Купить Гипосарт таблетки 8 мг 28 шт.

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II - основной фермент РААС, принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT1-рецепторов). Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома отмены после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта - 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.

Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).

Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Сердечная недостаточность

Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ; при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

таблетки

Антагоніст рецепторів ангіотензину II. Ангіотензин II - основний фермент РААС, який бере участь в патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань.

Кандесартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II, підтипу 1 (AT 1-рецепторів). Чи не проявляє властивостей агоніста (не впливає на АПФ і не призводить до накопичення брадикініну або субстанції Р, не зв'язується з рецепторами інших гормонів, не впливає на стан іонних каналів, що беруть участь в регуляції діяльності серцево-судинної системи). В результаті блокування AT 1 рецепторів ангіотензину II відбувається компенсаторне дозозалежне підвищення активності реніну, концентрації ангіотензину I, ангіотензину II і зниження концентрації альдостерону в плазмі крові.

Артеріальна гіпертензія

Прийом кандесартану всередину забезпечує дозозалежне, плавне зниження артеріального тиску за рахунок зменшення ОПСС без рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень. Немає даних про розвиток вираженої гіпотензії після прийому першої дози або про розвиток синдрому відміни після припинення терапії.

Початок антигіпертензивної дії після прийому першої дози препарату зазвичай розвивається протягом 2 ч, тривалість ефекту - 24 год. На тлі триваючої терапії кандесартаном у фіксованій дозі максимальне зниження артеріального тиску зазвичай досягається протягом 4 тижнів і зберігається протягом усього лікування. Додавання гідрохлортіазиду гідрохлоротіазиду до кандесартану підсилює його антигіпертензивний ефект.

Вік і стать пацієнта не впливають на ефективність препарату. Кандесартан збільшує нирковий кровообіг і не змінює або підвищує швидкість клубочкової фільтрації, тоді як нирковий судинний опір і фільтраційна фракція знижуються.

Кандесартан надає менш виражений антигіпертензивний ефект у пацієнтів негроїдної раси (популяція з переважно низькою активністю реніну в плазмі крові).

Відсутні дані про вплив кандесартану на прогресування діабетичної нефропатії. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу кандесартан не робить негативного впливу на концентрацію глюкози в крові і ліпідний профіль.

Серцева недостатність

Терапія кандесартаном зменшує показник смертності і частоту госпіталізації у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) незалежно від віку, статі та супутньої терапії, призводить до зменшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA.

Кандесартан ефективний у пацієнтів, які приймають одночасно бета-адреноблокатори в поєднанні з інгібіторами АПФ; при цьому ефективність його не залежить від дози інгібітору АПФ. У пацієнтів з ХСН і зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40%) кандесартан зменшує ОПСС і тиск заклинювання в легеневих капілярах.

- артеріальна гіпертензія;

- хронічна серцева недостатність і порушення систолічної функції лівого шлуночка (ФВЛШ ≤40%) як додаткова терапія до інгібіторів АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.

- підвищена чутливість до кандесартану або інших компонентів препарату;

- непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;

- вагітність;

- період грудного вигодовування;

- дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- тяжкі порушення функції печінки і / або холестаз;

- одночасне застосування з аліскіреном і аліскіренсодержащімі препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ менше 60 мл / хв).

З обережністю: тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл / хв), гемодіаліз, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, гемодинамічно значущий стеноз аортального та / або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), стан після трансплантації нирки, цереброваскулярні порушення ішемічного генезу та ІХС, гіперкаліємія у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові, проведення загальної анестезії та хірургічних втручань (ризик розвитку артеріальної гіпотензії внаслідок блокади Р АС), первинний гіперальдостеронізм.

Препарат Гіпосарт протипоказаний до застосування при вагітності, тому що він робить прямий вплив на РААС і може викликати порушення розвитку плоду (особливо в II і III триместрах вагітності) або чинити негативний вплив на новонародженого, аж до летального результату, якщо препарат застосовувався при вагітності.

Відомо, що терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) може викликати порушення розвитку плоду (порушення функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа) і розвиток ускладнень у новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). При встановленні факту вагітності препарат Гіпосарт необхідно відмінити якомога швидше.

При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну альтернативну терапію.

Невідомо, чи виділяється кандесартан з грудним молоком, але відомо, що він проникає в молоко лактуючих щурів.

