Купить Гриппостад порошок для р-ра д/приема внутрь 5 г пакетики 5 шт
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу I и II типов, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).
Фармакокинетика
При приеме внутрь, парацетамол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 мин после приема внутрь.
Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Кровь, плазма и слюна имеют сопоставимые концентрации. Связь с белками плазмы низкая.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Парацетамол преимущественно выводится с мочой. 90% абсорбированного количества выводится через почки в течение 24 часов, главным образом в виде метаболитов: глюкурониды (60-80%) и сульфаты (20-30%). Менее чем 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения – 1-4 часа. Период полувыведения может удлиняться в случаях заболеваний печени и почек, при передозировке и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) приблизительно коррелирует с концентрацией в плазме.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг в сутки. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь - 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
латинська назва
GRIPPOSTAD
Форма випуску Порошок для приготування розчину для прийому всередину 600 мг + 50 мг. За 5 г порошку в пакетиках. Краї пакетиків покриті герметизуючої стрічкою. Матеріал пакетиків - композитна плівка з алюмінію, паперу і поліетилену.
5 пакетиків з інструкцією із застосування в картонній пачці.
5 г - пакети з алюмінієвої фольги ламіновані (5) - пачки картонні.
Фармакологічна дія Фармакодинаміка
Комбінований препарат. Парацетамол має аналгетичну (знеболюючу) та жарознижувальну дію. Ненаркотичний анальгетик, блокує циклооксигеназу I і II типів, переважно в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність блокуючого впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Аскорбінова кислота бере участь у регулюванні окислювально-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортання крові, регенерації (відновленні) тканин, в синтезі стероїдних гормонів; підвищує стійкість організму до інфекцій, зменшує судинну проникність, знижує потребу у вітамінах В1, В2, А, Е, фолієвої кислоти, пантотенової кислоти. Покращує переносимість парацетамолу і подовжує його дію (уповільнення його виведення).
Фармакокінетика
При прийомі всередину, парацетамол швидко і повністю абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-60 хв після прийому всередину.
Парацетамол швидко розподіляється по всіх тканинах. Кров, плазма і слина мають порівнянні концентрації. Зв'язок з білками плазми низька.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, яка годує дози парацетамолу проникає в грудне молоко.
Метаболізується в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатионом, а потім з цистеїном і меркаптурової кислотою. Основними изоферментами Р450 для даного шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 і CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть викликати пошкодження і некроз гепатоцитів.
Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксіпарацетамола і метоксилювання до 3-метоксіпарацетамола, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами.
У дорослих переважає глюкуронирование, у новонароджених (в т.ч. недоношених) і маленьких дітей - сульфатами. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати і кон'югати з глутатионом) мають низьку фармакологічної (в т.ч. токсичної) активністю.
Парацетамол переважно виводиться з сечею. 90% абсорбованого кількості виводиться через нирки протягом 24 годин, головним чином у вигляді метаболітів: глюкуроніди (60-80%) і сульфати (20-30%). Менш ніж 5% виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення - 1-4 години. Період напіввиведення може подовжуватися у випадках захворювань печінки і нирок, при передозуванні і у новонароджених. Максимальний ефект і середня тривалість дії (4-6 годин) приблизно корелює з концентрацією в плазмі.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) виведення парацетамолу та його метаболітів відбувається повільніше.
Аскорбінова кислота абсорбується в шлунково-кишковому тракті (переважно в порожній кишці). Зі збільшенням дози до 200 мг всмоктується до 140 мг (70%); при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Зв'язок з білками плазми - 25%. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг / мл, запаси в організмі - близько 1,5 г при прийомі щоденних рекомендованих доз і 2,5 г при прийомі 200 мг на добу. Час досягнення максимальної концентрації після прийому всередину - 4 ч.
Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - в усі тканини; найбільша концентрація досягається в залізистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; проникає через плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж в еритроцитах і в плазмі.
Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову і аскорбат-2-сульфату.
Виводиться нирками, кишечником, потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.
Гарячковий синдром на фоні простудних захворювань. Больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності: артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний і головний біль, альгодисменорея (хворобливі менструації).
Гіперчутливість (підвищена чутливість до компонентів препарату), шлунково-кишкова кровотеча, портальна гіпертензія (підвищення тиску крові в ворітної вени), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, фенілкетонурія, виражені порушення функції печінки і нирок, захворювання системи крові (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія ). Дитячий вік до 12 років і пацієнти з масою тіла менше 40 кг.
З обережністю
Порушення функції печінки і нирок, синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора, вірусний гепатит, алкоголізм (алкогольне ураження печінки), похилий вік, одночасний прийом інших парацетамолсодержащіх препаратів.
Даних з досліджень ефективності і безпеки комбінації парацетамолу і аскорбінової кислоти у вагітних і годуючих немає. Таким чином, оцінити можливе співвідношення ризику і користі не представляється можливим, в зв'язку з чим не рекомендується застосування препарату у даних категорій пацієнтів.
