Купить Касодекс таблетки 150 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс® в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сутки.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Касодекс таблетки 150 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

CASODEX

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою.

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Антиандрогенний нестероїдний препарат. Являє собою рацемическую суміш, причому антиандрогенной активністю володіє переважно (R) -енантіомер. Препарат не володіє іншими видами ендокринної активності. Касодекс® зв'язується з рецепторами для андрогенів і, не активуючи при цьому експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. В результаті цього відбувається регресія новоутворень передміхурової залози.

У деяких пацієнтів припинення прийому Касодексу може привести до розвитку клінічного синдрому відміни антиандрогенів.

При застосуванні Касодексу в добовій дозі 150 мг щодня для лікування пацієнтів з місцево-поширеним (Т3-Т4, будь N, М0 або будь-Т, N +, М0) на рак передміхурової залози, як негайної гормональної терапії або в якості ад'ювантної терапії, значно знижується ризик прогресування захворювання і метастазів в кістки.

При місцево-поширеному раку передміхурової залози відмічена тенденція до поліпшення показників тривалості життя без ознак прогресування захворювання в групах пацієнтів, що приймали Касодекс® 150 мг в якості негайної терапії або ад'ювантноїтерапії, в порівнянні зі стандартною терапією (хірургічне лікування, променева терапія).

Показано збільшення тривалості життя серед пацієнтів з місцево-поширеним раком передміхурової залози, які отримували Касодекс® в дозі 150 мг в якості негайної монотерапії і в якості ад'ювантного лікування в комбінації з променевою терапією.

Застосування Касодексу в дозі 150 мг в порівнянні з хірургічною кастрацією у пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичного раком передміхурової залози не виявило статистично достовірного відмінності в тривалості життя і часу до прогресування при статистично достовірному перевагу сексуальної функції і фізичного стану.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію.

розподіл

При щоденному прийомі Касодексу в дозі 150 мг C ss (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 22 мкг / мл. При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер.

При щоденному прийомі Касодексу концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого T 1/2, що дозволяє приймати Касодекс 1 раз / добу.

Зв'язок з білками плазми висока (для рацемической суміші 96%, для (R) -енантіомеру 99,6%).

Середня концентрація (R) -енантіомеру в спермі чоловіків, які отримували Касодекс 150 мг, становить 4,9 мкг / мл. Кількість бікалутаміду, яке потенційно може виявитися у жінок після статевого зв'язку низьке і становить приблизно 0,3 мкг / кг (значення даного показника нижче, ніж потрібно для змін розвитку плода у лабораторних тварин).

метаболізм

Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою.

виведення

Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівних співвідношеннях. (S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, T 1/2 останнього близько 7 днів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, порушення функції нирок, легке і помірне порушення функції печінки.

Є дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки сповільнюється елімінація (R) -енантіомеру з плазми.

У пацієнтів з середніми і важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися кумуляція бікалутаміду в організмі.

показання

Місцево-поширений рак передміхурової залози в якості негайної монотерапії або в якості ад'ювантної терапії в поєднанні з радикальною простатектомії або променевою терапією; місцево-поширений неметастатичного рак передміхурової залози в якості монотерапії у випадках, коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання неприйнятні або непридатні.

Протипоказання
Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом; підвищена чутливість до бікалутаміду та інших компонентів препарату; Касодекс® не призначають жінкам і дітям.

З обережністю: застосовують Касодекс® у пацієнтів з порушеннями функції печінки, при непереносимості лактози, дефіциті лактази і синдром мальабсорбції глюкози / галактози.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Касодекс® протипоказаний жінкам і не повинен призначатися вагітним або в період лактації.

особливі вказівки

З огляду на можливість уповільнення виведення бікалутаміду та акумуляції бікалутаміду у хворих з порушенням функції печінки, доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших 6 місяців лікування Касодексом.

У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом Касодексу необхідно припинити.

У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівні простат-специфічного антигену (ПСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування Касодексом.

При призначенні Касодексу пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час.

З огляду на можливість пригнічення Касодексом активності Р450 (CYP3А4) слід проявляти обережність при одночасному призначенні Касодексу з препаратами, переважно метабілізірующіміся за участю CYP3A4.

Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати про те, що кожна таблетка Касодексу 150 мг містить 183 мг моногідрату лактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

При застосуванні Касодексу може спостерігатися сонливість і запаморочення, в зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, що рухаються.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: бікалутамід 150 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 183 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 22,5 мг, повідон - 15 мг, магнію стеарат - 4,5 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза - 7,5 мг, макрогол 300 - 1,5 мг, титану діоксид (Е171) - 2,3 мг.

Спосіб застосування та дози

Касодекс® призначають дорослим і літнім чоловікам в дозі 150 мг 1 раз / добу. Касодекс® слід приймати тривалий час, як мінімум протягом 2 років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок і з легкими порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена акумуляція препарату.

Побічні дії

За винятком особливо обумовлених випадків частота побічних ефектів розрахована за даними досліджень монотерапії препаратом Касодекс® раннього раку передміхурової залози.

Дуже часто (? 10%): гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо в разі прийому препарату протягом тривалого часу), хворобливість грудних залоз, шкірний висип, астенія.

Часто (? 1% - <10%): депресія, анорексія, запаморочення, сонливість, приливи жару, свербіж, абдомінальний біль, запор, диспепсія, метеоризм, алопеція або відновлення росту волосся, гірсутизм, сухість шкіри, гематурія, нудота, зниження статевого потягу, еректильна дисфункція, біль в грудях, набряки, збільшення маси тіла, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатотоксичність, жовтяниця, анемія, зниження апетиту.

Нечасто (? 0,1% - <1%): реакції підвищеної чутливості, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, інтерстиціальні легеневі захворювання (повідомлялося про випадки з фатальним результатом) *.

Рідко (? 0,01% - <0,1%): печінкова недостатність (повідомлялося про випадки з фатальним результатом). *

Підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз і жовтяниця рідко оцінювалися як серйозні, носили транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату. Дуже рідко на фоні прийому бікалутаміда розвивалася печінкова недостатність, проте причинно-наслідковий зв'язок між розвитком печінкової недостатності і лікуванням Касодексом достовірно не встановлена.

* - за даними постмаркетингового застосування препарату.

лікарська взаємодія

Немає даних про фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію між Касодексом і аналогами ГнРГ.

У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер Касодексу є інгібітором CYP3A4, в меншій мірі - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенційної здатності Касодексу до взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено. Однак при використанні Касодексу протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%.

Протипоказано одночасне застосування Касодексу з такими препаратами як терфенадин, астемізол та цизаприд.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Касодексу одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо в разі потенцирования або розвитку небажаних реакцій. Після початку використання або скасування Касодексу рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та клінічного стану пацієнта.

Одночасне призначення Касодексу і препаратів, що пригнічують мікросомальне окислення лікарських засобів (циметидин, кетоконазол), може призвести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі і, можливо, до збільшення частоти виникнення небажаних реакцій.

Касодекс® підсилює дію непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду (варфарин), тому що може витісняти ці препарати з ділянок їх зв'язування з білками.

Передозування

Випадки передозування у людини не описані. Специфічного антидоту не існує, тому при необхідності проводять симптоматичну терапію. Діаліз неефективний, оскільки бікалутамід міцно зв'язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво-важливих функцій організму.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

4 роки.

Діюча речовина

бікалутамід

Похожее видео

Дополнительная информация

Касодекс таблетки 150 мг, 28 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Бикалутамид Канон таблетки покрыт.плен.об. 150 мг 30 шт., Бикана таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Касодекс таблетки 150 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!