Під час лікування препаратом Гіпосарт грудне вигодовування необхідно припинити. Новонароджені, матері яких приймали при вагітності Гіпосарт, повинні перебувати під пильним медичним наглядом через імовірність розвитку артеріальної гіпотензії.

етнічні особливості

Антигіпертензивний ефект кандесартану у пацієнтів негроїдної раси менш виражений у порівнянні з пацієнтами інших рас, в зв'язку з чим, частіше потрібне збільшення дози препарату Гіпосарт, а також поєднання з іншими гіпотензивними засобами.

Порушення функції нирок

Досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або знаходяться в термінальній стадії ниркової недостатності (КК <15 мл / хв) обмежений. У таких пацієнтів необхідний ретельний підбір дози препарату Гіпосарт під строгим контролем АТ.

У пацієнтів з ХСН, особливо у віці старше 75 років, і у пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідно періодично контролювати функцію нирок. У період підбору дози препарату Гіпосарт рекомендується контролювати концентрацію креатиніну і калію в сироватці крові.

Комбінована терапія з інгібітором АПФ при ХСН

При застосуванні препарату Гіпосарт в комбінації з інгібітором АПФ може зростати ризик розвитку побічних ефектів: порушення функції нирок і гіперкаліємія. У цих випадках необхідно ретельне спостереження і контроль відповідних лабораторних показників.

гемодіаліз

Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливо до блокади AT 1-рецепторів в результаті зменшення ОЦК і активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідний контроль артеріального тиску та індивідуальний підбір дози препарату Гіпосарт.

Стеноз ниркової артерії

Препарати, що впливають на РААС, наприклад, інгібітори АПФ, можуть викликати гіперурикемію і гіперкреатинінемія у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічний ефект може розвинутися при застосуванні АРА II.

трансплантація нирки

Досвід застосування препарату у пацієнтів, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній.

артеріальна гіпотензія

У пацієнтів з ХСН, які отримують препарат Гіпосарт, може розвинутися артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові, наприклад, отримують діуретики у високих дозах. На початку терапії необхідно дотримуватися обережності і при необхідності компенсувати ОЦК.

Загальна анестезія / хірургічні втручання

При проведенні хірургічних втручань під загальною анестезією у пацієнтів, що приймають АРА II, може розвинутися артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко артеріальна гіпотензія може бути вираженою і зажадати в / в введення рідини і / або вазопресорів.

Стеноз аортального та / або мітрального клапанів, ГОКМП

Препарат Гіпосарт необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального та / або мітрального клапанів або з ГОКМП.

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнти з первинним гиперальдостеронизмом резистентні до антигіпертензивних препаратів, що впливає на РААС, тому таким пацієнтам застосування препарату Гіпосарт не рекомендується.

гіперкаліємія

Одночасне застосування препарату Гіпосарт і калійзберігаючихдіуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію в сироватці (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутися і у пацієнтів з ХСН, які беруть Гіпосарт. На тлі терапії препаратом Гіпосарт у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль концентрації калію в сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактон, еплеренон, триамтерен, амілорид).

загальні

Пацієнти, у яких судинний тонус і функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою декомпенсованій ХСН або супутнім захворюванням нирок, в т.ч. односторонній стеноз ниркової артерії), терапія іншими препаратами, що впливають на РААС, може супроводжуватися розвитком артеріальної гіпотензії, азотемією, олігурією і рідше - гострою нирковою недостатністю. Це не можна виключити і для антагоністів рецепторів ангіотензину II. Надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу може привести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

Подвійна блокада РААС при застосуванні препаратів, що містять аліскірен

Не рекомендується подвійна блокада РААС шляхом одночасного застосування кандесартану і аліскірен, зважаючи на збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії і порушення функції нирок.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив препарату Гіпосарт на здатність керувати автотранспортом і роботі зі складними механізмами не вивчалось, але фармакодинамические властивості препарату вказують на те, що подібний вплив відсутній. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції в зв'язку з ризиком розвитку запаморочення.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 197,9 мг, крохмаль кукурудзяний - 40 мг, гипролоза (в'язкість, вода, 25 ° С (5%) 75-150 СПЗ) - 4 мг, гипролоза (в'язкість, вода, 25 ° С (5%) 1500-3000 сПЗ) - 4 мг, макрогол 6000 - 5.2 мг, магнію стеарат - 0.8 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.1 мг.

