Купить Итраконазол капсулы 100 мг, 14 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа:
противогрибковое средство.
Код ATX: J02AC02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neo/ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp. ,Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей).
Фармакокинетика
Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения максимальной концентрации (Сmах) и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25 %).
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при прнеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл. ТСmах при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 недели. Связь с белками плазмы - 99,8%.
Хорошо проникает в ткани и органы (в т. ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершена 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изофермеитов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0,03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т½) - 1 - 1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.
Итраконазол капсулы 100 мг 14 шт. инструкция на украинском
Капсули.
Фармакотерапевтична група:
протигрибковий засіб.
Код ATX: J02AC02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Похідне триазолу. Пригнічує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів. Активний відносно дерматофітів (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджових грибів Candida spp. (Включаючи Candida albicans, Candida parapsilosis), цвілевих грибів (Cryptococcus neo / ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp ., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Деякі штами можуть бути стійкі: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp. , Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Ефективність лікування оцінюється через 2-4 тижні після припинення терапії (при мікозах), через 6-9 місяців - при онихомикозах (у міру зміни нігтів).
Фармакокінетика
Всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) досить повно. Прийом ітраконазолу в капсулах відразу після їжі збільшує біодоступність. Прийом його у вигляді розчину натщесерце призводить до більш високої швидкості досягнення максимальної концентрації (Сmах) та більшою величиною концентрації рівноважної фази (Css) в порівнянні з прийомом після їжі (на 25%).
Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при прийомі капсул - близько 3-4 ч. Css при прнеме 100 мг препарату 1 раз на добу - 0,4 мкг / мл; при прийомі 200 мг 1 раз на добу - 1,1 мкг / мл, 200 мг 2 рази на добу - 2 мкг / мл. ТСmах при прийомі розчину - близько 2 год при прийомі натщесерце і 5 ч - після їжі. Час настання Css в плазмі при тривалому застосуванні - 1-2 тижні. Зв'язок з білками плазми - 99,8%.
Добре проникає в тканини і органи (в т. Ч. В слизову оболонку піхви), міститься в секреті сальних і потових залоз. Концентрація ітраконазолу в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язах у 2-3 рази перевищує його концентрацію в плазмі; в тканинах, що містять кератин, - в 4 рази. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4 тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається протягом 6 місяців після завершена 3 місячного курсу лікування. Низькі концентрації визначаються в сальних і потових залозах шкіри. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, в т. Ч. Гідроксиітраконазолу. Є інгібітором ізофермеітов CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7.
Виведення з плазми - двофазне: нирками протягом 1 тижня (35% у вигляді метаболітів, 0,03% - у незміненому вигляді) і через кишечник (3-18% в незміненому вигляді). Період напіввиведення (Т½) - 1 - 1,5 дня. Чи не видаляється при проведенні діалізу.
Кандидоз; дерматомікоз, різнобарвний лишай, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, кератомікоз; оніхомікоз, спричинений дерматофітами або дрожжеподобним грибами; системні мікози - системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз (у т.ч. криптококовий менінгіт) у іммунокомпромітірованних осіб і криптококоз центральної нервової системи незалежно від імунного статусу при неефективності терапії 1-ї лінії; гістоплазмоз, бластомікоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз; інші мало поширені системні і тропічні мікози.
Гіперчувствітельност', хронічна серцева недостатність, в т.ч. в анамнезі (за винятком терапії жизнеугрожающих станів); одночасний прийом субстратів ізоферменту CYP3A4, які подовжують інтервал QT (астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетілметадол, мізоластатін, пімозид, хінідин, сертиндол, терфенадин); інгібітори ГМГ-КоА редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одночасний пероральний прийом триазолама і мідазоламу, алкалоїдів ріжків (дигідроерготамін, ергометрін, ерготамін, метілерготамін), Нісолдіпін, елетриптану; вагітність, період лактації.
З обережністю
Ниркова і печінкова недостатність, периферична нейропатія, фактори ризику: хронічна серцева недостатність (ішемічна хвороба серця, ураження серцевих клапанів, важкі захворювання легенів, в т.ч. хронічна обструктивна хвороба легень, стани, що супроводжуються набряклим синдромом), порушення слуху, одночасний прийом блокаторів повільних кальцієвих каналів, дитячий і літній вік.
