Купить Гадовист шприцы 1 ммоль/мл 5 мл , 5 шт.

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной визуализации (МРВ).

Повышение контрастности обусловлено активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль ? с и 6.5 л/ммоль ? с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение Гадовиста позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРВ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например, в случаях первичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Гадовист® не активирует систему комплемента, и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка.

Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика гадобутрола сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например, маннитола или инулина).

Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола.

Распределение

Введенный в/в гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации.

Не связывается с белками плазмы.

Выведение

Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, что может не учитываться.

Если доза гадобутрола не превышает 0.4 ммоль/кг массы тела, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с T1/2 1.81 ч (1.33-2.13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 ммоль/л, а через 60 мин после инъекции – 0.3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 ч – более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0.1 ммоль/кг массы тела, то 100.3±2.6% этой дозы выводится из организма за 72 ч. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1.1 до 1.7 мл/мин ? кг; таким образом, он сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Менее 0.1% введенного вещества выводится из организма с калом.

Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 гадобутрола у пациентов с нарушением функции почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.

5 ампул

Парамагнітний контрастний препарат для магнітно-резонансної візуалізації (МРВ).

Підвищення контрастності обумовлено активним компонентом Гадобутрол, який являє собою нейтральний комплекс гадолінію (III) з макроциклічним лигандом - дигідрокси-гідроксіметілпропілтетраазаціклододекан-тріуксусной кислотою (бутролом).

При використанні Т2 * -взвешенних імпульсних послідовностей індукція локальної негомогенности магнітного поля під впливом сильного магнітного моменту гадолінію при його високій концентрації (болюсному) призводить до зміни сигналу від тканин (контрастує ефекту).

Гадобутрол навіть в низьких концентраціях викликає значне скорочення часу релаксації. Здатність змінювати час релаксації Т1 і Т2, яка визначається за впливом на час спін-граткових і спін-спінової релаксації протонів в плазмі при рН = 7 і температурі 40 ° C, становить кількісно приблизно 5.6 л / ммоль? з і 6.5 л / ммоль? с відповідно. Здатність впливати на час релаксації лише в невеликому ступені залежить від напруженості магнітного поля.

Введення Гадовіст дозволяє отримати більш точну діагностичну інформацію в порівнянні з даними, отриманими при звичайній МРВ, в областях з високою проникністю ГЕБ або з його відсутністю, що обумовлюють порушення перфузії або збільшення обсягу позаклітинного простору, наприклад, у випадках первинних пухлин, запальних та демієлінізуючих захворювань.

Гадовіст ® НЕ активує систему комплементу, і тому ймовірність розвитку анафілактоїдних реакцій вкрай низька.

Чи не виявлено зв'язування гадобутрола будь-якими білками або пригнічення їм активності ферментів.

Результати клінічних випробувань свідчать про відсутність негативного впливу Гадовіст на загальне самопочуття, а також на функції печінки, нирок і серцево-судинної системи.

Фармакокінетика гадобутрола подібна до фармакокінетики інших високогідрофільний біологічно інертних речовин, що виділяються нирками (наприклад, манітолу або інуліну).

Показники фармакокінетики у людини пропорційні вводиться дозі гадобутрола.

розподіл

Введений в / в Гадобутрол швидко розподіляється у позаклітинному просторі і в незміненій формі виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації.

Чи не зв'язується з білками плазми.

виведення

Екстраренальную виведення препарату настільки незначно, що може не враховуватися.

Якщо доза гадобутрола не перевищує 0.4 ммоль / кг маси тіла, після початкової фази розподілу настає фаза елімінації і його рівень в плазмі зменшується з T 1/2 1.81 год (1.33-2.13 год), що відповідає швидкості виведення нирками. При дозі гадобутрола 0.1 ммоль / кг маси тіла через 2 хв після ін'єкції його рівень в плазмі становив 0.59 ммоль / л, а через 60 хв після ін'єкції - 0.3 ммоль / л. Протягом 2 годин із сечею виводиться більше 50% введеної дози, а протягом 12 год - більше 90%. Якщо введена доза гадобутрола дорівнює 0.1 ммоль / кг маси тіла, то 100.3 ± 2.6% цієї дози виводиться з організму за 72 годин. Нирковий кліренс гадобутрола у здорових осіб становить від 1.1 до 1.7 мл / хв? кг; таким чином, його можна порівняти з кліренсом інуліну, що свідчить про переважне виведенні гадобутрола шляхом клубочкової фільтрації. Менш 0.1% введеної речовини виводиться з організму з калом.

