Купить Гадовист р-р для в/вен. введ. 1 ммоль/мл 7,5 мл шприцы 5 шт.

Фармакологическое действие

Гадовист® — это парамагнитное контрастное средство для магнитно-резонансной визуализации (МРВ). Повышение контрастности обусловлено его активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный (неионный) комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидрокси-метил-пропил- тетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

При Т1-взвешенном сканировании при проведении МРТ ион гадолиния укорачивает время спин-решеточной релаксации, приводя к увеличению интенсивности сигнала и, тем самым, к контрастному усилению изображения зоны интереса.

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Количественно способность изменять времена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 и 40 °C, составляет примерно 5,6 и 6,5 л/ммоль·с соответственно. Способность влиять на времена релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение Гадовиста® позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными обычной МРВ в областях с нарушенной проницаемостью ГЭБ, например в случаях первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Гадовист® не активирует систему комплемента, и поэтому вероятность индукции этим веществом анафилактоидных реакций крайне низка.

Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста® на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Поведение гадобутрола в организме сходно с поведением других высоко гидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например маннитол или инулин).

Введенный в/в гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. Экстраренальная элиминация настолько незначительна, что может не учитываться.

Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола. Если доза гадобутрола не превышает 0,4 ммоль/кг, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации, и его концентрация в плазме уменьшается с Т1/2 1,81 ч (1,33–2,13) ч, что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0,1 ммоль/кг через 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0,59 ммоль/л, а через 60 мин после инъекции — 0,3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 ч — более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0,1 ммоль/кг, то (100,3±2,6)% этой дозы выводится из организма за 72 ч. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1,1 до 1,7 мл/мин/кг; таким образом, он сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Менее 0,1% введенного вещества выводится из организма с калом. Никаких метаболитов в плазме и моче обнаружить не удалось.

Т1/2 гадобутрола у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У пациентов с тяжелым нарушением почечной функции, по меньшей мере 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.

Гадовист р-р для в/вен. введ. 1 ммоль/мл 7,5 мл шприцы 5 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Розчин для внутрішньовенного введення

упаковка

5 шприців по 7,5 мл.

Фармакологічна дія

Гадовіст ® - це парамагнітний контрастний засіб для магнітно-резонансної візуалізації (МРВ). Підвищення контрастності обумовлено його активним компонентом Гадобутрол, який являє собою нейтральний (неіонний) комплекс гадолінію (III) з макроциклічним лигандом - дигідрокси-гідрокси-метил-пропіл- тетраазаціклододекан-тріуксусной кислотою (бутролом).

При Т1-зваженому скануванні при проведенні МРТ іон гадолінію вкорочує час спін-граткових релаксації, приводячи до збільшення інтенсивності сигналу і, тим самим, до контрастному посилення зображення зони інтересу.

При використанні Т 2 * -взвешенних імпульсних послідовностей індукція локальної негомогенности магнітного поля під впливом сильного магнітного моменту гадолінію при його високій концентрації (болюсному) призводить до зміни сигналу від тканин (контрастує ефекту).

Гадобутрол навіть в низьких концентраціях викликає значне скорочення часу релаксації. Кількісно здатність змінювати часи релаксації Т 1 і Т 2, яка визначається за впливом на час спін-граткових і спін-спінової релаксації протонів в плазмі при рН 7 і 40 ° C, становить приблизно 5,6 і 6,5 л / ммоль · с відповідно . Здатність впливати на часи релаксації лише в невеликому ступені залежить від напруженості магнітного поля.

Введення Гадовіст ® дозволяє отримати більш точну діагностичну інформацію в порівнянні з даними звичайної МРВ в областях з порушеною проникністю ГЕБ, наприклад у випадках первинних або вторинних пухлин, запальних та демієлінізуючих захворювань.

Гадовіст ® НЕ активує систему комплементу, і тому ймовірність індукції цією речовиною анафілактоїднихреакцій вкрай низька.

Чи не виявлено зв'язування гадобутрола будь-якими білками або пригнічення їм активності ферментів.