Жінкам дітородного віку, які приймають Ітраконазол, необхідно використовувати надійні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до настання першої менструації після його завершення.
Виявлено, що ітраконазол має негативним ефектом. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів, які можуть надавати той же ефект, необхідно дотримуватися обережності. Повідомлялося про випадки хронічної серцевої недостатності, пов'язаних з прийомом ітраконазолу. Ітраконазол не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно переважає потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі і ризику слід брати до уваги такі фактори як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення хронічної серцевої недостатності. Фактори ризику включають у себе наявність захворювань серце, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; серйозні захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності. Лікування повинно проводитися з обережністю, при цьому необхідно проводити моніторинг хворого на предмет виникнення симптомів застійної серцевої недостатності. При їх появі прийом ітраконазолу необхідно припинити.
При зниженій кислотності шлунка: при цьому стані абсорбція ітраконазолу з капсул порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше, ніж через 2 години після прийому капсул Ітраконазол. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовують блокатори Н2-гістамінових рецепторів і інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Ітраконазол з напоями, що містять колу.
У дуже рідкісних випадках при застосуванні ітраконазолу розвивалося важке токсичне ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. У більшості випадків це зазначалося у пацієнтів, що вже мали захворювання печінки, у пацієнтів, з іншими важкими захворюваннями, які отримували терапію ітраконазолом по системним показаннями, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, що володіють гепатотоксическим дією. У деяких пацієнтів не виявлялися очевидні чинники ризику щодо ураження печінки. Кілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно зв'язатися зі своїм лікарем у разі виникнення симптомів, які передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, слабкості, болю в животі і потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію і провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною концентрацією «печінкових» ферментів або захворюванням печінки в активній фазі, або при перенесеному токсичне ураження печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію «печінкових» ферментів.
Порушення функції печінки: ітраконазол метаболізується переважно в печінці. Оскільки у пацієнтів з порушеннями функції печінки повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль концентрації препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату.
Порушення функції нирок: Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль концентрації препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату.
Пацієнти з імунодефіцитом: біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або перенесли операцію з трансплантації органів.
Пацієнти з системними грибковими інфекціями, що становлять загрозу життю: внаслідок фармакокінетичних характеристик Ітраконазол у вигляді капсул не рекомендується для початку лікування системних мікозів, що становлять загрозу для життя пацієнтів.
Хворі на СНІД.
Лікуючий лікар повинен оцінити необхідність призначення підтримуючої терапії хворим на СНІД, які раніше отримували лікування з приводу системних грибкових інфекцій, наприклад, споротрихозу, бластомікозу, гістоплазмозу або криптококкоза (як менингеального, так і неменінгеального), у яких існує ризик рецидиву.
Клінічні дані про застосування капсул Ітраконазол в педіатричній практиці обмежені. Капсули Ітраконазол не слід призначати дітям, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик.
Лікування слід припинити при виникненні периферичної нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул ітраконазолу.
Немає даних про перехресної гіперчутливості до ітраконазолу і інших азолових протигрибкових препаратів.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою
Ітраконазол може викликати запаморочення і інші побічні ефекти, які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами та іншою технікою, що потребує підвищеної уваги при роботі.
Кожна капсула містить ітраконазолу пелети (22%) - 0,460 м
Склад пелет:
активна речовина: ітраконазол - 0,100 г,
допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5) - 0,1472 г, бутілметакрілата, діметіламіноетілметакрілата і метилметакрилату сополімер [1: 2: 1] (еудрагід Е-100) - 0,0046 г, сахароза (цукор) - 0,2070 г . Склад оболонки капсул:
корпус: желатин, титану діоксид (Е 171), азорубін (кармуазин) Е 122;
кришечка: желатин, титану діоксид (Е 171), індигокармін - F D & C Blue 2 (Е 132).
Всередину. Відразу після їжі. Капсули ковтають цілком.
Виведення препарату ітраконазол зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж з плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекціях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій.
