Купить Кетоконазол ДС таблетки 200 мг 10 шт.

Фармакологическое действие

Кетоконазол  - противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем - 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% - в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Кетоконазол ДС таблетки 200 мг 10 шт. инструкция на украинском

латинська назва

Ketoconazole

Форма випуску

таблетки

упаковка

10 шт.

Фармакологічна дія

Кетоконазол - протигрибковий засіб. Виявляє фунгіцидну і фунгістатичну дію. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу ергостеролу і зміні ліпідного складу мембрани. Активний відносно збудника різнобарвного лишаю Malassezia furfur, збудників деяких дерматомікозів (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), збудників кандидозу (Candida), а також збудників системних мікозів (Cryptococcus).

Активний також відносно коків: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокінетика

Кетоконазол є слабка двохосновний з'єднання, яке розчиняється і всмоктується в кислому середовищі. Cmax кетоконазолу в плазмі становить близько 3.5 мкг / мл і досягається через 1-2 години після одноразового прийому всередину в дозі 200 мг під час їжі. Біодоступність кетоконазолу максимальна при його прийомі з їжею. Абсорбція кетоконазолу знижена у пацієнтів зі зниженою кислотністю шлункового соку, наприклад, що приймають антацидні препарати, такі як алюмінію гідроксид, і антисекреторні препарати, такі як блокатори гістамінових Н2-рецепторів і інгібітори протонового насоса, а також у пацієнтів з ахлоргидрией, викликане пределеніе захворюванням.

Зв'язування з білками плазми, головним чином з альбумінової фракцією, становить 99%. Кетоконазол широко розподіляється в тканинах, однак лише незначна частина препарату проникає в спинномозкову рідину.

Після абсорбції з шлунково-кишкового тракту кетоконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів.

Дослідження in vitro показали, що в метаболізмі кетоконазолу бере участь ізофермент CYP3A4. Головними шляхами метаболізму є окислення та розщеплення имидазольного і пиперазинового кілець, окисне О-деалкілування і ароматичне гідроксилювання. Кетоконазол не є індуктором власного метаболізму. Виведення з плазми є двофазним: протягом перших 10 год T1 / 2 становить 2 ч, в подальшому - 8 год.

Близько 13% виводиться з сечею, з яких 2-4% - в незміненому вигляді. Виділяється в основному з жовчю в ШКТ і близько 57% екскретується з калом.

показання

Бластомікоз, кокцидиоидомикоз, гістоплазмоз, хромомікоз, паракокцидіоїдомікоз.

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, лактація.

особливі вказівки

При пероральному застосуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, функціональний стан печінки і нирок. Якщо для лікування шкірних поразок застосовували ГКС, то кетоконазол слід призначати не раніше ніж через 2 тижні.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: кетоконазол 200 мг.

Спосіб застосування та дози

Для прийому всередину дорослим і дітям з масою тіла понад 30 кг - 200-400 мг / сут. Дітям з масою тіла менше 30 кг - 4-8 мг / кг / сут. Приймають 1 раз на добу під час їжі.

Побічні дії

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, підвищена збудливість, безсоння, тривога, стомлюваність, загальна слабкість, оборотне підвищення внутрішньочерепного тиску (наприклад, набряк дисків зорових нервів, набухання тім'ячка у дітей молодшого віку).

З боку травної системи: нудота, біль в животі, діарея, порушення функції печінки, блювота, диспепсія, запор, сухість у роті, дисгевзія, здуття живота, зміна кольору язика, токсичний гепатит (підвищення активності
печінковихтрансаміназ або ЛФ, жовтяниця, важка гепатотоксичность, включаючи холестатичний гепатит, гепатонекроз (біопсія), цироз печінки, печінкова недостатність (включаючи випадки трансплантації і смерті).

З боку обміну речовин: непереносимість алкоголю, анорексія, гіперліпідемія, підвищення апетиту.

З про боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.

З боку дихальної системи: носова кровотеча.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: алопеція, дерматит, еритема, мультиформна еритема, свербіж, висипи, ксеродерма, припливи крові, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, фотосенсибілізація.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.

З боку ендокринної системи: гінекомастія, недостатність функції надниркових залоз, порушення менструального циклу, можливо тимчасове зниження концентрації тестостерону в плазмі крові (нормалізується через 24 годин після прийому).

З боку органів чуття: фотофобія.

