Купить Иритен флакон 100 мг, 5 мл

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат растительного происхождения. Иринотекан - полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих Р-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии Р388).

Фармакокинетика

Фармакокинетика иринотекана и SN-38 (его активного метаболита) была изучена при 30-минутной в/в инфузии препарата в дозе 100-750 мг/м2.

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Cmax иринотекана и SN-38 достигалась к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 поверхности тела.

Распределение

Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное.

Связывание с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для SN-38 - 95%.

Метаболизм

Иринотекан метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы с образованием активного метаболита SN-38.

Выведение

Средний T1/2 в первую фазу трехфазной модели составляет 12 мин, во вторую фазу – 2.5 ч, в третью фазу – 14.2 ч.

С мочой в течение 24 ч выводится в среднем 19.9% в виде неизмененного иринотекана и 0.25% - в виде метаболита SN-38.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические исследования подтвердили отсутствие влияния 5-фторурацила и кальция фолината на фармакокинетику иринотекана.

Иритен флакон 100 мг, 5 мл инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій

упаковка

5 мл - флакони темного скла (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Протипухлинний препарат рослинного походження. Іринотекан - напівсинтетична похідна камптотецину, є специфічним інгібітором клітинного ферменту топоізомерази I. У тканинах препарат метаболізується з утворенням активного метаболіту SN-38, який перевершує за своєю активністю іринотекан. Іринотекан і метаболіт SN-38 стабілізують комплекс топоізомерази I з ДНК, що перешкоджає її реплікації.

У дослідах in vivo було показано, що іринотекан також активний відносно пухлин, що експресують Р-глікопротеїн множинної медикаментозної резистентності (вінкрістін- і доксорубіцин-резистентні лейкемії Р388).

Фармакокінетика

Фармакокінетика іринотекану і SN-38 (його активного метаболіту) була вивчена при 30-хвилинної в / в інфузії препарату в дозі 100-750 мг / м 2.

Фармакокінетичний профіль іринотекану не залежить від дози.

C max іринотекану і SN-38 досягалася до кінця в / в інфузії в рекомендованій дозі 350 мг / м 2 поверхні тіла.

розподіл

Розподіл препарату в плазмі двух- або трифазне.

Зв'язування з білками плазми крові для іринотекану становить приблизно 65%, для SN-38 - 95%.

метаболізм

Іринотекан метаболізується в основному в печінці під дією ферменту карбоксіестерази з утворенням активного метаболіту SN-38.

виведення

Середній T 1/2 в першу фазу трифазної моделі складає 12 хв, в другу фазу - 2.5 ч, в третю фазу - 14.2 ч.

Із сечею протягом 24 год виводиться в середньому 19.9% ​​у вигляді незміненого іринотекану і 0.25% - у вигляді метаболіту SN-38.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичні дослідження підтвердили відсутність впливу 5-фторурацилу і кальцію фолінату на фармакокінетику іринотекану.

показання

Місцево-поширений або метастатичний рак товстої і прямої кишки:

- в комбінації з 5-фторурацилом і кальцію фолінатом у хворих, які раніше не отримували хіміотерапію;

- монотерапія або в комбінації з капецитабіном у хворих з прогресуванням хвороби після загальноприйнятого лікування.

Протипоказання

Підвищена чутливість до іринотекану або інших компонентів препарату; хронічні запальні захворювання кишечника і / або порушення кишкової прохідності; виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення; рівень білірубіну в сироватці крові, більш ніж в 1,5 рази перевищує верхню межу норми (ВМН); загальний стан пацієнта, що оцінюється за шкалою ВОЗ більше двох; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік (дані з безпеки та ефективності у дітей відсутні). З обережністю: променева терапія на область черевної порожнини або таза в анамнезі; лейкоцитоз; у хворих жіночої статі (підвищується ризик розвитку діареї).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Під час лікування препаратом ірити і, по крайней мере, в протягом 3 місяців після закінчення терапії, повинні застосовуватися надійні засоби контрацепції.

особливі вказівки

Лікування препаратом ірити має проводитися в спеціалізованих хіміотерапевтичних відділеннях під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.

У хворих, які отримують ірити, необхідно щотижня робити розгорнутий клінічний аналіз крові і стежити за функцією печінки.

