Купить Фемара таблетки 2.5 мг, 30 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.

При применении препарата Фемара® в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Фемары изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения Фемарой слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% в группе плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих препарат Фемара®, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия Фемарой ранних стадий рака молочной железы снижает риск прогрессирования, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития опухоли другой молочной железы.

Продленная адъювантная терапия Фемарой снижает риск прогрессирования на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Фемары отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение препаратом Фемара® снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

Всасывание

Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99,9%). Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение Tmax летрозола в крови составляет 1 ч при приеме Фемары натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129±20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7±18,6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. Кажущийся Vd в период равновесного состояния составляет около 1,87±0,47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Фемара таблетки 2.5 мг, 30 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

FEMARA®

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

упаковка

У блістері 10 таблеток. У картонній упаковці 3 блістери.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат. Надає антиестрогенна дію, селективно пригнічує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом Високоспецифічні конкурентного зв'язування з субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому P450. Блокує синтез естрогенів як в периферичної, так і в пухлинної тканини.

У жінок в постменопаузальному періоді естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює синтезуються в надниркових залозах андрогени (в першу чергу, андростендіон і тестостерон) в естрон і естрадіол.

Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату в плазмі крові на 75-95% від вихідного змісту. Супресія синтезу естрогенів підтримується протягом усього лікування.

При застосуванні препарату Фемара® в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів в наднирниках не спостерігається, тест з АКТГ не виявляються порушень синтезу альдостерону чи кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів не потрібно.

Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. На тлі прийому Летротери змін концентрацій лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів в плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів відзначено не було.

На тлі лікування Фемара слабо підвищується частота остеопорозу (6,9% в порівнянні з 5,5% в групі плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують препарат Фемара®, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку.

Ад'ювантна терапія Фемара ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик прогресування, збільшує виживаність без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку пухлини іншої молочної залози.

Продовжена ад'ювантна терапія Фемара знижує ризик прогресування на 42%. Достовірне перевагу по виживаності без ознак захворювання в групі Летротери зазначалося незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування препаратом Фемара® знижує смертність серед пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.

Фармакокінетика

всмоктування

Летрозол швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту (середня величина біодоступності становить 99,9%). Прийом їжі незначною мірою зменшує швидкість абсорбції. Середнє значення T max летрозола в крові становить 1 ч при прийомі Летротери натщесерце і 2 ч - при прийомі з їжею; середнє значення C max становить 129 ± 20,3 нмоль / л при прийомі натщесерце і 98,7 ± 18,6 нмоль / л - при прийомі з їжею, проте ступінь абсорбції летрозола (при оцінці за AUC) не змінюється. Невеликі зміни в швидкості абсорбції розцінюються як не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від прийому їжі.

розподіл

Зв'язування летрозолу з білками плазми крові становить приблизно 60% (переважно з альбуміном - 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від його рівня в плазмі крові. Уявний V d в період рівноважного стану становить приблизно 1,87 ± 0,47 л / кг. C ss досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому добової дози 2,5 мг. Фармакокінетика нелінійна. Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено.

метаболізм

Летрозол в значній мірі піддається метаболізму під дією ізоферментів CYP3A4 і CYP2A6 з утворенням фармакологічно неактивного карбінолового з'єднання.

виведення

Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у меншій мірі - через кишечник. Кінцевий T 1/2 становить 48 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичніпараметри летрозола не залежить від віку пацієнта.

При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються.

При помірно вираженому порушенні функції печінки (клас B за шкалою Чайлд-П'ю) середні величини AUC хоча і вище на 37%, але залишаються в межах того діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки. У хворих з цирозом печінки і важкими порушеннями її функції (клас C за шкалою Чайлд-П'ю) AUC збільшується на 95% і T 1/2 на 187%. Однак, з огляду на добру переносимість високих доз препарату (5-10 мг / добу) в цих випадках необхідності змінювати дозу летрозола немає.

показання

Ранні стадії раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок в постменопаузі, в якості ад'ювантної терапії; ранні стадії раку молочної залози у жінок в постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном як продовженої ад'ювантноїтерапії; поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок в постменопаузі (терапія першої лінії); поширені форми раку молочної залози у жінок в постменопаузі (природної або викликаної штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.

