Купить Габагамма капсулы 400 мг, 20 шт.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспарататa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспарата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (d - 57.7 л.

Метаболизм и выведение

Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Габагамма капсулы 400 мг, 20 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Gabagamma

Форма випуску

капсули

упаковка

20 шт.

Фармакологічна дія

Протиепілептичний препарат. Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), однак його механізм дії відрізняється від інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственние форми ГАМК ). Він не володіє ГАМК-ергіческімі властивостями і не впливає за захоплення і метаболізм ГАМК. Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α 2 -δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів і знижує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатичного болю.

Іншими механізмами дії габапентину при нейропатичного болю є зменшення глутамат-залежною загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи.

Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМК а, ГАМК в, бензодіазепіновие, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспарататa. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глютаматних рецепторів N-метил-D-аспарат в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, яка не досягається in vivo. Габапентин трохи зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Біодоступність габапентину не пропорційно дозі. Так, при збільшенні дози вона знижується. Після прийому всередину C max габапентина в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60%. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику.

Виведення габапентину з плазми найкраще описується за допомогою лінійної моделі. T 1/2 з плазми не залежить від дози і становить в середньому 5-7 ч.

Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні; рівноважні концентрації в плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату.

Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (d - 57.7 л.

Метаболізм і виведення

Виводиться виключно нирками в незміненому вигляді, метаболізму не береться. Препарат не індукує окисні ферменти печінки із змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Кліренс габапентину з плазми знижується у літніх людей і хворих з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. У хворих з порушенням функції нирок і пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, рекомендується корекція дози.

показання

У комплексній терапії парціальних судом із вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей старше 12 років; больовий синдром при діабетичної невропатії, постгерпетична невралгія у дорослих

Протипоказання
гострий панкреатит; спадкова недостатність галактази; дефіцит лактази; синдром мальабсорбції глюкози-галактози; підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

З обережністю: ниркова недостатність, психотичні захворювання.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Ризик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими засобами в цілому

У матерів, які отримують протиепілептичні лікарські засоби, в 2-3 рази збільшується ризик народження дітей з вродженими дефектами. Найбільш часто повідомлялося про випадки народження дітей із заячою губою, пороками розвитку серцево-судинної системи і дефектами нервової трубки. Комплексна терапія кількома протиепілептичною препаратами підвищує ризик вроджених вад розвитку в більшій мірі, ніж монотерапія. Тому, коли це можливо, віддається перевага монотерапії. Жінкам в дітородному віці, які потребують протисудомну
терапії, необхідно проконсультуватися у фахівця. Необхідність продовження лікування протисудомними препаратами повинна бути переглянута в разі планування вагітності. Не слід проводити різку скасування
протиепілептичних препаратів, тому що це може привести до відновлення судомних нападів, що може мати серйозні наслідки для здоров'я матері і дитини. Затримка розвитку у дітей, народжених жінками, що страждають на епілепсію, спостерігається рідко. Диференціювати, якими причинами обумовлена ​​затримка розвитку: генетичними, соціальними факторами, захворюванням матері на епілепсію, або застосуванням протиепілептичних препаратів, не представляється можливим.

Ризик, пов'язаний із застосуванням габапентину

Дані про застосування габапентину у вагітних відсутні.

У дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини не відомий. Габапентин не слід використовувати під час вагітності, якщо потенційна користь для матерів не переважує потенційний ризик для плоду.

Певні висновки щодо того, чи існує підвищений ризик вроджених вад розвитку, якщо під час вагітності був використаний габапентин, не можуть бути зроблені, тому що в кожному повідомленні про застосування габапентину при вагітності, були епілепсія як така і супутня терапія протиепілептичними лікарськими засобами.

Габапентин надходить в молоко матері. Оскільки вплив габапентина на дітей при грудному вигодовуванні не відомо, чи слід проявляти обережність при призначенні габапентину годувальниці. Габапентин слід використовувати у матерів-годувальниць, тільки якщо потенційна користь для матері переважує потенційний ризик для плоду.

