Купить Фелотенз ретард таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 2,5 мг 30 шт.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ: C08CA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фелодипин относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на проводящую систему сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, также оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин также можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гипергликемией.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и общее периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приемом доз и снижением АД в течение 24 часов.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии миокарда левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектами и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для лечения артериальной гипертензии фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Антиишемический эффект фелодипина обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления (снижение нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 3-5 часов. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99 %, прежде всего с альбуминами. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.

Метаболизм и выведение

Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70 % принятой дозы выводится почками, а остальная часть выводится через кишечник в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5 % принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармакотерапевтична група: блокатор «повільних» кальцієвих каналів

Код АТС C08CA02

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фелодіпін відноситься до блокаторів «повільних» кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду. Виявляє антигіпертензивну, антиангінальну дію. Знижує артеріальний тиск (АТ) за рахунок зниження загального периферичного судинного опору, особливо в артеріолах. Володіє дозозалежним антиішемічний ефект. Зменшує розміри інфаркту міокарда, захищає від ускладнень реперфузії. Провідність і скорочувальна здатність гладкої мускулатури судин пригнічується шляхом впливу на кальцієві канали клітинних мембран. Завдяки високій селективності щодо гладкої мускулатури артеріол, фелодипін в терапевтичних дозах не чинить негативного інотропного ефекту на провідну систему серця. Фелодіпін розслабляє гладку мускулатуру дихальних шляхів, також має незначний вплив на моторику шлунково-кишкового тракту. При тривалому застосуванні фелодипін не робить клінічно значущого ефекту на концентрацію ліпідів крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу при застосуванні фелодипіну протягом 6 місяців не виявлено клінічно значущого ефекту на метаболічні процеси. Фелодіпін також можна призначати пацієнтам зі зниженою функцією лівого шлуночка, які отримують стандартну терапію, пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, подагрою або гіперглікемією.

Антигіпертензивний ефект фелодипіну обумовлений зниженням загального периферичного судинного опору. Фелодіпін ефективно знижує артеріальний тиск у пацієнтів з артеріальною гіпертензією як в положенні «лежачи», так і в положенні «сидячи» і «стоячи», в стані спокою і при фізичному навантаженні. Оскільки фелодипин не діє на гладку мускулатуру вен або адренергический вазомоторний контроль, то розвиток ортостатичноїгіпотензії не відбувається. На початку лікування, в результаті зниження артеріального тиску на фоні прийому фелодипіну, може спостерігатися тимчасове рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) і серцевого викиду. Збільшення частоти серцевих скорочень перешкоджає одночасне з фелодипіном застосування бета-блокаторів. Дія фелодипина на АД і загальний периферичний судинний опір корелює з плазмовими концентраціями фелодипина. При рівноважному стані клінічний ефект зберігається між прийомом доз і зниженням артеріального тиску протягом 24 годин.

Лікування фелодипіном призводить до регресії гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Фелодіпін володіє натрійуретічеським і диуретическим ефектами і не володіє калійуретіческім ефектом. При прийомі фелодипіну знижується канальцева реабсорбція натрію і води, що пояснює відсутність затримки солей і рідини в організмі. Фелодипін знижує судинний опір в нирках і посилює перфузію нирок. Фелодипін не впливає на швидкість клубочкової фільтрації і екскреціїальбуміну. Для лікування артеріальної гіпертензії фелодипін може застосовуватися в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори, діуретики або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

Антиішемічний ефект фелодипіну обумовлений поліпшенням кровопостачання міокарда за рахунок дилатації коронарних судин. Зменшення навантаження на серце забезпечується за рахунок зниження загального периферичного судинного опору (зниження навантаження, який може здолати серцевим м'язом), що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Фелодіпін знімає спазм коронарних судин.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Уповільнене вивільнення фелодипіну з таблеток, покритих оболонкою, призводить до подовження фази всмоктування препарату і забезпечує рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі крові протягом 24 годин. Фелодіпін майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Системна біодоступність фелодипіну становить приблизно 15% і не залежить від прийому їжі. Однак швидкість абсорбції, але не її ступінь, може змінюватися в залежності від прийому їжі, і максимальна концентрація в плазмі крові, таким чином, підвищується приблизно на 65%. Максимальна концентрація в плазмі крові (С max) досягається через 3-5 годин. Препарат зв'язується з білками плазми крові на 99%, перш за все з альбумінами. Обсяг розподілу в рівноважному стані становить 10 л / кг.

