Купить Флуконазол Штада капсулы 150 мг, 1 шт.

Фармакологическое действие

Флуконазол - противогрибковое.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans иCoccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5–1,5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л.T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11–12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Флуконазол Штада капсулы 150 мг, 1 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Fluconazole

Форма випуску

капсули

упаковка

1 капс.

Фармакологічна дія

Флуконазол - протигрибковий.

Фармакодинаміка

Протигрибковий засіб, має високоспецифічний дією, пригнічуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому Р450. Блокує перетворення ланостерола клітин грибів в мембранний ліпід - ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання і реплікацію.

Флуконазол, будучи Високовибірково для Р450 грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (в порівнянні з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому Р450 окислювальні процеси в мікросомах печінки людини). Не володіє антіадрогенной активністю.

Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на тлі імунодепресії), Cryptococcus neoformans і Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophyton spp. ; при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії).

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, прийом їжі не впливає на швидкість всмоктування флуконазолу, йогобіодоступність - 90%.

Час досягнення максимальної концентрації після прийому всередину натщесерце 150 мг препарату - 0,5-1,5 год, C max становить 90% від концентрації в плазмі при в / в введенні в дозі 2,5-3,5 мг / л.T 1 / 2 флуконазолу становить 30 год. Зв'язок з білками плазми - 11-12%. Концентрація в плазмі перебуває в прямій залежності від дози. 90% рівень рівноважної концентрації досягається до 4-5-го дня лікування препаратом (при прийомі 1 раз на добу).

Введення ударної дози (у перший день), в 2 рази перевищує звичайну добову, дозволяє досягти рівня концентрації, відповідного 90% рівноважної концентрації, до другого дня.

Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідини організму. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні і перитонеальній рідині аналогічні його рівням у плазмі. Постійні значення в вагінальному секреті досягаються через 8 годин після прийому всередину і утримуються на цьому рівні не менше 24 год. Флуконазол добре проникає в спинномозкову рідину (СМР) - при грибковому менінгіті концентрація в спинномозковій рідині становить близько 85% від його рівня в плазмі. В потовій рідині, епідермісі і роговомушарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Після прийому всередину 150 мг на 7-й день концентрація в роговому шарі шкіри - 23,4 мкг / г, а через 1 тиждень після прийому другої дози - 7,1 мкг / г; концентрація в нігтях після 4 міс застосування в дозі 150 мг 1 раз на тиждень - 4,05 мкг / г в здорових і 1,8 мкг / г в уражених нігтях. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води в організмі.

Є інгібітором ізоферменту CYP2C9 в печінці. Виводиться переважно нирками (80% - в незміненому вигляді, 11% - у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Метаболітів флуконазолу в периферичної крові не виявлено.

Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між періодом напіввиведення та кліренсом креатиніну. Після гемодіалізу протягом 3 год концентрація флуконазолу в плазмі знижується на 50%.

показання

криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інші локалізації даної інфекції (в т.ч.легкіе, шкіра), як у хворих з нормальним імунним відповіддю, так і у хворих з різними формами імуносупресії (в т. ч. у хворих на СНІД, при трансплантації органів ); препарат може використовуватися для профілактики криптококової інфекції у хворих на СНІД; генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидозних інфекцій (інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів). Лікування може проводитися у хворих зі злоякісними новоутвореннями, хворих, які перебувають у відділенні інтенсивної терапії, хворих, що проходять курс цитостатичної або імуносупресивної терапії, а також при наявності інших факторів, що сприяють розвитку кандидозу; кандидоз слизових оболонок, у т.ч. порожнини рота і глотки (включаючи атрофічний кандидоз порожнини рота, пов'язаний з носінням зубних протезів), стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі кандидози, кандидурія, кандидози шкіри; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД; генітальний кандидоз: вагінальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий), профілактичне застосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 і більше рецидивів на рік); кандидозний баланіт; профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннями, які схильні до таких інфекцій внаслідок хіміотерапії цитостатиками або променевої терапії; мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки, висівкоподібний (різнокольоровий) лишай, оніхомікоз; кандидоз шкіри; глибокі ендемічні мікози, включаючи кокцидіоїдомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.

Протипоказання
гіперчутливість до препарату (в т.ч. до інших азольних протигрибкових ЛЗ в анамнезі); одночасний прийом терфенадину (на тлі постійного прийому препарату у дозі 400 мг / добу і більше) або астемізолу, а також інших препаратів, які подовжують інтервал QT; дитячий вік до 4 років.

