Купить Иресса таблетки 250 мг, 30 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что Иресса® обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Показано, что Иресса®, в сравнении с доцетакселом, обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и превосходящее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого.

Пациенты, никогда не курившие, имеющие морфологический вариант опухоли аденокарцинома, женский пол или являющиеся представителями азиатской расы, более вероятно будут иметь эффект от терапии препаратом Иресса®. Эти клинические характеристики также ассоциируются с высокой частотой мутаций рецептора эпидермального фактора роста опухоли.

При сравнении препарата Иресса® и комбинации карбоплатин + паклитаксел в первой линии терапии распространенного немелкоклеточного рака легкого (стадия IIIБ и IV) у больных азиатской расы с гистологической формой опухоли аденокарцинома с неотягощенным анамнезом курильщика (бросившие курить ?15 лет назад и выкуривавшие ? 10 пачек в год), Иресса® продемонстрировала статистически значимые преимущества в выживаемости без признаков прогрессирования и объективном ответе по сравнению с комбинацией карбоплатин + паклитаксел, как во всей группе, так и в группе больных, у которых была выявлены мутации рецептора эпидермального фактора роста.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Cmax в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателе желудочного рН выше 5, биодоступность гефитиниба снижалась на 47%.

Распределение

Регулярное применение препарата 1 раз/сутки приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Css достигается после приема 7-10 доз.

Vd гефитиниба при достижении Css составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях.

Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и ?1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4.

Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенизированной фенильной группы.

Основной метаболит, определяемый в плазме крови человека – О-десметилгефитиниб. Метаболит обладает в 14 раз меньшей активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Выведение

Общий плазменный клиренс гефитиниба - приблизительно 500 мл/мин. T1/2 в среднем составляет 41 ч. Препарат выводится в основном с калом. С мочой выводится менее 4% от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Связи между нижним уровнем Css препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено.

На фоне ежедневного приема Ирессы в дозе 250 мг Css, время ее достижения и общий плазменный клиренс были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие метастазов в печень позволяют предположить, что Css у этих пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.

Особенности фармакокинетики гефитиниба у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.

Иресса таблетки 250 мг, 30 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

IRESSA

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

упаковка

30 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат. Будучи селективним інгібітором тирозинкінази рецепторів епідермального фактора росту, експресія яких спостерігається в багатьох солідних пухлинах, гальмує ріст пухлини, метастазування і ангіогенез, а також прискорює апоптоз пухлинних клітин.

Гальмує ріст різних ліній пухлинних клітин людини і підвищує протипухлинну активність хіміотерапевтичних препаратів, променевої і гормональної терапії.

Клінічні дані свідчать про те, що Іресса® володіє об'єктивним протипухлинну дію, статистично достовірно збільшує час до прогресування захворювання у пацієнтів з місцево-поширеним або метастатичним недрібноклітинний рак легені.

Показано, що Іресса®, в порівнянні з доцетакселом, забезпечує подібну загальну виживаність, більш сприятливий профіль переносимості і перевершує якість життя у раніше нелікованих пацієнтів з поширеним недрібноклітинний рак легені.

Пацієнти, які ніколи не палили, мають морфологічний варіант пухлини аденокарцинома, жіноча стать або є представниками азіатської раси, більш ймовірно матимуть ефект від терапії препаратом Іресса®. Ці клінічні характеристики також асоціюються з високою частотою мутацій рецептора епідермального фактора росту пухлини.

При порівнянні препарату Іресса® і комбінації карбоплатин + паклітаксел в першій лінії терапії поширеного недрібноклітинного раку легені (стадія ІІІБ і IV) у хворих азіатської раси з гістологічної формою пухлини аденокарцинома з необтяжених анамнезом курця (кинули палити? 15 років тому і що викурювали? 10 пачок в рік), Іресса® продемонструвала статистично значущі переваги в виживаності без ознак прогресування та об'єктивному відповіді в порівнянні з комбінацією карбоплатин + паклітаксел, як у всій групі, так і в групі хворих, у яких була виявлені мутації рецептора епідермального фактора росту.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину всмоктування відбувається відносно повільно. C max в плазмі крові досягається протягом 3-7 год. Абсолютна біодоступність становить в середньому 59%. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. При показнику шлункового рН вище 5, біодоступність гефітинібу знижувалася на 47%.