Діарея, що виникає як наслідок цитотоксичної дії препарату (відстрочена діарея), зазвичай відзначається не раніше 24 годин після введення ірити (у більшості хворих в середньому через 5 днів). При появі першого епізоду рідкого стільця необхідно призначення рясного пиття, що містить електроліти, і негайно провести протидіарейну терапії, що включає прийом лопераміду у високих дозах (4 мг на перший прийом і потім по 2 мг кожні 2 год). Цю терапію продовжують ще протягом не менше 12 год після останнього епізоду рідкого стільця, але не більше 48 год через можливість розвитку парезу тонкої кишки. Якщо діарея розцінюється як тяжка (більше 6 епізодів рідкого випорожнення протягом доби або виражені тенезми), а також, якщо вона супроводжується блюванням або гарячкою, хворий повинен бути терміново госпіталізований для проведення комплексного лікування, що включає введення антибіотиків широкого спектру дії. При помірній або слабко діареї (менше 6 епізодів рідких випорожнень протягом доби і помірні тенезми), яка не знімається протягом перших 48 год, необхідно розпочати прийом антибіотиків широкого спектра дії внутрішньо, при цьому хворого рекомендується госпіталізувати. При одночасному виникненні діареї і вираженої нейтропенії (кількість лейкоцитів менше 500 / мкл) на додаток до протидіарейної терапії з профілактичною метою всередину призначаються антибіотики широкого спектру дії. Лоперамід не слід призначати профілактично, в т.ч. хворим, у яких діарея відзначалася під час попередніх введень ірити. Пацієнта необхідно заздалегідь попередити про можливість розвитку у нього відстроченої діареї. Пацієнти повинні відразу інформувати свого лікаря про виникнення діареї та негайно розпочати відповідне лікування.

При неадекватному лікуванні діареї може розвинутися стан, що загрожує життю хворого, особливо, якщо діарея розвинулася на фоні нейтропенії.

Пацієнтам з фебрильною нейтропенією (температура тіла> 38 ° С і кількість нейтрофілів менше 1000 / мкл) необхідно без зволікань розпочато введення антибіотиків широкого спектру дії в умовах стаціонару.

При розвитку гострого холінергічного синдрому при відсутності протипоказань показане призначення 0,25 мг атропіну сульфату п / к. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою. У пацієнтів з вказівками в анамнезі на розвиток гострого холінергічного синдрому, в т.ч. і у важкій формі, перед призначенням ірити рекомендовано профілактичне призначення протиблювотних препаратів.

Так як лікарська форма препарату в якості допоміжної речовини містить D-сорбіт, ірит не можна застосовувати у пацієнтів зі спадковою непереносимістю фруктози.

При приготуванні розчину ірити й жорстоке поводження з препаратом слід дотримуватися обережності. Необхідно користуватися рукавичками, маскою і окулярами.

При попаданні розчину ірити або інфузійного розчину на шкіру або слизові оболонки шкіру слід негайно промити водою з милом, слизові оболонки просто водою.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтів необхідно попередити про можливість появи під час лікування Ірітеном запаморочення і зорових розладів, що розвиваються протягом 24 годин після введення препарату. При виникненні цих симптомів пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та іншими механізмами.

склад

Концентрат для приготування розчину для інфузій у вигляді прозорої, жовтуватою рідини.

1 мл 1 фл. іринотекану гідрохлориду тригідрат 20 мг 100 мг

Допоміжні речовини: D-сорбіт, молочна кислота, натрію гідроксид, вода д / і.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають тільки дорослим.

Ірити вводять у вигляді в / в інфузії тривалістю не менше 30 хв і не більше 90 хв.

При колоректальному раку ірити застосовується як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з 5-фторурацилом і кальцієм фолінатом. При виборі дози і режиму введення слід звертатися до спеціальної літератури.

У режимі монотерапії ірити застосовують в дозі 350 мг / м 2 поверхні тіла кожні 3 тижні. У складі комбінованої терапії з тривалої інфузією 5-фторурацилу і кальцію фолінату ірити призначають щотижня в дозі 80 мг / м 2; 1 раз в 2 тижні - 180 мг / м 2; при введенні в комбінації з болюсом 5-фторурацилу і кальцію фолінату щотижня - 125 мг / м 2.

Введення ірити не слід проводити до тих пір, поки кількість нейтрофілів в периферичній крові не перевищила 1500 клітин / мкл, і поки не будуть повністю куповані такі ускладнення, як нудота, блювота і особливо діарея. Введення препарату до вирішення всіх побічних явищ можна відкласти на 1-2 тижні.

