Купить Касодекс таблетки 50 мг, 28 шт.

Касодекс - противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакодинамика

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сутки. Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%).

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

CASODEX

Пігулки покриті оболонкою.

28 шт.

Касодекс - протипухлинну, антиандрогенное.

Фармакодинаміка

Антиандрогенний нестероїдний препарат. Являє собою рацемическую суміш, причому антиандрогенной активністю володіє переважно (R) -енантіомер. Препарат не володіє іншими видами ендокринної активності. Касодекс® зв'язується з рецепторами для андрогенів і, не активуючи при цьому експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. В результаті цього відбувається регресія новоутворень передміхурової залози.

У деяких пацієнтів припинення прийому Касодексу може привести до розвитку клінічного синдрому відміни антиандрогенів.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію.

розподіл

При щоденному прийомі Касодексу в дозі 50 мг C ss (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 9 мкг / мл. При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер. При щоденному прийомі Касодексу концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого T 1/2, що дозволяє приймати Касодекс 1 раз / добу. Зв'язок з білками плазми висока (для рацемической суміші 96%, для (R) -енантіомеру 99,6%).

метаболізм

Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою.

виведення

Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівних співвідношеннях. (S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, T 1/2 останнього близько 7 днів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, порушення функції нирок, легке і помірне порушення функції печінки. Є дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки сповільнюється елімінація (R) -енантіомеру з плазми. У пацієнтів з середніми і важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися кумуляція бікалутаміду в організмі.

Поширений рак передміхурової залози (у комбінації з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією).

З обережністю: застосовують Касодекс® у пацієнтів з порушеннями функції печінки, при непереносимості лактози, дефіциті лактази і синдром мальабсорбції глюкози / галактози.

Касодекс® протипоказаний жінкам і не повинен призначатися вагітним або в період лактації.

Препарат метаболізується в печінці. З огляду на можливість уповільнення виведення бікалутаміду та акумуляції бікалутаміду у хворих з вираженими порушеннями функції печінки, доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших 6 місяців лікування Касодексом.

Касодекс® слід застосовувати з обережністю у хворих з помірним і тяжким порушенням функції печінки.

Тяжкі порушення функції печінки при застосуванні Касодексу розвиваються рідко (повідомлялося про випадки з фатальним результатом).

У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом Касодексу необхідно припинити.

У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівні простат-специфічного антигену (ПСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування Касодексом.

З огляду на можливість пригнічення Касодексом активності Р450 (CYP3А4) слід проявляти обережність при одночасному призначенні Касодексу з препаратами, переважно метабілізірующіміся за участю CYP3A4.

У пацієнтів, що приймають агоністи ГнРГ, спостерігалося зниження переносимості глюкози. Цей ефект може призводити до розвитку цукрового діабету або зниження толерантності до глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом. Тому у пацієнтів, що приймають Касодекс® і агоністи ГнРГ, необхідно контролювати концентрації глюкози в крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

При застосуванні Касодексу може спостерігатися сонливість і запаморочення, в зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, що рухаються.

1 таблетка містить:

Активна речовина: бікалутамід 50 мг;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат, вода очищена (випаровується в процесі виробництва);

Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 300, титану діоксид, вода очищена.

Касодекс® призначають дорослим чоловікам (в т.ч. похилого віку) при поширеному раку передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією в дозі 50 мг 1 раз / добу. Лікування необхідно починати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок і з легкими порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена акумуляція препарату.

Касодекс® добре переноситься більшістю хворих, і лише в рідкісних випадках його доводиться скасовувати через викликаних ним побічних ефектів.

Фармакологічна дія Касодексу може обумовлювати такі побічні ефекти.

Дуже часто (> 10%): гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо в разі прийому препарату протягом тривалого часу), хворобливість грудних залоз, припливи жару.

Часто (? 1% - <10%): приливи жару *, анемія *, запаморочення *, біль в животі *, запор *, нудота *, периферичні набряки *, гематурія *, гепатотоксичність, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз і жовтяниця (описані зміни функції печінки рідко оцінювалися як серйозні, носили транзиторний характер і повністю зникали або зменшувалися, незважаючи на продовження терапії або після відміни препарату), зниження апетиту, зниження лібідо, депресія, сонливість, диспепсія, метеоризм, алопеція, гірсутизм або відновлення зростання у ос, сухість шкіри, свербіж шкіри, еректильна дисфункція, біль в грудях, збільшення маси тіла.

Рідко (? 0,1% - <1%): реакції підвищеної чутливості, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, інтерстиціальні легеневі захворювання (повідомлялося про випадки з фатальним результатом), серцева недостатність.

Дуже рідко (? 0,01% - <0,1%): печінкова недостатність (повідомлялося про випадки з фатальним результатом).

* - при одночасному застосуванні Касодексу і аналогів ГнРГ побічний ефект спостерігався часто.

Немає даних про фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію між Касодексом і аналогами ГнРГ.

У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер Касодексу є інгібітором CYP3A4, в меншій мірі - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. У клінічних дослідженнях з використанням феназону в якості маркера активності Р450 потенційної здатності Касодексу до взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено. Однак при використанні Касодексу протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%.

Протипоказано одночасне застосування Касодексу з такими препаратами як терфенадин, астемізол та цизаприд.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Касодексу одночасно з циклоспорином або блокаторами повільних кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо в разі потенцирования або розвитку небажаних реакцій. Після початку використання або скасування Касодексу рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та клінічного стану пацієнта.

З обережністю слід застосовувати одночасно Касодекс® і препарати, що інгібують ферменти печінки (наприклад, циметидин, кетоконазол). Застосування даних комбінацій може привести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі і, можливо, до збільшення частоти виникнення небажаних реакцій.

Касодекс® підсилює дію непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду (в т.ч. варфарин), тому що може витісняти ці препарати з ділянок їх зв'язування з білками. Рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час при призначенні Касодексу пацієнтам, які отримують непрямі антикоагулянти кумаринового ряду.

Випадки передозування у людини не описані. Специфічного антидоту не існує, тому при необхідності проводять симптоматичну терапію. Діаліз неефективний, оскільки бікалутамід міцно зв'язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво важливих функцій організму.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.

5 років.

бікалутамід

Касодекс таблетки 50 мг, 28 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Бикалутамид Канон таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 30 шт., Бикана таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Касодекс таблетки 50 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!