Метаболізм і виведення

Фелодипін повністю метаболізується в печінці, і все його метаболіти неактивні. Період напіввиведення фелодипіну становить 25 годин, фаза плато досягається приблизно протягом 5 днів. Чи не кумулює навіть при тривалому прийомі. Загальний плазмовий кліренс в середньому становить 1200 мл / хв. Зменшений кліренс у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів зі зниженою функцією печінки призводить до збільшення концентрації фелодипіну в плазмі крові.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

У літніх пацієнтів і у випадках порушення функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі крові вище, ніж у молодих пацієнтів. Фармакокінетичні показники фелодипина не змінюються у пацієнтів з порушеною функцією нирок, у тому числі і при проведенні гемодіалізу. Близько 70% прийнятої дози виводиться нирками, а інша частина виводиться через кишечник у формі метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться менше 0,5% прийнятої дози. Фелодіпін проникає через гематоплацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.

- артеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами, такими як бета-адреноблокатори, діуретики та інгібітори АПФ);

- стабільна стенокардія (в монотерапії і в комбінації з бета-адреноблокаторами).

- підвищена чутливість до фелодипіну і до інших похідних дигідропіридинового ряду;

- нестабільна стенокардія;

- гострий інфаркт міокарда і період протягом одного місяця після перенесеного інфаркту міокарда;

- кардіогенний шок;

- гемодинамічно значущий аортальний і мітральний стеноз;

- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

- вагітність і період лактації;

- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;

- виражена артеріальна гіпотензія;

- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю

Порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл / хв), аортальний і мітральний стеноз, лабільність артеріального тиску і серцева недостатність після інфаркту міокарда, похилий вік.

Препарат Фелотенз ® ретард протипоказаний при вагітності і в період грудного вигодовування.

В даний час немає даних про застосування фелодипіну у вагітних. Грунтуючись на отриманих у тварин даних про порушення розвитку плоду, фелодипін не повинен призначатися під час вагітності. Блокатори «повільних» кальцієвих каналів можуть пригнічувати скорочення матки при передчасних пологах, разом з тим недостатньо даних, що підтверджують збільшення тривалості фізіологічних пологів. Можливий ризик розвитку гіпоксії плода при наявності у матері гіпотензії і зменшенні перфузії в матці за рахунок перерозподілу кровотоку і периферичної вазодилатації.

Фелодіпін проникає в грудне молоко. При прийомі матір'ю, яка годує фелодипина в терапевтичних дозах лише незначна кількість фелодипина проникає в грудне молоко. Недостатній досвід застосування фелодипіну жінкам в період годування груддю не виключає ризик впливу препарату на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. При необхідності продовження терапії препаратом Фелотенз ® ретард для досягнення клінічного ефекту грудне вигодовування слід припинити.

Препарат Фелотенз® ретард слід призначати з обережністю у пацієнтів зі схильністю до тахікардії і тяжкою дисфункцією лівого шлуночка. Також як і інші вазодилататори, в рідкісних випадках фелодипін може викликати значиму артеріальна гіпотензія, яка у ряду пацієнтів зі схильністю може призводити до розвитку ішемії міокарда. В даний час немає даних про доцільність застосування препарату в якості вторинної профілактики інфаркту міокарда.

Фелодіпін ефективний і добре переноситься пацієнтами незалежно від статі і віку, а також пацієнтами з супутніми захворюваннями, такими як бронхіальна астма та інші захворювання легенів, порушення функції нирок, цукровий діабет, подагра, гіперліпідемія, синдром Рейно, а також після трансплантації легенів.

Препарат ?? Фелотенз ® ретард не впливає на концентрацію глюкози в крові і ліпідний профіль. Гіперглікемія відзначається тільки в окремих випадках.

Порушення функції нирок не впливає на концентрацію препарату в плазмі крові, тому коригування дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. Однак при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно дотримуватися обережності.

