Купить Инвега таблетки пролонгированного действия 6 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Инвега оказывает антипсихотическое действие.

Фармакодинамика

Механизм действия

Палиперидон — это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом ?1- и ?2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также ?1- и ?2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (?)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Если не оговорено иначе, фармакокинетические данные, представленные в данном разделе, основаны на данных, полученных для взрослых пациентов. Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3–12 мг 1 раз в сутки).

Абсорбция

После приема одной дозы препарата концентрация палиперидона в плазме стабильно возрастала, и Cmax достигалась спустя 24 ч. У большинства пациентов равновесные концентрации палиперидона достигались после 4–5 дней приема препарата 1 раз в сутки. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из препарата Инвега® обеспечивали меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при использовании обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций — 38% по сравнению со 125% — для обычных лекарственных форм).

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (?) энантиомеров, и соотношение AUC — AUC (+)/AUC (?) — в равновесном состоянии составляет примерно 1,6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28% (23–33% при доверительном интервале 90%). После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax иAUC увеличились в среднем на 42 и 46% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. В другом исследовании после однократного приема 12 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились в среднем на 60 и 54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме крови.

Распределение

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся Vd — 487 л. Степень связывания с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с ?1-кислым гликопротеином и альбумином.

Биотрансформация и элиминация

Через 1 нед после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделялось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% препарата было обнаружено в моче и примерно 11% — в кале. Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6,5% дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Исследования in vitro показали, что изоферментыCYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Несмотря на то что в общей популяции активность изофермента CYP2D6существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона у пациентов с активным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6 и у пациентов со слабым метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9,CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 ч.

Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина и в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Особые группы

Пациенты с нарушениями функции печени. Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации несвязанного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей. Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек. Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения клиренса креатинина. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (Cl креатинина от 50 до1/2 палиперидона составил 24, 40 и 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин) этот показатель составлял 23 ч.

Подростки. Системное воздействие палиперидона на подростков было сравнимо с таковым у взрослых. Концентрация палиперидона в плазме крови у подростков с массой тела

Пожилые пациенты. Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты в возрасте 65 лет и старше, показали, что кажущийся клиренс палиперидона в равновесном состоянии после приема препарата Инвега® в этой группе был на 20% ниже, чем у взрослых пациентов в возрасте 18–45 лет. Вместе с тем, после внесения поправки на возрастное снижение клиренса креатинина, популяционный анализ не выявил влияние возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Расовая принадлежность. Изменение доз для пациентов различной расовой принадлежности не требуется. Популяционный фармакокинетический анализ показал отсутствие расовых различий в фармакокинетике палиперидона при применении препарата Инвега®. Не обнаружено различий в фармакокинетике в исследованиях японцев и европеоидов.

Пол. Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% ниже, чем у мужчин. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и клиренсе креатинина между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и клиренс креатинина, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Курение. Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом изофермента CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований in vitro, популяционные исследования не выявили различия в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Инвега таблетки пролонгированного действия 6 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою

упаковка

28 шт

Фармакологічна дія

Інвега надає антипсихотичний дію.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Паліперидон - це центрально діючий антагоніст дофамінових D 2 -рецепторів, що володіє також високим антагонізмом щодо серотонінових 5-НТ 2-рецепторів. Крім того, паліперидон є антагоністом? 1 - і? 2 -адренергических рецепторів і Н 1 -гістамінових рецепторів. Паліперидон не володіє аффинитетом до холинергическим, мускаринових, а також? 1 - і? 2-адренергічними рецепторами. Фармакологічна активність (+) і (?) - енантіомерів паліперидону однакова в якісному і кількісному відносинах.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою D 2 -дофамінергіческіх рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Викликає менше придушення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики (нейролептики).

Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних і продуктивних симптомів шизофренії.

Паліперидон впливає на структуру сну: зменшує латентний період до засипання, зменшує число пробуджень після засипання, збільшує загальну тривалість сну, збільшує час сну і підвищує індекс якості сну. Надає протиблювотну дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.

