Купить Фторафур капсулы 400 мг, 100 шт.

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

FTORAFUR

Капсули.

В поліетиленовою банку 100 капсул. У картонній упаковці 1 поліетиленова банку.

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат, дія якого обумовлена ​​порушенням синтезу ДНК і РНК. Утворений в результаті гідролізу фторурацил інгібує фермент тіміділатсінтетазу і синтез ДНК, впроваджується в структуру РНК замість урацилу, роблячи її дефектної, і пригнічує клітинну проліферацію.

У клітинах пухлини перетворюється в 5-фтор-дезоксіурідіна-5-монофосфат, який потім фосфорилюється в трифосфат і включається в РНК, і флоксуридину монофосфат, який пригнічує тіміділатсінтетазу. Менш токсичний і краще переноситься пацієнтами, ніж 5-фторурацил.

Фармакокінетика

всмоктування

При прийомі всередину тегафур швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту і виявляється в крові, принаймні, протягом 24 годин після одноразового застосування. C max тегафуру в плазмі крові досягається протягом 4-6 годин після введення. Біодоступність практично повна.

розподіл

Має високу ліпофільність (в 200 разів вище, ніж фторурацил), залишаючись при цьому водорозчинних з'єднанням. Висока ліпофільність забезпечує швидке проходження через біологічні мембрани, розподіл в організмі і проникнення через гематоенцефалічний бар'єр.

метаболізм

Метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, серед яких центральне місце займає фармакологічно активний 5-фторурацил. Біоактивації здійснюється не тільки в печінці, але може носити і локальний характер в пухлинної тканини, що відрізняється підвищеним вмістом цитозольних гідролітичних ферментів.

З обережністю: слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушенням функції кровотворення, печінки та нирок, метаболізму глюкози, при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, схильністю до кровотечами, з інфекційними захворюваннями.

Фторафур® протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Слід мати на увазі, що препарат пригнічує репродуктивну функцію пацієнта.

При необхідності призначення препарату Фторафур® пацієнтам з порушеннями кровотворення, функцій печінки і нирок, метаболізму глюкози, з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, схильністю до геморагій, з інфекційними захворюваннями слід враховувати потенційний ризик розвитку побічних реакцій. В період лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові, функціональний стан печінки і нирок. При тривалому застосуванні препарату його побічна дія посилюється.

Запаморочення, нудота і блювота зменшуються при фракціонуванні добової дози.

При розвитку серйозних побічних ефектів необхідно припинити застосування препарату.

Використання в педіатрії

Безпека застосування препарату у дітей не встановлена.

1 капсула містить:

Активні речовини: тегафур 400 мг.

Допоміжні речовини: стеаринова кислота.

Склад оболонки капсули: желатин, титану діоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

Призначають всередину. Добова доза препарату Фторафур® становить 800-1000 мг / м 2 (20-30 мг / кг маси тіла) в 2-4 прийоми, але не більше 2 г / добу. Курсова доза при прийомі всередину становить 30-40 г. Інтервал між курсами становить 4 тижні. Дозу препарату Фторафур® можна зменшити у пацієнтів похилого віку і на пізній стадії захворювання.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі в животі, діарея; рідко - стоматит, езофагіт, виразкові ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі, порушення функції печінки, гострий гепатит, гострий панкреатит.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, атаксія, ейфорія, симптоми лейкоенцефаліти.

З боку серцево-судинної системи: кардіалгія, стенокардія, ішемія міокарда, інфаркт міокарда.

З боку органів чуття: диплопія, сльозотеча, фіброз слізних проток, втрата нюху.

Дерматологічні реакції: алопеція, порушення регенерації шкіри, нігтів.

Інші: фарингіт, алергічні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), порушення функції нирок, дегідратація організму, інтерстиціальна пневмонія.

При одночасному застосуванні препарату Фторафур® і фенітоїну можливе посилення дії останнього.

Фторафур® підвищує ефективність інших хіміотерапевтичних засобів і променевої терапії (посилюється також і побічна дія). При одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомального окислення в печінці підвищується токсичність препарату Фторафур®.

Симптоми: посилення токсичних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, ЦНС і пригнічення гемопоезу.

Лікування: контроль функції кровотворення протягом не менше ніж 4 тижнів, при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічний антидот до тегафуру невідомий.

Зберігати в недоступному для дітей, темному місці при температурі не вище 25 ° C.

4 роки.

тегафур

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фторафур капсулы 400 мг, 100 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!