Купить Ипратерол-натив р-р для ингаляций 0,25мг/мл+0,5мг/мл флакон-капельница 20мл 1шт.

Ипратерол-натив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор и фенотерол - β2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и ПСВ на 15% и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β2-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспапения и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиариого клиренса.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTC при использовании высоких доз. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.

Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агониезов бета-адренорецепторов.

При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Всасывание

Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения.

Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасывание носит двухфазный характер - 30% фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут, 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время - эффект». Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа.

Распределение

Ипратропия бромид. Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует.

Фенотерол. Связь с белками плазмы 40-55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Ипратропия бромид. Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами.

Фенотерол. Метаболизируется в печени. Через 24 часа 60% от введенной внутривенно дозы и 35% от пероральной экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

Выведение

Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде многочисленных метаболитов.

Фенотерол. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения - 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа.

Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола в популяции лиц пожилого и детского возраста, а также у пациентов с нарушенными функциями печени и почек не изучена.

IPRATEROL-NATIV

Розчин для інгаляцій

Флакон 20 мл

Іпратерол-Натів містить два компоненти, що володіють бронхолітичну активністю: іпратропію бромід - м-холіноблокатори і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні ипратропия броміду обумовлена, головним чином, місцевим, а не системним антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легенів), значне поліпшення функції легенів (збільшення ОФВ1 і ПСВ на 15% і більше) відзначено протягом 15 хвилин, максимальний ефект досягався через 1-2 години і тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення.

Іпратропію бромід не чинить негативного впливу на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс і газообмін.

Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори в терапевтичній дозі. Стимуляція β2-адренорецепторів відбувається при використанні високих доз. Фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин і протидіє розвитку бронхоспастических реакцій, обумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря і алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів воспапенія і бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в більш високих дозах, відзначалося посилення мукоціліаріого кліренсу.

Бета-адренергічні вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти і сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших бета-адренергічних препаратів зазначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. Клінічна значимість цього прояву не з'ясована.

Тремор є найбільш частим небажаним ефектом при використанні агоніезов бета-блокатори.

При спільному застосуванні цих двох активних речовин бронхорасширяющий ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють один одного, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів і забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцией дихальних шляхів. Взаємодоповнююче дію таке, що для досягнення бажаного ефекту потрібно більш низька доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу при практично повній відсутності побічних ефектів.

Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від такої кожного з окремих компонентів.

всмоктування

Іпратропію бромід. При інгаляційному шляху введення для іпратропію броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення, і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини, а також завдяки використанню специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах концентрації іпратропію броміду в плазмі були в 1000 разів нижче, ніж після прийому всередину і внутрішньовенного введення.

Фенотерол. Залежно від методу інгаляції і використовуваної інгаляційної системи близько 10-30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, а інша частина депонується в верхніх дихальних шляхах і проковтує. В результаті кілька ингалируемого фенотеролу потрапляє в шлунково-кишковий тракт. Всмоктування носить двофазний характер - 30% фенотеролу швидко всмоктується з періодом напіввиведення 11 хвилин, 70% всмоктується повільно з періодом напіввиведення 120 хвилин. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, і фармакодинамічною кривої «час - ефект». Тривалий бронхорасширяющий ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, що не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоці. Після введення всередину всмоктується приблизно 60% фенотеролу. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - 2 години.

розподіл

Іпратропію бромід. Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється в жирах і слабо проникає через біологічні мембрани. Чи не кумулює.

Фенотерол. Зв'язок з білками плазми 40-55%. Фенотерол в незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.

метаболізм

Іпратропію бромід. Метаболізується в печінці. Відомо до 8 метаболітів ипратропия, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами.

Фенотерол. Метаболізується в печінці. Через 24 години 60% від введеної внутрішньовенно дози і 35% від пероральної виводиться з сечею. Ця частка активної речовини піддаєтьсябіотрансформації внаслідок «ефекту первинного проходження» через печінку, в результаті чого біодоступністьпрепарату після введення всередину падає приблизно до 1,5%. Цим пояснюється те, що він був ковтнув кількість препарату практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає виключно шляхом кон'югації з сульфатами переважно в стінці кишечника.

