Купить Гептрал таблетки покрыт.кишечнораств.об. 500 мг 20 шт.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство.

Код АТХ

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-Ь-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов -путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (Стах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов. Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (Vd) составляет 0,44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительна и составляет < 5 %.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, a в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, 500 мг. По 10 таблеток в блістер з ПА / ПВХ / AL і алюмінієвої фольги. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.

Фармакотерапевтична група

Гепатопротекторний засіб.

код АТС

А16АА02

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Адеметионин відноситься до групи гепатопротекторів, володіє також антидепресивний активністю. Надає холеретичну і холекінетичну дію, володіє детоксикаційними, що регенерують, антиоксидантні, антіфіброзірующімі і нейропротектівнимі властивостями.

Заповнює дефіцит S-аденозил-Ь-метіоніну (адеметіоніна) і стимулює його вироблення в організмі, міститься у всіх середовищах організму. Найбільша концентрація адеметіоніна відзначена в печінці і мозку. Виконує ключову роль в метаболічних процесах організму, бере участь у важливих біохімічних реакціях: трансметилювання, транссульфурірованіі, трансамінування. У реакціях трансметилирования адеметионин донірует метильную групу для синтезу фосфоліпідів клітинних мембран, нейротрансмітерів, нуклеїнових кислот, білків, гормонів та ін. В реакціях транссульфурірованіі адеметіоніна є попередником цистеїну, таурину, глютатіону (забезпечуючи окислювально-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму А (включається в біохімічні реакції циклу трикарбонових кислот і заповнює енергетичний потенціал клітини). Підвищує вміст глутаміну в печінці, цистеїну і таурину в плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізуючи метаболічні реакції в печінці. Після декарбоксилирования бере участь в реакціях амінопропілірованіі, як попередник поліамінів -путресціна (стимулятор регенерації клітин і проліферації гепатоцитів), спермидина і сперміну, що входять в структуру рибосом, що зменшує ризик фиброзирования. Надає холеретичну дію. Адеметионин нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, що підвищує плинність і поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот і сприяє пасажу жовчних кислот в жовчовивідні шляхи. Ефективний при внутрідолькових варіанті холестазу (порушення синтезу і струму жовчі). Адеметионин знижує токсичність жовчних кислот в гепатоцитах, здійснюючи їх кон'югування і сульфатами. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот і виведення їх з гепатоцита. Процес сульфатирования жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоцита і виведення з жовчю. Крім цього, самі сульфатованих жовчні кислоти додатково захищають мембрани клітин печінки від токсичного дії несульфатованих жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх в гепатоцитах при внутрішньопечінкового холестазу). У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) з синдромом внутрішньопечінкового холестазу адеметионин знижує вираженість свербежу та змін біохімічних показників, в т.ч. концентрації прямого білірубіну, активності лужної фосфатази, амінотрансфераз та ін. Холеретичний і Гепатопротективна ефект зберігається до 3 місяців після припинення лікування. Показана ефективність при гепатопатіях, обумовлених різними гепатотоксичними препаратами. Призначення пацієнтам з опіоїдної наркоманією, що супроводжується ураженням печінки, призводить до регресії клінічних проявів абстиненції, поліпшення функціонального стану печінки і процесів мікросомального окислення. Антидепрессивная активність проявляється поступово, починаючи з кінця першого тижня лікування, і стабілізується протягом 2 тижнів лікування. Ефективний при рекурентних ендогенної і невротичної депресіях, резистентних до амітриптиліну. Має здатність переривати рецидиви депресії. Адеметионин підвищує синтез протеогліканів і призводить до часткової регенерації хрящової тканини.

Фармакокінетика

всмоктування

Максимальні концентрації (Стах) адеметіоніна в плазмі є дозозалежними і складають 0,5-1 мг / л через 3-5 годин після одноразового прийому всередину в дозах від 400 до 1000 мг. Біодоступність збільшується при прийомі натщесерце. Cmax адеметіоніна в плазмі знижуються до вихідного рівня протягом 24 годин. розподіл

При застосуванні адеметіоніна в дозі 500 мг обсяг розподілу (Vd) становить 0,44 л / кг. Ступінь зв'язування з білками плазми крові незначна і становить <5%.

метаболізм

Процес утворення, витрачання та повторного утворення адеметіоніна називається циклом адеметіоніна. На першому етапі цього циклу адеметіонінзавісімие метилаза використовують адеметионин як субстрат для продукції S-аденозілгомоцістеіна, який потім гідролізується до гомоцистеїну і аденозину за допомогою S-аденозілгомоцістеінгідралази. Гомоцистеїн, в свою чергу, піддається зворотної трансформації до метіоніну шляхом перенесення метильної групи від 5-метілтетрагідрофолата. В результаті метіонін може бути перетворений за допомогою метіонін-аденозил-трансферази I типу в адеметионин, завершуючи цикл.

