Купить Кардосал 40 таблетки 40 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал® 20 и Кардосал® 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз/сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза/сутки в той же самой суточной дозе.

Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.

Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение

Общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью - около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

T1/2 олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно.

Кардосал 40 таблетки 40 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

CARDOSAL®

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу AT 1). Ангіотензин II є первинним вазоактивним гормоном РААС і відіграє значиму роль у патофізіології артеріальної гіпертензії за допомогою AT 1-рецепторів. Передбачається, що олмесартан блокує всі дії ангіотензину II, опосередковані AT 1 -рецепторами незалежно від джерела і шляху синтезу ангіотензину II.

При артеріальній гіпертензії олмесартан викликає дозозалежне тривале зниження артеріального тиску. Немає доказових даних про розвиток гіпотензії після прийому першої дози препарату, про тахікардії під час тривалого лікування (для препаратів Кардосал® 20 і Кардосал® 40) і про розвиток синдрому відміни (різке підвищення артеріального тиску після відміни препарату).

Прийом олмесартану медоксомілу 1 раз / добу забезпечує ефективне і м'яке зниження артеріального тиску протягом 24 год, причому ефект після однократного прийому аналогічний ефекту від прийому препарату 2 рази / добу в тій же самій добовій дозі.

Гіпотензивну дію олмесартану розвивається, як правило, вже через 2 тижні, а максимальний ефект розвивається приблизно через 8 тижнів після початку терапії.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Олмесартану медоксоміл є проліками. Він швидко перетворюється в фармакологічно активний метаболіт олмесартан під дією ферментів в слизовій оболонці кишечника і в портальної крові під час абсорбції з шлунково-кишкового тракту. Олмесартану медоксоміл в незміненому вигляді в плазмі крові не виявлявся. Біодоступність олмесартану в середньому становить 25,6%. C max олмесартану в плазмі крові в середньому досягається через 2 години після прийому олмесартану медоксомілу всередину і зростає приблизно лінійно зі збільшенням одноразової дози до 80 мг.

Прийом їжі не має значного впливу на біодоступність олмесартану, тому олмесартану медоксоміл можна приймати незалежно від прийому їжі.

Клінічно значущих відмінностей у фармакокінетичних показниках олмесартану в залежності від статі не виявлено.

Олмесартан зв'язується з білками плазми крові (99,7%), але потенціал для клінічно значущого зсуву величини зв'язування з білками при взаємодії олмесартану з іншими високосвязивающіміся і одночасно застосовуваними лікарськими засобами є низьким (підтвердженням тому служить відсутність клінічно значущої взаємодії між олмесартаном і варфарином). Зв'язок олмесартану з клітинами крові незначна.

Метаболізм і виведення

Загальний плазмовий кліренс зазвичай становить 1,3 л / ч (коефіцієнт варіації - 19%) і є відносно низьким у порівнянні з печінковим кровотоком (приблизно 90 л / год). Нирковий виведення становить приблизно 40%, з жовчю - близько 60%. Внутрішньопечінковий циркуляція олмесартану мінімальна. Оскільки велика частина олмесартану виводиться через печінку, то його застосування у пацієнтів з обструкцією жовчовивідних шляхів протипоказано.

T 1/2 олмесартану становить 10-15 год після багаторазового прийому всередину. Значний ефект від терапії досягається після прийому перших кількох доз препарату, і після 14 днів повторного застосування подальша кумуляція не спостерігається. Нирковий кліренс становить приблизно 0,5-0,7 л / год і не залежить від дози препарату.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з порушенням функції нирок AUC при сталому (стійкому) стані була збільшена приблизно на 62%, 82% і 179% в разі легкого, помірного та тяжкого порушення функції нирок, відповідно, в порівнянні зі здоровими добровольцями.

