Якщо застосування такої комбінації неминуче, слід ретельно контролювати стан пацієнта.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові аж до токсичних значень. Слід ретельно контролювати концентрацію літію в плазмі крові і своєчасно коригувати дозу препаратів літію під час і після лікування НПЗП.

Підвищує гематологическую токсичністьметотрексату, особливо при його застосуванні у високих дозах (більше 15 мг на тиждень). Інтервал часу між припиненням або початком терапії кетопрофеном і прийомом метотрексату повинен становити не менше 12 годин.

Сполучення, які необхідно застосовувати з обережністю

На тлі терапії кетопрофеном пацієнти, що приймають діуретики, особливо при розвитку дегідратації, мають більш високий ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зниження ниркового кровотоку, викликаного інгібуванням синтезу простагландинів. Перед початком застосування кетопрофену у таких пацієнтів слід провести регідратаціонних заходи. Після початку лікування необхідно контролювати функцію нирок.

Спільне застосування препарату з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і блокаторами рецепторів ангіотензину II у пацієнтів з порушенням функції нирок (при дегідратації, пацієнтів похилого віку) може привести до посилювання погіршення функції нирок, в т.ч. до розвитку гострої ниркової недостатності.

Протягом перших тижнів одночасного застосування кетопрофену та метотрексату в дозі, що не перевищує 15 мг / тиждень, слід щотижня контролювати аналіз крові. У пацієнтів похилого віку або при виникненні будь-яких ознак порушення функції нирок слід виконувати дослідження частіше.

Сполучення, які необхідно брати до уваги

Кетопрофен може послаблювати дію гіпотензивних засобів (бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретиків).

Одночасне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасне застосування з тромболітиками підвищує ризик розвитку кровотечі. Одночасне застосування з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби, НМГ, циклоспорином, такролімусом і триметопримом підвищує ризик розвитку гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні з циклоспорином, такролімусом можливий ризик розвитку адитивного нефротоксичної дії, особливо у пацієнтів похилого віку. Застосування декількох антиагреганти препаратів (тирофибан, ептіфібарід, абциксимаб, ілопрост) підвищує ризик розвитку кровотечі.

Підвищує концентрацію в плазмі крові серцевихглікозидів, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, циклоспорину, метотрексату і дигоксину.

Кетопрофен може посилювати дію пероральних гіпоглікемічних та деяких протисудомних препаратів (фенітоїну).

Одночасне застосування з пробенецидом значно знижує кліренс кетопрофена в плазмі крові.

Нестероїдні протизапальні препарати можуть зменшувати ефективність міфепристону. Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепристону.

Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу через випадання осаду.

При передозуванні кетопрофену можуть відзначатися головний біль, нудота, блювота, біль в області живота, блювота з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок і ниркова недостатність.

При передозуванні показано промивання шлунка і застосування активованого вугілля. Лікування - симптоматична і підтримуюча терапія; вплив кетопрофену на шлунково-кишковий тракт можна послабити за допомогою засобів, що знижують секрецію залоз шлунка (наприклад, інгібіторів протонної помпи) і простагландинів; моніторинг дихальної і серцево-судинної діяльності; специфічного антидоту не виявлено, гемодіаліз малоефективний.

При температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

кетопрофен

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Кетопрофен-СОЛОфарм р-р для в/в и в/м введения 50 мг/мл 2 мл ампулы 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!