Фармакокінетика

Якщо не вказано інше, фармакокінетичні дані, представлені в даному розділі, засновані на даних, отриманих для дорослих пацієнтів. Фармакокінетичні характеристики паліперидону після прийому всередину пропорційні прийнятій дозі в рекомендованому терапевтичному діапазоні (3-12 мг 1 раз на добу).

абсорбція

Після прийому однієї дози препарату концентрація паліперидону в плазмі стабільно зростала, і C max досягалася через 24 годин. У більшості пацієнтів рівноважні концентрації паліперидону досягалися після 4-5 днів прийому препарату 1 раз на добу. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону. Особливості вивільнення діючої речовини з препарату Інвега ® забезпечували менші коливання максимальних і мінімальних концентрацій паліперидону, ніж ті, які спостерігаються при використанні звичайних лікарських форм (індекс флуктуацій концентрацій - 38% в порівнянні з 125% - для звичайних лікарських форм).

Після прийому таблеток паліперидону відбувається взаємне перетворення (+) і (?) Енантіомерів, і співвідношення AUC - AUC (+) / AUC (?) - в рівноважному стані становить приблизно 1,6. Абсолютна біодоступність паліперидону після перорального прийому становить 28% (23-33% при довірчому інтервалі 90%). Після одноразового прийому 15 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею C max іAUC збільшилися в середньому на 42 і 46% відповідно щодо цих же показників при прийомі таблетки натще. В іншому дослідженні після одноразового прийому 12 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею C max і AUC збільшилися в середньому на 60 і 54% відповідно щодо цих же показників при прийомі таблетки натще. Таким чином, наявність або відсутність в шлунку їжі під час прийому паліперидону може змінювати концентрацію паліперидону в плазмі крові.

розподіл

Паліперидон швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Уявний V d - 487 л. Ступінь зв'язування з білками плазми становить 74%. Паліперидон зв'язується переважно з? 1 кислим глікопротеїном і альбуміном.

Біотрансформація та елімінація

Через 1 тиждень після прийому однієї стандартної таблетки, яка мала 1 мг паліперидону, 59% дози виділялося з сечею в незміненому вигляді; це свідчить про те, що паліперидон не береться інтенсивному метаболізму в печінці. Близько 80% препарату було виявлено в сечі і приблизно 11% - в калі. Відомі чотири шляхи метаболізму паліперидону in vivo, жоден з яких не охоплює більше 6,5% дози: дезалкілування, гідроксилювання, дегідрування та розщеплення бензізоксазола. Дослідження in vitro показали, що ізоферментиCYP2D6 і CYP3A4 цитохрому Р450 можуть грати певну роль в метаболізмі паліперидону, однак доказів того, що вони відіграють важливу роль в метаболізмі паліперидону in vivo, отримати не вдалося. Незважаючи на те що в загальній популяції активність ізоферменту CYP2D6существенно варіює, популяційні фармакокінетичні дослідження не виявили суттєвих відмінностей удаваного кліренсу паліперидону у пацієнтів з активним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6 і у пацієнтів зі слабким метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6. Дослідження in vitro з використанням мікросомальних препаратів гетерологічних систем показали, що ізоферменти CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A5 не беруть участь у метаболізмі паліперидону.

Кінцевий T 1/2 паліперидону складає близько 23 год.

Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну і в високих концентраціях слабо його пригнічує. Дані in vivo відсутні, клінічна значущість невідома.

особливі групи

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Паліперидон не береться інтенсивному метаболізму в печінці. У пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу паліперидону. Дослідження, в якому брали участь пацієнти з помірним порушенням функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю), показало, що у цих пацієнтів концентрації незв'язаного паліперидону в плазмі були подібні до таких у здорових людей. Застосування препарату Інвега ® у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки не вивчалося.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Дозу паліперидону необхідно знижувати у пацієнтів з помірним і тяжким порушенням функції нирок. Екскрецію паліперидону вивчали у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок. Було встановлено, що елімінація паліперидону знижувалася в міру зменшення кліренсу креатиніну. Загальний кліренс паліперидону був знижений на 32% у пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну від 50 до1 / 2 паліперидону склав 24, 40 і 51 годин у пацієнтів з легкими, помірними і важкими порушеннями функції нирок відповідно; у людей з нормальною функцією нирок (Cl креатиніну> 80 мл / хв) цей показник становив 23 год.