Алергічні реакції: висип, кропив'янка, анафілактичний шок, анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк.

З про боку імунної системи: псевдоанафілактичні шок.

З про боку статевої системи: еректильна дисфункція, азооспермія (при дозах, що перевищують терапевтичні - 200-400 мг / добу).

З боку лабораторних показників: зменшення числа тромбоцитопенія.

Загальні реакції: лихоманка, периферичний набряк, озноб.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні кетоконазолу з антацидними засобами (алюмінію гідроксид, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонового насоса) зменшується абсорбція кетоконазолу з шлунково-кишкового тракту. При даних комбінаціях слід контролювати протигрибкову активність кетоконазолу і при необхідності проводити корекцію його дози.

При одночасному застосуванні кетоконазолу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 можливе зниження біодоступності кетоконазолу, яке може викликати значне зниження його ефективності. До таких препаратів належать ізоніазид, рифабутин, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, ефавіренз, невірапін. Якщо даних комбінацій уникнути неможливо, то слід контролювати протигрибкову активність кетоконазолу і при необхідності збільшувати його дозу.

При одночасному застосуванні кетоконазолу з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, противірусні препарати, включаючи ритонавір, посилений ритонавіром дарунавір і посилений ритонавіром фосампренавір) можливе підвищення біодоступності кетоконазолу. При даних комбінаціях слід контролювати стан пацієнта для виявлення симптомів збільшення інтенсивності і тривалості дії кетоконазолу, концентрацію кетоконазолу в плазмі крові і при необхідності зменшити його дозу.

При одночасному застосуванні кетоконазол здатний пригнічувати CYP3A4-опосередкований метаболізм препаратів, а також транспорт активних речовин, обумовлений P-глікопротеїном. Це може призводити до збільшення концентрацій цих препаратів в плазмі і / або з активних метаболітів, що викликає збільшення інтенсивності і тривалості терапевтичних або побічних ефектів застосовуваних одночасно лікарських засобів.

Не рекомендується одночасне застосування з кетоконазолом наступних препаратів: тамсулозин, фентаніл, рифабутин, ривароксабан, карбамазепін, дазатініб, нілотініб, трабектедину, салметерол. Якщо даних комбінацій уникнути неможливо, то слід забезпечити клінічний моніторинг стану пацієнта для виявлення сітмптомов збільшення інтенсивності або тривалості терапевтичних і / або побічних ефектів, контролювати концентрацію препарату в плазмі крові і при необхідності зменшити дозу відповідного препарату або припинити його застосування.

З обережністю слід застосовувати кетоконазол одночасно з наступними препаратами: алфентаніл, бупренорфін (в / в і сублінгвально), оксикодон, дігоксин, кумарини, цілостазол, репаглинид, саксагліптін, празиквантел, ебастин, Елетриптан, бортезоміб, бусульфан, доцетаксел, ерлотиніб, іматиніб, іксабепілон , лапатініб, триметрексат, алкалоїди барвінку, алпразолам, арипіпразол, бротізолам, буспирон, галоперидол, мідазолам (в / в), пероспірон, кветіапін, рамелтерон, рисперидон, маравірок, індинавір, саквінавір, надолол, верапаміл, аліскірен, апрепі ант, будесонід, ціклесонід, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон, сиролімус, такролімус, темсіролімус, аторвастатин, ребоксетін, фезотеродін, імідафенацін, силденафіл, соліфенацин, тадалфіл, толтеродин, алітретіноін (пероральна лікарська форма), цинакальцета, мозаваптан, толваптан. При спільному застосуванні рекомендується ретельний моніторинг клінічного стану пацієнта, при необхідності - контроль концентрації препарату в плазмі крові і якщо буде потрібно - зменшення його дози.

В поодиноких випадках можлива дисульфірамоподібна реакція при вживанні алкоголю під час прийому кетоконазолу.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Діюча речовина

кетоконазол

Похожее видео

Дополнительная информация

Кетоконазол ДС таблетки 200 мг 10 шт. производит Мекофар Кемикал, страна производства Вьетнам. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Низорал крем 2% 15 г, Низорал шампунь лекарственный 2% 60 мл, Микозорал мазь 2%, 15 г, Ливарол свечи вагинальные 400 мг, 5 шт., Микозорал шампунь 20 мг/мл, 60 г, Себозол шампунь, пакетики 5 мл/5 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Кетоконазол ДС таблетки 200 мг 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!