Тривалість лікування може бути скоригована в залежності від клінічної картини лікування:
при вульвовагінальному кандидозі - 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів; при дерматомікозах - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів; ураження висококератинізованих ділянок шкіри (дерматофітіях стоп і кистей) -200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 30 днів; при лишаї - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів; при кандидозі слизової оболонки порожнини рота - 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів (в деяких випадках у іммунокомпромітірованних осіб біодоступність ітраконазолу може знижуватися, що іноді вимагає подвоєння дози); при кератомикозах - 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня (тривалість лікування залежить від клінічної відповіді); при оніхомікозі - 200 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців або 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня на курс; при ураженні нігтів на ногах (незалежно від наявності ураження нігтів на руках) проводять 3 курси з інтервалом 3 тижні. При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси з інтервалом 3 тижні; елімінація ітраконазолу зі шкіри та нігтів повільна; оптимальний клінічний відповідь при дерматомікозах досягається через 2-4 місяці після завершення лікування, при онихомикозах - 6-9 місяців; при системному аспергиллезе - 200 мг / добу протягом 2-5 місяців; при прогресуванні і дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; при системному кандидозі - 100-200 мг 1 раз на добу протягом 3 тижнів - 7 місяців, при прогресуванні і дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; при системному криптококозі без ознак менінгіту - 200 мг 1 раз на добу протягом 2-12 місяців. При криптококовому менінгіті - 200 мг 2 рази на добу протягом 2-12 місяців. лікування гістоплазмозу починають з 200 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза - 200 мг 2 рази на добу протягом 8 місяців; при бластомікозі - 100 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза - 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців; при споротрихозі - 100 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців; при паракокцідіоідозі - 100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців; при хромомікозі -100-200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців; дітям призначають, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик. Побічні дії
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія (нудота, блювота, діарея, запор, зниження апетиту), біль в животі.
З боку гепатобіліарної системи: оборотне підвищення «печінкових» ферментів, гепатит, в дуже рідкісних випадках при застосуванні ітраконазолу розвивалося важке токсичне ураження печінки, в тому числі випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, периферична нейропатія.
З боку імунної системи: анафілактичні, анафілактоідіие і алергічні реакції.
З боку шкірних покривів: а дуже рідкісних випадках - мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона) шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, алопеція, світлочутливість.
Інші: порушення менструального циклу, гіпокаліємія, набряки, хронічна серцева недостатність і набряк легенів.
лікарська взаємодія
Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу лікарські засоби, що зменшують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу, що пов'язано з розчинністю оболонок капсул. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу. Ітраконазол в основному метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Було вивчено взаємодію ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном, які є потужними індукторами ізоферменту CYP3A4. Дослідженням було встановлено, що в цих випадках біодоступність ітраконазолу та гідроксиітраконазолу значно знижується, що призводить до суттєвого зменшення ефективності препарату. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які є потенційними індукторами ферментів печінки, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами ферментів печінки, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид не проводились, однак, аналогічні результати можна припустити. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їх дії, в тому числі і побічних ефектів. Перед початком прийому супутніх лікарських препаратів, необхідно проконсультуватися з лікарем з приводу шляхів метаболізму даного препарату, зазначених в інструкції для медичного застосування. Після припинення лікування концентрації ітраконазолу в плазмі знижуються поступово залежно від дози і тривалості лікування (див. Розділ Фармакокінетика). Це необхідно брати до уваги при обговоренні мігруючого ефекту ітраконазолу на супутні лікарські засоби.
Прикладами таких ліків є:
Препарати, які не можна призначати одночасно з ітраконазолом:
Терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозид, левацетілметадол, сертіндол - спільне застосування даних лікарських засобів з ітраконазолом може викликати підвищення концентрації цих речовин в плазмі і збільшувати ризик подовження інтервалу QT і в рідкісних випадках -виникнення миготливої аритмії шлуночків (torsade de pointes). метаболізуються ізоферментом CYP3A4 інгібітори редуктази ГМГ КоА такі, як симвастатин і ловастатин, мидазолам для приема внутрь и триазолам, алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин, Блокаторы «медленных» кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.
Непрямые антикоагулянты; Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина; Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин); Некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатины; Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Влияние на связь белками плазмы.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.
Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
3 роки.
Итраконазол
Дополнительная информация
Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Орунгал раствор для приема внутрь 10 мг/мл, 150 мл, Ирунин таблетки вагинальные 200 мг, 10 шт., Орунит капсулы 100 мг 15 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Итраконазол капсулы 100 мг 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!