Підлітки. Системний вплив паліперидону на підлітків було порівнянно з таким у дорослих. Концентрація паліперидону в плазмі крові у підлітків з масою тіла

Літні пацієнти. Не рекомендується змінювати дозу паліперидону в залежності від віку пацієнта. Результати фармакокінетичного дослідження, в якому брали участь літні пацієнти у віці 65 років і старше, показали, що здається кліренс паліперидону в рівноважному стані після прийому препарату Інвега ® в цій групі був на 20% нижче, ніж у дорослих пацієнтів у віці 18-45 років. Разом з тим, після внесення поправки на вікове зниження кліренсу креатиніну, популяційний аналіз не виявив вплив віку хворих на шизофренію на фармакокінетику паліперидону.

Расова приналежність. Зміна доз для пацієнтів різної расової приналежності не потрібно. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав відсутність расових відмінностей у фармакокінетиці паліперидону при застосуванні препарату Інвега ®. Чи не виявлено відмінностей у фармакокінетиці в дослідженнях японців і європеоїдів.

Підлога. Рекомендовані дози паліперидону однакові для чоловіків і жінок. Уявний кліренс паліперидону після прийому препарату у жінок приблизно на 19% нижче, ніж у чоловіків. Ця різниця обумовлена ​​в основному відмінностями в безжировой компоненті маси тіла і кліренсом креатиніну між чоловіками і жінками, оскільки популяційні дослідження, після внесення поправки на безжирову компоненту маси тіла і кліренс креатиніну, не виявили клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці паліперидону у чоловіків і жінок, що приймали препарат .

Куріння. Не рекомендується змінювати дози паліперидону у курців. Дослідження in vitro з використанням печінкових ферментів людини показали, що паліперидон не є субстратом ізоферменту CYP1A2, і тому куріння не повинно впливати на фармакокінетику паліперидону. Відповідно до результатів досліджень in vitro, популяційні дослідження не виявили відмінності у фармакокінетиці паліперидону між курцями і некурцями людьми.

показання

шизофренія, в т.ч. в фазі загострення у дорослих пацієнтів; профілактика загострень шизофренії у дорослих; лікування шизофренії у підлітків у віці від 12 до 17 років; терапія шізоаффектівних розладів: в якості монотерапії або у складі комбінованої терапії з антидепресантами і / або нормотімікі у дорослих пацієнтів.

Протипоказання

Протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до паліперидону, рисперидону, а також будь-якої допоміжної інгредієнта препарату.

C обережністю: судомні стани в анамнезі і захворювання, що знижують поріг судомної готовності. Як і інші антипсихотики, паліперидон слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, що мають в анамнезі судомні напади або інші захворювання, що знижують поріг судомної готовності.

Дисфагія і звуження просвіту шлунково-кишкового тракту (можливість обструкції). Таблетки Інвега ® не деформуються і майже не змінюють свою форму в шлунково-кишковому тракті, і тому їх не слід призначати пацієнтам з сильним звуженням просвіту шлунково-кишкового тракту (патологічним або ятрогенним), а також пацієнтам, які страждають дисфагией або яким важко ковтати таблетки. Є поодинокі повідомлення про симптоми обструкції шлунково-кишкового тракту, пов'язаних з прийомом всередину недеформівних лікарських форм з контрольованим вивільненням активної субстанції. Паліперидон теж відноситься до таких лікарських форм, і тому його можна призначати тільки тим пацієнтам, які можуть ковтати таблетки цілком.

