Купить Флюанксол ампулы 20 мг/мл, 1 мл, 10 шт.

Флюанксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5 HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флюанксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флюанксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут. может развиваться седативный эффект.
При приеме малых доз (до 3 мг/сут.) Флюанксол оказывает антидепрессивное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет около 40%.

После внутримышечного введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Кажущийся Vd составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При внутримышечном введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения препарата.

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Выведение

При внутримышечном введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 часов.

Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при внутримышечном введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флуанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель.

FLUANXOL

Розчин для ін'єкцій олійний

10 шт

Флюанксол є антипсихотическим засобом групи тіоксантенів.

Фармакодинаміка

Антипсихотичний дію нейролептиків пов'язують з блокадою дофамінових рецепторів, але, можливо, і блокадою 5 HT (5-гідроксітріптамінових) рецепторів.
Антипсихотичний дію флюанксол починає проявлятися вже при призначенні добової дози 3 мг і його вираженість зростає зі збільшенням дози. Флюанксол має виражену анксіолітичну дію. Препарат має розгальмовує (антіаутістіческое і активує) властивостями, сприяє активізації хворих, підвищує їх комунікабельність і полегшує соціальну адаптацію.
У малих і середніх дозах (до 25 мг в день) Флюанксол не робить седативного дії, однак, при призначенні препарату в дозі понад 25 мг / сут. може розвиватися седативний ефект.
При прийомі малих доз (до 3 мг / сут.) Флюанксол надає антидепресивну дію.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину C max флупентиксола в плазмі досягається через 3-6 годин. Біодоступність становить близько 40%.

Після внутрішньом'язового введення цис (Z) -флупентіксола деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент цис (Z) -флупентіксол і деканової кислоту. C max цис (Z) -флупентіксола в сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції.

розподіл

Уявний V d становить близько 14.1 л / кг. Зв'язування з білками плазми становить близько 99%. При внутрішньом'язовому введенні розчину для ін'єкцій C ss досягається через 3 місяці застосування препарату.

Флупентиксол і цис (Z) -флупентіксол незначно проникають через плацентарний бар'єр, в невеликих кількостях виділяються з грудним молоком.

метаболізм

Метаболіти не мають нейролептической активністю.

виведення

При внутрішньом'язовому введенні розчину для ін'єкцій крива концентрації в сироватці знижується експоненціально з T 1/2, рівним приблизно 3 тижням, що відображає швидкість вивільнення флупентиксола з депо.

Метаболіти флупентиксола не володіють нейролептической активністю. Виводяться в основному з калом і, частково, з сечею. T 1/2 становить приблизно 35 годин.

Фармакокінетично доза флюанксол 40 мг при внутрішньом'язовому введенні 1 раз в 2 тижні еквівалентна дозі Флуанксола 10 мг / сут при прийомі всередину протягом 2 тижнів.

Шизофренія та інші психотичні стани, що протікають з галюцинаціями, маренням і порушеннями мислення, що супроводжуються апатією, анергією, зниженням настрою і аутизмом.

Пацієнтам в стані збудження або гіперактивності не слід призначати в недостатньо високих дозах (до 3 мг).

Застосування флюанксол при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише у випадках, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

У новонароджених, чиї матері приймали нейролептики в III триместрі вагітності або під час пологів, можуть спостерігатися ознаки інтоксикації, такі як летаргія, тремор, надмірна збудливість. Крім того, у таких новонароджених відзначається низький бал за шкалою Апгар.

Під час лікування флюанксол допускається грудне вигодовування, якщо це визнано клінічно необхідним. У таких випадках рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо в перші 4 тижні після народження.

При супутньому лікуванні цукрового діабету призначення флюанксол може зажадати корекції дози інсуліну.
Якщо раніше пацієнт лікувався нейролептиками або транквілізаторами з седативною дією, то їх прийом слід припиняти поступово.
При тривалій терапії, особливо з використанням великих доз флюанксол, необхідно проводити ретельний контроль і періодичну оцінку стану пацієнтів.
Під час вагітності Флюанксол слід застосовувати, тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
У новонароджених, чиї матері приймали нейролептичні засоби в останньому триместрі вагітності або під час пологів, можуть спостерігатися ознаки інтоксикації, такі як летаргія, тремор і надмірна збудливість. Крім того, у таких новонароджених відзначається низький бал за шкалою Апгар.
Під час лікування флюанксол допускається годування грудьми, якщо це визнано клінічно необхідним. Проте, рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо в перші 4 тижні після народження.
В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

1 мл розчину для ін'єкцій містить:
активна речовина: цис (Z) -флупентіксола деканоат 20 мг,
допоміжні речовини: тригліцериди з ланцюгами середньої величини.

Розчин для ін'єкцій вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. В інші м'язи вводити не рекомендується. Якщо необхідний обсяг розчину перевищує 2 мл, рекомендується розділити його на 2 частини і зробити 2 ін'єкції.

Препарат у формі розчину для внутрішньом'язового введення 20 мг / мл зазвичай вводять в дозі 20-40 мг (1-2 мл) кожні 2-4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути потрібні вищі дози або коротші інтервали між ін'єкціями. При загостренні або гострому рецидив захворювання може знадобитися введення препарату в дозі аж до 400 мг одномоментно з інтервалами в 2 або навіть 1 тиждень.

Перехід з флюанксол для прийому всередину на внутрішньом'язове введення

Добова доза (мг) препарату для прийому всередину х 4 = разова доза (мг) розчину для внутрішньом'язового введення кожні 2 тижні.