виведення

Іпратропію бромід. Виводиться переважно через кишечник. Близько 25% виводиться в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді численних метаболітів.

Фенотерол. Виводиться нирками і з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно трифазної моделі з періодами напіввиведення - 0,42 хвилини, 14,3 хвилини і 3,2 години.

Фармакокінетика комбінації ипратропия броміду і фенотеролу в популяції осіб похилого та дитячого віку, а також у пацієнтів з порушеними функціями печінки і нирок не вивчена.

Профілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легенів або без неї.

З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця і судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних і периферичних артерій, гіпертиреоз , феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, II триместр вагітності, грудне вигодовування, дитячий вік до 6 років.

Дані доклінічних досліджень і досвід застосування комбінації ипратропия броміду і фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний в I і III триместрах вагітності (можливість ослаблення родової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарату в II триместрі вагітності.

Фенотерол проникає в грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропію бромід проникає в грудне молоко, ніхто не почув. Однак препарат Іпратерол-Натів слід з обережністю призначати матерям, що годують.

У разі несподіваного швидкого посилення задишки (затруднений дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Тривале застосування:

- у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або легкої і среднетяжелой формами ХОЗЛ, симптоматичне лікування може виявитися кращим регулярного застосування;

- у пацієнтів з бронхіальною астмою або важкими формами ХОЗЛ слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання.

Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як препарат Іпратерол-Натів, для купірування бронхіальної обструкції може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, в тому числі препарату Іпратерол-Натів, більше рекомендованої протягом тривалого часу не тільки не виправдане, а й небезпечне. Для запобігання загрожує життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватної протизапальної терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. У пацієнтів, що мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту.

Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Іпратерол-Натів тільки під медичним наглядом. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Іпратерол-Натів. Для попередження попадання розчину в очі рекомендується, щоб розчин, який використовується за допомогою небулайзера, вдихати через мундштук. При відсутності мундштука повинна використовуватися щільно прилягає до обличчя маска. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, схильні до розвитку глаукоми.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилось. Випадки запаморочення і нечіткості зору при застосуванні препарату можуть мати негативний вплив на вищезгадану здатність.

1 мл розчину містить:

Активна речовина: іпратропію бромід моногідрат;

Допоміжні речовини: натрію бензоат 0.5 мг, динатрію едетат 0.5 мг, лимонної кислоти моногідрат 1.5 мг, натрію гідроксид до pH 3.2, вода д / і до 1 мл.

Доза повинна підбиратися індивідуально. Під час проведення терапії потрібне медичне спостереження. Рекомендуються такі дози:

У дорослих (включаючи людей похилого віку) і підлітків старше 12 років:

Гострі напади бронхіальної астми

При легких і помірних нападах у багатьох випадках рекомендується 1 мл (20 крапель). В особливо важких випадках, наприклад у пацієнтів, які перебувають у відділеннях інтенсивної терапії, при неефективності доз, зазначених вище, можуть знадобитися більш високі дози, до 2,5 мл (50 крапель). Максимальна доза, може досягати 4,0 мл (80 крапель). Максимальна добова доза - 8,0 мл (160 крапель).

Курсове і тривале лікування

При необхідності повторного застосування для кожного введення використовують 1-2 мл (20-40 крапель) до 4 разів на добу.

У разі помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легенів рекомендується доза, нижній рівень якої становить 0,5 мл (10 крапель).

У дітей у віці 6-12 років:

Гострі напади бронхіальної астми

У багатьох випадках для швидкого купірування симптомів рекомендується 0,5 - 1 мл (10 -20 крапель).

У важких випадках, якщо доза 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися більш високі дози, до 2 мл (40 крапель).

В особливо важких випадках, якщо доза до 2,0 мл (40 крапель) виявляється неефективною, можливе застосування (за умови медичного спостереження) максимальної дози, що досягає 3,0 мл (60 крапель).

Максимальна добова доза може досягати 4,0 мл (80 крапель).

Курсове і тривале лікування

При необхідності повторного застосування використовують для кожного введення 0,5 - 1 мл (10-20 крапель) до 4 разів на добу.

У випадках помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легенів рекомендована доза - 0,5 мл (10 крапель).