Метаболіти в плазмі і сечі не виявляються.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T 1/2 гадобутрола у пацієнтів з порушенням функції нирок збільшується пропорційно ступеня зниження клубочкової фільтрації. У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок Гадобутрол повністю виводиться з сечею протягом 72 год. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок 80% введеної дози виводиться з сечею протягом 120 ч.

Препарат призначений виключно для діагностичних цілей.

Гадовіст ® показаний дорослим, підліткам та дітям у віці від 7 років:

- підвищення контрастності при проведенні магнітно-резонансної візуалізації (МРВ) області голови і хребта (краніальної та спінальної МРВ);

- підвищення контрастності при проведенні МРВ всього тіла, в т.ч. печінки і нирок;

- підвищення контрастності при проведенні магнітно-резонансної ангіографії.

Для спінальної МРТ

- проведення диференціального діагнозу між інтра і екстрамедулярного пухлинами;

- виявлення кордонів солідних пухлин в спинномозковому каналі і визначення поширеності интрамедуллярной пухлини.

Розчин Гадовіст (1 ммоль / мл) має особливі переваги при наявності показань до застосування магнітно-резонансних контрастних засобів у високих дозах, наприклад, у випадках, коли виявлення або виключення додаткових вогнищ ураження може вплинути на проведене лікування або лікарську тактику, а також при виявленні дрібних пошкоджень і для візуалізації уражень, важко контрастіруемих звичайними засобами.

Розчин Гадовіст (1 ммоль / мл) показаний також для перфузійних досліджень (при діагностиці інсульту, розпізнаванні осередкової ішемії мозку і оцінки кровопостачання пухлини).

При застосуванні за показаннями у рекомендованих дозах абсолютних протипоказань для застосування Гадовіст немає.

З обережністю слід застосовувати препарат при підвищеній чутливості до одного з компонентів препарату, при тяжких порушеннях функції нирок, важких серцево-судинних захворюваннях, при низькому порозі судомної готовності.

Дані про застосування гадобутрола при вагітності відсутні. Гадовіст ® не рекомендується застосовувати при вагітності за винятком випадків крайньої необхідності.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено ембріотоксичної або тератогенної дії Гадовіст в діагностичних дозах. При дослідженні гадобутрола в повторних дозах, тільки введення вагітним тваринам в токсичних дозах (що перевищують діагностичну дозу в 8-17 разів) викликало затримку розвитку ембріонів і їх летальність, але не приводило до тератогенности.

До теперішнього часу не вивчена можливість проникнення гадобутрола в грудне молоко у людини. В експериментальних дослідженнях встановлено, що Гадобутрол в мінімальних кількостях (менше 0.01% введеної дози) виділяється з грудним молоком. Тому після введення Гадовіст грудне вигодовування має бути перервано щонайменше на 24 год.

У пацієнтів з відомою підвищеною чутливістю до Гадобутрол або інших компонентів препарату потрібно особливо ретельна оцінка співвідношення ризику і користі застосування Гадовіст.

Застосування Гадовіст (як і інших контрастних засобів для в / в введення) може супроводжуватися проявами підвищеної чутливості - анафілактоїднихреакцій і іншими проявами ідіосинкразії, характеризуються реакціями з боку серцево-судинної, дихальної системи або шкірними реакціями, що переходять в тяжкі стани, включаючи шок. Більшість цих реакцій розвивається протягом 0.5-1 годин після введення препарату.

Ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості вище у випадках попередньої реакції на контрастний засіб, бронхіальній астмі та алергічних захворюваннях в анамнезі.

Після проведення діагностичної процедури з Гадовіст (також як і після застосування інших контрастних речовин), рекомендується спостереження за станом пацієнта.

При дослідженні із застосуванням Гадовіст (як і інших контрастних засобів для в / в введення) необхідно мати лікарські препарати і оснащення для проведення реанімаційних заходів.

Пацієнти, які отримують бета-адреноблокатори, можуть бути резистентні до препаратів, які мають бета-адреностимулюючу дією, застосовуваним для лікування реакцій підвищеної чутливості.

Перед призначенням Гадовіст у всіх пацієнтів необхідно досліджувати функцію нирок.

Слід особливо ретельно оцінювати співвідношення ризик / користь застосування препарату у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок, оскільки в подібних випадках виведення контрастної речовини сповільнене. В особливо важких випадках слід видалити Гадобутрол з організму за допомогою гемодіалізу. Відносно пацієнтів, які на момент введення Гадовіст вже отримують гемодіаліз, слід розглянути доцільність негайного початку гемодіалізу після введення Гадовіст з метою прискорення елімінації контрастної речовини. Після трьох курсів діалізу з організму виводиться приблизно 98% гадобутрола.

