Купить Фемостон мини таблетки покрыт.плен.об. 28 шт.

Фармакологическое действие

Фармокодинамика. Эстрадиол

Всасывание

Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Распределение

Эстрадиол (как и другие эстрогены) можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% - с альбумином и около 46-69% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-16 ч. Эстрогены проникают в грудное молоко.

Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы

При ежедневном приеме препарата Фемостон® мини концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно данный показатель достигается в течение 8-11 дней после начала терапии.

Дидрогестерон

Всасывание

После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается. Значение времени наступления максимальной концентрации (Тmах) для дидрогестерона варьирует от 30 минут до 2,5 часов. Биодоступность дидрогестерона - 28%.

Распределение

Более 90% дидрогестерона и 20а-дигидродидрогестерона (ДГД) связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм

После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется до ДГД. Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под кривой “концентрация- время” (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД 14-17 часов.

Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активностей.

Выведение

Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.

Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы

Сравнение кинетики разовой и многократных доз (от 2,5 до 10 мг) показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз.

Равновесная концентрация дидрогестерона была достигнута через 3 дня после начала приема.

Фемостон мини таблетки покрыт.плен.об. 28 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологічна дія

Фармокодінаміка. естрадіол

всмоктування

Всмоктування естрадіолу залежить від розміру часток, мікронізований естрадіол легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

розподіл

Естрадіол (як і інші естрогени) можна виявити як в зв'язаному, так і у вільному стані. Близько 98-99% дози естрадіолу зв'язується з білками плазми крові, з яких 30-52% - з альбуміном і близько 46-69% - з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ).

метаболізм

Після прийому всередину естрадіол активно метаболізується в печінці. Основними некон'югірованная і кон'югованими метаболітами є естрон і естрону сульфат, які мають естрогенну активність. Естрону сульфат може піддаватися кишково-печінкової рециркуляції.

виведення

Естрон і естрадіол виводяться в кон'югованому з глюкуроновою кислотою стані нирками. Період напіввиведення (Т1 / 2) становить 10-16 год. Естроген проникають в грудне молоко.

Залежність концентрації естрадіолу від часу і дози

При щоденному прийомі препарату Фемостон® міні концентрація естрадіолу в плазмі крові досягає постійної величини приблизно через 5 днів. Зазвичай даний показник досягається протягом 8-11 днів після початку терапії.

дидрогестерон

всмоктування

Після прийому всередину дидрогестерон швидко всмоктується. Значення часу досягнення максимальної концентрації (Тmах) для дидрогестерону варіює від 30 хвилин до 2,5 годин. Біодоступність дидрогестерона - 28%.

розподіл

Більше 90% дидрогестерону і 20а-дигідродидрогестерон (ДГД) зв'язуються з білками плазми крові.

метаболізм

Після прийому всередину дидрогестерон швидко метаболізується до ДГД. Максимальна концентрація ДГД в плазмі крові досягається приблизно через 1,5 години після прийому препарату. Концентрація ДГД в плазмі крові істотно перевищує вихідну концентрацію дидрогестерона, співвідношення значень площі під кривою "концентрація- час" (AUC) і максимальної концентрації (Сmах) ДГД до дидрогестерону складають близько 40 і 25 відповідно. Період напіввиведення становить для дидрогестерону 5-7 годин, для ДГД 14-17 годин.

Загальною характерною особливістю всіх метаболітів дидрогестерона є збереження конфігурації 4,6-дієн-3-она вихідної речовини і відсутність 17α-гідроксилювання, що обумовлює відсутність естрогенної і андрогенної активностей.

виведення

Повністю дидрогестерон виводиться через 72 ч. У середньому, 63% від прийнятої дози виводиться нирками. Загальний плазмовий кліренс - 6,4 л / хв. ДГД визначається в сечі переважно у вигляді кон'югата глюкуронової кислоти.

Залежність концентрації дидрогестерону від часу і дози

Порівняння кінетики разової і багаторазових доз (від 2,5 до 10 мг) показує, що фармакокінетичнівластивості дидрогестерона і ДГД не змінюються при прийомі багаторазових доз.

Рівноважна концентрація дидрогестерону була досягнута через 3 дні після початку прийому.

показання

Замісна гормональна терапія розладів, обумовлених дефіцитом естрогенів у жінок в постменопаузі (не раніше ніж через 12 місяців після останньої менструації).

Протипоказання

-   Підвищена чутливість до компонентів препарату.

-   Діагностований або передбачуваний рак молочної залози.

-   Відомі або підозрювані естрогензалежні злоякісні новоутворення (наприклад, рак ендометрія).

-   Відомі або підозрювані прогестагензавісімие новоутворення (наприклад, менінгіома).

-   Кровотечі з піхви неясної етіології.

-   Нелікована гіперплазія ендометрію.

-   Тромбози (артеріальні і венозні) і тромбоемболії в даний час або в анамнезі (у тому числі тромбоз, тромбоз глибоких вен; тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, ішемічні або геморагічні цереброваскулярні порушення).

-   Гострі або хронічні захворювання печінки в даний час або в анамнезі (до нормалізації показників функціональних проб печінки), в тому числі злоякісні пухлини печінки.

-   Порфирія.

-   Множинні або виражені фактори артеріального або венозного тромбозу, пов'язані з вродженою чи набутою схильністю, наприклад, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S, недостатність антитромбіну III, наявність антитіл до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт), стенокардія, тривала іммобілізація, важкі форми ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг / м 2), захворювання судин головного мозку або коронарних артерій, транзиторні ішемічні атаки, ускладнені ураження клапанів ного апарату серця, фібриляція передсердь.

-   Вагітність і період грудного вигодовування.

-   Непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

-   Менінгіома.