У разі, якщо на тлі лікування розвивається виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення (кількість нейтрофілів менше 500 / мкл, і / або кількість лейкоцитів менше 1000 / мкл, і / або кількість тромбоцитів менше 100 000 / мкл), або фебрильна нейтропенія (кількість нейтрофілів 1000 / мкл і менше в поєднанні з лихоманкою більше 38 ° с), або інфекційні ускладнення, або тяжка діарея, або інша негематологічна токсичність 3-4 ступеня, наступні дози ірити або при необхідності 5-фторурацилу знижують на 15-20%.

Лікування Ірітеном продовжують до появи об'єктивних ознак прогресування пухлинного захворювання або розвитку недопустимих токсичних проявів.

Хворим з порушенням функції печінки при рівні білірубіну в сироватці крові, що перевищує ВМН не більше ніж в 1.5 раз, в зв'язку з підвищеним ризиком розвитку вираженої нейтропенії слід ретельно контролювати показники периферичної крові. При підвищенні рівня білірубіну більше ніж у 1.5 рази верхньої межі норми лікування препаратом ірити слід припинити.

Хворим з порушенням функції нирок лікування Ірітеном проводити не рекомендується, тому що застосування препарату у даної категорії хворих не вивчено.

Спеціальні інструкції по застосуванню ірити у хворих похилого віку відсутні. Дозу препарату в кожному конкретному випадку слід підбирати з обережністю.

Безпека і ефективність застосування ірити у дітей вивчені недостатньо.

Правила приготування розчину для в / в інфузій

Розчин ірити повинен готуватися в асептичних умовах.

Необхідну кількість препарату розбавляють в 250 мл 5% розчину глюкози або 0.9% розчину натрію хлориду і перемішують отриманий розчин шляхом обертання контейнера або флакона. Перед введенням розчин повинен бути візуально оглянутий на прозорість. У разі виявлення осаду препарат повинен бути знищений.

Розчин ірити повинен бути використаний відразу ж після розведення.

Якщо розведення виконано з дотриманням правил асептики (наприклад, в установці ламінарного повітряного потоку), розчин ірити може бути використаний при зберіганні при кімнатній температурі протягом 12 год (включаючи час інфузій) і при зберіганні при температурі від 2 ° до 8 ° С - в протягом 24 годин після відкриття флакона з концентратом.

Побічні дії

З боку органів кровотворення: нейтропенія спостерігається в середньому у 80% хворих, в т.ч. у половини з них відзначається зниження нейтрофілів до

З боку системи травлення: пізня діарея, що виникає більш ніж через 24 год (в середньому через 5 днів) після введення препарату, є лімітуючим дозу токсичним проявом і спостерігається приблизно у 87% пацієнтів, з них у важкому ступені - у 38%. Нудота і блювання виникають зазвичай в перший день введення або через 24 годин у 85% пацієнтів. Повідомлялося про розвиток зневоднення на тлі блювоти і діареї, дуже рідко з розвитком ниркової недостатності, гіпотензії і серцевої недостатності. Можливі болі в животі, анорексія, мукозити, запор.

Гострий холінергічний синдром спостерігається у 9% хворих протягом перших 24 годин після введення ірити і проявляється діареєю, болями в животі, посиленим потовиділенням, міозит, розладом зору, сльозотеча, слинотечею, зниженням артеріального тиску, запамороченням, ознобом і загальним нездужанням.

З боку центральної нервової системи: мимовільні посмикування м'язів або судоми, парестезії, астенія.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип і дуже рідко - розвиток анафілактичного шоку.

Інші: задишка, алопеція, підвищення температури тіла, місцеві реакції.

лікарська взаємодія

Так як ірити має антихолінестеразну активність, можливе збільшення тривалості нервово-м'язової блокади при спільному застосуванні з суксаметонієм і антагоністична взаємодія щодо нервово-м'язової блокади при поєднанні з недеполяризуючими миорелаксантами.

Фармацевтична взаємодія

Ірит не слід змішувати з іншими препаратами в одному флаконі.

Передозування

Симптоми: основні очікувані прояви передозування - нейтропенія і діарея.

Повідомлялося про випадки передозування при дозах, що перевищують приблизно в 2 рази терапевтичний рівень, з можливим летальним кінцем.

Лікування: специфічний антидот невідомий. Проводять симптоматичну терапію. У разі передозування хворого слід госпіталізувати і ретельно контролювати функцію життєво важливих органів.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

2 роки

Діюча речовина

іринотекан

Похожее видео

Дополнительная информация

Иритен флакон 100 мг, 5 мл производит Лэнс-Фарм, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Иритен флакон 100 мг, 5 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!