Купить Фирмагон флаконы 80 мг, 1 шт.

Фармакодинамика

Селективный антагонист ГнРГ. Дегареликс способен конкурентно и обратимо связываться с гипофизарными ГнРГ-рецепторами, резко снижая выход гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом понижается секреция тестостерона в семенниках. Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, одного года.

Средний уровень тестостерона после лечения дегареликсом в течение 1 года был равен 0,087 нг/мл.

Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Фармакокинетика

После подкожного введения дегареликса в дозе 240 мг в концентрации 40 мг/мл пациентам с раком простаты AUС0-28 сут составляет 635 (602-668) нг/мл/сут, Сmax составляет 66 (61-71) нг/мл, Тmax достигается в течение 40 (37-42) ч. Дегареликс выводится в две фазы. Средний T1/2 составляет около 43 суток для первоначальной дозы и 28 сут для поддерживающей дозы. Продолжительный T1/2 после п/к введения является последствием медленного выхода дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика дегареликса зависит от концентрации раствора при введении. Так, Сmax и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации дегареликса, в то время как T1/2 возрастает.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Vd - около 1 л/кг.

Дегареликс подвергается обычной пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выводится, в основном, в виде пептидных фрагментов с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Эксперименты in vitro показали, что дегареликс не является субстратом ферментной системы CYP450.

Примерно 20-30% однократной дозы выделяется с мочой, 70-80% выделяется через гепато-билиарную систему.

FIRMAGON

Ліофілізат для приготування розчину для п / к введення.

У флаконі 80 мг ліофілізату. У картонній упаковці 1 флакон.

Фармакодинаміка

Селективний антагоніст ГнРГ. Дегарелікс здатний конкурентно і оборотно зв'язуватися з гіпофізарний ГнРГ-рецепторами, різко знижуючи вихід гонадотропінів, ЛГ і ФСГ. Таким чином знижується секреція тестостерону в сім'яниках. Карцинома простати вважається гормонозалежної пухлиною і піддається лікуванню, спрямованому на зниження вироблення чоловічих статевих гормонів. На відміну від агоністів ГнРГ, антагоністи цього гормони не індукують викид ЛГ з наступною активацією викиду тестостерону, розвитком пухлини і можливим симптоматичним загостренням після початку лікування.

Одноразове введення 240 мг дегарелікса і подальша підтримуюча терапія в дозі 80 мг, що проводиться протягом місяця, швидко знижує концентрацію ЛГ, ФСГ і, як наслідок, тестостерону. Концентрація дигидротестостерона в плазмі крові знижується подібним з тестостероном чином.

При введенні дегарелікса спостерігається зниження вмісту тестостерону та підтримання його концентрації на рівні нижчому, ніж при кастрації (0,5 нг / мл). Підтримуюча щомісячна терапія в дозі 80 мг приводила до тривалого придушення тестостерону у 97% пацієнтів протягом, щонайменше, одного року.

Середній рівень тестостерону після лікування дегареліксом протягом 1 року дорівнював 0,087 нг / мл.

Вироблення антитіл проти дегарелікса спостерігалася у 10% пацієнтів після року лікування. Немає даних про вплив утворюються антитіл на ефективність або безпеку лікування дегареліксом.

Фармакокінетика

Після підшкірного введення дегарелікса в дозі 240 мг в концентрації 40 мг / мл пацієнтам з раком простати AUС 0-28 діб становить 635 (602-668) нг / мл / сут, С max становить 66 (61-71) нг / мл, Т max досягається протягом 40 (37-42) ч. Дегарелікс виводиться в дві фази. Середній T 1/2 становить близько 43 діб для початкової дози і 28 діб для підтримуючої дози. Тривалий T 1/2 після п / к введення є наслідком повільного виходу дегарелікса з депо, утворених в місцях ін'єкції. Фармакокінетика дегарелікса залежить від концентрації розчину при введенні. Так, С max та біодоступність зменшуються з підвищенням концентрації дегарелікса, в той час як T 1/2 зростає.

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. V d - близько 1 л / кг.

Дегарелікс піддається звичайній пептидного деградації при проходженні через гепатобіліарну систему і виводиться, в основному, у вигляді пептидних фрагментів з калом. Значні метаболіти не виявлені. Експерименти in vitro показали, що дегарелікс не є субстратом ферментної системи CYP450.

Приблизно 20-30% одноразової дози виділяється з сечею, 70-80% виділяється через гепато-біліарної систему.

Прогресуючий гормонозалежний рак передміхурової залози.

Підвищена чутливість до дегареліксу.

Чи не вивчено застосування дегарелікса у пацієнтів із зазначенням в анамнезі на інтервал QTc більше 450 мсек, у пацієнтів з факторами ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует", при комбінації з препаратами, які здатні пролонгувати інтервал QT. При необхідності застосування дегарелікса в таких випадках слід ретельно зважити очікувану користь і ризик терапії.