Необхідно дотримуватися ретельну гігієну порожнини рота, в зв'язку з можливим розвитком гіперплазії ясен і гінгівіту.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Пацієнтам, у яких під час лікування препаратом Фелотенз ® ретард спостерігається слабкість, запаморочення, слід відмовитися від керування автотранспортом і роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

1 таблетка пролонгованої дії, вкрита плівковою оболонкою, містить:

активна речовина: фелодипин 5 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 70 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат 21 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,5 мг, лактоза 72 мг, магнію стеарат 1 мг, натрію алгінат 2 мг, повідон К-30 7,5 мг;

склад плівкової оболонки: Опадрай II жовтий 6 мг, в тому числі: полівініловий спирт 2,4 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 1,21 мг, тальк 0,89 мг, титану діоксид 1,41 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,09 мг.

Всередину, переважно, запиваючи водою, натщесерце або з невеликою кількістю їжі з низьким вмістом жирів і вуглеводів.

Таблетку не ділити, чи не дробити і не розжовувати.

Артеріальна гіпертензія

Доза завжди визначається індивідуально. Терапія починається з дози 5 мг 1 раз на день. У разі необхідності дозу можна збільшити. Зазвичай підтримуюча доза становить 5-10 мг 1 раз на день. Для визначення індивідуальної дози найкраще застосовувати таблетки з вмістом фелодипина 2,5 мг.

У літніх пацієнтів або пацієнтів з порушенням функції печінки рекомендована початкова доза - 2,5 мг 1 раз на день. Максимальна добова доза становить 10 мг.

стабільна стенокардія

Доза завжди визначається індивідуально. Лікування починається з дози 5 мг 1 раз в день, в разі необхідності можна збільшити дозу до 10 мг 1 раз на день.

Препарат ?? Фелотенз ® ретард може застосовуватися в комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками. Комбінована терапія зазвичай посилює антигіпертензивну дію препарату. Необхідно остерігатися розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з порушеною функцією нирок фармакокінетика препарату значимо не змінюється. Необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв).

Також як і при застосуванні інших блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, препарат може викликати почервоніння обличчя, головний біль, відчуття серцебиття, запаморочення і підвищену стомлюваність. Ці реакції мають оборотний характер і найчастіше виявляються на початку лікування або при збільшенні дози препарату. Також в залежності від дози можуть з'явитися набряки, які є наслідком прекапілярні вазодилатації. У пацієнтів із запаленням ясен чи періодонтитом може виникнути легкий набряк ясен. Цьому можна перешкодити дотриманням ретельної гігієни порожнини рота.

Класифікація ВООЗ (Всесвітньої організації охорони здоров'я) частоти розвитку побічних ефектів:

часто - від? 1/100 до <1/10 призначень (> 1% і <10%);

нечасто - від? 1/1000 до <1/100 призначень (> 0,1% і <1%);

рідко - від? 1/10000 до <1/1000 призначень (> 0,01% і <0,1%);

дуже рідко - <1/10000 призначень (<0,01%).

З боку серцево-судинної системи

часто - «припливи» крові до шкіри обличчя, що супроводжуються гіперемією особи, набряк гомілок;

нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, що супроводжується рефлекторною тахікардією і погіршенням перебігу стенокардії;

дуже рідко - екстрасистолія, лейкоцитокластичний васкуліт.

З боку нервової системи

часто - головний біль;

нечасто - парестезія, запаморочення;

рідко - непритомність.

З боку травної системи

нечасто - нудота, абдомінальний біль;

рідко - блювота;

дуже рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперплазія ясен, слизової оболонки мови, гінгівіт.

З боку опорно-рухового апарату

рідко - артралгія, міалгія.

алергічні реакції

нечасто - висипання на шкірі, свербіж;

рідко - кропив'янка;

дуже рідко - ангіоневротичний набряк губ або мови, реакція фотосенсибілізації.

З боку сечовидільної системи

дуже рідко - часте сечовипускання.

Інші:

нечасто - підвищена стомлюваність;

рідко - імпотенція / сексуальна дисфункція;

дуже рідко - лихоманка, гіперглікемія.

Причинно-наслідковий зв'язок не встановлений: біль у грудях, набряк обличчя, грипоподібний синдром, виражене зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, непритомність, стенокардія, аритмія, екстрасистолія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, гінекомастія, анемія, біль у суглобах, біль в спині, біль у м'язах, біль у верхніх і нижніх кінцівках, депресія, безсоння, тривожність, нервозність, сонливість, дратівливість, фарингіт, задишка, бронхіт, грип, синусит, носова кровотеча, еритема, синці, лейкоцитокластичний васкуліт, порушення зр ня, поліурія, дизурія.