Протипоказання

Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до летрозолу або будь-якого іншого компоненту препарату. немає даних про застосування препарату Фемара® у пацієнток з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв. Перед призначенням Летротери таким пацієнткам слід ретельно зважити співвідношення між потенційним ризиком і очікуваним ефектом лікування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат Фемара® протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Під час терапії Фемара, враховуючи потенційну можливість настання вагітності, жінкам в періменопаузном і ранньому постменопаузальному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального рівня.

особливі вказівки

Пацієнтки з важкими порушеннями функції печінки повинні перебувати під постійним наглядом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість і запаморочення, можуть впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають концентрації уваги і швидких реакцій. У зв'язку з цим слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: летрозол 2,5 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, карбоксиметилкрохмаль натрію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, барвник заліза оксид жовтий (17268), титану діоксид.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих рекомендована доза препарату Фемара® становить 2,5 мг 1 раз / добу, щодня тривало.

Як продовженої ад'ювантноїтерапії лікування повинно тривати протягом 5 років (не довше 5 років).

При появі ознак прогресування захворювання прийом Летротери слід припинити.

У пацієнток похилого віку корекція дози Летротери не потрібно.

У пацієнток з порушеннями функції печінки і / або нирок (КК? 10 мл / хв) корекція дози препарату не потрібна. Проте, при тяжких порушеннях функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) пацієнтки повинні перебувати під постійним наглядом.

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Побічні дії

Частота виникнення побічних ефектів оцінюється наступним чином:

виникають дуже часто (? 10%); часто (? 1, <10%); іноді (? 0,1%, <1%); рідко (? 0,01, <0,1%); дуже рідко (<0,01%, включаючи окремі повідомлення).

Як правило, побічні реакції були слабко або помірно виражені і в основному пов'язані з придушенням синтезу естрогенів.

З боку травної системи: часто - нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; іноді - болі в животі, стоматит, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, депресія; іноді - тривога, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезия, парестезія, гіпестезія, порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу.

З боку системи кровотворення: іноді - лейкопенія.

З боку серцево-судинної системи: іноді - відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен, підвищення артеріального тиску, ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда, серцева недостатність), тромбоемболія; рідко - емболія легеневої артерії, тромбоз артерій, інсульт.

З боку дихальної системи: іноді - задишка, кашель.

Дерматологічні реакції: часто - алопеція, підвищена пітливість, висипання на шкірі (включаючиеритематозні, макуло, везикулярну висип, псоріазоподібні висипання); іноді - свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - артралгія; часто - міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; іноді - артрит.

З боку органів чуття: іноді - катаракта, подразнення очей, затуманення зору, порушення смакових відчуттів.

З боку сечовивідної системи: іноді - прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи: іноді - вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, болі в молочних залозах.

Інші: дуже часто - приступообразні відчуття жару (припливи); часто - підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту; іноді - зниження маси тіла, спрага, гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, болі в пухлинних вогнищах.

лікарська взаємодія

При одночасному призначенні летрозолу з циметидином і варфарином клінічно значущої взаємодії не спостерігається.

Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає.

Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 - 2А6 і 2С19 (останнього - помірно). При вирішенні питання про значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє суттєвої ролі в метаболізмі лікарських препаратів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол, застосовуваний в концентраціях, в 100 разів перевищують рівноважні значення в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату для CYP2С19). Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом CYP2С19 малоймовірні. Проте, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу і препаратів, які метаболізуються переважно за участі вищеназваних ізоферментів і мають вузький терапевтичний індекс.

Передозування

Є окремі повідомлення про випадки передозування препарату Фемара®.

Лікування: будь-які специфічні методи лікування передозування невідомі. Показана симптоматична і підтримуюча терапія. Летрозол виводиться з плазми при гемодіалізі.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

летрозол

Похожее видео

Дополнительная информация

Фемара таблетки 2.5 мг, 30 шт. производит Новартис, страна производства Швейцария. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Экстраза таблетки 2,5 мг, 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фемара таблетки 2.5 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!