Літні пацієнти з деменцією. Ефективність та безпечність паліперидону не оцінювались у літніх пацієнтів з деменцією. Мета-аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень показав, що у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували атипові антипсихотичні препарати, такі як рисперидон, арипіпразол, оланзапін і кветіапін, спостерігався більш високий рівень смертності у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. Плацебо-контрольовані дослідження, в яких брали участь літні пацієнти з деменцією, продемонстрували підвищену частоту цереброваскулярних небажаних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки), в т.ч. зі смертельними наслідками, у пацієнтів, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, що включали рисперидон, арипіпразол і оланзапін, у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві. Лікарі повинні уважно зважувати можливі ризики і потенційну користь при призначенні антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон, пацієнтам, що страждають на хворобу Паркінсона або деменцією з тільцями Леві, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС) або підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів. Прояви цієї підвищеної чутливості включають, крім екстрапірамідних симптомів, сплутаність свідомості, притуплення реакцій і постуральна гіпотензія з частими падіннями.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В даний час немає даних про безпеку застосування паліперидону при вагітності у жінок і його вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Препарат не слід призначати при вагітності за винятком випадків крайньої необхідності з клінічної точки зору. Вплив паліперидону на родову діяльність у жінок не відомо.

Застосування антипсихотичних препаратів в III триместрі вагітності супроводжувалося оборотними екстрапірамідними симптомами у новонароджених.

Паліперидон виділяється з грудним молоком, тому препарат не слід призначати в період лактації.

особливі вказівки

ЗНС. Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати ЗНС, який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням в сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів з ЗНС можуть виникати також миоглобинурия (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні у пацієнта об'єктивних чи суб'єктивних симптомів ЗНС слід негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон.

Пізня дискінезія. Препарати, що володіють властивостями антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика і / або мімічної мускулатури. При виникненні у пацієнта об'єктивних чи суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, потрібно розглянути доцільність скасування всіх антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон.

Подовження інтервалу QT. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Інвега ® пацієнтам з серцевими аритміями в анамнезі, вродженим подовженням інтервалу QT і спільному застосуванні з препаратами, які подовжують інтервал QT.

Гіперглікемія і цукровий діабет. При лікуванні препаратом Інвега ® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет і загострення вже наявного цукрового діабету. Встановлення взаємозв'язку між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів і порушеннями обміну глюкози ускладнене підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету у пацієнтів з шизофренією і поширеністю цукрового діабету в загальній популяції. З огляду на ці фактори, взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів і розвитком побічних дій, пов'язаних з гіперглікемією, встановлена ​​не повністю. У пацієнтів з встановленим діагнозом цукрового діабету слід регулярно контролювати рівень глюкози. Пацієнти з факторами ризику розвитку цукрового діабету (наприклад ожиріння, сімейна історія діабету) повинні пройти контроль рівня глюкози в крові натще на початку лікування і періодично під час лікування. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії і цукрового діабету. Пацієнти, у яких при лікуванні атиповими нейролептиками розвиваються симптоми гіперглікемії, повинні пройти контроль рівня глюкози в крові. У деяких випадках симтомов гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібно антидіабетичний лікування, незважаючи на припинення прийому препарату.

Збільшення маси тіла. При лікуванні атиповими антипсихотики спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль маси тіла пацієнтів.

Гиперпролактинемия. Як і інші антагоністи D 2 допамінових рецепторів, паліперидон підвищує рівень пролактину, і це підвищення зберігається протягом усього прийому препарату. Дія паліперидону порівняно з таким у рисперидону, препарату, що володіє найбільшим впливом на рівень пролактину серед інших антипсихотичних препаратів. Гиперпролактинемия, незалежно від етіології, може пригнічувати експресію ГнРГ гіпотоламуса, що призводить до зниження секреції гонадотропінів гіпофізом. Це в свою чергу може пригнічувати репродуктивну функцію, послаблюючи статевої стероидогенез у жінок і у чоловіків. У пацієнтів, які приймали препарати, що збільшують рівень пролактину, були зареєстровані галакторея, аменорея, гінекомастія і імпотенція. Тривала гиперпролактинемия, асоційована з гіпогонадизмом, може привести до зниження щільності кісткової тканини у жінок і чоловіків.

Дослідження на культурах тканин in vitro показали, що приблизно одна третина випадків раку молочної залози у людей пролактінзавісіма. Це слід враховувати при призначенні препаратів, що підвищують рівень пролактину, пацієнтам з виявленими раніше рак молочної залози. Клінічні та епідеміологічні дослідження, проведені до теперішнього часу, не показали зв'язку між прийомом атипових антипсихотичних препаратів і утворенням пухлин у людей. Однак наявні дані занадто обмежені, щоб робити остаточні висновки.

