Купить Каликста таблетки 30 мг, 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакологическое действие
Миртазапин является антагонистом пресинаптических ?2-адренорецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер - блокируя ?2-адрено- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, aR(-) энантиомер - блокируя серотониновые 5-НТ3-рецепторы.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам.
Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах - практически не оказывает м-холинблокирующего действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика.
После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая Cmax в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний T1/2 составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 ч). Более короткий T1/2 наблюдается у молодых людей. Равновесная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP1A2) участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен. Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Каликста таблетки 30 мг, 30 шт. инструкция на украинском
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, з рискою на одному боці.
30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Міртазапін є антагоністом пресинаптичних? 2-адренорецепторів в ЦНС і посилює центральну норадренергічну та серотонінергічну передачу нервових імпульсів. При цьому посилення серотонинергической передачі реалізується лише через серотонінові 5-НТ1-рецептори, оскільки міртазапін блокує серотонінові 5-НТ2- і 5-НТ3-рецептори. Вважається, що обидва енантіомери міртазапіну мають антидепресивний активністю, S (+) енантіомер - блокуючи? 2-адрено- і серотонінові 5-НТ 2-рецептори, aR (-) енантіомер - блокуючи серотонінові 5-НТ3-рецептори.
Седативні властивості міртазапіну обумовлені його антагоністичною активністю по відношенню до H1-гістамінових рецепторів.
Міртазапін зазвичай добре переноситься. У терапевтичних дозах - практично не робить м-холінблокірующего дії і практично не впливає на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому препарату Міртазапін швидко всмоктується (біодоступність близько 50%), досягаючи Cmax в плазмі крові приблизно через 2 год. Близько 85% міртазапіну зв'язується з білками плазми. Середній T1 / 2 складає від 20 до 40 год (рідко до 65 год). Більш короткий T1 / 2 спостерігається у молодих людей. Рівноважна концентрація речовини досягається через 3-4 дні і надалі вона не змінюється. У рекомендованому діапазоні доз фармакокінетичні показники міртазапіну мають лінійну залежність від введеної дози препарату. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Міртазапін активно метаболізується і виводиться з сечею та калом протягом декількох днів. Основними шляхами його метаболізму в організмі є деметилювання і окислення з подальшою кон'югацією. Ферменти цитохрому Р450 (CYP2D6 і CYP1A2) беруть участь в утворенні 8-гідроксиметаболіту міртазапіну, в той час як CYP3A4 імовірно визначає утворення N-деметильованих і N-окислених метаболітів. Деметілміртазапін фармакологічно активний. Кліренс міртазапіну знижується при нирковій або печінковій недостатності.
Депресія.
- підвищена чутливість до міртазапіну або до будь-якого з допоміжних речовин;
- хворим з такими рідкісними спадковими проблемами, як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция, препарат Калікста призначати не слід;
- оскільки безпека і ефективність препарату Калікста для дитячого віку не встановлені, то застосовувати препарат Калікста для лікування дітей до 18 років не рекомендується.
З обережністю
Корекція режиму дозування і регулярний лікарський контроль необхідні для наступних категорій хворих:
- хворі на епілепсію і органічними ураженнями головного мозку (на тлі терапії препаратом Калікста в рідкісних випадках можливий розвиток судом);
- хворі з печінковою або нирковою недостатністю;
- хворі із захворюваннями серця (порушення провідності, стенокардія або недавно перенесений інфаркт міокарда);
- хворі з цереброваскулярними захворюваннями (в т.ч. з ішемічним інсультом в анамнезі);
- хворі з артеріальною гіпотензією і з станами, що призводять до гіпотензії (в т.ч. із сольовим гиповолемией);
- хворі, які зловживають лікарськими засобами, із залежністю від лікарських засобів, що впливають на центральну нервову систему, з маніями, Гіпоманія.
Як і інші антидепресанти, препарат Калікста слід з обережністю застосовувати в наступних випадках:
- порушення сечовипускання, в т.ч. при гіперплазії передміхурової залози;
- гостра закритокутова глаукома і підвищений внутрішньоочний тиск;
- цукровий діабет;
- при одночасному застосуванні бензодіазепінів з препаратом Калікста.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування препарату Калікста при вагітності у людини не встановлена, проте у тварин тератогенного ефекту не виявлено, тому препарат може бути застосований під час вагітності тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Застосування препарату Калікста в період лактації не рекомендується через відсутність даних про його виведенні з грудним молоком у людини.
При застосуванні препарату Калікста, слід мати на увазі:
- Погіршення психотичних симптомів може відбуватися при застосуванні антидепресантів для лікування хворих на шизофренію або інші психотическими порушеннями; можуть посилитися параноїдальні ідеї.
- Депресивна фаза маніакально-депресивного психозу на тлі лікування може трансформуватися в маніакальну фазу.