З обережністю: печінкова і / або ниркова недостатність, поява висипу на тлі застосування флуконазолу у пацієнтів з поверхневою грибковою інфекцією і інвазивними / системними грибковими інфекціями, одночасний прийом терфенадину і флуконазолу в дозі менше 400 мг / сут, одночасний прийом потенційно гепатотоксичних ЛЗ, алкоголізм, потенційно проаритмогенну стану у пацієнтів з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу, одночасний прийом ЛЗ, що викликають аритмії), бер Ємен.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату у вагітних недоцільно, за винятком важких або загрожують життю форм грибкових інфекцій, коли потенційна користь від застосування флуконазолу для матері значно перевищує ризик для плоду.

Оскільки концентрація флуконазолу в грудному молоці і в плазмі однакова, застосовувати препарат в період лактації протипоказано.

особливі вказівки

Лікування необхідно продовжувати до появи клініко-гематологічної ремісії. Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів.

В ході лікування необхідно контролювати показники крові, функцію нирок і печінки. При виникненні порушень функцій нирок і печінки слід припинити прийом препарату.

У рідкісних випадках застосування флуконазолу супроводжувалось токсичними змінами печінки, в т.ч. з летальним результатом, головним чином у хворих з серйозними супутніми захворюваннями. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відзначено явної залежності їх від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай було оборотним; ознаки його зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, препарат слід відмінити.

Хворі СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих з поверхневою грибковою інфекцією розвивається висипка і вона розцінюється як визначено пов'язана з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними / системними грибковими інфекціями, їх слід ретельно спостерігати і скасувати флуконазол при появі бульозних змін або многоформной еритеми.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі флуконазолу з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, які метаболізуються системою цитохрому Р 450.

склад

1 капсула містить:

Активна речовина: флуконазол150 мг;

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат; крохмаль прежелатинізований; діоксид кремнію колоїдний безводний; магнію стеарат; натріюлаурилсульфат.

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Дорослим і дітям старше 15 років (масою тіла більше 50 кг) при криптококовому менінгіті і криптококових інфекціях інших локалізацій у перший день зазвичай призначають 400 мг (8 капсул по 50 мг), а потім продовжують лікування в дозі 200 мг (4 капсули по 50 мг ) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті курс лікування повинен бути не менше 6-8 тижнів.

Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинної терапії, флуконазол призначають у дозі 200 мг (4 капсули по 50 мг) на добу протягом тривалого періоду часу.

При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях в першу добу доза становить 400 мг (8 капсул по 50 мг), а потім - по 200 мг (4 капсули по 50 мг) на добу. При недостатній клінічній ефективності доза препарату може бути збільшена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.

При орофарингеальному кандидозі препарат зазвичай призначають по 150 мг 1 раз на добу, тривалість лікування - 7-14 днів. При необхідності, у хворих з вираженим зниженням імунітету лікування може бути більш тривалим.

Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії - по 150 мг 1 раз на тиждень.

При атрофічному пероральному кандидозі, пов'язаному з носінням зубних протезів, - 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними ЛЗ для обробки протеза.

При інших локалізаціях кандидозу (за винятком генітального), наприклад при езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі шкіри і слизових оболонок і т.д., ефективна доза звичайно становить 150 мг / добу при тривалості лікування 14-30 днів.

При вагінальному кандидозі флуконазол приймають одноразово в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути використаний в дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально, вона варіює від 4 до 12 місяців. Деяким хворим може знадобитися більш часте застосування.

При баланіті, спричиненому Candida, флуконазол призначають внутрішньо одноразово в дозі 150 мг / сут.

Для профілактики кандидозу рекомендована доза - 50-400 мг 1 раз на добу в залежності від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. Для профілактики кандидозу у хворих із злоякісними новоутвореннями рекомендована доза флуконазолу становить 150-400 мг 1 раз на добу в залежності від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. При наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих з очікуваною, вираженою або довготривалою нейтропенією, рекомендована доза - 400 мг / добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваного появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів понад 1 тис. / мкл лікування продовжують ще протягом 7 діб.

При мікозах шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової області, і кандидозах шкіри рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу, режим дозування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2-4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів).

При лишаї - 300 мг (2 капсули по 150 мг) 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів, деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень, в той час як в частині випадків виявляється достатнім одноразового прийому 300-400 мг; альтернативної схемою лікування є застосування по 50 мг 1 раз на день протягом 2-4 тижнів.

При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного росту нігтів на пальцях рук і стоп у нормі потрібно 3-6 місяців і 6-12 місяців відповідно.