У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг):

У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): близько 25 мкг іпратропію броміду і 50 мкг фенотеролу гідроброміду = 0,1 мл (2 краплі) на кг маси тіла (на одну дозу), але не більше 0,5 мл (10 крапель) (на одну дозу). Максимальна добова доза - 1,5 мл.

Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з відповідним небулайзером) і не застосовувати пероралиго.

Лікування слід зазвичай починати з найменшої рекомендованої дози. Рекомендована доза повинна розлучатися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин Іпратерола-Натів для інгаляцій не повинен розлучатися дистильованою водою.

Розведення розчину повинно здійснюватися кожен раз перед застосуванням, залишки розведеного розчину слід знищувати.

Розведений розчин слід використовувати відразу після приготування.

Дозування може залежати від методу інгаляції і виду небулайзера.

Тривалість інгаляції може контролюватися по витрачанню розведеного обсягу.

Розчин Іпратерола-Натів для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин найкраще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів в хвилину. Необхідно дотримуватися інструкції по застосуванню, обслуговування та чищення приладу, які входять до небулайзером.

З боку нервової системи: часто - дрібний тремор скелетної мускулатури, нервозність; рідко - головний біль, запаморочення, дуже рідко - зміна психіки.

З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, в тому числі суправентрикулярна тахікардія; відчуття серцебиття (особливо у пацієнтів з обтяжливими факторами); рідко (при використанні у високих дозах)
- зниження діастолічного артеріального тиску, підвищення систолічного артеріального тиску, аритмія (в т.ч.
фібриляція передсердь).

З боку дихальної системи: рідко - кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, фарингіт; дуже рідко
парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - сухість у роті; нечасто - порушення моторики шлунково-кишкового тракту, блювота, запор, діарея (особливо у пацієнтів з муковісцидозом).

З боку органу зору: при потраплянні препарату в око - мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очному яблуці; іноді при лікуванні препаратом відзначаються оборотні порушення акомодації і глаукома. Біль в очному яблуці або дискомфорт, нечітке зір, відчуття появи ореола або кольорових плям перед очима, в поєднанні з гіперемією кон'юнктиви і корнеального набряком можуть бути симптомами гострої глаукоми. Слід використовувати звужують зіницю краплі і негайно звернутися до офтальмолога.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, ангіоневротичний набряк язика, губ і особи, кропив'янка.

Інші: затримка сечі, підвищене потовиділення, гіпокаліємія, почуття загальної слабкості, міалгії.

Одночасне застосування інших бета-адреномиметических коштів, антихолінергічних препаратів системної дії і ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть посилювати бронхорозширюючудію препарату Іпратерол-Натів.

Можливе значне послаблення бронхорасширяющего дії препарату при одночасному призначенні бета-адреноблокаторон.

Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням бета-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, кортикостероїдів і діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу при лікуванні пацієнтів з тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може призводити до підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У подібних випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію в сироватці крові.

Слід з обережністю призначати рг-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноамінооксидази та трициклічні антидепресанти, так як ці препарати здатні підсилити дію бета-адренергічних засобів. Інгаляція засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотана, трі.хлоретілена або енфлуран, можуть посилити вплив бета-адренергічних засобів на серцево-судинну систему.

Спільне застосування препарату Іпратерол-Натів з кромогліціевой кислотою і / або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.

Симптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних з
надлишкової стимуляцією бета-блокатори. Найбільш вірогідна поява тахікардії, серцебиття,
тремору, підвищення артеріального тиску, збільшення різниці між систолічним і діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії і почуття «припливів» крові до обличчя, відчуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції, метаболічного ацидозу. Можливі симптоми передозування, зумовлені ипратропия бромидом (такі як, сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабо і транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням.

Лечение: рекомендуется назначение седативных средств, анксиолизических лекарственных препаратов (транквилизаторов), в тяжелых случаях - интенсивная терапия.

В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительнее селективных β1-адреноблокаторов. Однако у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции, которая может привести к летальному исходу под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать их дозу.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки

Іпратропію бромід, Фенотерол

Ипратерол-натив р-р для ингаляций 0,25мг/мл+0,5мг/мл флакон-капельница 20мл 1шт. производит Натива, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Ипратерол-натив р-р для ингаляций 0,25мг/мл+0,5мг/мл флакон-капельница 20мл 1шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!