Після одноразового прийому всередину значення AUC для олмесартану були на 6% і 65% вище у пацієнтів з легким і помірним ступенем порушення функції печінки, відповідно, в порівнянні зі здоровими добровольцями. Незв'язана фракція олмесартану через 2 години після прийому дози препарату у здорових добровольців, у пацієнтів з легким та помірним ступенями порушення функції печінки становила 0,26%, 0,34% і 0,41% відповідно.

показання

Есенціальна артеріальна гіпертензія.

Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; обструкція жовчовивідних шляхів; ниркова недостатність (КК менше 20 мл / хв), стан після трансплантації нирки (немає досвіду клінічного застосування); дефіцит лактази, галактоземія або синдром мальабсорбції; вагітність і період лактації; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю слід застосовувати препарат при наступних станах або захворюваннях: стеноз аортального або мітрального клапанів; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; первинний альдостеронизм; гіперкаліємія, гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, ниркової недостатності); ниркова недостатність (КК більше 20 мл / хв); хронічна серцева недостатність; двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; ІХС; цереброваскулярні захворювання; похилий вік (старше 65 років); порушення функції печінки; стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота), а також при дотриманні дієти з обмеженням натрію; одночасне застосування з діуретиками.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Досвід застосування олмесартану медоксомілу у вагітних відсутній. Однак з огляду на наявних повідомлень про важкому тератогенну дію лікарських засобів, що діють безпосередньо на ренін-ангіотензинову систему, як і будь-який лікарський препарат цього класу, олмесартан протипоказаний під час вагітності. У разі настання вагітності під час терапії препаратом Кардосал® препарат необхідно відмінити.

Немає даних виділяється олмесартан з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату Кардосал® в період лактації грудне вигодовування на період прийому препарату слід припинити.

особливі вказівки

Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози препарату, може зустрічатися у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові та / або зниженим рівнем натрію внаслідок інтенсивної терапії діуретиками, обмеження споживання солі з їжею при дієтичному харчуванні, а також внаслідок діареї або блювоти. Відповідні фактори слід усунути до початку застосування препарату Кардосал®.

У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать у великій мірі від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або порушенням функції нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування іншими лікарськими засобами, що діють на цю систему, пов'язане з можливістю розвитку гострої гіпотензії, азотемії, олігурії або, в окремих випадках, гострої ниркової недостатності. Можливість подібного дії не може бути виключена при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Є підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності в тому випадку, якщо пацієнт з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки отримує терапію лікарськими засобами, що впливають на РААС.

При застосуванні препарату Кардосал® у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується проводити періодичний контроль рівня калію та креатиніну в сироватці крові. Досвід застосування препарату Кардосал® у пацієнтів з нещодавно проведеної трансплантацією нирки або у пацієнтів з останньою стадією порушення функції нирок (наприклад, КК менше 12 мл / хв) відсутній.

Як і в випадку інших антагоністів рецепторів ангіотензину II та інгібіторів АПФ, при лікуванні препаратом Кардосал® може розвиватися гіперкаліємія, якщо пацієнт страждає порушенням функції нирок і / або хронічною серцевою недостатністю. У пацієнтів цієї групи ризику рекомендується контроль рівня калію в сироватці крові.

Як і в випадку інших антагоністів рецепторів ангіотензину II, не рекомендується комбінація препаратів літію і препарату Кардосал®.

Як і в випадку інших антагоністів рецепторів ангіотензину II, у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію, ефективність терапії препаратом Кардосал® трохи нижче, ніж у пацієнтів інших рас.

Як у випадку будь-якого антигіпертензивного засобу, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або з цереброваскулярною недостатністю може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації внимани

Вплив препарату Кардосал® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчалось, тому в період лікування препаратом Кардосал® слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (можливі запаморочення і слабкість).

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: олмесартану медоксоміл 4,0 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 40 мг, гипролоза низькозаміщена - 80 мг, лактоза - 246,4 мг, гипролоза 6-10 мПа? С - 10 мг, магнію стеарат - 3,6 мг.

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 5 мПа? С - 8,64 мг, тальк - 1,68 мг, титану діоксид (Е171) - 1,68 мг.

