Купить Кеппра флаконы 500 мг, 5 мл, 10 шт.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер ?-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Кеппра флаконы 500 мг, 5 мл, 10 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Keppra

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій у вигляді прозорого, безбарвного розчину.

упаковка

5 мл - флакони скляні (5) - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Протиепілептичний препарат, похідне пірролідона (S-енантіомер? -Етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветірацетама до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів.

Дослідження in vitro показали, що леветірацетам впливає на внутрінейрональную концентрацію іонів Са 2+, частково гальмуючи ток Са 2+ через канали N-типу і знижуючи вивільнення кальцію з внутрінейрональних депо. Крім того, леветірацетам частково відновлює струми через GABA- і гліцин-залежні канали, знижені цинком і? -Карболінамі.

Один з передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного і спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, який виражений у протидії гіперсінхронізаціі нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалаху, індуковані GABA -агоністом бікукуліном, і збудження глютаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена щодо як фокальних, так і генералізованих епілептичних припадків (епілептиформні прояви / фотопароксізмальная реакція).

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину леветірацетам добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі крові може бути передбачена виходячи з призначеної дози препарату в мг / кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози і часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%.

Після прийому препарату в дозі 1 г C max в плазмі крові досягається через 1.3 ч і складає 31 мкг / мл, після повторного прийому (2 рази / добу) - 43 мкг / мл.

розподіл

Рівноважний стан досягається через 2 доби при дворазовому прийомі препарату. Зв'язування з білками плазми леветірацетама і його основного метаболіту становить менше 10%. V d леветірацетама становить близько 0,5-0,7 л / кг.

метаболізм

Освіта первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450   в печінці. Леветірацетам не впливає на ферментативну активність гепатоцитів.

виведення

У дорослих T 1/2 з плазми крові становить 7 ± 1 ч і не змінюється в залежності від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл / хв / кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветірацетама і його неактивного метаболіту становить 0,6 мл / хв / кг і 4.2 мл / хв / кг, відповідно.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку T 1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням функції нирок у цій категорії людей.

У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветірацетама і його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується підбір дози залежно від КК. В термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т 1/2 становить 25 год в період між сеансами діалізу і 3.1 ч під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветірацетама.

В процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветірацетама.

У пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки значущих змін кліренсу леветірацетама не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутньої ниркової недостатності кліренс леветірацетама знижується більш ніж на 50%.

Фармакокінетика леветірацетама у дітей носить лінійний характер в діапазоні доз від 20 до 60 мг / кг / сут. C max досягається через 0.5-1 ч. T 1/2 у дітей після одноразового прийому всередину в дозі 20 мг / кг маси тіла становить 5-6 ч. Загальний кліренс леветірацетама у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться в прямій залежності від маси тіла.

показання

В якості монотерапії (препарат першого вибору) при лікуванні:

парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і підлітків старше 16 років з знову діагностованою епілепсією.

У складі комплексної терапії при лікуванні:

парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей старше 4 років, які страждають на епілепсію (для таблеток); парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей старше 1 місяця, які страждають на епілепсію (для розчину); міоклонічних судом у дорослих і підлітків старше 12 років з ювенільної міоклонічні епілепсію; первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією. Протипоказання
дитячий вік до 4 років (для таблеток) (безпека і ефективність препарату не встановлені); дитячий вік до 1 місяця (для розчину) (безпека і ефективність препарату не встановлені); порушення толерантності до фруктози (для розчину); підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних пірролідона.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки в стадії декомпенсації, ниркової недостатності.

Застосування у дітей Протипоказано: дитячий вік до 4 років (для таблеток) (безпека і ефективність препарату не встановлені); дитячий вік до 1 місяця (для розчину) (безпека і ефективність препарату не встановлені); Застосування у літніх пацієнтів З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку (старше 65 років). Застосування при вагітності та годуванні груддю

Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень з безпеки застосування леветірацетама у вагітних не проводилося. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. Тому препарат не слід призначати під час вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветірацетама, так само як і інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відзначено зниження концентрації леветірацетама в плазмі. Це зниження більш виражено в I триместрі (до 60% від базової концентрації в період, що передує вагітності). Лікування леветірацетама вагітних слід проводити під особливим контролем. Перерви в проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю, як матері, так і плода.

Леветірацетам виділяється з грудним молоком, тому при необхідності його застосування в період лактації грудне вигодовування при прийомі препарату не рекомендується. Однак, якщо лікування леветірацетама необхідно в період годування, співвідношення ризик для дитини і користь лікування для матері має бути ретельно зважено щодо

важливості годування.

особливі вказівки

Якщо потрібно припинити прийом препарату, то скасування рекомендується проводити поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні. У дітей зниження дози не повинно перевищувати 10 мг / кг маси тіла 2 рази / добу кожні 2 тижні.

Супутні протиепілептичні лікарські препарати (в період переведення пацієнтів на прийом леветірацетама) бажано відміняти поступово.