Терапевтичну ефективність дегарелікса слід оцінювати за клінічними параметрами і рівнем ПСА в сироватці. Супресія тестостерону відбувається відразу ж після введення початкової дози, при цьому рівень тестостерону в плазмі крові падає до рівня тестостерону при медичної кастрації (<0,5 нг / мл) у 96% пацієнтів через три дні, у 100% пацієнтів - через місяць. Тривала, до 1 року, підтримуюча терапія забезпечує супрессию тестостерону (<0,5 нг / мл) у 97% пацієнтів. Якщо у пацієнта терапевтичний ефект виражений недостатньо чітко, слід упевнитися, що рівень тестостерону в сироватці крові залишається зниженим в достатній мірі. Дегарелікс поза сумнівами рівня тестостерону, тому немає необхідності застосовувати антиандрогенні препарати на початку лікування.

Немає необхідності змінювати дозу для пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки або нирок. З обережністю слід застосовувати дегарелікс у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, тому що його вивчення у даній категорії пацієнтів не проводилось.

Зміна щільності кісткової тканини при застосуванні дегарелікса не вивчалась, проте у пацієнтів, які перенесли орхіектомією або брали агоністи ГнРГ, спостерігається зниження щільності кісток. Тому внаслідок супресії тестостерону, викликаної застосуванням дегарелікса, можливе зниження щільності кісток.

Вплив дегарелікса на рівень інсуліну і глюкози в крові не вивчалося. Однак у пацієнтів, які перенесли орхіектомією або брали агоністи ГнРГ, спостерігається зниження чутливості інсуліну до глюкози і, можливо, розвиток або загострення цукрового діабету. Тому при лікуванні дегареліксом рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові.

Використання в педіатрії

Чи не є обгрунтованих показань для застосування дегарелікса у дітей або підлітків.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

При застосуванні дегарелікса можливі стомлюваність і запаморочення, що може впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншим потенційно небезпечних видів діяльності.

1 флакон містить:

Активні речовини: дегарелікс 80 мг.

Вводять п / к, в область живота з періодичною зміною місця введення. Початкова доза - 240 мг, розділена на 2 введення по 120 мг. Підтримуючу дозу 80 мг застосовують через 1 місяць після введення початкової дози.

Дегарелікс не призначений для в / в і в / м введення.

З боку нервової системи: часто (≥ 1%, <10%) - безсоння, запаморочення, головний біль; рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - зниження лібідо, депресія, дратівливість, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто (≥ 10%) - припливи; рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - AV-блокада I ступеня, збільшення інтервалу QT, підвищення артеріального тиску, вазовагальний непритомність, варикозне розширення вен.

З боку травної системи: дуже часто (≥ 10%) - нудота; часто (≥ 1%, <10%) - діарея, блювота, метеоризм, сухість у роті, запори, підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - зниження апетиту.

З боку дихальної системи: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - кашель.

З боку системи кровотворення: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - анемія.

Дерматологічні реакції: часто (≥ 1%, <10%) - посилене потовиділення (в т.ч. нічна пітливість); рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - кропив'янка, гіперпігментація шкіри, випадання волосся, розм'якшення нігтів, висип, еритема.

З боку кістково-м'язової системи: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - м'язові болі, м'язова слабкість.

З боку статевої системи: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - еректильна дисфункція, тестикулярная атрофія, гінекомастія, біль внизу живота, болючість простати, ретроградна еякуляція, хворобливість яєчок.

З боку сечовидільної системи: рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - прискорене сечовипускання, невідкладні позиви до сечовипускання, ниркова недостатність.

З боку обміну речовин: 6% - серйозна гіпокаліємія (≥ 5,8 ммоль / л); 2% - зниження рівня креатиніну (≥177 мкмоль / л); 15% - підвищення азоту сечовини крові (≥10,7 ммоль / л).

Інші: дуже часто (≥ 10%) - роздратування в місці введення; часто (≥ 1%, <10%) - озноб, лихоманка, слабкість, стомлюваність, простудні захворювання; рідко (≥ 0,01%, <0,1%) - реакції підвищеної чутливості, набряк у місці введення.

Оскільки при застосуванні дегарелікса можливе збільшення інтервалу QT, слід оцінити необхідність одночасного застосування дегарелікса і препаратів, які викликають збільшення інтервалу QT або шлуночкову тахікардію (наприклад, хінідин, дизопірамід), нейролептиків, антиаритмічнихпрепаратів (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), а також метадону, цизаприду і моксифлоксацину.

Клінічно значуще фармакокінетична взаємодія дегарелікса і засобів, що впливають на ферментну систему CYP450, малоймовірно.

Симптоми: дані про симптоми гострого передозування дегарелікса відсутні.

Лікування: у разі передозування слід спостерігати за пацієнтом і, при необхідності, застосовувати підтримуючу терапію.

Зберігати при температурі не вище 25 ° C. Готовий розчин зберігати при температурі не вище 25 ° C.

2 роки. Готовий розчин зберігати не більше 2 ч.

Дегарелікс

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фирмагон флаконы 80 мг, 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!