Купить Калчек таблетки 10 мг, 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
1. Расширяет артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Калчека обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерии), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Калчека предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока.
Применение у больных с сердечной недостаточностью
Калчек не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III–IV функционального класса (пo NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III–IV функционального класса по ТНРФ не ишемической этиологии при применении Калчека существует вероятность возникновения отека легких. Калчек не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%) из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7–8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая — в крови.
Большая часть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 35 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с желчью через кишечник.
У пациентов с артериальной гипертензией Т1/2 — 48 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Форма випуску
Таблетки.
упаковка30 шт.
Фармакологічна дія Фармакодинаміка
Амлодипін - похідне дигідропіридину. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує «повільні» кальцієві канали, пригнічує трансмембранне перехід кальцію всередину клітин гладких м'язів серця і судин (більшою мірою - в клітини гладеньких м'язів судин, ніж в кардіоміоцити). Надає гіпотензивний і антиангінальний ефект.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин.
Амлодипін зменшує ішемію міокарда наступними двома шляхами:
1. Розширює артеріоли і, таким чином, знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.
2. Розширює коронарні і периферичні артерії і артеріоли як в нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) і запобігає розвитку коронароспазма, що викликається курінням.
У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза Калчека забезпечує зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (як в положенні «лежачи», так і «стоячи»). Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску.
У хворих на стенокардію разова добова доза препарату збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм) на тлі фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Застосування у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС)
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій і атеросклерозу сонних артерії), які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛП) або страждають стенокардією, застосування Калчека попереджає розвиток потовщення інтими-медії сонних артерій, інсульту, ТЛП, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної сер дечний недостатності (ХСН), знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного потоку.
Застосування у хворих з серцевою недостатністю
Калчек не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень і смертельних випадків у хворих на хронічну серцеву недостатність (ХСН) III-IV функціонального класу (пo NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих ХСН III-IV функціонального класу по ТНРФ неішемічної етіології при застосуванні Калчека існує ймовірність виникнення набряку легенів. Калчек не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно всмоктується (близько 90%) зі шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії препаратом. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній об'єм розподілу становить 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату перебувати в тканинах, а відносно менша - в крові.
Більша частина препарату, що перебуває в крові (97%), зв'язується з білками плазми крові.
Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Після одноразового прийому всередину період напіввиведення (T 1/2) становить у середньому 35 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20-25% - з жовчю через кишечник.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією Т 1/2 - 48 годин, у літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (T 1/2 - 65 год) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця межа не має клінічного значення.
У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T 1/2, і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (Т 1/2 до 60 год).
Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну.
Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.
Артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (в монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами).
підвищена чутливість до амлоднпіну і / або інших компонентів препарату Калчек, а також до інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм.рт.ст); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала); виражений стеноз гирла аорти; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), похилий вік.
Застосування при вагітності та годуванні груддю Безпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода.
Відсутні дані, які свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком.
Однак відомо, що інші БМКК - похідні дигідропіридину, виводяться з грудним молоком. При необхідності призначення амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
В період лікування необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
Режим дозування для літніх пацієнтів такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.
Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому «відміни», перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Амлодипін не впливає на плазмові концентрації іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.
Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша дозування.
Ефективність та безпечність застосування препарату Калчек при гіпертонічного кризу не встановлена.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкої реакції, в зв'язку з можливістю виникнення запаморочення і сонливості.
1 таблетка містить:
діюча речовина: амлодипін безілат, що еквівалентно амлодипіну 10 мг.
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат.
Всередину, початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза максимально може бути збільшена до 10 мг один раз на добу.
При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу.
Не вимагає обов'язкової зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
Не вимагає обов'язкової зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози звичайно не потрібна.
У літніх пацієнтів рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, периферичні набряки (набряклість щиколоток і стоп), рідко - порушення ритму серця (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, ортостатичнагіпотензія, васкуліт, дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, відчуття жару і «припливів» крові до шкіри обличчя, сонливість, зміна настрою, судоми, рідко - втрата свідомості, гипестезии, нервозність, парестезії, периферична нейропатія, тремор, вертиго, астенія, нездужання, непритомність, безсоння, емоційна лабільність, депресія, тривога, незвичайні сновидіння, дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.
З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастрії, рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, гепатит, метеоризм, гіперплазія ясен, запор, діарея , анорексія, дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту.
З боку органів кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: задишка, риніт, дуже рідко - кашель.
З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в тому числі зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, дерматит, пурпура, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, судоми м'язів, артроз, біль у спині, біль у м'язах (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.
Інші: рідко - гінекомастія, гінерурікемія, збільшення / зменшення маси тіла, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, задишка, носова кровотеча, підвищене потовиділення; дуже рідко - холодний липкий піт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.
Можна очікувати, що інгібітори печінкових ферментів будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшувати.
На відміну від інших БМКК не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином.
Тіазидні та «петльові» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефект амлодипіну.
Аміодарон, хінідин, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів), альфа 1 адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) і БМКК можуть посилювати гіпотензивну дію.
Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.
Циметидин: при одночасному застосуванні амлодипін з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється.
При спільному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації БМКК, в тому числі амлодипіну.
Ізофлуран - посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.
При спільному застосуванні БМКК з препаратами літію можливе посилення нейротоксичності.
Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Одночасний прийом 240 мл грейнфрутового соку і 10 мг амлодипіну не супроводжується суттєвими змінами фармакокінетики амлодипіну.
Одночасний прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація (ризик розвитку вираженої і стійкою гіпотензії, в тому числі з розвитком шоку).
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові і діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
3 роки.
Діюча речовинаамлодипін
Похожее видеоДополнительная информацияКалчек таблетки 10 мг, 30 шт. производит Ипка, страна производства Индия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Амлодипин таблетки 10 мг 30 шт., Амлодипин таблетки 5 мг 20 шт.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Калчек таблетки 10 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!