Прийом препарату Фемостон® міні слід припинити при виявленні протипоказань і / або при виникненні таких станів:

-   жовтяниці і / або порушення функції печінки;

-   неконтрольованої артеріальної гіпертензії;

-   вперше з'явилася на тлі застосування препаратів для ЗГТ мігренеподібного головного болю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.

Результати більшості епідеміологічних досліджень з аналізом даних про ненавмисному прийомі вагітними комбінацій естрогенів і прогестагенів, свідчать про відсутність тератогенного та фетотоксичної дій препаратів на плід. Наявні дані про прийом естрадіолу / дидрогестерону вагітними жінками обмежені.

При виникненні вагітності на фоні лікування препаратом Фемостон® міні терапія повинна бути негайно припинена.

особливі вказівки

Препарат призначають тільки при наявності симптомів, які несприятливо впливають на якість життя. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки користь від прийому препарату перевищує ризик розвитку побічних ефектів.

Досвід застосування препарату у жінок старше 65 років обмежений.

склад

діючі речовини: 1 таблетка містить дидрогестерону мікронізованого 2,5 мг естрадіолу гемігідрату микронизированного, що еквівалентно естрадіолу 0,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; гіпромелоза (НРМС 2910); крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; плівкова оболонка Жовтий 1 (макрогол 3350, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172)).

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають всередину щодня, в безперервному режимі по 1 таблетці на добу (бажано в один і той же час доби), незалежно від прийому їжі.

Пацієнтки, що роблять перехід з іншого безперервного послідовного або циклічного режиму прийому препарату, повинні закінчити поточний цикл, а потім перейти на препарат Фемостон® міні. Пацієнтки, які не одержують препарати для ЗГТ або перехідні з безперервного режиму застосування комбінованих препаратів для ЗГТ, можуть почати прийом препарату Фемостон® міні в будь-який день.

Якщо пацієнтка пропустила прийом таблетки, її необхідно прийняти протягом 12 годин після звичайного часу прийому; в іншому випадку пропущену таблетку приймати не слід, а на наступний день необхідно прийняти таблетку у звичайний час. Пропуск прийому препарату може збільшувати ймовірність "проривного" маткової кровотечі або незначних кров'янистих виділень.

Для початку і продовження терапії постменопаузальних розладів, слід приймати найменшу ефективну дозу протягом найменшого періоду часу (див. Розділ "Особливості застосування").

Безперервну комбіновану терапію можна починати з препарату Фемостон® міні або препарату лінійки Фемостон® з вмістом дидрогестерона 5 мг і естрадіолу 1 мг в одній таблетці в залежності від часу після настання менопаузи і симптомів.

Прийом комбінованого препарату для ЗГТ Фемостон® міні у жінок з природною менопаузою можна починати не раніше ніж через 12 місяців після останньої менструації.

Жінки, у яких менопауза обумовлена ​​хірургічним втручанням, можуть починати прийом препарату відразу (за призначенням лікаря у разі наявності симптомів).

Побічні дії

У клінічних дослідженнях у пацієнток, які отримували терапію комбінацією естрадіол / дидрогестерон, найбільш часто зустрічалися: головний біль, біль в животі, напруга / хворобливість молочних залоз і біль в спині.

лікарська взаємодія

Дослідження лікарських взаємодій не проводилися.

Ефективність естрогенів і прогестагенів може порушуватися

Метаболізм естрогенів і прогестагенів може посилюватися при одночасному застосуванні речовин з відомою здатністю індукувати ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарського засобу, особливо ферменти 2В6, ЗА4, ЗА5, ЗА7 системи Р450. До таких речовин відносяться протисудомні засоби (наприклад, фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн) і протимікробні засоби (наприклад ріфампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренц). Незважаючи на те, що ритонавір і нелфінавір відомі як потужні інгібітори CYP450, ЗА4, А5, А7, при одночасному застосуванні з гормонами вони, навпаки, активують зазначені ферменти. Рослинні препарати, компонентом яких є звіробій перфорований (Hypericum perforatum), можуть посилювати метаболізм естрогенів і прогестагенів завдяки впливу на CYP450, ЗА4. Клінічно доведено, що підвищений метаболізм естрогенів і прогестагенів може призвести до ослаблення їх ефекту і зміни профілю маткових кровотеч.

Естроген може перешкоджати метаболізму інших лікарських засобів

Естроген може пригнічувати ферменти CYP450, що беруть участь у метаболізмі лікарського засобу, шляхом конкурентної інгібіції. Це особливо слід враховувати стосовно лікарських засобів з вузьким терапевтичним індексом, таких як:

такролімус і циклоспорин А (CYP450 3A4, 3A3); фентаніл (CYP450 3A4); теофілін (CYP450 1A2).

Клінічно це може привести до збільшення плазмових рівнів таких речовин в токсичних концентрацій. Таким чином, може знадобитися ретельний моніторинг лікарського засобу протягом тривалого періоду, а також зменшення дози такролімусу, фентанілу, циклоспорину А і теофіліну.

Передозування

Як естрадіол, так і дидрогестерон є речовинами з низькою токсичністю. При передозуванні можуть виникати такі симптоми, як нудота, блювота, чутливість молочних залоз, запаморочення, біль у животі, сонливість / втома, і кровотеча відміни. Малоймовірно, що при передозуванні буде потрібно будь-специфічне симптоматичне лікування. Це також стосується випадків передозування у дітей.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки

Діюча речовина

Дидрогестерон, Естрадіол

Похожее видео

Дополнительная информация

Фемостон мини таблетки покрыт.плен.об. 28 шт. производит Эбботт, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фемостон мини таблетки покрыт.плен.об. 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!