розподіл

Регулярне застосування препарату 1 раз / добу призводить до збільшення концентрації в 2-8 разів в порівнянні з одноразовим прийомом. C ss досягається після прийому 7-10 доз.

V d гефітинібу при досягненні C ss становить 1400 л, що свідчить про екстенсивне розподіл препарату в тканинах.

Зв'язування з білками плазми (з сироватковим альбуміном і? 1-глікопротеїном) становить приблизно 90%.

метаболізм

Гефітиніб піддається окислювальному метаболізму за допомогою ізоферменту CYP3A4.

Метаболізм гефітинібу відбувається трьома шляхами: метаболізм N-пропілморфоліновой групи, деметилювання метоксільних групи на хіназоліновую частина і окисне дефосфорілірованіе галогенізованого фенільної групи.

Основний метаболіт, який визначається в плазмі крові людини - О-десметілгефітініб. Метаболіт має в 14 разів меншою активністю в порівнянні з гефітинібом щодо клітинного росту, стимульованого епідермальний чинником зростання, що робить малоймовірним його істотний вплив на клінічну активність гефітинібу.

виведення

Загальний плазмовий кліренс гефітинібу - приблизно 500 мл / хв. T 1/2 в середньому становить 41 год. Препарат виводиться в основному з калом. Із сечею виводиться менше 4% від введеної дози.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Зв'язки між нижнім рівнем C ss препарату і віком, масою тіла, статтю, етнічною приналежністю або кліренсом креатиніну не виявлено.

На тлі щоденного прийому Іресса в дозі 250 мг C ss, час її досягнення і загальний плазмовий кліренс були схожі для груп пацієнтів з нормальною функцією печінки і з помірною печінковою недостатністю. Дані по 4 пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю внаслідок метастазів в печінку дозволяють припустити, що C ss у цих пацієнтів схожа з такою у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Особливості фармакокінетики гефітинібу у пацієнтів з порушеннями функції печінки внаслідок цирозу або гепатиту не досліджені.

показання

Місцево-поширений або метастатичний недрібноклітинний рак легені з наявністю активують мутацій тірозінкіназной домену рецептора епідермального фактора росту в першій лінії терапії; місцево-поширений або метастатичний недрібноклітинний рак легені, рефрактерний до режимів хіміотерапії, що містить похідні платини.

Протипоказання
вагітність; період лактації; дитячий та підлітковий вік (безпека і ефективність у цієї групи пацієнтів не оцінена); підвищена чутливість до гефітинібом або інших компонентів препарату.

З обережністю: слід призначати препарат при ідіопатичному фіброзі легенів, інтерстиціальної пневмонії, пневмоконіози, постлучевого пневмонії, лікарської пневмонії (відзначений підвищений рівень смертності від цих захворювань на тлі лікування препаратом Іресса®); при незначному або помірному підвищенні активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату Іресса® протипоказано при вагітності і в період лактації.

Чоловікам і жінкам дітородного віку в період прийому Іресса і, як мінімум, протягом 3 місяців після лікування слід використовувати надійні методи контрацепції.

особливі вказівки

При вирішенні питання про призначення препарату Іресса® в першій лінії терапії місцево-поширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легені рекомендується визначення мутації EGFR (рецептора епідермального фактора росту) в пухлинної тканини у всіх хворих. Для визначення мутацій важливо, щоб була обрана валідованого і надійна методика, що дозволяє мінімізувати можливі як помилково негативні, так і хибно позитивні результати. У першій лінії терапії Іресса® не може бути застосована замість хіміотерапії у хворих з відсутністю мутації EGFR.

Іноді у пацієнтів, що приймають препарат Іресса®, зазначалося интерстициальное ураження легень, в деяких випадках з летальним результатом. При наростанні таких симптомів як задишка, кашель, лихоманка застосування препарату повинно бути припинено і негайно проведено обстеження. Якщо у пацієнта підтверджується наявність інтерстиціального легеневого захворювання, прийом препарату Іресса® припиняють і пацієнту призначається відповідне лікування.

