Купить Фенофибрат Канон таблетки покрыт.плен.об. 145 мг 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармгруппа: Гиполипидемический препарат.
Фармдействие: Активируя РАПП-альфа (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеинов СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.
Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять содержание липидов в организме человека, опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции липопротеинов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП), к числу которых относится апопротеин В, и увеличению содержания фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), к числу которых относятся апопротеины AI и АII.
Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ишемической болезни сердца. В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает концентрацию общего холестерина на 20 - 25% и триглицеридов на 40-55% при повышении концентрации ЛПВП-холестерина на 10 - 30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых концентрация ЛПНП-холестерина снижается на 20 - 35% использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «А по В/А по АI», являющихся маркерами атерогенного риска.
Учитывая значимый эффект на концентрацию ЛПНП-холестерина и триглицеридов, применение препарата фенофибрата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например при сахарном диабете 2-го типа. Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеинов. Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный белок, также уменьшаются при лечении фенофибратом.
Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в урикозурическом эффекте фенофибрата, приводящем к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%.
В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.
Фармакокинетика: Препарат Фенофибрат Канон в виде микронизированного фенофибрата обладает более высокой биодоступностыо.
Исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота.
Всасывание:
Cmax достигается через 4-5 часов после приема внутрь. При длительном применении концентрация препарата в плазме крови остается стабильной. Всасывание фенофибрата усиливается при одновременном приеме с пищей.
Распределение:
фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы крови (более 99%).
Период полувыведения: T1/2 фенофиброевой кислоты - около 20 часов.
Метаболизм и выведение:
в плазме крови обнаруживается только основной метаболит фенофибрата - фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для изофермента CYP3A4. Не принимает участия в микросомальном метаболизме.
Выводится, главным образом, почками в виде фенофиброевой кислоты и коныогата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов не изменяется.
Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном применении. При гемодиализе не выводится.
Фармакологічна дія
Фармакологічні: Гіполіпідемічний препарат.
Фармдействіе: Активуючи РАПП-альфа (альфа-рецептори, що активуються проліфератором пероксисом), фенофібрат підсилює ліполіз і виведення з плазми крові атерогенних ліпопротеїнів з високим вмістом тригліцеридів шляхом активації ліпопротеінліпази і зменшення синтезу апопротеинов СIII. Активація РАПП-альфа також призводить до посилення синтезу апопротеинов AI і АII.
Фенофибрат є похідним фиброевой кислоти, здатність якої змінювати зміст ліпідів в організмі людини, опосередкована активацією РАПП-альфа. Описані вище ефекти фенофібрату на ліпопротеїни призводять до зменшення вмісту фракції ліпопротеїнів низької (ЛПНЩ) та дуже низької щільності (ЛПДНЩ), до числа яких належить апопротеїн В, і збільшенню змісту фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), до числа яких відносяться апопротеїни AI і АII .
Крім того, за рахунок корекції порушень синтезу і катаболізму ліпопротеїдів дуже низької щільності, фенофібрат збільшує кліренс ЛПНЩ і зменшує вміст щільних і невеликого розміру часток ЛПНЩ, підвищення яких спостерігається у пацієнтів з атерогенним фенотипом ліпідів, частим порушенням у пацієнтів з ризиком ішемічної хвороби серця. В ході клінічних досліджень було відзначено, що застосування фенофібрату знижує концентрацію загального холестерину на 20 - 25% і тригліцеридів на 40-55% при підвищенні концентрації ЛПВЩ-холестерину на 10 - 30%. У пацієнтів з гіперхолестеринемією, у яких концентрація ЛПНЩ-холестерину знижується на 20 - 35% використання фенофібрату приводило до зниження співвідношень: «загальний холестерин / ЛПВЩ-холестерин», «ЛПНЩ-холестерин / ЛПВЩ-холестерин» і «А по В / А по АI », що є маркерами атерогенного ризику.
З огляду на значний ефект на концентрацію ЛПНЩ-холестерину і тригліцеридів, застосування препарату фенофібрату ефективно у пацієнтів з гіперхолестеринемією, як супроводжується, так і не супроводжується гіпертригліцеридемією, включаючи вторинну гіперліпопротеїнемією, наприклад при цукровому діабеті 2-го типу. Під час лікування фенофібратом можуть значно зменшитися і навіть повністю зникнути позасудинні відкладення холестерину (сухожильні і туберозного ксантоми). У пацієнтів з підвищеним рівнем фібриногену, які отримали лікування фенофібратом, відзначено значне зниження даного показника, так само як і у пацієнтів з підвищеним рівнем ліпопротеїнів. Інші маркери запалення, такі як С-реактивний білок, також зменшуються при лікуванні фенофібратом.