особливі вказівки Пацієнтам з цукровим діабетом слід враховувати, що в 1 пакетику препарату міститься майже 3,8 г сахарози (приблизно 0,38 хлібних одиниць). Прийом препарату спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози і сечової кислоти в плазмі.
Одночасний прийом з етанолом (в т.ч. етанолвмісними напоями) не рекомендується.
Прийом препарату не впливає на швидкість психічних і рухових реакцій, тому немає необхідності утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
1 пакетик (5 г) препарату містить:
активні речовини
Парацетамол - 0,600 г, аскорбінова кислота - 0,050 г;
Допоміжні речовини
Етилцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний (кремнію діоксид колоїдний безводний), аспартам, лимонна кислота (лимонна кислота безводна), сахароза, ароматизатор лимонний.
Доза парацетамолу залежить від віку і маси тіла, в цілому 10-15 мг / кг маси тіла одноразово, максимальна добова доза - 60 мг / кг маси тіла.
Одноразова доза (1 пакетик) еквівалента 600 мг парацетамолу.
Маса тіла Максимальна допустима одноразова доза в пакетиках Максимальна допустима добова доза в пакетиках Максимальна допустима добова доза парацетамолу Більше 66 кг 1 пакетик 4 пакетика (еквівалентно 2400 мг парацетамолу) 4000 мг 51-65 кг 1 пакетик 4 пакетика (еквівалентно 2400 мг парацетамолу) 3000 мг 40-50 кг 1 пакетик 3 пакетика (еквівалентно 1800 мг парацетамолу) 2000мг
Прийом препарату можна повторювати через 6-8 годин, тобто 3-4 пакетики на добу. Інтервал між прийомом кожної дози повинен становити не менше 6 годин.
Не можна перевищувати одноразову дозу прийому препарату.
Якщо одночасно пацієнт приймає інші парацетамолсодержащіе препарати, не повинна бути перевищена максимальна допустима добова доза парацетамолу (див. Таблицю).
Пацієнти із захворюванням печінки або нирок і синдромом Жильбера: дозування повинна бути зменшена або збільшений інтервал між прийомами.
Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю: в подібних випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) інтервал між дозами повинен бути не менше 8 годин.
Літні пацієнти: не потрібно спеціальної корекції дози.
Вміст одного пакетика слід висипати в склянку, залити необхідною кількістю гарячої води, перемішати і відразу випити отриманий теплий напій. Застосування після їди може привести до відстрочення початку дії препарату.
Препарат не повинен використовуватися більше 3 днів без рекомендації лікаря. Необхідно звернутися до лікаря, у разі якщо симптоми зберігаються більше 3 днів.
Побічні діїАлергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк), нудота, епігастральний біль; анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
При тривалому застосуванні у великих дозах - гепатотоксична та нефротоксична дія; порушення кровотворення.
лікарська взаємодія
Не слід одночасно застосовувати інші лікарські засоби, що містять парацетамол, а також інші ненаркотичні анальгетики, нестероїдні протизапальні препарати (метамізол натрію, ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен і т.п.), барбітурати, протиепілептичні лікарські засоби, рифампіцин, хлорамфенікол.
Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних препаратів підвищує ризик розвитку «анальгетичною» нефропатії і ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Діфлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% - ризик розвитку гепатотоксичності.
Мієлотоксичності лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
Індуктори ферментів (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що визначає можливість розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозування.
Інгібітори печінкових ферментів (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії препарату.
Одночасне застосування парацетамолу і етанолу може посилити гепатотоксичность парацетамолу, а також сприяти розвитку гострого панкреатиту.
Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Метоклопрамід підвищує всмоктуваність парацетамолу. Прийом препаратів, що уповільнюють спорожнення шлунка (наприклад, пропантелін бромід), сприяє зниженню всмоктуваності парацетамолу.
Посилює токсичність хлорамфеніколу.
Може посилювати дію непрямих антикоагулянтів.
симптоми
Протягом перших 24 годин після прийому - блідість шкірних покривів, нудота, блювота, анорексія, абдомінальний біль; порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть з'явитися через 12-48 годин після передозування. При важкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність з тубулярним некрозом (в т.ч. при відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит. Гепатотоксический ефект у дорослих проявляється при прийомі 10 г і більше.
лікування
Введення донаторів SH-груп і попередників глутатіону - метіоніну - протягом 8-9 годин після передозування і ацетилцистеїну - протягом 8 ч. Необхідність в проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові , а також від часу, що пройшов після його прийому.
При температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності5 років.
Діюча речовинаПарацетамол, Аскорбінова кислота
Похожее видеоДополнительная информацияГриппостад порошок для р-ра д/приема внутрь 5 г пакетики 5 шт производит Штада Арцнаймиттель АГ, страна производства Германия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Парацетамол Экстратаб 500 мг+150 мг таблетки 20 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Гриппостад порошок для р-ра д/приема внутрь 5 г пакетики 5 шт в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!