Результати клінічних випробувань свідчать про відсутність негативного впливу Гадовіст ® на загальне самопочуття, а також на функції печінки, нирок і серцево-судинної системи.

Фармакокінетика

Поведінка гадобутрола в організмі подібно з поведінкою інших високо гідрофільних біологічно інертних речовин, що виділяються нирками (наприклад манітол або інулін).

Введений в / в Гадобутрол швидко розподіляється у позаклітинному просторі і в незміненій формі виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації. Екстраренальную елімінація настільки незначна, що може не враховуватися.

Показники фармакокінетики у людини пропорційні вводиться дозі гадобутрола. Якщо доза гадобутрола не перевищує 0,4 ммоль / кг, після початкової фази розподілу настає фаза елімінації, і його концентрація в плазмі зменшується з Т 1/2 1,81 ч (1,33-2,13) ч, що відповідає швидкості виведення нирками. При дозі гадобутрола 0,1 ммоль / кг через 2 хв після ін'єкції його рівень в плазмі становив 0,59 ммоль / л, а через 60 хв після ін'єкції - 0,3 ммоль / л. Протягом 2 годин із сечею виводиться більше 50% введеної дози, а протягом 12 год - більше 90%. Якщо введена доза гадобутрола дорівнює 0,1 ммоль / кг, то (100,3 ± 2,6)% цієї дози виводиться з організму за 72 годин. Нирковий кліренс гадобутрола у здорових осіб становить від 1,1 до 1,7 мл / хв / кг; таким чином, його можна порівняти з кліренсом інуліну, що свідчить про переважне виведенні гадобутрола шляхом клубочкової фільтрації. Менше 0,1% введеної речовини виводиться з організму з калом. Ніяких метаболітів в плазмі і сечі виявити не вдалося.

Т 1/2 гадобутрола у пацієнтів з порушеною функцією нирок збільшується пропорційно ступеня зниження клубочкової фільтрації. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок Гадобутрол повністю виводиться з сечею протягом 72 год. У пацієнтів з тяжкими порушеннями ниркової функції, щонайменше 80% введеної дози виводиться з сечею протягом 120 ч.

показання

Дане ЛЗ призначається виключно для діагностичних цілей. Гадовіст ® показаний дорослим, підліткам та дітям у віці від 7 років для підвищення контрастності при проведенні МРВ всього тіла, включаючи:

підвищення контрастності при проведенні краніальної та спінальної МРВ; підвищення контрастності при проведенні МРВ області голови і шиї; підвищення контрастності при проведенні МРВ області грудної клітини; підвищення контрастності при проведенні МРВ молочних залоз; підвищення контрастності при проведенні МРВ черевної порожнини (в т. ч. підшлункової залози, печінки, селезінки); підвищення контрастності при проведенні МРВ області малого тазу (в т.ч. простати, сечового міхура і матки); підвищення контрастності при проведенні МРВ заочеревинного простору (в т.ч. нирок); підвищення контрастності при проведенні МРВ кістково-м'язової системи та кінцівок; підвищення контрастності при проведенні магнітно-резонансної ангіографії (МРА); підвищення контрастності при проведенні МРВ серця (в т. ч. для оцінки міокардіальної перфузії в умовах фармакологічного стресу і діагностики життєздатності тканини «відстрочене контрастування»). Протипоказання

Абсолютних протипоказань немає.

З обережністю:

гіперчутливість до одного з інгредієнтів препарату; тяжкі порушення функції нирок; тяжкі серцево-судинні захворювання; низький поріг судомної готовності. особливі вказівки

Гіперчутливість. У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до препарату потрібно особливо ретельна оцінка співвідношення ризик / користь застосування препарату Гадовіст ®. Як і при застосуванні інших контрастних засобів для в / в введення, застосування препарату Гадовіст ® може супроводжуватися проявами гіперчутливості - анафілактоїднихреакцій і іншими проявами ідіосинкразії, характеризуються реакціями з боку серцево-судинної системи, дихальної системи або шкірними реакціями, що переходять в тяжкі стани, включаючи шок.