Дигоксин: фелодипин підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові, однак зміни дози фелодипіну не потрібно.

Інгібітори ізоферменту CYP3А4 (циметидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол) уповільнюють метаболізм фелодипіну в печінці, підвищуючи концентрацію препарату в плазмі крові.

Індуктори ізоферменту CYP3А4 (фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, барбітурати, фенобарбітал, препарати звіробою звичайного) знижують AUC (площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час») фелодипіну на 93% і С max   на
82%. Слід уникати спільного призначення.

Нестероїдні протизапальні препарати не послаблюють антигіпертензивний ефект фелодипіну.

Варфарин: висока ступінь связиваемості фелодипина з білками не впливає на связиваемость вільної фракції варфарину.

Бета-адреноблокатори, верапаміл, трициклічні антидепресанти і діуретики посилюють антигіпертензивний ефект фелодипіну.

Протимікробні препарати азолового ряду (кетоконазол, ітраконазол) при спільному призначенні AUC фелодипіну підвищується в 8 разів, С max - в 6 разів.

Макролідні антибіотики (еритроміцин): при спільному призначенні AUC і С max фелодипина підвищується в 2,5 рази.

Інгібітори ВІЛ-протеаз також збільшують концентрацію фелодипіну в крові.

Грейпфрутовий сік підвищує AUC і С max   фелодипина в 2 рази, тому фелодипин не слід застосовувати одночасно з грейпфрутовим соком.

Такролімус: фелодипин підвищує концентрацію такролімусу в плазмі крові при сумісному застосуванні (рекомендується контроль концентрації такролімусу в плазмі крові і можлива корекція дози).

Циклоспорин підвищує З max фелодипина на 150%, AUC на 60% (вплив фелодипіну на фармакокінетичні параметри циклоспорину мінімально).

Циметидин підвищує З max і AUC фелодипіну на 55%.

Симптоми: При передозуванні симптоми інтоксикації проявляються через 12-16 годин після прийому препарату, іноді симптоми можуть виникати і через кілька днів після прийому препарату. Можуть відзначатися наступні симптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, AV (атріовентрикулярна) блокада I-III ступеня, шлуночкова екстрасистолія, предсердно-шлуночкова дисоціація, асистолія, фібриляція шлуночків; головний біль, запаморочення, порушення свідомості (або кома), судоми; задишка, набряк легенів (несерцевих) і апное; у дорослих можливий розвиток респіраторного дистрес-синдрому; ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, гіпокальціємія; почервоніння обличчя, гіпотермія; нудота блювота.

Лікування: Промивання шлунка, призначення активованого вугілля, в ряді випадків ефективно навіть на пізній стадії інтоксикації. Специфічний антидот - препарати кальцію. При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнта слід покласти положення, ноги підняти. При розвитку брадикардії показане в / в введення атропіну в дозі 0,25-0,5 мг, яке має бути призначене до промивання шлунка, у зв'язку з ризиком стимуляції блукаючого нерва. Контроль ЕКГ. При необхідності забезпечити прохідність дихальних шляхів і адекватну вентиляцію легенів. Показана корекція кислотно-лужного стану та електролітів сироватки крові. У разі брадикардії і AV блокади призначають атропін 0,5-1,0 мг в / в, при необхідності повторюють введення, або спочатку вводять ізопреналін 0,05-0,1 мкг / кг / хв. При гострій інтоксикації на ранній стадії може знадобитися установка штучного водія ритму. Зниження АТ коригують / в введенням рідини (розчин глюкози, 0,9% розчин натрію хлориду, декстрану), дорослим в / в вводять розчин кальцію глюконату 20-30 мл протягом
5 хв, при необхідності повторюють введення в тій же дозі.При необхідності инфузионно вводять норадреналін (адреналін) або допамін. При гострій інтоксикації може призначатися глюкагон. При судомах призначають діазепам.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25? С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

фелодіпін

Фелотенз ретард таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 2,5 мг 30 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фелотенз ретард таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 2,5 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!