виведення

У дослідженнях у здорових добровольців при прийомі всередину міченого (метил 14C) S-aденозіл-L-метіоніну в сечі було виявлено 15,5 ± 1,5% радіоактивності через 48 годин, a в калі - 23,5 ± 3,5% радіоактивності через 72 години. Таким чином, близько 60% було задепонувати.

• Внутрішньопечінковий холестаз при прецірротіческіх і цирротических станах, який може спостерігатися при таких захворюваннях:

- жирова дистрофія печінки;

- хронічний гепатит;

- токсичні ураження печінки різної етіології, включаючи алкогольні, вірусні, лікарські (антибіотики; протипухлинні, протитуберкульозні та противірусні препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви);

- хронічний безкам'яний холецистит;

- холангіт;

- цироз печінки;

- енцефалопатія, в т.ч. асоційована з печінковою недостатністю (алкогольна та ін.).

• Внутрішньопечінковий холестаз у вагітних.

• Симптоми депресії.

Генетичні порушення, що впливають на метіонінових цикл, і / або викликають гомоцистинурія і / або гіпергомоцистеїнемію (наприклад, дефіцит цистатіонін бета-синтази, порушення метаболізму цианокобаламина).

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Вік до 18 років (досвід медичного застосування у дітей обмежений).

З обережністю

Біполярні розлади (див. Розділ «Особливості застосування»). Вагітність (I триместр) і період грудного вигодовування (див. Розділ «Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування»). Одночасний прийом з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічнимиантидепресантами (такими як кломипрамин), а також безрецептурних препаратами і препаратами рослинного походження, що містять триптофан (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»). Похилий вік. Ниркова недостатність.

У клінічних дослідженнях було показано, що застосування адеметіоніна в III триместрі вагітності не викликало ніяких небажаних ефектів. Застосування препарату Гептрал® у вагітних в I і II триместрах, а також в період грудного вигодовування можливо, тільки якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду або дитини.

З огляду на тонізуючий ефект препарату, не рекомендується приймати його перед сном. При застосуванні препарату Гептрал® пацієнтами з цирозом печінки на тлі гіперазотемії необхідний систематичний контроль вмісту азоту в крові. Під час тривалої терапії необхідно визначати вміст сечовини і креатиніну в сироватці крові. Не рекомендується застосовувати адеметионин пацієнтам з біполярними розладами. Є повідомлення про перехід депресії в гіпоманію або манію у пацієнтів, що приймали адеметионин.

У пацієнтів з депресією є підвищений ризик суїциду та інших серйозних небажаних явищ, тому під час лікування адеметіоніном такі пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом лікаря для оцінки і лікування симптомів депресії. Пацієнти повинні інформувати лікаря у випадку, якщо відзначаються у них симптоми депресії, зменшаться або посилюються при терапії адеметіоніном. Також є повідомлення про раптову появу або наростанні тривоги у пацієнтів, що приймають адеметионин. У більшості випадків скасування терапії не була потрібна, в декількох випадках тривога зникала після зниження дози або відміни препарату.

Оскільки дефіцит ціанокобаламіну і фолієвої кислоти може знизити вміст адеметіоніна у пацієнтів групи ризику (з анемією, захворюваннями печінки, при вагітності або ймовірністю вітамінної недостатності, в зв'язку з іншими захворюваннями або дієтою, наприклад, у вегетаріанців), слід контролювати вміст вітамінів в плазмі крові. Якщо недостатність виявлена, рекомендований прийом ціанокобаламіну і фолієвої кислоти до початку лікування адеметіоніном або одночасний прийом з адеметіоніном.

Прийом адеметіоніна може вплинути на результат визначення гомоцистеїну в плазмі крові, отриманого імунологічними методами. Для пацієнтів, які приймають адеметионин, рекомендовано використовувати неиммунологические методи аналізу для визначення вмісту гомоцистеїну.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

У деяких пацієнтів при прийомі препарату Гептрал® може виникнути запаморочення. Не рекомендується керувати транспортом і працювати з механізмами під час прийому препарату Гептрал® до тих пір, поки пацієнти не будуть впевнені, що терапія не впливає на здатність займатися подібного виду діяльністю.

Кожна таблетка містить:

Діюча речовина: адеметіоніна 1,4-бутандісульфонат 949,0 мг (відповідає 500 мг іона адеметіоніна).

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 5,50 мг, целюлоза мікрокристалічна - 118,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 22,00 мг, магнію стеарат - 5,50 мг; оболонка таблетки: метакрилової кислоти і етилакрилату сополімер (1: 1) - 32,63 мг, макрогол-6000 - 9,56 мг, полісорбат-80 - 0,52 мг, симетикон емульсія (30%) - 0,40 мг, натрію гідроксид - 0,44 мг, тальк - 21,77 мг.

Всередину. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, між прийомами їжі.

Таблетки препарату Гептрал® слід виймати з блістера безпосередньо перед прийомом всередину. У разі якщо таблетки мають колір, відмінний від білого до світло-жовтого кольору (внаслідок негерметичності алюмінієвої фольги), препарат Гептрал® використовувати не рекомендується.