- У молодих людей (віком до 24 років) з депресією і іншими психічними порушеннями, антидепресанти, в порівнянні з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок і суїцидальної поведінки. Тому при призначенні препарату Калікста у молодих людей (віком до 24 років) слід співвіднести ризик суїциду і користь від застосування препарату. У короткострокових дослідженнях у людей старше 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старше 65 років - кілька знижувався. Будь-яке депресивний розлад саме по собі збільшує ризик суїциду. Тому під час лікування за пацієнтом повинно бути встановлено спостереження з метою виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів.
- Не дивлячись на те, що препарат Калікста не викликає звикання, виходячи їх післяреєстраційного досвіду виявилося, що раптове припинення лікування після тривалого застосування може інколи стати причиною симптомів відміни. Більшість реакцій відміни є слабкими і самообмежуваними. Найбільш часто повідомлялося про наступні симптоми відміни: запаморочення, ажитація, тривога, головний біль і нудота. Хоча про них повідомлялося як про симптоми відміни, слід розуміти, що ці симптоми можуть бути пов'язані з основним захворюванням. Рекомендується припиняти лікування міртазапіном поступово.
- Хворі похилого віку зазвичай більш чутливі, особливо щодо побічних ефектів. У клінічних дослідженнях препарату Калікста не відзначалося, що у хворих похилого віку побічні ефекти бувають частіше, ніж в інших вікових групах, але вони можуть бути більш виражені, однак дані досі обмежені.
- При появі ознак жовтяниці лікування слід припинити.
- Хворим рекомендують уникати застосування алкоголю при лікуванні препаратом Калікста.
- Пригнічення функцій кісткового мозку, зазвичай з'являється у вигляді гранулоцитопенії або агранулоцитозу, рідко спостерігається при застосуванні препарату Калікста. З'являється здебільшого після 4-6 тижнів лікування і оборотно після припинення лікування. Лікарю слід уважно поставитися до таких симптомів, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит, та іншими ознаками гриппоподобного синдрому і проінформувати про це пацієнта; при появі подібних симптомів треба припинити лікування і зробити аналіз крові.
Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами
Препарат Калікста може знижувати концентрацію уваги. В процесі лікування антидепресантами хворим слід уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій, таких, як водіння автомобіля або управління механізмами.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 44.4 мг, крохмаль кукурудзяний - 28 мг, гипролоза - 15 мг, целюлоза мікрокристалічна - 15 мг, крохмаль прежелатинізований - 15 мг, тальк - 1.4 мг, магнію стеарат - 0.7 мг, кремнію діоксид - 0.5 мг.
Склад оболонки: гіпромелоза-5 CPS - 2.4 мг, макрогол 6000 - 0.2 мг, титану діоксид - 0.25 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.1 мг, тальк - 0.05 мг.
Таблетки слід приймати всередину, при необхідності запиваючи рідиною, і ковтати не розжовуючи.
дорослі:
Ефективна добова доза зазвичай становить між 15 мг і 45 мг; початкова доза становить 15 мг або 30 мг.
Літні пацієнти:
Рекомендована доза та сама, що і для дорослих. У літніх хворих, щоб домогтися задовільного та безпечного відповіді на лікування, збільшення дози слід проводити під непосредственньм наглядом лікаря.
Порушення функції печінки та нирок:
У хворих з нирковою або печінковою недостатністю кліренс міртазапіну може бути знижений. Це слід враховувати при призначенні препарату Калікста в цій категорії хворих.
Препарат Калікста можна приймати 1 раз / сут, переважно в один і той же час, перед сном. Препарат Калікста можна також призначати для прийому 2 рази / добу, поділивши добову дозу навпіл (один раз вранці і один раз на ніч, більш високу дозу слід приймати на ніч).
Лікування слід по можливості продовжувати протягом 4-6 місяців до повного зникнення симптомів у хворого. Після цього, лікування можна поступово скасовувати. Міртазапін починає надавати свою дію зазвичай після 1-2 тижнів лікування. Лікування адекватною дозою має привести до позитивного результату через 2-4 тижні. При необхідності дозу можна збільшувати до максимальної дози (до 45 мг). У разі відсутності позитивної динаміки лікування ще через 2-4 тижні лікування слід припинити.
З боку крові та лімфатичної системи: частота не встановлена - пригнічення кісткового мозку (гранулоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія і тромбоцитопенія), еозинофілія.
З боку нервової системи: дуже часто - сонливість (яка може призводити до порушеною концентрації уваги), зазвичай виникає протягом перших тижнів лікування. (NB зниження дози зазвичай не призводить до меншого седативного ефекту, але може знизити ефективність антидепресанту), седація, головний біль; часто - летаргія, запаморочення, тремор; нечасто - парестезія, синдром «неспокійних ніг», непритомність; рідко - міоклонус, дуже рідко - судоми (інсульт), серотоніновий синдром, парестезії слизової оболонки порожнини рота.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - сухість у роті; часто - нудота, діарея, блювання; нечасто - зниження чутливості слизової оболонки порожнини рота; частота не встановлена - набряк слизової оболонки порожнини рота.