особливі вказівки

Самогубство, суїцидальні думки або погіршення клінічної картини

У пацієнтів, які отримують протиепілептичні кошти за кількома показниками, були зареєстровані суїцидальні думки і поведінку. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок і поведінки. Механізм цього ризику невідомий, і наявні дані не дозволяють виключити можливість підвищення ризику при застосуванні габапентину.

Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтами для виявлення суїцидальних думок і поведінки. При появі цих ознак необхідно призначити відповідне лікування. Пацієнтам і особам, які доглядають за пацієнтами, має бути рекомендовано звернутися до лікаря при появі ознак суїцидальних думок або поведінки.

Лікарська висип з еозинофілією і системними проявами (DRESS синдром)

У пацієнтів, які приймають протиепілептичні препарати, включаючи габапентин, були зареєстровані тяжкі, що загрожують життю, системні реакції гіперчутливості, такі як висипання з еозинофілією і системними симптомами (DRESS синдром).

Необхідно відзначити, що можуть з'явитися ранні прояви гіперчутливості, такі як лихоманка або збільшення лімфатичних вузлів (лімфаденопатія), навіть якщо висип відсутній. Якщо з'явилися такі ознаки або симптоми, необхідно негайно обстежити пацієнта. Застосування габапентину повинно бути припинено, якщо не може бути встановлена ​​альтернативна причина цих симптомів.

У разі розвитку у пацієнта, що проходить курс лікування габапентином, гострого панкреатиту, слід відмінити лікування габапентином.

Хоча синдром відміни при лікуванні габапентином не спостерігалося, не рекомендується різко припиняти лікування. Скасування будь-яких протисудомних засобів у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний статус.

При лікуванні габапентііом, як і іншими протисудомними лікарськими засобами, у деяких пацієнтів може збільшитися частота нападів іліпоявленіе нових типів нападів. Монотерапія габапентином при лікуванні пацієнтів,
стійких до терапії протисудомними препаратами, не має успіху, як і при застосуванні інших протиепілептичних засобів.

Габапентин не ефективний при первинних генералізованих припадках, таких як абсанс, і може погіршити ці напади у деяких пацієнтів. Габапентин слід використовувати з обережністю у пацієнтів зі змішаними судорожними припадками, в т.ч. при абсанс-епілепсії.

Пацієнти 65 років і старше

У пацієнтів 65 років і старше систематичних досліджень з габапентином не проводилися. У подвійному сліпому дослідженні було показано, що у пацієнтів з нейропатической болем у віці 65 років і старше в кілька більш високий відсоток, ніж у більш молодих осіб, спостерігалися сонливість, периферичні набряки та астенія. Поряд з цими спостереженнями, клінічні дослідження в цій віковій групі не вказують на те, що профіль небажаних явищ відрізняється від спостережуваних у більш молодих пацієнтів.

Діти 12 років і старше

Вплив на навчання, інтелект, і розвиток дітей і підлітків довгостроковій (понад 36 тижнів) терапії габапентином вивчено недостатньо. Тому переваги тривалої терапії повинні бути оцінені з урахуванням потенційного ризику такого лікування.

лабораторні показники

При напівкількісному визначенні загального білка в сечі за допомогою тест-смужок можуть бути отримані хибно-позитивні результати. В цьому випадку рекомендується підтвердити позитивний результат іншими аналітичними методами, наприклад, методом Бюрета, турбидиметричним або методом зв'язування барвниками, або використовувати альтернативні методи з самого початку.

Препарат Габагамма ® містить лактозу. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозної мальабсорбції препарат протипоказаний.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Габапентин може надавати незначне або більш поміркований вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Препарат діє на центральну нервову систему і може викликати сонливість, запаморочення та інші симптоми. Якщо ці небажані явища виражені навіть в легкому ступені, вони можуть бути потенційно небезпечні при керуванні автотранспортом або при експлуатації механізмів. Симптоми можуть частіше з'являтися на початку лікування і при збільшенні дози.