При цьому протягом 1-го тижня після 1-ї ін'єкції слід продовжувати прийом препарату всередину, але в зменшеній дозі.

Наступні дози і інтервали між ін'єкціями встановлюють відповідно до клінічного ефекту. Максимальна доза флюанксол при внутрішньом'язовому введенні становить 400 мг одномоментно з інтервалом між ін'єкціями в 1 тиждень.

Пацієнти, яких переводять з терапії депо-формами інших препаратів, повинні отримувати Флюанксол з урахуванням наступних співвідношень: 40 мг флупентиксола деканоата еквівалентно 25 мг флуфеназину деканоата, 200 мг зуклопентиксолу деканоата або 50 мг галоперидолу деканоата.

Частота виникнення побічних ефектів і їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування, знижуються у міру продовження терапії.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, тремор, акатизія, паркінсонізм, гіпокінезія, дистонія; нечасто - порушення уваги, екстрапірамідні розлади (в основному м'язова ригідність і гіперкінез), дискінезія, амнезія, судомні розлади, пізня дистонія.
З боку психічної діяльності: безсоння, нервозність, ажитація; нечасто - зниження лібідо, депресія, сплутаність свідомості.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - серцебиття, ортостатична гіпотензія.
З боку органів кровотворення: рідко - гранулоцитопенія, агранулоцитоз (більш імовірний між 4 і 10 тижнями лікування), лейкопенія, гемолітична анемія.
З боку органів зору: порушення акомодації, помутніння рогівки і / або кришталика з можливим порушенням зору; нечасто - окулогірний криз.
З боку травної системи: сухість у роті, розлади травлення (в тому числі запор, діарея, диспепсія, нудота), підвищене слиновиділення, блювота, холестатичнажовтуха (більш імовірна між 2 і 4 тижнями лікування).
Порушення метаболізму і розлади харчування: нечасто - зниження апетиту, підвищення апетиту.
З боку дихальної системи: нечасто - задишка.
З боку ендокринної системи: дисменорея, гінекомастія, цукровий діабет, зниження потенції, зміна вуглеводного обміну, припливи.
З боку сечовидільної системи: нечасто - затримка сечі, хворобливе сечовипускання.
Алергічні реакції: нечасто - свербіж, дерматит, висипи на шкірі, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення.
Порушення кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто - артралгія.
З боку репродуктивної системи: нечасто - еректильна дисфункція, галакторея.
З боку організму в цілому: слабкість, астенія; нечасто - збільшення ваги.

Є дані про розвиток злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС). Основними симптомами ЗНС є гіпертермія, м'язова ригідність і порушення свідомості в поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення прийому нейролептиків вкрай необхідне використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.
У пацієнтів, які перебувають на тривалому лікуванні, може розвиватися пізня дискінезія. Антипаркінсонічні препарати не усувають її симптомів і можуть їх посилювати. Рекомендується зниження дози або, якщо це можливо, припинення лікування.
При персистуючої акатизии можуть виявитися корисними бензодіазепіни або пропранолол.
Є поодинокі повідомлення про розвиток незначних минущих змін показників функції печінки.
При прийомі флупентиксола також були зареєстровані наступні побічні ефекти, що виникають при прийомі і інших нейролептиків: в окремих випадках подовження інтервалу QT, вентрикулярная (шлуночкова) аритмія - фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть і розвиток нападів шлуночкової тахікардії (Torsade de Pointes).

Флюанксол може посилити седативну дію алкоголю, дія барбітуратів та інших пригнічують центральну нервову систему речовин.
Флюанксол не слід призначати разом з гуанетидином або аналогічно діючими препаратами через можливе ослаблення гіпотензивної дії цих засобів.
Одночасне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.
Трициклічніантидепресанти і нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного.
Флюанксол може знижувати ефект леводопи і дію адренергічних препаратів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином збільшує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.
Збільшення QT інтервалу, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилена при одночасному прийомі препаратів, які подовжують QT інтервал: антиаритмічних лікарських засобів IА і III класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (тіоридазин), деяких антибіотиків-макролідів (еритроміцин) і антибіотиків хінолонового ряду (гатифлоксацин, моксифлоксацин), деяких антигістамінних засобів (терфенадин, астемізол), а також цизаприда, літію та інших лікарських засобів, зр вающих QT інтервал. Слід уникати одночасного прийому флюанксол і зазначених вище препаратів.
Флюанксол слід з обережністю призначати одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні і споріднені діуретики), і препаратами, здатними підвищити концентрацію флупентиксола в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження QT інтервалу і виникнення небезпечних для життя аритмій.

Фармацевтична взаємодія

Флюанксол в формі розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій не повинен змішуватися з депонованими формами на основі кунжутного масла, тому що це може мати значний вплив на фармакокінетику препаратів, що вводяться.

Симптоми. Сонливість, кома, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, гіпертермія / гіпотермія.
При одночасному прийомі з препаратами, що впливають на серцеву діяльність, були зареєстровані зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QT, розвиток нападів шлуночкової тахікардії (Torsade de Pointes), зупинка серця, вентрикулярная аритмія.

Лікування. Симптоматичне і підтримуюче. Якнайшвидше має бути здійснене промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін (адреналін), тому що це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні симптоми біперіденом.

При температурі не вище 25C.

4 роки

флупентиксол

Флюанксол ампулы 20 мг/мл 1 мл 10 шт. производит Лундбек АС, страна производства Дания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Флюанксол ампулы 20 мг/мл 1 мл 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!