Купить Кетилепт таблетки покрыт.плен.об. 300 мг 60 шт.

Кетилепт оказывает антипсихотическое действие.

Фармакодинамика

Механизм действия. Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и меньшим по отношению к ?2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей дофаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75–750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. T1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих таковым у здоровых людей.

Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% — с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке показано, что при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, происходит увеличение Cmax и AUC кветиапина, в среднем, на 235 и 522% соответственно, а также уменьшение клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее Tmax не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 10–50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300–450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других ЛС, опосредованного цитохромом Р450.

Ketilept

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

60 шт.

Кетилепт надає антипсихотичний дію.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Кветіапін є атиповим антипсихотическим препаратом, який проявляє більш високу спорідненість з рецепторами серотоніну (5НТ 2), ніж до рецепторів дофаміну D 1 і D 2 головного мозку. Кветіапін також має більш високу спорідненість з гістаміновими і? 1 -адренорецепторам і меншим по відношенню до? 2 -адренорецепторам. Чи не виявлено помітного спорідненості кветиапина до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін проявляє антипсихотичну активність.

фармакодинамічні ефекти

Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі, ефективно блокує дофамінові D 2 рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 дофамінергічних нейронів в порівнянні з А9 нігростріарной нейронами, втягнутими в моторну функцію.

В ході клінічних досліджень не виявлено відмінностей між застосуванням кветиапина (в дозі 75-750 мг / добу) і плацебо за частотою виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики і по супутньому використанню антихолінергічних препаратів. Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові. У численних дослідженнях з фіксованою дозою не виявлено відмінностей в рівні пролактину при використанні кветиапина або плацебо.

У клінічних дослідженнях кветіапін показав ефективність при лікуванні і позитивних, і негативних симптомів шизофренії.

Вплив кветіапіну на рецептори 5НТ 2 і D 2 продовжується до 12 годин після прийому препарату.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і активно метаболізується в печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не володіють вираженою фармакологічною активністю.

Прийом їжі істотно не впливає на біодоступність кветіапіну. T 1/2 становить близько 7 год. Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків і жінок не спостерігається.

Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.

Середній плазмовий кліренс кветіапіну менше приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатініна2) і у пацієнтів з ураженням печінки (стабілізований алкогольний цироз), але індивідуальні показники кліренсу знаходяться в межах, що відповідають таким у здорових людей.

Приблизно 73% кветіапіну виводиться з сечею і 21% - з фекаліями. Менше 5% кветіапіну не зазнає метаболізму і виводиться в незміненому вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450.

У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різному дозуванні показано, що при призначенні кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, відбувається збільшення C max і AUC кветіапіну, в середньому, на 235 і 522% відповідно, а також зменшення кліренсу кветіапіну, в середньому, на 84 %. T 1/2 кветиапина збільшувався, але середнє T max нічого не змінено.

Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючої активністю по відношенню до ферментам Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4, але тільки при концентрації, в 10-50 разів перевищує концентрації, які спостерігаються при що зазвичай використовуються ефективної дозуванні 300-450 мг / сут .

Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого пригнічення метаболізму інших ЛЗ, опосередкованого цитохромом Р450.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів Кетилепту;
дитячий вік (ефективність і безпека не досліджені).
З обережністю: у пацієнтів з кардіоваскулярними і цереброваскулярні захворювання або іншими станами, що призводять до гіпотензії, літній вік, печінкова недостатність, судомні напади в анамнезі.

Безпека і ефективність застосування кветіапіну під час вагітності не встановлена. Кетилепт не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Період годування груддю: невідомо, чи виділяється кветіапін в грудне молоко у людини. Тому жінкам, що годують рекомендується відмовитися від грудного вигодовування під час прийому препарату Кетилепт.

Серцево-судинні захворювання

Кетилепт слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з діагностованими серцево-судинними захворюваннями, судинними захворюваннями головного мозку або іншими станами, що призводять до гіпотензії.

Кетилепт може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо в початковому періоді уточнення дози; це частіше відбувається у літніх, ніж у молодих пацієнтів.

