Купить Итраконазол капсулы 100 мг, 14 шт.

Фармакологическое действие

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дермагофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25%).

Время достижения Cmax при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сут – 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сут -1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сут - 2 мкг/мл.

Время достижения Cmax при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении - 1-2 недели. Связь с белками плазмы - 99.8%.

Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0.03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T1/2 - 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Итраконазол капсулы 100 мг, 14 шт. инструкция на украинском

латинська назва

Itraconazole

Форма випуску

капсули

упаковка

14 шт.

Фармакологічна дія

Ітраконазол - синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Похідне триазолу. Пригнічує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів. Активний відносно дермагофітов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджових грибів Candida spp. (Включаючи Candida albicans, Candida parapsilosis), цвілевих грибів (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp .. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Деякі штами можуть бути стійкі: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ефективність лікування оцінюється через 2-4 тижні після припинення терапії (при мікозах), через 6-9 місяців - при онихомикозах (у міру зміни нігтів).

Фармакокінетика

Всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) досить повно. Прийом ітраконазолу в капсулах відразу після їжі збільшує біодоступність. Прийом його у вигляді розчину натщесерце призводить до більш високої швидкості досягнення Cmax і більшою величиною концентрації рівноважної фази (Css) в порівнянні з прийомом після їжі (на 25%).

Час досягнення Cmax при прийомі капсул - близько 3-4 ч. Css при прийомі 100 мг препарату 1 раз на добу - 0.4 мкг / мл; при прийомі 200 мг 1 раз на добу -1.1 мкг / мл, 200 мг 2 рази на добу - 2 мкг / мл.

Час досягнення Cmax при прийомі розчину - близько 2 год при прийомі натщесерце і 5 ч - після їжі. Час настання Css в плазмі при тривалому застосуванні - 1-2 тижні. Зв'язок з білками плазми - 99.8%.

Добре проникає в тканини і органи (в т.ч. в слизову оболонку піхви), міститься в секреті сальних і потових залоз. Концентрація ітраконазолу в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язах у 2-3 рази перевищує його концентрацію в плазмі; в тканинах, що містять кератин, - в 4 рази. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4 тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається протягом 6 місяців після завершення 3 місячного курсу лікування. Низькі концентрації визначаються в сальних і потових залозах шкіри. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, в т. Ч. Гідроксиітраконазолу. Є інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7.

Виведення з плазми - двофазне: нирками протягом 1 тижня (35% у вигляді метаболітів, 0.03% - в незміненому вигляді) і через кишечник (3-18% в незміненому вигляді). T1 / 2 - 1-1.5 дня. Чи не видаляється при проведенні діалізу.

показання

Мікози шкіри, слизової оболонки порожнини рота і очей; оніхомікози, спричинені дерматофітами, дріжджовими і пліснявими грибами; кандидоз з ураженням шкіри і слизових, в т.ч.вульвовагінальний кандидоз; висівковий лишай; системні мікози, у т.ч. аспергільоз (при резистентності або поганий переносимості амфотерицину В), криптококоз (у т.ч. криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдомікоз, бластомікоз.

Протипоказання

Гіперчувствітельност'.