Ризик розвитку реакцій гіперчутливості вище в наступних випадках:

- попередня реакція на контрастний засіб;

- бронхіальна астма;

- алергічні захворювання в анамнезі.

Більшість цих реакцій розвиваються протягом 0,5-1 годин після введення. У пацієнтів зі схильністю до розвитку алергічних реакцій рішення про застосування препарату Гадовіст ® повинно прийматися тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь.

Рідко спостерігаються відстрочені алергічні реакції (через кілька годин - діб після введення) (див. Розділ «Побічні дії»). Після проведення діагностичної процедури з препаратом Гадовіст ® (також як і після застосування інших контрастних речовин) рекомендується спостереження за станом пацієнта.

При обстеженні необхідно мати лікарські препарати і оснащення для проведення реанімаційних заходів. Пацієнти, які приймають адреноблокатори, при розвитку реакції гіперчутливості, можуть бути стійкі до засобів з бета-адреномиметическим дією, застосовуваним для лікування подібних реакцій.

Тяжкі порушення функції нирок. До сих пір порушення функції нирок не спостерігалося. Перед введенням препарату Гадовіст ® всіх пацієнтів слід перевіряти на предмет порушення функції нирок за допомогою збору даних анамнезу та / або проведення лабораторних аналізів. Слід з особливою ретельністю оцінювати співвідношення ризик / користь застосування препарату у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок, оскільки в подібних випадках виведення контрастної речовини сповільнене.

Після трьох курсів діалізу з організму виводиться приблизно 98% гадобутрола. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, слід розглянути доцільність негайного початку гемодіалізу після введення препарату Гадовіст ® з метою прискорення елімінації контрастного засобу. Повідомлялося про випадки розвитку нефрогенного системного фіброзу (НСФ) у зв'язку з введенням гадолинийсодержащих контрастних засобів, включаючи препарат Гадовіст ®, пацієнтам з наступними захворюваннями / станами:

- гостра або хронічна ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтраціі2) або

- гостра ниркова недостатність будь-якої тяжкості, викликана Гепаторенальний синдромом, або в період до і після трансплантації печінки.

Незважаючи на те що препарат Гадовіст ® має дуже високу стабільність комплексу завдяки своїй макроциклічними структурі, існує можливість розвитку НСФ при використанні препарату Гадовіст ®. Тому у таких пацієнтів використовувати препарат Гадовіст ® слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик (див. «Побічні дії»).

Судомні стани. Особлива обережність потрібна при призначенні препарату Гадовіст ®, як і інших контрастних речовин, що містять хелат гадолінію, пацієнтам з низьким порогом судомної готовності.

Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати складні механізми. Не виявлено.

склад

Активна речовина: Гадобутрол 604,72 мг (1 ммоль);

Допоміжні речовини: калкобутрол натрію - 0,513 мг; трометамол - 1,211 мг; хлористоводнева кислота 0,1 М - до рН 7,2 ± 1,2; вода для ін'єкцій - до 1 мл

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно, у вигляді болюса. Проведення МРТ з підвищеною контрастністю можна починати відразу (незабаром після ін'єкції в залежності від застосовуваної імпульсної послідовності і протоколу дослідження).

Оптимальне контрастне посилення спостерігається під час артеріальної фази при проведенні МРА з контрастуванням і протягом періоду часу, що вимірюється хвилинами, після введення препарату Гадовіст ® при проведенні інших досліджень (час залежить від типу пошкодження / тканини).

При проведенні МРТ повинні дотримуватися загальних правил безпеки (див. «Особливості застосування»).

Для досліджень з підвищеною контрастністю найбільш придатні при скануванні T 1 -взвешенние імпульсні послідовності.

Правила використання препарату

Перед введенням слід уважно оглянути флакон, шприц або картридж. При значній зміні кольору, виявленні видимих ​​частинок або порушення цілісності упаковки препарат можна застосовувати.

Набирати препарат Гадовіст ® в шприц слід тільки безпосередньо перед введенням. Гумову пробку флакона не слід проколювати більше 1 разу.

Препарат Гадовіст ® в шприці слід витягати з упаковки і готувати для ін'єкції безпосередньо перед введенням. Кришку наконечника шприца слід видаляти безпосередньо перед введенням.