Повідомлялося про випадки розвитку нефрогенного системного фіброзу в зв'язку з введенням гадолинийсодержащих контрастних засобів пацієнтам з гострою або хронічною нирковою недостатністю тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації <30 мл / хв / 1,73 м 2); пацієнтам з гострою нирковою недостатністю будь-якого ступеня тяжкості, викликаної печінково-нирковим синдромом, або в період до і після трансплантації печінки. Незважаючи на те, що завдяки макроциклічними структурі Гадобутрол має дуже високу стабільність комплексу, існує можливість розвитку нефрогенного системного фіброзу при застосуванні Гадовіст. Тому у таких пацієнтів застосовувати Гадовіст ® слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.

У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями Гадовіст ® слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь, тому що інформація, що стосується цієї категорії хворих, обмежена.

Результати доклінічних досліджень безпеки (вивчення системної токсичності, генотоксичности і потенціалу контактної чутливості) показали, що Гадобутрол не представляє будь-якої небезпеки для людини.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Чи не спостерігалося впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Необхідну дозу вводять в / в у вигляді болюса. Проведення МРТ з підвищеною контрастністю можна починати відразу (незабаром після ін'єкції в залежності від застосовуваної імпульсної послідовності і схеми дослідження). Оптимальне контрастування зазвичай спостерігається приблизно протягом 15 хв після введення Гадовіст (цей час залежить від особливостей ушкодження і характеру тканини). Зазвичай підвищена контрастність зберігається до 45 хв після введення Гадовіст. При проведенні МРТ слід дотримуватися загальних правил безпеки.

При використанні всіх МР-контрастних засобів можуть спостерігатися такі побічні ефекти як нудота і блювота. Тому, щоб звести до мінімуму ризик блювання та можливої ​​аспірації, пацієнт повинен утримуватися від прийому їжі протягом 2 годин до дослідження.

При в / в введенні контрастного засобу хворий (по можливості) повинен знаходитися в положенні лежачи на спині. Після введення Гадовіст хворий повинен залишатися під наглядом лікаря як мінімум 30 хв, оскільки, як показує досвід використання контрастних речовин, більшість небажаних побічних явищ спостерігається в цей період.

Для досліджень з підвищеною контрастністю найбільш придатні при скануванні Т1-зважені імпульсні послідовності. Для перфузійних досліджень головного мозку рекомендують застосовувати Т2 * -взвешенние імпульсні послідовності.

Правила використання препарату

Набирати Гадовіст ® в звичайний шприц слід тільки безпосередньо перед проведенням дослідження. Гумову пробку флакона не слід проколювати більше 1 разу. Гадовіст ® в шприці слід витягати з упаковки і готувати для ін'єкції безпосередньо перед введенням. Кришку наконечника шприца слід видаляти безпосередньо перед введенням. Невикористана в ході одного дослідження частина препарату повинна бути знищена. Не слід змішувати Гадовіст ® з іншими препаратами, оскільки дані про сумісність відсутні.

дорослі

Вибираючи режим дозування для дорослих, слід керуватися наступними правилами.

Доза препарату залежить від показань. Одноразове в / в введення Гадовіст 1 ммоль / мл в дозі 0,1 мл / кг маси тіла зазвичай буває достатнім. Максимальна доза Гадовіст становить 0.3 мл / кг маси тіла.

МРВ області голови і хребта (краниальная і спінальна томографія)

Як правило, достатнім є в / в введення Гадовіст в дозі 0,1 мл / кг маси тіла (що еквівалентно 0.1 ммоль / кг маси тіла). Якщо при цьому залишаються підозри про наявність уражень або якщо необхідна більш точна інформація про кількість, розмір і поширеності уражень для вироблення лікарської тактики і лікування, то діагностичну ефективність дослідження можна підвищити шляхом додаткового введення розчину Гадовіст в дозі 0.1-0.2 мл / кг маси тіла в протягом 30 хв після попередньої ін'єкції.

Щоб виключити метастази або рецидив пухлини, вводять розчин Гадовіст в дозі 0.3 мл / кг маси тіла, що часто сприяє підвищенню діагностичної ефективності дослідження. Це стосується уражень зі слабкою виразністю мережі кровоносних судин, з малим міжклітинним простором або поєднанням цих факторів, а також до використання при скануванні відносно менш інтенсивних Т1-зважених імпульсних послідовностей.

Для перфузійних досліджень головного мозку рекомендується застосовувати Т2 * -взвешенние імпульсні послідовності в комбінації з МРВ головного і спинного мозку для виявлення об'ємних уражень або локальної ішемії за відсутності припущень про об'ємних ураженнях.