Ортостатичнагіпотензія. Паліперидон володіє? -Блокірующей активністю, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими артериальной гипотензии (например обезвоживание, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Регуляция температуры тела. Aнтипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к ним относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное применение препаратов с антихолинергической активностью.

Противорвотный эффект. В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Приапизм. Препараты, обладающие ?-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях палиперидона были получены сообщения о развитии приапизма.

Суицидальные попытки. Возможность суицидальных попыток характерна для психических заболеваний, поэтому терапия пациентов с высоким риском должна проводиться под тщательным наблюдением. В этих случаях препарат Инвега ® должен выписываться в минимальном количестве таблеток для уменьшения риска передозировки.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в т.ч. при применении препарата Инвега ® . Aгранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препаратзависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии; прекращение лечения препаратом Инвега ® должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно при возникновении таких симтомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов менее 1·10 9 /л) должны прекратить применение препарата Инвега ® до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется.

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом Инвега ® и предприняты предупреждающие меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР). ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами группы антагонистов ? 1 -адренорецепторів. ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов ? 1 -адренорецепторів. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами ? 1 -адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Беременность и уход за ребенком. Пациент должен уведомить своего врача о беременности или ее планировании во время лечения препаратом Инвега ® . Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега ® кормящим матерям (см. «Применение при беременности и и кормлении грудью»).

Употребление алкоголя. Пациенты должны избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Инвега ® .

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ. Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ, например болезни, связанные с хронической диареей, могут вызвать уменьшение всасывания палиперидона.

Таблетки Инвега ® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения действующего вещества, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе со стороны лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТцветная оболочка быстро растворяется, вода начинает поступать внутрь таблетки через полупроницаемую контролирующую мембрану. Мембрана контролирует уровень поступления воды, а это в свою очередь контролирует уровень высвобождения лекарственного вещества.

Гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в куполе. Нерастворимые компоненты таблетки выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в кале что-то похожее на таблетку.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами. Палиперидон может нарушать деятельность, требующую быстрой психической реакции, а также может иметь зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к палиперидону.

склад

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество : палиперидон 6 мг.
вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин), карнаубский воск.

Спосіб застосування та дози

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

шизофренія

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг 1 раз в сутки. Наблюдается общая тенденция к усилению эффекта при применении больших доз препарата. В случае, если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 5 сут.

Подростки (12–17 лет). Рекомендуемая доза у подростков составляет 3 мг 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы возможно только после клинической переоценки, с возрастанием дозы на 3 мг в сутки с интервалами более 5 сут.

Шизоаффективные расстройства

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг 1 раз в сутки, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы, если оно необходимо, должно проводиться только после оценки клинического состояния больного. В случае, если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 4 сут. Поддерживающая терапия у пациентов с шизоаффективными расстройствами не изучалась.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пациентов со слабой или средней степенью нарушений функции печени не требуется снижение дозы. Применение Инвега ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек. Для пациентов с легким нарушением функции почек (Clкреатинина ?50, но® у пациентов с Cl креатинина

Літні пацієнти. Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина ?80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента (см. «Пациенты с нарушениями функции почек» ). Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов с деменцией в связи с повышенным риском возникновения инсульта. Эффективность и безопасность препарата Инвега ® у пациентов старше 65 лет при шизоаффективных расстройствах не изучалась.

Дети и подростки. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега ® для лечения шизофрении у детей младше 12 лет не изучалась. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега ® для лечения шизоаффективных расстройств у пациентов младше 18 лет не изучалась.

Особливі групи пацієнтів

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от того, курит пациент или нет.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, и поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Побічні дії

Инфекции: часто — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; нечасто — инфекции мочевыводящих путей, акродерматит, бронхит, воспаление подкожной жировой клетчатки, цистит, инфекции уха, грипп, онихомикоз, пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, тонзиллит.

Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: нечасто — анемия, снижение гематокрита, нейтропения, снижение количества лейкоцитов; редко — тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия; очень редко — неадекватная секреция АДГ.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение активности КФК, анорексия, гипергликемия; редко — сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация; очень редко — диабетический кетоацидоз.

Нарушения психики: часто — бессонница (в т.ч. начальная и средняя бессонница), мания; нечасто — кошмарные сновидения, нарушения сна, депрессия.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто — акатизия, дистония, дизартрия, повышение мышечного тонуса, паркинсонизм, седативный эффект, сонливость, тремор, слюнотечение; нечасто — цереброваскулярные нарушения, постуральное головокружение, дискинезия, судороги, обморок, нарушение внимания, гипестезия, потеря сознания, парестезия, психомоторная гиперактивность, поздняя дискинезия, гипокинезия, опистотонус.

Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, повышением активности КФК, миоглобинурией, рабдомиолизом, острой почечной недостаточностью.

Со стороны органов зрения: нечасто — конъюнктивит, сухость глаз, фотофобия, слезотечение; с неизвестной частотой — синдром дряблой радужки (интраоперационный).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — боль в ушах, вертиго, звон в ушах.

Со стороны ССС: нечасто — брадикардия, ощущение сердцебиения, AV блокада, нарушение проводимости, изменения на ЭКГ, увеличение интервала QT, ишемия, приливы крови, повышениеАД, снижение АД; редко — фибрилляция предсердий; очень редко — тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея, запор, дискомфорт в верхнем отделе живота, диспепсия, повышенный аппетит; нечасто — пониженный аппетит, воспаление губы, дисфагия, недержание кала, непроходимость тонкой кишки, метеоризм, гастроэнтерит, отек языка, зубная боль, дисгевзия; очень редко — панкреатит, кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — боль в глоточно-гортанной области, заложенность носа, кашель, одышка, гипервентиляция легких, свистящее дыхание; редко — синдром апноэ во сне.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия, скелетно-мышечная боль; нечасто — мышечные спазмы, боль в спине, артралгия, скованность в суставе, опухание сустава, мышечная слабость, боль в шее.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, акне, сухость кожи, экзема, эритема, себорейный дерматит, обесцвечивание кожи; редко — отек Квинке, алопеция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо, аноргазмия, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла, сексуальная дисфункция, вагинальные выделения, нарушение эякуляции, нагрубание молочных желез; дуже рідко - пріапізм.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко — синдром отмены у новорожденных.

Другие: часто — увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела, озноб, отек лица, нарушение походки, отеки (в т.ч. генерализованные, периферические, мягкие), увеличение температуры тела, лихорадка, жажда; дуже рідко - гіпотермія.

Лабораторные тесты: нечасто — увеличение активности ГГТ, увеличение активности ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови.

лікарська взаємодія

Палиперидон, скорее всего, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р 450 . Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р 450 , включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. Кроме того, палиперидон, скорее всего, не индуцирует ферменты. В терапевтических концентрациях палиперидон не ингибирует Р-гликопротеин, и поэтому не способен ингибировать в клинически значимой степени транспорт других препаратов Р-гликопротеинов. Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом . Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина. Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона. Одновременное использование палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Передозування

Симптомы представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: сонливость, седативный эффект, тахикардия , артериальная гипотензия, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.
Лечение: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий ). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 15 ° до 30 ° С.

Термін придатності

2 роки

Діюча речовина

Палиперидон

Похожее видео

Дополнительная информация

Инвега таблетки пролонгированного действия 6 мг, 28 шт. производит Янссен Фармацевтика Н.В, страна производства Бельгия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Ксеплион суспензия для в/мыш.введ. пролог. действия 50 мг/0,5 мл шприц 1 шт., Ксеплион суспензия для в/мыш.введ. пролог. действия 75 мг/0,75 мл шприц 1 шт., Ксеплион суспензия для в/мыш.введ. пролог. действия 150 мг/1,5 мл шприц 1 шт., Ксеплион суспензия для в/мыш.введ. пролог. действия 100 мг/мл шприц 1 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Инвега таблетки пролонгированного действия 6 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!