Для пацієнтів з дисліпідемією і гіперурикемією додаткова перевага полягає в урикозуричний ефекті фенофібрату, що призводить до зменшення концентрації сечової кислоти приблизно на 25%.
В ході клінічного дослідження і в експериментах на тваринах було показано, що фенофібрат знижує агрегацію тромбоцитів, викликану аденозиндифосфатом, арахідонової кислотою і епінефрином.
Фармакокінетика: Препарат Фенофибрат Канон в вигляді мікронізованого фенофібрату володіє вищою біодоступностио.
Вихідний фенофібрат в плазмі крові не виявляється. Основним плазмовим метаболітом є фенофіброєва кислота.
всмоктування:
Cmax досягається через 4-5 годин після прийому всередину. При тривалому застосуванні концентрація препарату в плазмі крові залишається стабільною. Всмоктування фенофібрату посилюється при одночасному прийомі з їжею.
розподіл:
фенофіброєва кислота міцно зв'язується з альбуміном плазми крові (більше 99%).
Період напіввиведення: T1 / 2 фенофіброєвої кислоти - близько 20 годин.
Метаболізм і виведення:
в плазмі крові виявляється тільки основний метаболіт фенофібрату - фенофіброєва кислота. Фенофибрат не є субстратом для ізоферменту CYP3A4. Не приймає участі в мікросомальних метаболізмі.
Виводиться, головним чином, нирками у вигляді фенофіброєвої кислоти і кониогата глюкуроніду. Протягом 6 днів фенофібрат виводиться практично повністю. Загальний кліренс фенофіброєвої кислоти, який визначається у літніх пацієнтів не змінюється.
Препарат не кумулюється після одноразового прийому і при тривалому застосуванні. При гемодіалізі не виводиться.
- комбінована терапія з ГМГ-КоА редуктази інгібіторами (статинами) змішаної дисліпідемії (тип llа, llb по Фредриксоном), з метою зниження тригліцеридів (ТГ) і підвищення концентрації ЛПВЩ у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або з високим ризиком розвитку ІХС (інші клінічні форми атеросклеротичної хвороби : атеросклероз периферичних артерій, аневризма черевної аорти і симптоматичний атеросклероз сонної артерії; цукровий діабет; множинні фактори ризику, які відповідають 10-річному ризику розвитку коронарних ускладнень> 20%);
- з метою зниження концентрації ТГ у пацієнтів з тяжкою гіпергліцерідеміей (дисліпідемія IV, V тип по Фредриксоном);
- з метою зниження підвищеної концентрації ЛПНЩ, загального холестерину, тригліцеридів і АпоВ (аполіпопротеїн В) і підвищення концентрації ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперліпідемією або змішаної дислипидемией (тип llа, llb, III, IV по Фредриксоном).
- підвищена чутливість до фенофибрату або інших компонентів лікарського засобу;
- печінкова недостатність (включаючи біліарний цироз і персистирующее порушення функції печінки неясної етіології);
- тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <20 мл / хв);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- наявність в анамнезі фотосенсибилизации або фототоксичности при лікуванні фібратами або кетопрофеном;
- захворювання жовчного міхура в анамнезі;
- період грудного вигодовування;
- хронічний або гострий панкреатит, за винятком випадків гострого панкреатиту, обумовленого вираженою гіпертригліцеридемією.
З обережністю: при гіпотиреозі; пацієнтам, які зловживають алкоголем; пацієнтам, з порушенням функції нирок (КК більше 20 мл / хв); похилого віку, з обтяженим анамнезом по спадковим м'язовим захворюванням; при одночасному прийомі пероральних антикоагулянтів, інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Вагітність.
Є нечисленні дані про застосування фенофібрату вагітними жінками. В експериментах на тваринах тератогенний ефект фенофібрату не спостерігається. Ембріотоксичність відзначалася при призначенні в ході доклінічних випробувань доз, токсичних для материнського організму. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому під час вагітності препарат Фенофибрат Канон може застосовуватися тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі.
Період грудного вигодовування.
Препарат Фенофибрат Канон протипоказаний до застосування в період грудного вигодовування (недостатньо даних про застосування препарату в даний період).
Перед тим як приступити до лікування препаратом Фенофибрат Канон, слід провести відповідне лікування для усунення причини вторинної гіперхолестеринемії, наприклад, при таких захворюваннях, як неконтрольований цукровий діабет 2 типу, гіпотиреоз, нефротичний синдром, диспротеїнемія, обструктивні захворювання печінки, наслідки медикаментозної терапії, алкоголізм.