Для проведення даного дослідження рекомендується використовувати інжектор; розчин Гадовіст вводять в дозі 0.3 мл / кг маси тіла зі швидкістю 3-5 мл / сек.

МРВ всього тіла

В / в введення Гадовіст (1 ммоль / мл) в дозі 0,1 мл / кг маси тіла (що еквівалентно 0.1 ммоль / кг маси тіла), як правило, є достатньою.

Магнітно-резонансна ангіографія

Одиночне поле огляду: доза Гадовіст становить 0.1-0.15 ммоль / кг маси тіла. Пацієнтам з масою тіла менше 75 кг препарат вводять в обсязі 7.5 мл, пацієнтам з масою тіла 75 кг і більше - 10 мл.

Два і більше поля огляду: доза Гадовіст становить 0.2-0.3 ммоль / кг маси тіла. Пацієнтам з масою тіла менше 75 кг препарат вводять в обсязі 15 мл, пацієнтам з масою тіла 75 кг і більше - 20 мл.

діти

Для дітей старше 7 років і підлітків рекомендована доза Гадовіст становить 0.1 ммоль / кг маси тіла (еквівалентно 0,1 мл / кг маси тіла) за всіма показниками.

При проведенні клінічних досліджень спостерігалися такі побічні ефекти, пов'язані із застосуванням препарату Гадовіст ® (n = 2900). У більшості випадків побічні ефекти характеризувались слабкою або помірною інтенсивністю.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді (? 1/1000, <1/100) - головний біль, запаморочення, дисгевзія, парестезія; рідко (<1/1000) - паросмія.

З боку травної системи: іноді (? 1/1000, <1/100) - нудота; рідко (<1/1000) - блювота.

З боку серцево-судинної системи: іноді (? 1/1000, <1/100) - розширення судин; рідко (<1/1000) - артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: рідко (<1/1000) - задишка.

Алергічні реакції: рідко (<1/1000) - кропив'янка, висип, анафілактоїдні реакції. Можливий розвиток відстрочених алергічних реакцій (через кілька годин або днів).

Місцеві реакції: іноді (? 1/1000, <1/100) - біль в місці ін'єкції, реакція в місці ін'єкції. Внаслідок венепункции або введення контрастного препарату в місці ін'єкції можливе короткочасне слабке або помірне відчуття холоду, тепла або болю. Випадкове введення Гадовіст в навколосудинні тканини може викликати біль тривалістю до декількох хвилин.

Побічні ефекти, що спостерігалися в постмаркетингових дослідженнях

З боку центральної нервової системи: рідко (<1/1000) - втрата свідомості, судоми.

З боку серцево-судинної системи: рідко (<1/1000) - зупинка серця, тахікардія, колапс, припливи.

З боку дихальної системи: рідко (<1/1000) - зупинка дихання, бронхоспазм, ціаноз, орофарингіальний набряк, кашель, закладеність носа.

З боку органу зору: рідко (<1/1000) - кон'юнктивіт, набряк повік.

Алергічні реакції: рідко (<1/1000) - набряк гортані, анафілактичний шок.

Дерматологічні реакції: рідко (<1/1000) - гіпергідроз, свербіж, еритема.

Інші: відчуття жару, загальне нездужання.

Лікарська взаємодія з іншими препаратами не виявлено.

Не слід змішувати Гадовіст ® з іншими препаратами, оскільки дані про сумісність відсутні.

До теперішнього часу не було відмічено випадків інтоксикації, пов'язаної з передозуванням Гадовіст при його клінічному застосуванні. На основі результатів досліджень гострої токсичності ризик виникнення гострої інтоксикації у зв'язку із застосуванням Гадовіст вкрай малоймовірний.

Лікування: при випадковому передозуванні Гадовіст ® може бути виведений з організму за допомогою екстракорпорального діалізу. При передозуванні в якості запобіжного заходу рекомендується моніторинг функцій серцево-судинної системи (включаючи ЕКГ) і контроль функції нирок.

У клінічних дослідженнях максимальна випробувана доза розчину Гадовіст (1.0 ммоль / мл), складова 1.5 мл / кг маси тіла, переносилася добре.

Після відкриття флакона в асептичних умовах Гадовіст ® залишається стабільним протягом 8 год при кімнатній температурі.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.

Гадобутрол

Гадовист шприцы 1 ммоль/мл 5 мл , 5 шт. производит Байер Фарма АГ, страна производства Германия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Гадовист шприцы 1 ммоль/мл 5 мл , 5 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!