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - шкірний висип.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто - артралгія, міалгія, біль у спині.
З боку ендокринної системи: частота не встановлена - порушення секреції антидіуретичного гормону.
З боку обміну речовин і харчування: дуже часто - підвищений апетит.
З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія; нечасто - зниження артеріального тиску.
Загальні розлади і порушення в місці введення: часто - місцевий набряк; нечасто - стомлюваність.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - підвищення активності трансаміназ сироватки.
Порушення психіки: часто - незвичайні сни, сплутаність свідомості, тривога *, безсоння *, нечасто - нічні кошмари, манія, ажитація, галюцинації, психомоторне збудження (включаючи акатазію і гіперкінезію); частота не встановлена - суїцидальні ідеї, суїцидальну поведінку.
* Зазвичай при лікуванні антидепресантами тривога і безсоння, які можуть бути симптомами депресії, можуть розвинутися або погіршитися. При лікуванні препаратом Калікста про розвиток або погіршення тривоги і безсоння повідомлялося дуже рідко.
Міртазапін інтенсивно метаболізується за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4, і в меншій мірі за участю ізоферменту CYP1A2. Вивчення взаємодії у здорових добровольців показало, що пароксетин, інгібітор ізоферменту CYP2D6, не впливає на фармакокінетику міртазапіну при рівноважному стані. Введення в поєднанні з потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4, кетоконазолом підвищувало максимальну концентрацію в плазмі і AUC міртазапіну приблизно на 40% і 50% відповідно. Слід проявляти обережність при застосуванні міртазапіну в поєднанні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, інгібіторами протеази ВІЛ, азольними
протигрибковими лікарськими засобами, еритроміцином або нефазодоном.
Карбамазепін та фенітоїн, індуктори ізоферменту CYP3A4, збільшували кліренс міртазапіну приблизно в два рази, що призводило до 45-60% зниження концентрацій міртазапіну в плазмі. При додаванні карбамазепіну або іншого індуктора ферментів печінки (наприклад, рифампіцину) до терапії міртазапіном, дозу міртазапіну при необхідності слід збільшити. При припиненні лікування таким лікарським препаратом може виникнути необхідність зниження дози міртазапіну.
При застосуванні міртазапіну в поєднанні з циметидином біодоступність міртазапіну може збільшуватися більш ніж на 50%. Дозу міртазапіну при необхідності слід зменшити на початку лікування в поєднанні з циметидином або збільшити при припиненні лікування циметидином.
У дослідженнях з вивчення взаємодій, що проводяться in vivo, міртазапін не впливав на фармакокінетику рисперидону або пароксетину (субстрат ізоферменту CYP2D6), карбамазепіну (субстрат ізоферменту CYP3A4), амітриптиліну, циметидину або фенітоїну.
Чи не спостерігалося важливих клінічних ефектів або змін фармакокінетики у людини при лікуванні міртазапіном в поєднанні з літієм.
фармакодинамічна взаємодія
Міртазапін не слід застосовувати в поєднанні з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після припинення лікування інгібітором МАО.
Міртазапін може посилювати седативні властивості бензодіазепінів та інших седативних засобів. Слід проявляти обережність при призначенні цих лікарських засобів разом з міртазапіном.
Міртазапін може посилювати депресивну дію алкоголю на центральну нервову систему. Тому пацієнти повинні бути попереджені про необхідність уникати вживання спиртних напоїв.
У разі застосування інших серотонінергічних лікарських засобів (наприклад, селективних інгібіторів захоплення серотоніну і венлафаксину) в поєднанні з міртазапіном, існує ризик взаємодії, який може привести до розвитку серотонінового синдрому.
Міртазапін у дозі 30 мг 1 раз / сут викликав невелике, але статистично достовірне підвищення MHO (міжнародне нормалізоване відношення) у суб'єктів, які отримували лікування варфарином. Не можна виключати більш виражений ефект при більш високих доз міртазапіну. Рекомендується контролювати MHO в разі лікування варфарином у поєднанні з міртазапіном.
Наявний досвід щодо передозування тільки препаратом Калікста вказує на те, що симптоми зазвичай бувають слабкими. Повідомлялося про пригнічення ЦНС, що супроводжувався дезорієнтацією і тривалим седативним ефектом в поєднанні з тахікардією та слабкою підвищенням або зниженням артеріального тиску. Однак існує ймовірність більш важких результатів (включаючи летальний результат) при дозах, які набагато перевищують терапевтичну дозу, особливо при передозуванні декількома препаратами, прийнятими одночасно.
У разі передозування повинна проводитися симптоматична терапія для підтримки життєво важливих функцій організму. Слід ввести активоване вугілля або промити шлунок.
Препарат зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
2 роки.
міртазапін
Дополнительная информация
Каликста таблетки 30 мг, 30 шт. производит Белупо, страна производства Хорватия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Каликста таблетки 30 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!