Препарат Гадовіст ® в картриджах повинен вводитися фахівцем відповідно до інструкцій із комплекту поставки обладнання для використання картриджів. Введення препарату повинно проводитися в стерильних умовах. Невикористану в ході одного дослідження частина препарату слід знищити. Не слід змішувати препарат Гадовіст ® з іншими препаратами, оскільки дані про сумісність відсутні.

режим дозування

Вибираючи режим дозування для дорослих, слід керуватися наступними правилами.

Доза залежить від показань. Одноразове в / в введення препарату Гадовіст ® (1 ммоль / мл) в дозі 0,1 мл / кг зазвичай буває достатнім. Максимальна доза препарату Гадовіст ® становить 0,3 ммоль / кг (що еквівалентно 0,3 мл / кг).

МРВ всього тіла (крім МРА)

Як правило, достатнім є в / в введення препарату Гадовіст ® (1 ммоль / мл) в дозі 0,1 мл / кг (що еквівалентно 0,1 ммоль / кг).

Додатково для краніальної та спінальної МРВ

Як правило, достатнім є в / в введення препарату Гадовіст ® (1 ммоль / мл) в дозі 0,1 мл / кг (еквівалентно 0,1 ммоль / кг).

Якщо при цьому залишаються підозри про наявність уражень або необхідна більш точна інформація про кількість, розмір і поширеності уражень, то діагностичну ефективність дослідження можна підвищити, додатково ввівши розчин препарату Гадовіст ® (0,1 ммоль / мл) в дозі 0,1 або навіть 0 , 2 мл / кг протягом 30 хв після попередньої ін'єкції.

Щоб виключити метастази або рецидив пухлини, вводять розчин препарату Гадовіст ® (0,1 ммоль / мл) в дозі 0,3 мл / кг, що часто сприяє підвищенню діагностичної ефективності дослідження. Це стосується уражень зі слабкою виразністю мережі кровоносних судин, малим міжклітинним простором або поєднанням цих факторів, а також до використання при скануванні відносно менш інтенсивних Т 1 -взвешенних імпульсних послідовностей.

Для перфузійних досліджень головного мозку рекомендується використовувати інжектор і розчин препарату Гадовіст ® (1 ммоль / мл), який вводять в дозі 0,3 мл / кг зі швидкістю 3-5 мл / с.

МРА

Одна область сканування: 7,5 мл - для маси тіла

Дві і більше областей сканування: 15 мл - для маси тіла

Застосування у дітей

Для дітей старше 7 років і підлітків рекомендована доза препарату Гадовіст ® становить 0,1 ммоль / кг (еквівалентно 0,1 мл / кг) за всіма показниками (див. «Показання»).

Препарат Гадовіст ® не рекомендований для застосування у дітей віком до 2 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності і безпеки.

Побічні дії

Імунна система: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (анафілактичний шок, серцево-судинна недостатність, зупинка дихання, бронхоспазм, ціаноз, набряк гортані, зниження температури тіла, підвищення артеріального тиску, біль у грудях, набряк обличчя, набряк Квінке, кон'юнктивіт, набряк повік, припливи, посилена пітливість, кашель, чхання, відчуття жару, блідість. Нервова система: головний біль, запаморочення, дисгевзія, парестезія, втрата свідомості (непритомність), судоми, паросмія. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, зупинка серця. Дихальна система: задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота. блювання, сухість у роті. Шкіра та підшкірні структури: еритема, свербіж (включаючи генералізовану форму), висипання (включаючи макуло висип зі свербежем). нефрогенний системний фіброз. Загальна патологія і зміни в місці введення: реакція в місці введення, відчуття жару, нездужання, озноб.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

Гадобутрол

Похожее видео

Дополнительная информация

Гадовист р-р для в/вен. введ. 1 ммоль/мл 7,5 мл шприцы 5 шт. производит Байер Фарма АГ, страна производства Германия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Гадовист р-р для в/вен. введ. 1 ммоль/мл 7,5 мл шприцы 5 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!