Найбільш часто розвиток інтерстиціальних уражень легенів спостерігалося в Японії (приблизно в 2% випадків у 27000 пацієнтів, що приймають препарат Іресса®) в порівнянні з іншими країнами (в 0.3% випадків серед 39000 пацієнтів).

Серед факторів, що підвищують ризик розвитку інтерстиціального ураження легень були відзначені: куріння, важкий загальний стан (PS> 2), нормальна легенева тканина за даними комп'ютерної томографії <50%, тривалість хвороби (недрібноклітинний рак легенів) <6 місяців, інтерстиціальна пневмонія в анамнезі, похилий вік (> 55 років), супутні серцево-судинні захворювання.

На тлі прийому препарату Іресса® було відзначено безсимптомне підвищення активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну, нечасто розвивався гепатит. Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку печінкової недостатності, в деяких випадках з летальним результатом. У зв'язку з чим рекомендується періодично оцінювати печінкову функцію. При вираженому підвищенні активності трансаміназ і рівня білірубіну прийом препарату повинен бути припинений.

У клінічних дослідженнях препарату Іресса® були відзначені серцево-судинні ускладнення. Зв'язок з прийомом препарату Іресса® встановлено не було.

У пацієнтів, які приймають варфарин, необхідно регулярно контролювати протромбіновий час.

При появі будь-яких симптомів з боку органів зору або при розвитку важкої або тривалої діареї, нудоти, блювоти або анорексії пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря.

При застосуванні препарату Іресса® в комбінації з променевою терапією в якості терапії першої лінії у дітей з гліомою стовбура мозку або нерадикально віддаленої гліомою супратенторіальні локалізації повідомлялося про 4 випадки (один летальний) крововиливів в головний мозок. Ще один випадок крововиливу в головний мозок відзначений у дитини з Епендимома при монотерапії препаратом Іресса®. У дорослих пацієнтів з недрібноклітинний рак легені при лікуванні препаратом Іресса® подібні побічні явища не зафіксовані в жодному разі.

Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку перфорації органів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів з такими факторами ризику, як одночасний прийом стероїдів, НПЗП, виразкова хвороба в анамнезі, похилий вік, куріння, наявність метастазів в товсту кишку в місці перфорації. Однак, причинно-наслідкового зв'язку між перерахованими явищами і прийомом препарату Іресса® не встановлено.

Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдромом мальабсорбції препарат Іресса® слід призначати з обережністю, у зв'язку з наявністю у складі лактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Оскільки під час проведення терапії препаратом Іресса® можуть розвинутися такі побічні дії як астенія, нудота і блювота, необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: гефітиніб 250 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 163,5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 50 мг, кроскармелоза натрію - 20 мг, повідон (К29-32) - 10 мг, натрію лаурилсульфат - 1,5 мг, магнію стеарат - 5 мг.

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 7,65 мг, макрогол 300 - 1,5 мг, заліза оксид червоний (Е172) - 0,9 мг, заліза оксид жовтий (Е172) - 0,9 мг, титану діоксид (Е171) - 0 , 5 мг.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають всередину по 250 мг 1 раз / добу незалежно від прийому їжі.

У тому випадку, якщо пацієнт пропустив черговий прийом препарату, пропущену дозу слід прийняти в тому випадку, якщо до прийому наступної дози залишилося не менше 12 ч. Не слід приймати подвійну дозу препарату для компенсації пропущеної дози.

Перед прийомом таблетку можна розчинити в 100 мл питної (негазованої) води. Інші рідини використовувати не можна. Для правильного розчинення необхідно опустити таблетку у воду, не розминаючи, помішувати до повного розчинення (приблизно 15 хв) і тут же випити отриману суспензію. Налити ще половину склянки води, обмиваючи стінки і випити отриману суспензію. Суспензію препарату Іресса® можна також вводити через назогастральний зонд.

Не потрібно коригувати дозу препарату Іресса® в залежності від віку пацієнта, маси тіла, етнічної та статевої приналежності, функції нирок, а також при помірній та тяжкій печінковій недостатності, обумовленої метастатичним ураженням печінки.