Пацієнтам із захворюваннями нирок і декопенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може виникнути потреба в регулюванні дози.

У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів і спроб суїциду при лікуванні леветірацетама слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів.

Розчин для прийому всередину містить мальтитол, тому пацієнтам з порушенням толерантності до фруктози прийом препарату Кеппра ® у відповідній лікарській формі протипоказаний.

Використання в педіатрії

Наявні відомості про застосування препарату для лікування дітей не свідчать про будь-яке його негативний вплив на розвиток і статеву зрілість. Однак віддалені наслідки лікування на здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив препарату Кеппра ® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами спеціально не вивчалась. Проте, в силу різної індивідуальної чутливості до препарату з боку центральної нервової системи в період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад
1 мл 1 фл. леветірацетам 100 мг 500 мг

Допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат - 8.2 мг, натрію хлорид - 45 мг, оцтова кислота 10% (до pH 5.5), вода д / і (до 5 мл).

Спосіб застосування та дози

Добову дозу ділять на 2 однакових прийоми.

монотерапія

Дорослим і підліткам старше 16 років препарат призначають у формі таблеток або розчину для приймання всередину в початковій дозі по 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази / добу). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної - 1 г (по 500 мг 2 рази / добу). Максимальна добова доза - 3 г (по 1,5 г 2 рази / добу).

У складі комплексної терапії

Дітям у віці від 1 місяця до 6 місяців препарат призначають у формі розчину для прийому всередину. Початкова лікувальна доза становить 7 мг / кг 2 рази / добу. Залежно від клінічної ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 21 мг / кг 2 рази / добу. Зміна дози не повинно перевищувати плюс або мінус 7 мг / кг 2 рази / добу кожні 2 тижні. Слід призначати мінімальну ефективну дозу.

Рекомендації щодо дозування препарату Кеппра ® у формі розчину для прийому всередину для дітей у віці до 6 місяців представлені в таблиці.

Маса тіла Початкова доза: 7 мг / кг 2 рази / добу Максимальна доза: 21 мг / кг 2 рази / добу 4 кг 28 мг (0.3 мл) 2 рази / добу 84 мг (0.85 мл) 2 рази / добу 5 кг 35 мг (0.35 мл) 2 рази / добу 105 мг (1.05 мл) 2 рази / добу 7 кг 49 мг (0.5 мл) 2 рази / добу 147 мг (1.5 мл) 2 рази / добу

У дітей у віці від 6 місяців до 23 місяців, дітей у віці від 2 років до 11 років і підлітків від 12 років до 17 років з масою тіла менше 50 кг лікування слід починати з дози 10 мг / кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг / кг маси тіла 2 рази / добу). Залежно від клінічної реакції і переносимості препарату добова доза може бути збільшена до 30 мг / кг 2 рази / добу. Зміна дози на 10 мг / кг маси тіла може здійснюватися кожні 2 тижні. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу.

Дози для дітей з масою тіла 50 кг і більше є такою ж, як і для дорослих.

Рекомендовані дози для дітей віком від 6 місяців і подростковпредставлени в таблиці.

Маса тіла Початкова доза: 10 мг / кг 2 рази / добу Максимальна доза: 30 мг / кг 2 рази / добу 6 кг 60 мг (0,6 мл) 2 рази / добу 180 мг (1.8 мл) 2 рази / добу 10 кг 100 мг (1 мл) 2 рази / добу 300 мг (3 мл) 2 рази / добу 15 кг 150 мг (1.5 мл) 2 рази / добу 450 мг (4.5 мл) 2 рази / добу 20 кг 200 мг (2 мл) 2 рази / добу 600 мг (6 мл) 2 рази / добу 25 кг 250 мг 2 рази / добу 750 мг 2 рази / добу від 50 кг 500 мг 2 рази / добу 1500 мг 2 рази / добу

Удетей старше 4 років лікування слід починати з добової дози 20 мг / кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг / кг маси тіла 2 рази / добу). Зміна дози на 20 мг / кг маси тіла може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення рекомендованої добової дози - 60 мг / кг маси тіла (по 30 мг / кг маси тіла 2 рази / добу). При непереносимості рекомендованої добової дози можливе її зниження. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу.

Призначати препарат слід в найбільш підходящою лікарській формі та дозі в залежності від маси тіла пацієнта і необхідної терапевтичної дози.

Дітям з масою тіла? 20 кг рекомендується починати лікування з прийому препарату в формі розчину для прийому всередину.

Дітям з масою тіла> 50 кг дозування здійснюють за схемою, наведеною для дорослих.

Дорослим і підліткам старше 16 років з масою тіла більше 50 кг лікування слід починати з добової дози 1 г, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази / добу). Залежно від клінічної реакції і переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної - 3 г (по 1,5 г 2 рази / добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази / добу може здійснюватися кожні 2-4 тижні.