Спосіб застосування та дози

Рекомендується приймати препарат Кардосал® всередину щодня в один і той же час, незалежно від прийому їжі 1 раз / добу.

Рекомендована початкова доза для дорослих становить 10 мг (1 таб. Препарату Кардосал® 10) 1 раз / добу. У разі недостатнього зниження АТ при прийомі препарату в дозі 10 мг / добу, доза препарату може бути збільшена до 20 мг / добу (можливе застосування препарату Кардосал® 20). При необхідності додаткового зниження артеріального тиску дозу препарату можна збільшити до максимальної - 40 мг / добу (можливе застосування препарату Кардосал® 40) або додатково може бути призначений діуретик (гідрохлортіазид). Максимальна добова доза - 40 мг.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти наведені нижче по низхідній частоті виникнення:

дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 <1/10); іноді (> 1/1000, <1/100); рідко (> 1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи: іноді - запаморочення; дуже рідко - головний біль.

З боку дихальної системи: часто - фарингіт, риніт; дуже рідко - кашель, бронхіт.

З боку травної системи: часто - діарея, диспепсія, гастроентерит; дуже рідко - біль в животі, нудота, блювота.

З боку шкірних покривів: дуже рідко - свербіж шкіри, висип, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, кропив'янка.

З боку опорно-рухового апарату: часто - біль в спині, біль в кістках, артралгія, артрит; дуже рідко - судоми м'язів, міалгія.

З боку сечовидільної системи: часто - гематурія, інфекція сечових шляхів; дуже рідко - гостра ниркова недостатність.

З боку лабораторних показників: дуже рідко - підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові, підвищення активності ферментів печінки.

З боку серцево-судинної системи: іноді - стенокардія, тахікардія; рідко - виражене зниження артеріального тиску.

З боку обміну речовин: часто - підвищення рівня КФК, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія; рідко - гіперкаліємія.

З боку організму в цілому: часто - біль в грудній клітці, грипоподібні симптоми, периферичний набряк; дуже рідко - астенія, стомлюваність, нездужання, сонливість.

лікарська взаємодія

Не рекомендується спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, замінниками солей, що містять калій, або іншими лікарськими засобами, здатними підвищити рівень калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), це може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові.

Антигіпертензивний ефект від терапії олмесартаном може бути посилений при комбінованому застосуванні з іншими гіпотензивними засобами.

НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах понад 3 г / добу, а також інгібітори ЦОГ-2, і антагоністи рецепторів ангіотензину II можуть діяти синергічно, зменшуючи гломерулярну фільтрацію. При одночасному застосуванні НПЗП і антагоністів рецепторів ангіотензину II може виникнути ризик розвитку гострої ниркової недостатності, тому рекомендується контроль функції нирок на початку лікування, а також регулярний прийом достатньої кількості рідини. Разом з тим, одночасне лікування може зменшити антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину II, приводячи до часткової втрати їх терапевтичної ефективності.

При одночасному застосуванні з антацидами (магнію і алюмінію гідроксид) можливе помірне зниження біодоступності олмесартану.

Є повідомлення про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові і прояві токсичності під час одночасного застосування препаратів літію з інгібіторами АПФ і з антагоністами рецепторів ангіотензину II, тому застосування олмесартану медоксомілу в комбінації з препаратами літію не рекомендується. У разі необхідності застосування відповідної комбінованої терапії рекомендується регулярний контроль рівня літію в сироватці крові.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску.

Лікування: при вираженому зниженні артеріального тиску рекомендується укласти пацієнта на спину, піднявши ноги. Рекомендовано промивання шлунка і / або призначення активованого вугілля, терапія, спрямована на корекцію дегідратації та порушень водно-сольового обміну, заповнення ОЦК.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

олмесартану медоксоміл

Похожее видео

Дополнительная информация

Кардосал 40 таблетки 40 мг, 28 шт. производит Берлин-Хеми/Менарини, страна производства Германия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Кардосал 40 таблетки 40 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!