У пацієнтів з погано купірується діареєю на фоні лікування або при побічних реакціях з боку шкірних покривів можливий короткостроковий перерву в лікуванні (до 14 днів) з подальшим відновленням приймання препарату Іресса® в дозі 250 мг / добу.

Побічні дії

Найбільш поширеними побічними ефектами, що спостерігаються більш ніж в 20% випадків, були діарея, шкірний і вугрі, свербіж, сухість шкіри.

Зазвичай несприятливі реакції проявляються протягом першого місяця застосування препарату і, як правило, оборотні. Приблизно у 10% пацієнтів відзначалися серйозні небажані реакції (3-4 ступінь тяжкості згідно із загальними критеріями токсичності).

Однак тільки у 3% пацієнтів терапія була припинена внаслідок побічних реакцій.

Спостерігалися небажані реакції представлені нижче.

Визначення частоти побічних реакцій:

дуже часто (? 10%); часто (? 1% - <10%); нечасто (? 0,1% - <1%); рідко (? 0,01% - <0,1%).

З боку системи згортання крові: часто - гематурія і носова кровотеча; нечасто - гіпокоагуляція і / або підвищення частоти кровотеч на тлі прийому варфарину.

З боку травної системи: дуже часто - діарея (в окремих випадках - виражена), нудота (в основному, слабкому ступені вираженості), блювота (в основному, слабкою або помірного ступеня вираженості), стоматит (в основному, слабкому ступені вираженості), анорексія (слабкої або помірної ступеня вираженості), підвищення активності АЛТ (в основному, слабкою або помірного ступеня вираженості); часто - дегідратація (внаслідок діареї, нудоти, блювоти і анорексії), сухість у роті (в основному, слабкому ступені вираженості), підвищення активності ACT (в основному, слабкою або помірного ступеня вираженості), підвищення рівня білірубіну (в основному, слабкою або помірною ступеня вираженості); нечасто - панкреатит, гепатит (повідомлялося про поодинокі випадки розвитку печінкової недостатності, в деяких випадках з летальним результатом).

З боку органу зору: часто - кон'юнктивіт, блефарит, ксерофтальмія (в основному, слабкому ступені вираженості); нечасто - оборотна ерозія рогівки, порушення росту вій.

З боку дихальної системи: часто - інтерстиціальна пневмонія (3-4 ступеня токсичності, аж до летального результату).

З боку сечовидільної системи: часто - безсимптомне підвищення рівня креатиніну в крові, протеїнурія.

Дерматологічні реакції: дуже часто - висип (пустульозний), свербіж, сухість шкіри, включаючи утворення тріщин на тлі еритеми; часто - зміни нігтів, алопеція; рідко - бульозні зміни шкіри, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона і багатоформна еритема, шкірний васкуліт.

Алергічні реакції: нечасто - ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Інші: дуже часто - астенія (переважно слабкої ступеня вираженості), часто - підвищення температури тіла.

лікарська взаємодія

Спільне призначення гефітинібу і рифампіцину (потужний індуктор ізоферменту CYP3A4) призводить до зменшення середніх значень AUC для гефітинібу на 83%.

Одночасне призначення гефітинібу і ітраконазолу (інгібітор ізоферменту CYP3A4) призводить до збільшення на 80% AUC гефітинібу, що може бути клінічно значущим, тому що небажані явища залежать від дози і концентрації.

Одночасне призначення гефітинібу і препаратів, що сприяють значному (? 5) і тривалого підвищення рН шлункового вмісту, призводило до зменшення AUC для гефітинібу на 47%.

При спільному застосуванні гефітинібу і вінорельбіна можливе посилення нейтропенічного дії вінорельбіна.

Препарати, що індукують активність ізоферменту CYP3A4, можуть підвищувати метаболізм і знижувати концентрацію гефітинібу в плазмі крові. Таким чином, одночасне призначення гефітинібу з препаратами, індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, карбамазепін, барбітурати, настойка звіробою може знизити ефективність гефітинібу.

Передозування

Симптоми: збільшення частоти і тяжкості деяких побічних реакцій, головним чином, діареї і шкірних висипань.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Антидот не відомий.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

4 роки.

Діюча речовина

гефітиніб

Похожее видео

Дополнительная информация

Иресса таблетки 250 мг, 30 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Иресса таблетки 250 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!