Ефективність терапії слід оцінювати по вмісту ліпідів (загального холестерину, ЛПНЩ, тригліцеридів) в сироватці крові. При відсутності терапевтичного ефекту після кількох місяців терапії (як правило, після 3-х місяців) слід розглянути доцільність призначення супутньої або альтернативної терапії.
У пацієнтів з гіперліпідемією, які приймають естрогени або гормональні контрацептиви, що містять естрогени, необхідно з'ясувати, чи має гіперліпідемія первинну або вторинну природу. У таких випадках підвищення рівня ліпідів може бути викликано прийомом естрогенів.
Функція печінки: при прийомі фенофібрату і інших препаратів, що знижують концентрації ліпідів, у деяких пацієнтів описано підвищення активності "печінкових" трансаміназ. У більшості випадків таке підвищення було тимчасовим, незначним і безсимптомним. Протягом перших 12 місяців лікування рекомендується контролювати активність трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT)) через кожні 3 місяці. Пацієнти, у яких на фоні лікування підвищилися концентрації трансаміназ, вимагають уваги, і в разі підвищення концентрації АЛТ і ACT більш ніж в 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми прийом препарату припиняють.
Панкреатит: були описані випадки розвитку панкреатиту в період лікування фенофібратом. Можливими причинами панкреатиту в цих випадках були: недостатня ефективність препарату у пацієнтів з тяжкою гіпертригліцеридемією, прямий вплив препарату, а також вторинні явища, пов'язані з наявністю каменів або утворенням осаду в жовчному міхурі, що супроводжуються непрохідністю загальної жовчної протоки.
М'язи: при прийомі фенофібрату і інших лікарських препаратів, що знижують концентрації ліпідів, описані випадки токсичного впливу на м'язову тканину, включаючи поодинокі випадки рабдоміолізу. Частота такого порушення підвищується в разі гипоальбуминемии і ниркової недостатності в анамнезі. Можливість виникнення даного ускладнення збільшується у випадках гипоальбуминемии і ниркової недостатності.
Токсичний вплив на м'язову тканину може бути запідозрено на підставі скарг пацієнта на слабкість, дифузну міалгію, міозит, м'язові спазми і судоми і / або вираженого підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) (більш ніж в 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми). У цих випадках лікування фенофібратом необхідно припинити.
Ризик розвитку рабдоміолізу може підвищуватися у пацієнтів зі схильністю до міопатії і / або рабдоміолізу, включаючи вік старше 70 років, обтяжений анамнез по спадковим м'язовим захворюванням, порушення функції нирок, гіпотиреоз, зловживання алкоголем. Таким пацієнтам слід призначати препарат тільки в тому випадку, якщо очікувана користь переважає можливий ризик розвитку рабдоміолізу. При прийомі препарату Фенофибрат Канон одночасно з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або іншими фібратами підвищується ризик серйозного токсичного впливу на м'язові волокна особливо якщо пацієнт до початку лікування страждав на захворювання м'язів. У зв'язку з цим, спільне призначення препарату Фенофибрат Канон і статіиа допустимо тільки при наявності у пацієнта важкої змішаної дисліпідемії і високого серцево-судинного ризику, при відсутності захворювання м'язів в анамнезі і в умовах пильного контролю, спрямованого на виявлення ознак розвитку токсичного впливу на м'язову тканину .
Ниркова функція: При застосуванні препарату Фенофибрат Канон в якості монотерапії або в поєднанні зі статинами, у пацієнтів було відзначено підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові. Підвищення концентрації креатиніну, в цілому, було стабільним протягом часу без ознак подальшого збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові при тривалій терапії, з тенденцією до повернення до початкових значень після відміни лікування. Клінічне значення даних спостережень не встановлено. У пацієнтів з нирковою недостатністю при прийомі препарату Фенофибрат Канон рекомендується проводити контроль ниркової функції. Контроль ниркової функції необхідно проводити пацієнтам з ризиком розвитку ниркової недостатності, а саме пацієнтам похилого віку і пацієнтам з цукровим діабетом. Лікування повинно бути скасовано в разі збільшення концентрації креатиніну> 50% від верхньої межі норми. Рекомендується вимірювати концентрації креатиніну протягом перших 3 місяців після початку лікування, а також періодично після його закінчення.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами:
При застосуванні препарату не було відмічено впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
1 таб .:
- фенофібрат 145 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 137 мг, кремнію діоксид колоїдний - 10 мг, кроскармелоза натрію - 33 мг, манітол - 170 мг, магнію стеарат - 6 мг, повідон К-30 - 44 мг, целюлоза мікрокристалічна - 105 мг.