Початкова терапія:

Рекомендована доза становить 10-25 мг / кг / добу всередину.

депресія

Звичайна початкова доза становить 500-800 мг / добу, загальна добова доза не повинна перевищувати 1600 мг.

внутрішньопечінковий холестаз

Звичайна початкова доза становить 500-800 мг / добу, загальна добова доза не повинна перевищувати 1600 мг.

Підтримуюча терапія: 500 або 800-1600 мг / добу.

Терапія препаратом Гептрал® може бути розпочато з внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення з подальшим застосуванням препарату Гептрал® у вигляді таблеток або відразу з застосування препарату Гептрал® у вигляді таблеток.

літні пацієнти

Клінічний досвід застосування препарату Гептрал® не виявив будь-яких відмінностей в його ефективності у пацієнтів похилого віку і пацієнтів більш молодого віку. Однак, з огляду на високу ймовірність наявних порушень функції печінки, нирок або серця, іншої супутньої патології або одночасної терапії з іншими лікарськими засобами, дозу препарату Гептрал® літнім пацієнтам слід підбирати з обережністю, починаючи застосування препарату з нижньої межі діапазону доз. Ниркова недостатність

Є обмежені клінічні дані про застосування препарату Гептрал® у пацієнтів з нирковою недостатністю, в зв'язку з цим рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні препарату Гептрал® у таких пацієнтів.

печінкова недостатність

Параметри фармакокінетики адеметіоніна подібні у здорових добровольців і у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки.

діти

Застосування препарату Гептрал® у дітей протипоказано (ефективність і безпека не встановлені).

Серед найбільш частих побічних реакцій, виявлених в ході клінічних досліджень за участю понад 2100 пацієнтів, були: головний біль, нудота і діарея. Нижче наведені дані про побічні реакції, що спостерігалися в ході клінічних досліджень (n = 2115) і при постмаркетинговомуу застосуванні адеметіоніна ( «спонтанні» повідомлення). Всі реакції розподілені за системами органів і частотою розвитку: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); рідко (> 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

система органів

частота

небажані ефекти

інфекційні та

паразитарні

захворювання

Не часто

Інфекції сечовивідних шляхів

Порушення з боку імунної системи

Не часто

Реакції гіперчутливості Анафілактоїдні або анафілактичні реакції (в тому числі гіперемія шкірних покривів, задишка, бронхоспазм, біль у спині, відчуття дискомфорту в області грудної клітини, зміна артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія) або частоти пульсу (тахікардія, брадикардія)) *

порушення психіки

часто Нечасто

тривога

безсоння

ажитація

сплутаність свідомості

Порушення з боку нервової системи

часто Нечасто

Головний біль

запаморочення

парестезія

Порушення з боку судин

Не часто

«Припливи»

Артеріальна гіпотензія Флебіт

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Не часто

Набряк гортані *

Порушення з боку

часто

Біль в животі

шлунково-кишкового

діарея

тракту

нудота

Не часто

Сухість в роті

диспепсія

метеоризм

Шлунково-кишковий біль

Шлунково-кишковий

кровотеча

Шлунково-кишкові

розлади

рідко

блювота

Здуття живота

езофагіт

Порушення з боку

часто

Кожний зуд

Шкіра та підшкірні

Не часто

підвищене потовиділення

тканин

Ангіоневротичний набряк *

Шкірно-алергічні реакції (в

тому числі висип, свербіж шкіри,

кропив'янка, еритема) *

Порушення з боку

Не часто

артралгія

скелетно-м'язової та

м'язові спазми

сполучної тканини

Загальні розлади і

Не часто

астенія

порушення в місці

набряк

введення

лихоманка

озноб *

Реакції в місці введення *

Некроз шкіри в місці введення *

рідко

нездужання

* - небажані ефекти, виявлені при постмаркетинговомуу застосуванні адеметіоніна ( «спонтанні» повідомлення), що не спостерігалися в ході клінічних досліджень, були віднесені до числа небажаних ефектів з частотою зустрічальності «нечасто» на підставі того, що верхня межа 95% довірчого інтервалу оцінки тієї, що зустрічається НЕ перевищує 3 / X, де X = 2115 (загальна кількість суб'єктів, які спостерігаються в клінічних дослідженнях).

Є повідомлення про синдром надлишку серотоніну у пацієнта, який брав адеметионин і кломипрамин. Вважається, що така взаємодія можливо, і слід з обережністю застосовувати адеметионин разом з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами (такими як кломипрамин), а також травами і препаратами, що містять триптофан.

Передозування препаратом Гептрал® малоймовірна. У разі передозування рекомендується спостереження за пацієнтом і проведення симптоматичної терапії.

При температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці!

3 роки.

адеметионин

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Гептор лиоф. д/р-р в/в, в/м введ. 400 мг флаконы в компл. с р-лем ампулы 5 мл 5 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Гептрал таблетки покрыт.кишечнораств.об. 500 мг 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!