При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200 мг (4 капсули по 50 мг) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) на добу протягом до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона може становити 11-24 місяців при кокцидіоїдомікозі, 2-17 місяців при паракокцидіоїдомікозі, 1-16 місяців при споротрихозі і 3-17 місяців при гістоплазмозі.

У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати в добовій дозі, яка б перевищувала таку у дорослих, тобто не більше 400 мг / сут. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу.

Побічні дії

З боку травної системи: зниження апетиту, зміни смаку, біль у животі, блювота, нудота, діарея, метеоризм, рідко - порушення функції печінки (жовтяниця, гепатит, гепатонекроз, гіпербілірубінемія, підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, підвищення активності лужної фосфатази, гепатоцелюлярний некроз ), в т.ч. важке.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, надмірна втомлюваність, рідко - судоми.

З боку органів кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія (кровотечі, петехії), нейтропенія, агранулоцитоз.

Алергічні реакції: шкірний висип, рідко - мультиформна еритема (в т.ч.сіндром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції (в т.ч. ангіоневротичнийнабряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж шкіри) .

З боку серцево-судинної системи: збільшення тривалості інтервалу QT, мерехтіння / тріпотіння шлуночків.

Інші: рідко - порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.

лікарська взаємодія

При застосуванні флуконазолу з варфарином збільшується ПВ (в середньому на 12%). У зв'язку з цим рекомендується ретельно стежити за показниками ПВ у хворих, які отримують препарат у поєднанні з кумариновими антикоагулянтами.

Флуконазол збільшує період напіввиведення з плазми пероральних гіпоглікемічних засобів - похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) у здорових людей. Спільне застосування Флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних засобів у хворих на діабет допускається, однак лікар повинен мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії.

Одночасне застосування Флуконазолу і фенітоїну може призвести до зростання концентрації фенітоїну в плазмі до клінічно значущого ступеня. Тому при необхідності спільного застосування цих препаратів потрібно проводити моніторинг концентрації фенітоїну з корекцією його дози з метою підтримки рівня препарату в межах терапевтичного інтервалу.

Комбінація з рифампіцином призводить до зниження AUC на 25% і вкорочення періоду напіввиведення флуконазолу з плазми на 20%. Тому хворим, які отримують одночасно рифампіцин, дозу Флуконазолу доцільно збільшити.

Рекомендується здійснювати контроль концентрації циклоспорину в крові у пацієнтів, які отримують Флуконазол, тому що застосування флуконазолу і циклоспорину у хворих з пересадженою ниркою (прийом Флуконазолу в дозі 200 мг / добу) призводить до повільного збільшення концентрації циклоспорину в плазмі.

Хворі, які отримують високі дози теофіліну або у яких є ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну, тому що прийом флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну з плазми.

При одночасному застосуванні флуконазолу з терфенадином і цизапридом описані випадки небажаних реакцій з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsades de points).

Одночасне застосування флуконазолу і гідрохлортіазиду може призвести до зростання концентрації флуконазолу в плазмі на 40%.

Є повідомлення про взаємодію флуконазолу і рифабутину, що супроводжувався підвищенням сироваткових рівнів останнього. При одночасному застосуванні Флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Необхідно ретельно спостерігати за хворими, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол.

У хворих, які отримують комбінацію флуконазолу і зидовудину, спостерігається збільшення концентрації зидовудину, яке викликане зниженням перетворення останнього в його головний метаболіт, тому слід очікувати збільшення побічних ефектів зидовудину.

Підвищує концентрацію мідазоламу, в зв'язку з чим підвищується ризик розвитку психомоторних ефектів (найбільш виражено при застосуванні флуконазолу всередину, ніж в / в).

Підвищує концентрацію такролімусу, в зв'язку з чим зростає ризик нефротоксичної дії.

Передозування

Симптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка.

Лікування: симптоматичне - промивання шлунка, форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 год знижує концентрацію в плазмі приблизно на 50%.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

2 роки

Діюча речовина

флуконазол

Похожее видео

Дополнительная информация

Флуконазол Штада капсулы 150 мг, 1 шт. производит Нижфарм, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Дифлюкан р-р для в/вен. введ. 2 мг/мл 200 мл флаконы 1 шт., Дифлюкан р-р для в/вен. введ. 2 мг/мл 50 мл флаконы 1 шт., Дифлюкан р-р для в/вен. введ. 2 мг/мл 100 мл флаконы 1 шт., Дифлюкан порошок д/приг.суспензии д/приема внутрь 50 мг/5 мл 35 мл флакон 1 шт., Микосист капсулы 50 мг, 7 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Флуконазол Штада капсулы 150 мг, 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!