Не виявлено взаємозв'язку між прийомом кветіапіну і збільшенням інтервалу QT c. Однак, при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QТ с, необхідно дотримуватися обережності, особливо у осіб похилого віку.

судомні напади

Не виявлено відмінностей в частоті розвитку судом у пацієнтів, що приймають Кетилепт або плацебо. Однак, також як і при терапії іншими антипсихотичними препаратами, рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі.

пізня дискінезія

Кетилепт, як і інші антипсихотичні засоби, при тривалому застосуванні може викликати пізню дискінезію. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про зниження дози або припинення застосування препарату.

Злоякісний нейролептичний синдром

Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з проведеним антипсихотическим лікуванням. Клінічні прояви синдрому включають в себе гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, збільшення рівня КФК. У таких випадках Кетилепт повинен бути скасований і проведено відповідне лікування.

Реакції раптової відміни

Симптоми гострої відміни (в т.ч. нудота, блювота, безсоння) описані в дуже рідкісних випадках після різкого припинення прийому антипсихотичних препаратів у високих дозах. Можливі рецидиви симптомів психозу і поява розладів, пов'язаних з мимовільними рухами (акатизія, дистонія, дискінезія). Тому в разі необхідності припинення прийому препарату рекомендується поступове зниження дози.

непереносимість лактози

При складанні дієти для пацієнтів з непереносимістю лактози слід враховувати, що таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг, 200 мг і 300 мг містять лактози відповідно 17.05 мг, 34.1 мг і 50.94 мг. Цей препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями толерантності до галактози, спадковим дефіцитом лактази lapp або синдромом порушення всмоктування глюкози-галактози. Беручи до уваги, що кветіапін, головним чином, впливає на центральну нервову систему, препарат слід застосовувати з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що володіють пригнічують на ЦНС, або алкоголем.

У контрольованих клінічних дослідженнях кветіапіну не відзначено випадків стійкої тяжкої нейтропенії або агранулоцитозу. В період спостереження після реєстрації препарату лейкопенія і / або нейтропенія проходили після припинення введення кветіапіну. До числа можливих факторів ризику лейкопенії і / або нейтропенії відносяться раніше існувало зниження числа білих кров'яних тілець і наявність лікарської лейкопенії і / або нейтропенії в анамнезі.

Як і інші антипсихотичні засоби з альфа 1 -адреноблокирующими активністю, Кетилепт може викликати ортостатичну гіпотензію з запамороченням, тахікардією та (у деяких пацієнтів) непритомністю, особливо в початковому періоді підбору дози.

У дуже рідкісних випадках під час прийому кветіапіну відзначені гіперглікемія і погіршення перебігу раніше існуючого діабету.

Встановлено зв'язок прийому кветіапіну зі зниженням рівнів гормону щитовидної залози (Т 4 і вільний Т 4), викликаним прийомом його в малих дозах. Максимальне зниження наступало протягом перших двох або чотирьох тижнів прийому кветіапіну, але при тривалому курсі лікування подальше зниження не відбувалося. Менш значне зниження Т з і реверсивного Т з спостерігалося тільки при прийомі кветіапіну в більш високих дозах. Рівні ТТГ і ТСГ (тироксин-зв'язуючого глобуліну) залишалися незмінними. Майже у всіх випадках припинення прийому кветіапіну призводило до відновлення рівнів Т 4 та вільного Т 4 незалежно від тривалості курсу лікування. Клінічно виражений гіпотиреоз не розпізнаний.

Використання в педіатрії

Ефективність та безпечність застосування кветіапіну у дітей і підлітків не встановлена.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами

Внаслідок впливу на ЦНС Кетилепт може викликати сонливість. Тому на перших етапах лікування, протягом індивідуально визначеного періоду часу, слід заборонити пацієнту управління механічними транспортними засобами або іншими механізмами. Надалі ступінь обмежень встановлюється індивідуально.