Оскільки леветірацетам виводиться нирками при призначенні препарату пацієнтам похилого віку і хворим з нирковою недостатністю дозу слід коригувати залежно від величини КК.

КК можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою.

Для чоловіків:

КК (мл / хв) = [140-вік (роки)]? маса тіла (кг) / 72? креатинін (мг / дл)

Для жінок: отримане значення х 0.85

Ниркова недостатність КК (мл / хв) Доза і кратність прийому норма > 80 500-1500 мг 2 рази / добу латентна 50-79 500-1000 мг 2 рази / добу компенсована 30-49 250-750 мг 2 рази / добу інтермітуюча 250-500 мг 2 рази / добу Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на гемодіалізі) * - 500-1000 мг 1 раз / сут **

* - в перший день лікування препаратом Кеппра ® рекомендується прийом дози насичення 750 мг.

** - після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг.

Дітям з нирковою недостатністю корекція дози леветірацетама слід проводити з урахуванням ступеня ниркової недостатності, використовуючи рекомендації, дані для дорослих.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжестікоррекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з декопенсованими порушеннями функції печінки і нирковою недостатністю значення КК може не відображати істиною ступеня порушення функції нирок, тому при КК

Правила застосування препарату

Таблетки слід приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

Дозування розчину здійснюють за допомогою мірного шприца номінальною місткістю 10 мл (відповідає 1 г леветірацетама) і з ціною поділки 25 мг (відповідає 0.25 мл), що входить в комплект поставки препарату. Отмеренную дозу препарату розводять у склянці води (200 мл).

Для дозування розчину за допомогою мірного шприца слід відкрити флакон: для цього потрібно натиснути на ковпачок і повернути його проти годинникової стрілки. Вставити адаптор шприца в шийку флакона, потім взяти шприц і помістити його в адаптор. Перевернути флакон догори дном. Наповнити шприц невеликою кількістю розчину, потягнувши поршень вниз, потім натиснути на поршень вгору для видалення бульбашок повітря. Потягнувши поршень, заповнити шприц розчином до поділу, що відповідає кількості мл розчину, призначеного лікарем. Витягнути шприц з адаптора. Вміст шприца ввести в стакан з водою, натиснувши на поршень до упору. Слід випити повністю весь вміст склянки. Потім промити шприц водою і закрити флакон пластиковою кришкою.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму і частотою виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100,

З боку центральної нервової системи: дуже часто - сонливість, астенічний синдром; часто - амнезія, атаксія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, зниження концентрації уваги, погіршення пам'яті, порушення, депресія, емоційна лабільність, мінливість настрою, ворожість / агресивність, безсоння, нервозність, дратівливість, розлади особистості, порушення мислення; в окремих випадках - парестезії, поведінкові розлади, тривожність, занепокоєння, сплутаність свідомості, галюцинації, дратівливість, психотичні розлади, суїцид, спроби суїциду і суїцидальні наміри.

З боку органу зору: часто - диплопія, порушення акомодації.

З боку дихальної системи: часто - посилення кашлю.

З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, діарея, диспепсія, нудота, блювання, анорексія, підвищення маси тіла; в окремих випадках - панкреатит, печінкова недостатність, гепатит, зміни функціональних печінкових проб, зниження маси тіла.

Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип, екзема, свербіж; в окремих випадках - алопеція (у ряді випадків відновлення волосяного покриву спостерігалося після відміни препарату), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія (в деяких випадках з пригніченням функції кісткового мозку), тромбоцитопенія.

Інші: в окремих випадках - інфекції, назофарингіт, міалгія.

лікарська взаємодія

Леветірацетам не взаємодіє з протисудомними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин і примідон).

Леветірацетам в добовій дозі 1 г не змінює фармакокінетику пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу і левоноргестрелу).

Леветірацетам в добовій дозі 2 г не змінює фармакокінетику варфарину та дигоксину.

Дигоксин, пероральні контрацептиви і варфарин не впливають на фармакокінетику леветірацетама.

При спільному прийомі з топіраматом вище ймовірність розвитку анорексії.

Повнота всмоктування леветірацетама не змінюється під впливом їжі, при цьому швидкість всмоктування дещо знижується.

Дані щодо взаємодії леветірацетама з алкоголем відсутні.

Передозування

Симптоми: сонливість, тривожність, агресивність, пригнічення свідомості, пригнічення дихання, кома.

Лікування: в гострому періоді - штучний виклик блювання та промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветірацетама немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветірацетама становить 60%, для його первинного метаболіту - 74%).

Умови зберігання

Таблетки слід зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° C

Розчин для прийому всередину слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° C.

Концентрат для приготування розчину для інфузій х поранити в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Концентрат для приготування розчину для інфузій - 2 роки.

Діюча речовина

леветірацетам

Похожее видео

Дополнительная информация

Кеппра флаконы 500 мг, 5 мл, 10 шт. производит ЮСБ Фаршим С.А., страна производства Бельгия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Кеппра флаконы 500 мг, 5 мл, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!