склад

1 капсула містить:

Активна речовина: габапентин 400 мг;

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, желатин, титану оксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.

Спосіб застосування та дози

репарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі або разом з їжею. Якщо необхідно знизити дозу, скасувати препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум 1 тижня.

Нейропатическая біль у дорослих

Початкова доза становить 900 мг / добу в 3 прийоми рівними дозами; при необхідності, дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг / добу. Лікування можна починати відразу з дози 900 мг / добу (по 300 мг 3 рази / добу) або протягом перших 3 днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг / сут за наступною схемою:

1-й день: 300 мг препарату 1 раз / сут;

2-й день: по 300 мг 2 рази / добу;

3-й день: по 300 мг 3 рази / добу.

Парціальні судоми у дорослих і дітей з 12 років

Ефективна доза - від 900 до 3600 мг / сут. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази / добу в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище. В подальшому доза може бути збільшена до 3600 мг / добу (розділених на 3 рівних прийому). Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом.

Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Він може використовуватися в комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протиепілептичних препаратів (ПЕП) в сироватці.

Підбір дози при нирковій недостатності

Хворим з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози габапентину згідно з таблицею:

КК (мл / хв) Добова доза (мг / добу) (в 3 прийоми) > 80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150 * -600 150 * -300

* - Призначають по 300 мг через день.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат рекомендується призначати в насичує дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг через кожні 4 год сеансу гемодіалізу.

У ослаблених хворих, а також у пацієнтів у важкому загальному стані, з низькою масою тіла і після трансплантації органів, підвищення дози повинно проводитися поступово з використанням дозування 100 мг.

Застосування у дітей Призначають дітям старше 12 років. Вплив на навчання, інтелект, і розвиток дітей і підлітків довгостроковій (понад 36 тижнів) терапії габапентином вивчено недостатньо. Тому переваги тривалої терапії повинні бути оцінені з урахуванням потенційного ризику такого лікування. Застосування у літніх пацієнтів У пацієнтів 65 років і старше систематичних досліджень з габапентином не проводилися. У подвійному сліпому дослідженні було показано, що у пацієнтів з нейропатической болем у віці 65 років і старше в кілька більш високий відсоток, ніж у більш молодих осіб, спостерігалися сонливість, периферичні набряки та астенія. Поряд з цими спостереженнями, клінічні дослідження в цій віковій групі не вказують на те, що профіль небажаних явищ відрізняється від спостережуваних у більш молодих пацієнтів. Побічні дії

Частота побічних реакцій, що відзначалися під час клінічних досліджень, які проводилися у пацієнтів, які страждають на епілепсію (в комплексній терапії та при монотерапії габапентином), і у пацієнтів з нейропатической болем, розподіляється в такому порядку: дуже часто (більше 10% випадків), часто ( 1% -10% випадків), нечасто (0.1% -1% випадків), рідко (0.01% -0.1% випадків), дуже рідко (менше 0.01% випадків, включаючи повідомлення про поодинокі побічні ефекти). Там, де відзначалася різна частота побічної дії, вказана найбільша частота. Частота побічних реакцій, зазначених у постмаркетингових спостереженнях, не може бути оцінена на основі наявних даних. У наведених нижче даних їх частота вказана як "невідомо". У кожній групі небажані ефекти представлені в порядку убування серйозності.

Інфекції та паразитарні захворювання: дуже часто - вірусні захворювання; часто - пневмонія, респіраторні захворювання, інфекції сечовивідних шляхів, інфекційні хвороби, середній отит.

З боку системи кровотворення: часто - лейкопенія; нeізвестно - тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції (в т.ч. уртикарний висип); невідомо - лікарська висип з еозинофілією і системними симптомами (DRESS синдром).