1 таблетка містить:
активна речовина: кветіапін 300 мг (у вигляді кветиапина фумарата);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокрісталліческуя, лактоза, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид, триацетин, макрогол, моногідрат лактози, діоксид титану, гіпромелоза.

Кетилепт приймають всередину, незалежно від прийому їжі, 2 рази на добу.
Дорослим. Сумарна добова доза в перші 4 дні терапії становить 50 мг (в 1-й день), 100 мг (у 2-й день), 200 мг (в 3-й день) і 300 мг (в 4-й день).
Починаючи з 4-го дня звичайна ефективна добова доза препарату Кетилепт становить 300 мг. Залежно від клінічної реакції і переносимості у кожного пацієнта, дозу можна уточнити в межах від 150 до 750 мг / сут.
Безпека добових доз вище 800 мг в клінічних дослідженнях не оцінювалася.
Діти і підлітки. Ефективність і безпека кветіапіну в дітей і підлітків не встановлена.
Ниркова і печінкова недостатність. Рекомендується почати терапію з 25 мг / сут, потім щодня підвищувати дозу на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, залежно від клінічної реакції пацієнта та індивідуальної переносимості.

Найчастішими побічними ефектами кветіапіну є сонливість, запаморочення, сухість у роті, помірна астенія, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія. За сумарними даними клінічних досліджень, кількість пацієнтів, які припинили прийом препарату через побічну дію, приблизно однаково в групах, які отримували плацебо і кветіапін.
Як і в разі застосування інших антипсихотичних засобів, під час прийому кветіапіну відзначені непритомність, злоякісний нейролептичний синдром, лейкопенія, нейтропенія і периферичні набряки.
Небажані явища, які спостерігаються при введенні кветиапина і класифіковані за системами організму, нижче перераховані в такому порядку: дуже часто - &> 1/10; часто - & 1/100; нечасто - & 1/1000; рідко - & Система крові і лімфи Часто - лейкопенія; нечасто - еозинофілія; дуже рідко - нейтропенія3.
Порушення імунної системи: нечасто - гіперчутливість.
Обмін речовин і харчування: часто - збільшення маси тела4, підвищення сироваткових трансаміназ (АЛТ, ACT) 5; дуже рідко - гіперглікемія1, цукровий діабет1,7.
Порушення функції нервової системи: дуже часто - головокруженіе1,6, сонлівость2; часто - головний біль, тривога, психомоторне збудження, тремор, обморокі1,6; нечасто - епілептичні пріпадкі1.
Порушення функції серця: часто - тахікардія1,6.
Судинні порушення: часто - ортостатична гіпотензія1,6.
Порушення дихання і функцій органів грудної клітки та середостіння: часто - риніт, фарингіт.
Порушення функцій шлунково-кишкового тракту: часто - сухість у роті, запор, діарея, диспепсія, біль у животі.
Порушення функцій репродуктивних органів і молочних залоз: рідко - пріапізм.
Загальні порушення і стан тканин в місці введення: часто - легка астенія, периферичні набряки; рідко - злоякісний нейролептичний сіндром1.
Лабораторні дослідження: нечасто - підвищення рівня гама-глютамілтранферази (гамма-ГТ) 5, підвищення рівня тригліцеридів після прийому їжі, підвищення загального холестерину.
Інші: біль у попереку, біль в грудній клітці, субфебрилітет, біль у м'язах, сухість шкіри, зниження гостроти зору.

Потрібна особлива обережність при призначенні Кетилепту в поєднанні з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему.

Результати дослідження in vitro показали, що кветіапін і 9 метаболітів in vivo є слабкими інгібіторами метаболічних процесів, опосередкованих изоферментами системи Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4). CYP3A4 є головним ферментом, що здійснює опосередкований Р450 метаболізм кветіапіну.