особливі вказівки

Жінкам дітородного віку, які приймають Ітраконазол, необхідно використовувати надійні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до настання першої менструації після його завершення. Виявлено, що ітраконазол має негативним ефектом. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів, які можуть надавати той же ефект, необхідно дотримуватися обережності. Повідомлялося про випадки хронічної серцевої недостатності, пов'язаних з прийомом ітраконазолу. Ітраконазол не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно переважає потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі і ризику слід брати до уваги такі фактори як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення хронічної серцевої недостатності. Фактори ризику включають у себе наявність захворювань серце, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; серйозні захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності. Лікування повинно проводитися з обережністю, при цьому необхідно проводити моніторинг хворого на предмет виникнення симптомів застійної серцевої недостатності. При їх появі прийом ітраконазолу необхідно припинити. При зниженій кислотності шлунка: при цьому стані абсорбція ітраконазолу з капсул порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше, ніж через 2 години після прийому капсул Ітраконазол. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовують блокатори Н2-гістамінових рецепторів і інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Ітраконазол з напоями, що містять колу. У дуже рідкісних випадках при застосуванні ітраконазолу розвивалося важке токсичне ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. У більшості випадків це зазначалося у пацієнтів, що вже мали захворювання печінки, у пацієнтів, з іншими важкими захворюваннями, які отримували терапію ітраконазолом по системним показаннями, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, що володіють гепатотоксическим дією. У деяких пацієнтів не виявлялися очевидні чинники ризику щодо ураження печінки. Кілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно зв'язатися зі своїм лікарем у разі виникнення симптомів, які передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, слабкості, болю в животі і потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію і провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною концентрацією «печінкових» ферментів або захворюванням печінки в активній фазі, або при перенесеному токсичне ураження печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію «печінкових» ферментів. Порушення функції печінки: ітраконазол метаболізується переважно в печінці. Оскільки у пацієнтів з порушеннями функції печінки повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль концентрації препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату. Порушення функції нирок: Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль концентрації препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату. Пацієнти з імунодефіцитом: біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або перенесли операцію з трансплантації органів. Пацієнти з системними грибковими інфекціями, що становлять загрозу життю: внаслідок фармакокінетичних характеристик Ітраконазол у вигляді капсул не рекомендується для початку лікування системних мікозів, що становлять загрозу для життя пацієнтів. Хворі на СНІД. Лікуючий лікар повинен оцінити необхідність призначення підтримуючої терапії хворим на СНІД, які раніше отримували лікування з приводу системних грибкових інфекцій, наприклад, споротрихозу, бластомікозу, гістоплазмозу або криптококкоза (як менингеального, так і неменінгеального), у яких існує ризик рецидиву. Клінічні дані про застосування капсул Ітраконазол в педіатричній практиці обмежені. Капсули Ітраконазол не слід призначати дітям, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. Лікування слід припинити при виникненні периферичної нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул ітраконазолу. Немає даних про перехресної гіперчутливості до ітраконазолу і інших азолових протигрибкових препаратів.

склад

1 капсула містить:

Активна речовина: ітраконазол 100 мг.

Допоміжні речовини: пелети нейтральні (цукрові кульки), сахароза, гіпромелоза-Е (HPME-E), повідон К-30, пропіленгліколь 20 000, сополімер метил, діметіламіноетіл- і бутілметакрілата (еудрагіт Е-100).

Склад оболонки: метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, желатин, барвник понсо 4R (Е124), фарбник сонячний захід жовтий (Е110), титану діоксид (Е171).

Спосіб застосування та дози

Всередину. Відразу після їжі. Капсули ковтають цілком.
Виведення препарату ітраконазол зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж з плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекціях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій.
Тривалість лікування може бути скоригована в залежності від клінічної картини лікування:

при вульвовагінальному кандидозі - 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів; при дерматомікозах - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів; ураження висококератинізованих ділянок шкіри (дерматофітіях стоп і кистей) -200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 30 днів; при лишаї - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів; при кандидозі слизової оболонки порожнини рота - 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів (в деяких випадках у іммунокомпромітірованних осіб біодоступність ітраконазолу може знижуватися, що іноді вимагає подвоєння дози); при кератомикозах - 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня (тривалість лікування залежить від клінічної відповіді); при оніхомікозі - 200 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців або 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня на курс; при ураженні нігтів на ногах (незалежно від наявності ураження нігтів на руках) проводять 3 курси з інтервалом 3 тижні. При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси з інтервалом 3 тижні; елімінація ітраконазолу зі шкіри та нігтів повільна; оптимальний клінічний відповідь при дерматомікозах досягається через 2-4 місяці після завершення лікування, при онихомикозах - 6-9 місяців; при системному аспергиллезе - 200 мг / добу протягом 2-5 місяців; при прогресуванні і дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; при системному кандидозі - 100-200 мг 1 раз на добу протягом 3 тижнів - 7 місяців, при прогресуванні і дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; при системному криптококозі без ознак менінгіту - 200 мг 1 раз на добу протягом 2-12 місяців. При криптококовому менінгіті - 200 мг 2 рази на добу протягом 2-12 місяців. лікування гістоплазмозу починають з 200 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза - 200 мг 2 рази на добу протягом 8 місяців; при бластомікозі - 100 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза - 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців; при споротрихозі - 100 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців; при паракокцідіоідозі - 100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців; при хромомікозі -100-200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців; дітям призначають, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик. Побічні дії

З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль в животі, анорексія, блювота, запор, підвищення активності трансаміназ печінки, гепатит, в дуже рідкісних випадках - важке токсичне ураження печінки, в т.ч. випадок гострої печінкової недостатності з летальним результатом.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, периферична нейропатія, стомлюваність, сонливість.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпертензія. Повідомлялося про випадки хронічної серцевої недостатності, пов'язаних з прийомом ітраконазолу.