З боку обміну речовин і харчування: часто - анорексія, підвищення апетиту.

З боку психіки: часто - ворожість, сплутаність свідомості і емоційна лабільність, депресія, неспокій, підвищена нервова збудливість, порушення мислення; невідомо - галюцинації.

З боку нервової системи: дуже часто - сонливість, запаморочення, атаксія; часто - судоми, гіперкінези, дизартрія, амнезія, тремор, порушення чутливості, такі як парестезії, зниження чутливості, порушення координації рухів, ністагм, підвищення, зниження або відсутність рефлексів; рідко - гіпокінезія; невідомо - інші порушення рухових функцій (в т.ч. дискінезія, дистонія).

З боку органу зору: часто - порушення зору, такі як зниження гостроти зору, двоїння в очах.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення: часто - запаморочення; невідомо - дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: часто - артеріальна гіпертензія, вазодилатація; рідко - серцебиття.

З боку дихальної системи: часто - диспное, бронхіти, фарингіти, кашель, риніти.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, стоматологічні аномалії, гінгівіти, діарея, біль в животі, діпепсія, запор, сухість у роті і горлі, метеоризм; невідомо - панкреатити, гепатити, жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - набряк обличчя, геморагічний висип найбільш часто описувана як синці в результаті фізичної травми, висип, свербіж, акне; невідомо - синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто - болі в суглобах, м'язовий біль, біль в спині, судомні посмикування; невідомо - міоклонус.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: невідомо - гостра ниркова недостатність, нетримання сечі.

З боку статевих органів та молочної залози: часто - імпотенція; невідомо - гіпертрофія грудей, гінекомастія.

Загальні розлади і порушення в місці введення Дуже часто - втома, лихоманка; часто - периферичні набряки, порушення ходи, астенія, біль, нездужання, грипоподібний синдром; рідко - генералізовані набряки; невідомо - синдром відміни (в основному, неспокій, безсоння, нудота, болі, пітливість), біль у грудях. Повідомлялося про випадки раптової несподіваної смерті, коли причинний зв'язок з лікуванням габапетпіном встановлено не було.

З боку лабораторних та інструментальних досліджень: часто - лейкопенія, збільшення маси тіла; рідко - підвищення рівня печінкових ферментів (ACT, АЛТ) і білірубіну; невідомо - коливання рівня глюкози крові у пацієнтів з діабетом.

Травми, інтоксикації і ускладнення маніпуляцій: часто - випадкова травма, перелом, садна.

При лікуванні габапентином є повідомлення про випадки гострого панкреатиту. Причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена.

Сообщалось о случаях миопатии с повышением уровня креатинкиназы у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Инфекции дыхательных путей, отит, бронхит и судороги у детей были зарегистрированы только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях у детей в большинстве случаев были отмечены агрессивное поведение и гиперкинезы.

лікарська взаємодія

В исследовании с участием здоровых добровольцев (n=12) показано, что при совместном приеме морфина в капсулах с контролируемым высвобождением по 20 мг/капс. за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с этим показателем без приема морфина. Пациенты, принимающие совместно морфин и габапентин, должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития симптомов угнетения ЦНС (сонливость). При появлении таких симптомов доза габапентина или морфина должна быть уменьшена.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином не наблюдалось. Равновесное состояние фармакокинетики габапентина одинаково для здоровых лиц и пациентов с эпилепсией, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не влияет на фармакокинетику любого компонента.

При одновременном применении габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается на 24%. Рекомендуется принимать габапентин примерно через 2 ч после приема антацидных препаратов.

При приеме пробенецида почечная экскреция габапентина не меняется.

При совместном приеме с циметидином наблюдается небольшое снижение почечной экскреции габапентина, которое не имеет клинического значения.

Передозування

Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

габапентин

Похожее видео

Дополнительная информация

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Габагамма капсулы 400 мг, 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!