Склад плівкової оболонки: Опадрай II білий - 20 мг, в т. Ч. Спирт полівініловий - 9.38 мг, макрогол - 4.72 мг, тальк - 3.48 мг, титану діоксид - 2.42 мг.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, одночасно з прийомом їжі.
дорослі:
По одній таблетці один раз на добу. Пацієнти, які приймають по одній капсулі фенофібрату 200 мг, можуть перейти на прийом однієї таблетки препарату Фенофибрат Канон 145 мг без додаткового коректування дози. Максимальна добова доза 145 мг.
Літні пацієнти:
Рекомендується приймати 1 таблетку по 145 мг для дорослих (по одній таблетці один раз на добу).
Пацієнти із захворюваннями печінки:
Застосування препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки не вивчено.
Препарат слід приймати тривалий час, одночасно продовжуючи дотримуватися дієти, якої пацієнт дотримувався до початку лікування препаратом Фенофибрат Канон.
Побічні ефекти для терапевтичних доз наведені з розподілом по частоті і системно-органним класів відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто -? 1/10 призначень (> 10%) часто - від? 1/100 до <1/10 призначень (> 1% і 0.1% і <1%) рідко - від? 1/10000 до <1/1000 призначень (> 0.01% і з боку травної системи:
часто - біль в животі, нудота, блювота, діарея і метеоризм помірної тяжкості;
нечасто - випадки панкреатиту.
часто - помірне підвищення концентрації сироваткових трансаміназ; нечасто - утворення жовчних каменів;
дуже рідко - гепатит.
При появі симптомів гепатиту (жовтяниця, свербіж шкіри) слід провести лабораторні дослідження і, в разі підтвердження гепатиту, скасувати фенофібрат. (Див. Розділ «Особливості застосування»).
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини:
рідко - дифузна міалгія, міозит, спазм м'язів і слабкість;
дуже рідко - рабдоміоліз, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК).
Судинні порушення:
нечасто - венозна тромбоемболія (легенева емболія, тромбоз глибоких вен).
З боку кровоносної та лімфатичної системи:
рідко - підвищення гемоглобіну і лейкоцитів.
З боку нервової системи:
рідко - сексуальна дисфункція, головний біль.
З боку органів дихання:
дуже рідко - інтерстиціальні пневмопатии.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:
нечасто висип, свербіж шкіри, кропив'янка або реакції світлочутливості;
рідко - алопеція;
дуже рідко - фотосенсибілізація, що супроводжується еритемою, освітою пухирів або вузликів на ділянках шкіри, підданих впливу сонячного світла або штучного УФ-освітлення (наприклад, кварцової лампи) в окремих випадках (навіть після багатомісячного застосування без будь-яких ускладнень).
Лабораторні дослідження:
нечасто - підвищення концентрації креатиніну і сечовини в сироватці крові.
Пероральніантикоагулянти:
Фенофибрат підсилює ефект пероральних антикоагулянтів і може підвищити ризик кровотеч, що пов'язано з витісненням антикоагулянту з місць зв'язування з білками плазми крові.
На початку лікування фенофібратом рекомендується знизити дозу антикоагулянтів приблизно на третину з подальшим поступовим добором дози. Підбір дози рекомендується проводити під контролем рівня МНО (міжнародного нормалізованого відношення).
циклоспорин:
Описано кілька важких випадків оборотні зниження ниркової функції під час одночасного лікування фенофібратом і циклоспорином. Тому необхідно контролювати стан ниркової функції у таких пацієнтів і скасувати фенофібрат в разі серйозної зміни лабораторних показників.
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статііи) та інші фібрати:
При прийомі фенофібрату одночасно з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або іншими фібратами підвищується ризик серйозного токсичного впливу на м'язові волокна (див. Розділ «Особливості застосування»).
Ферменти цитохрому Р450:
Дослідження мікросом з печінки людини in vitro показали, що фенофібрат і фенофіброєва кислота не є інгібіторами наступних ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 або CYP1A2). У терапевтичних концентраціях ці сполуки є слабкими інгібіторами ізоферментів CYP2C19 і CYP2A6 і слабкими або помірними інгібіторами CYP2C9.
Випадки передозування не описані. Специфічний антидот не відомий. При підозрі на передозування слід призначити симптоматичне і, при необхідності, підтримуючу терапію. Гемодіаліз неефективний.
Умови зберіганняУ сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності2 роки.
Діюча речовинафенофибрат
Похожее видеоДополнительная информацияФенофибрат Канон таблетки покрыт.плен.об. 145 мг 30 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фенофибрат Канон таблетки покрыт.плен.об. 145 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!