З боку сечостатевої системи: дисменорея, набряки, альбумінурія, забарвлення сечі в темний колір.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса - Джонсона.

Інші: алопеція, гіпокаліємія, набряк легенів, зниження лібідо, імпотенція.

лікарська взаємодія
Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу лікарські засоби, що зменшують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу, що пов'язано з розчинністю оболонок капсул. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу. Ітраконазол в основному метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Було вивчено взаємодію ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном, які є потужними індукторами ізоферменту CYP3A4. Дослідженням було встановлено, що в цих випадках біодоступність ітраконазолу та гідроксиітраконазолу значно знижується, що призводить до суттєвого зменшення ефективності препарату. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які є потенційними індукторами ферментів печінки, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами ферментів печінки, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид не проводились, однак, аналогічні результати можна припустити. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їх дії, в тому числі і побічних ефектів. Перед початком прийому супутніх лікарських препаратів, необхідно проконсультуватися з лікарем з приводу шляхів метаболізму даного препарату, зазначених в інструкції для медичного застосування. Після припинення лікування концентрації ітраконазолу в плазмі знижуються поступово залежно від дози і тривалості лікування. Це необхідно брати до уваги при обговоренні мігруючого ефекту ітраконазолу на супутні лікарські засоби.

Прикладами таких ліків є:
Препарати, які не можна призначати одночасно з ітраконазолом:

Терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозид, левацетілметадол, сертіндол - спільне застосування даних лікарських засобів з ітраконазолом може викликати підвищення концентрації цих речовин в плазмі і збільшувати ризик подовження інтервалу QT і в рідкісних випадках -виникнення миготливої ​​аритмії шлуночків (torsade de pointes). метаболізуються ізоферментом CYP3A4 інгібітори редуктази ГМГ КоА такі, як симвастатин і ловастатин, мідазолам для прийому всередину і триазолам, алкалоїди ріжків такі як дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін та метілергометрін, Блокатори «повільних» кальцієвих каналів - на додаток до можливого фармакокінетичної взаємодії, пов'язаному із загальним шляхом метаболізму за участю ізоферменту CYP3A4, блокатори «повільних» кальцієвих каналів можуть надавати негативний інотропний ефект, який посилюється при одночасному прийомі з ітраконазолом.

Препарати, при призначенні яких необхідно стежити за їх концентрацією в плазмі, дією, побічними ефектами. У разі одночасного призначення з ітраконазолом дозу цих препаратів, якщо необхідно, слід зменшувати.

Непрямі антикоагулянти; Інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір; Деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; метаболізуються ізоферментом CYP3A4 блокатори «повільних» кальцієвих каналів, такі як верапаміл та похідні дигідропіридину; Деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, сиролімус (також відомий як рапаміцин); Деякі метаболізуються ізоферментом CYP3A4 інгібітори редуктази ГМГ КоА такі, як аторвастатин; Деякі глюкокортикостероїди, такі як будесонід, дексаметазон і метилпреднізолон; Інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспирон алфентаніл, алпразолам, бротізолам, мідазолам для внутрішньовенного введення, рифабутин, ебастин, ребоксетін, цілостазол, дізолірамід, Елетриптан, галофантрин, репаглинид.

Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином і флувастатином не виявлено.
Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону.

Вплив на зв'язок білками плазми.

Дослідження in vitro продемонстрували відсутність взаємодії між ітраконазолом та такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід і сульфаметазин при зв'язуванні з білками плазми.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

ітраконазол

Похожее видео

Дополнительная информация

Итраконазол капсулы 100 мг, 14 шт. производит Биоком, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Орунгал раствор для приема внутрь 10 мг/мл, 150 мл, Ирунин таблетки вагинальные 200 мг, 10 шт., Орунит капсулы 100 мг 15 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Итраконазол капсулы 100 мг, 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!