Препарат приймають всередину, 1 раз / сут, незалежно від часу прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована початкова і підтримуюча доза препарату Гіпосарт становить 8 мг 1 раз / сут. При необхідності дозу можна збільшити до 16 мг 1 раз / сут. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів терапії. Максимальна добова доза - 32 мг 1 раз / сут.

Якщо на тлі максимальної добової дози не досягається адекватний контроль артеріального тиску, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик (наприклад, гідрохлортіазид). Це може посилити антигіпертензивний ефект препарату Гіпосарт.

У пацієнтів з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії (в т.ч. пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові) терапію рекомендується починати з дози 4 мг.

У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня (КК 30-80 мл / хв / 1,73 м 2), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг. Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією ниркової недостатності (КК менше 15 мл / хв) обмежений.

Початкова добова доза препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки легкого та середнього ступеня тяжкості становить 4 мг. Можливе збільшення дози при необхідності. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки і / або холестазом відсутня.

Хронічна серцева недостатність

Рекомендована початкова доза препарату Гіпосарт становить 4 мг 1 раз / сут. Збільшення до максимальної добової дози 32 мг 1 раз / сут або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння дози з інтервалом не менше 2 тижнів.

Пацієнтам похилого віку і пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки не потрібна корекція початкової дози препарату.

Безпека і ефективність застосування препарату Гіпосарт у дітей і підлітків у віці до 18 років не встановлені.

супутня терапія

Препарат Гіпосарт можна одночасно застосовувати з іншими препаратами для лікування ХСН, включаючи інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, діуретики, серцеві глікозиди або комбінації цих лікарських засобів.

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); рідко (≥1 / 10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Побічні ефекти кандесартану слабо виражені і носять тимчасовий характер. Частота побічних ефектів не залежить від дози препарату і віку пацієнта.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження артеріального тиску.

З боку дихальної системи: часто - респіраторні інфекції, фарингіт, риніт, кашель.

З боку травної системи: дуже рідко - нудота, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит.

З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних до цього пацієнтів.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - біль у спині, артралгія, міалгія.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз.

Лабораторні показники: дуже рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну в крові, гіперурикемія, незначне зниження гемоглобіну.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж, кропив'янка.

Інші: загострення перебігу подагри, "припливи" крові до шкіри обличчя.

Застосування кандесартану одночасно з препаратами, що містять аліскірен, протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (СКФ <60 мл / хв / 1,73 м 2).

Вивчено одночасне застосування кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол / левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом; клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не відзначено.

Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці (за допомогою ізоферменту CYP2C9). Не виявлено впливу на ізоферменти CYP2C9 і CYP3A4; ефект щодо інших ізоферментів цитохрому Р450 в даний час невідомий.

Гіпотензивні засоби потенціюють антигіпертензивний ефект кандесартану. Досвід застосування інших лікарських засобів, що діють на РААС, показує, що одночасне застосування препарату і калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактон, еплеренон, триамтерен, амілорид), препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію в сироватці крові ( наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ були відзначені випадки транзиторного підвищення концентрації літію в сироватці крові і розвитку токсичних ефектів. Аналогічний ефект можливий при одночасному застосуванні препаратів літію і антагоністів рецепторів ангіотензину II, що вимагає періодичного контролю концентрації літію в сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів.

При одночасному застосуванні АРА II і НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗЗ (наприклад, ацетилсаліцилова кислота в дозі більше 3 г / добу), може зменшуватися антигіпертензивна дія кандесартану.

Подвійна блокада РААС

Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування АРА II і НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок, аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватися з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Всі пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини; необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії і в подальшому.

Симптоми: надмірне зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія. Описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану цилексетилу), що закінчилися одужанням пацієнтів без важких наслідків.

Лікування: при вираженому зниженні артеріального тиску слід перевести пацієнта в положення лежачи на спині, ноги підняти; далі - провести заходи, спрямовані на збільшення ОЦК (введення 0,9% розчину натрію хлориду в / в).У разі необхідності можуть бути призначені симпатомиметические препарати. Рекомендується проведення симптоматичної терапії під контролем життєво важливих функцій організму.Гемодіаліз неефективний.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

2 роки

кандесартан

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Гипосарт таблетки 8 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!