Вплив інших лікарських засобів на Кетилепт:

Одночасне застосування Кетилепту з фенітоїном призводить до підвищення кліренсу кветіапіну в плазмі, тому що фенітоїн індукує ізофермент 3А4 цитохрому Р450. Поєднання кветіапіну (по 250 мг 3 рази / добу) і фенітоїну (по 100 мг 2 рази / добу) в 5 разів підвищувало середній кліренс кветіапіну після прийому всередину. Для корекції симптомів шизофренії у пацієнтів, які отримують одночасно кветіапін і фенітоїн, можуть знадобитися підвищені дози Кетилепту або інших індукторів печінкових ферментів (у т.ч. карбамазепіну, барбітуратів, рифампіцину, ГКС). У цих випадках потрібна обережність при скасуванні фенітоїну і / або переході на вальпроат, який не володіє фермент-індукують властивостями.

Одночасне застосування Кетилепту з карбамазепіном значно підвищує кліренс кветіапіну, що веде до зниження системну експозиції кветіапіну. Внаслідок такої взаємодії може знадобитися застосування більш високих доз Кетилепту.

Одночасне застосування Кетилепту з кетоконазолом (по 200 мг / добу протягом 4 днів), сильним інгібітором ізоферменту CYРЗА, знижує кліренс кветіапіну після прийому всередину на 84%, в результаті чого концентрація кветіапіну в плазмі крові підвищується, в середньому, на 235%. Необхідна обережність при поєднанні Кетилепту з кетоконазолом та іншими інгібіторами ізоферментів системи цитохрому Р450, азоловими протигрибковими препаратами і макролідних антибіотиками (в т.ч. ітраконазолом, флуконазолом, еритроміцином); слід відповідно знижувати дозу кветіапіну.

Щоденне регулярне введення циметидину (по 400 мг 3 рази / добу протягом 4 днів), який є неспецифічним інгібітором ферментів, призводило до 20% -го зниження середнього кліренсу кветіапіну (по 150 мг 3 рази / добу) з плазми після прийому всередину. При одночасному застосуванні Кетилепту з циметидином немає необхідності змінювати дозу першого.

Тіоридазин (по 200 мг 2 рази / добу) на 65% підвищував кліренс кветіапіну (по 300 мг 2 рази / добу) з плазми після прийому всередину.

Сумісне застосування кветіапіну (по 300 мг 2 рази / добу) зантипсихотичною засобом галоперидол (по 7,5 мг 2 рази / добу) або рисперидон (по 3 мг 2 рази / добу) не змінювало рівноважну фармакокінетику кветіапіну.

Сумісне застосування кветіапіну (по 300 мг 2 рази / добу) з антидепресантом і інгібітором CYP3A4 і CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз / добу) або відомим інгібітором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг 2 рази / добу) не змінювало рівноважну фармакокінетику кветіапіну.

Вплив Кетилепту на інші лікарські засоби:
Багаторазове щоденне введення кветіапіну (до 750 мг / сут при 3-кратному прийомі) не викликало клінічно значущих змін кліренсу антипірину або його метаболітів. Це свідчить про те, що кветіапін не володіє істотним пригнічують на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі антипірину, опосередкованому цитохромом Р450.

Сумісне застосування кветіапіну (по 250 мг 3 рази / добу) з літієм не впливало на будь-які фармакокінетичні параметри літію в рівноважному стані.

Середній кліренс лоразепама після прийому всередину (одноразової дози 2 мг) знижувався на 20% під час прийому кветіапіну (по 250 мг 3 рази / добу).

Куріння не впливало на кліренс кветіапіну з плазми крові.

Оскільки клінічні дослідження показали, що кветіапін потенціює когнітивні і моторні ефекти алкоголю у пацієнтів з психозами, не слід приймати алкоголь під час курсу лікування препаратом Кетилепт.

Дані про передозування кветіапіну обмежені.
Симптоми: сонливість, надмірна седація, тахікардія, зниження артеріального тиску. Вкрай рідко повідомлялося про випадки тяжкого передозування кветіапіну, що приводили до смерті або комі.
Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.
Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

см. на упаковке

Кветиапин

Кетилепт таблетки покрыт.плен.об. 300 мг 60 шт. производит Эгис, страна производства Венгрия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Кетилепт таблетки покрыт.плен.об. 300 мг 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!