Купить Фелодипин-СЗ таблетки ретард 10 мг, 30 шт

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: блокатор «медленных» кальциевых каналов. 

Код АТХ: [С08СА02] 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика Фелодипин-СЗ – блокатор «медленных» кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин – производное дигидропиридина. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина (НbА1с). Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Гипотензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения AД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение β- адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 часов. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов. Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением β-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 часа и длится в течение 24 часов. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами или в монотерапии. 

Фармакокинетика 

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Препарат связывается с белками плазмы на 99 %. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у больных пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70 % от принятой дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальная часть – через кишечник. Менее 0,5 % выделяется почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Фелодипин-СЗ таблетки ретард 10 мг, 30 шт инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Таблетки.

упаковка

В упаковці 30 шт.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група лікарського препарату: блокатор «повільних» кальцієвих каналів.

Код АТС [С08СА02]

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка Фелодипін-СЗ - блокатор «повільних» кальцієвих каналів, який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії і стабільної стенокардії. Фелодипін - похідне дигідропіридину. Провідність і скорочувальна здатність гладкої мускулатури судин пригнічується шляхом впливу на кальцієві канали клітинних мембран. Завдяки високій селективності щодо гладкої мускулатури артеріол, фелодипін в терапевтичних дозах не чинить негативного інотропного ефекту на скоротність або провідність серця. Фелодіпін розслабляє гладку мускулатуру дихальних шляхів. Показано, що фелодипін має незначний вплив на моторику шлунково-кишкового тракту. При тривалому застосуванні фелодипін не робить пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу при застосуванні фелодипіну протягом 6 місяців не виявлено клінічно значущого ефекту на метаболічні процеси глікозильованого гемоглобіну (НbА1с). Фелодіпін можна також призначати пацієнтам зі зниженою функцією лівого шлуночка, які отримують стандартну терапію, і пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, подагрою або гіперліпідемією. Гіпотензивний ефект: зниження артеріального тиску при прийомі фелодипіну обумовлено зменшенням загального периферичного судинного опору. Фелодіпін ефективно знижує артеріальний тиск у пацієнтів з артеріальною гіпертензією як в положенні «лежачи», так і в положенні «сидячи» і «стоячи», в стані спокою і при фізичному навантаженні. Оскільки фелодипин не діє на гладку мускулатуру вен або адренергический вазомоторний контроль, то розвиток ортостатичноїгіпотензії не відбувається. На початку лікування, в результаті зниження AД на тлі прийому фелодипіну, може спостерігатися тимчасове рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) і серцевого викиду. Збільшення частоти серцевих скорочень перешкоджає одночасне з фелодипіном застосування β- адреноблокаторів. Дія фелодипина на артеріальний тиск та периферичний судинний опір корелює з плазмовими концентраціями фелодипина. Терапевтична дія препарату триває протягом 24 годин. Лікування фелодипіном призводить до регресії гіпертрофії лівого шлуночка. Фелодіпін володіє натрійуретічеським і діуретичним ефектом і не має калійуретіческім ефектом. При прийомі фелодипіну знижується канальцева реабсорбція натрію і води, що пояснює відсутність затримки солей і рідини в організмі. Фелодипін знижує судинний опір в нирках і посилює перфузію нирок. Фелодипін не впливає на клубочкову фільтрацію та екскрецію альбуміну. Для лікування артеріальної гіпертензії Фелодипін-СЗ може застосовуватися в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами, такими як β-адреноблокатори, діуретики або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Антиішемічний ефект: Застосування фелодипіну призводить до поліпшення кровопостачання міокарда за рахунок дилатації коронарних судин. Зменшення навантаження на серце забезпечується за рахунок зниження загального периферичного судинного опору, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Фелодіпін знімає спазм коронарних судин. Фелодіпін покращує скоротливу здатність і зменшує частоту нападів стенокардії у пацієнтів зі стабільною стенокардією напруги. На початку терапії може спостерігатися тимчасове збільшення ЧСС, купіруемой призначенням β-адреноблокаторів. Ефект настає через 2 години і триває протягом 24 годин. Для лікування стабільної стенокардії фелодипин може застосовуватися в комбінації з β-адреноблокаторами або в монотерапії.

Фармакокінетика

Системна біодоступність фелодипіну становить приблизно 15% і не залежить від прийому їжі. Однак швидкість абсорбції, але не її ступінь, може змінюватися в залежності від прийому їжі, і максимальна концентрація в плазмі крові, таким чином, підвищується приблизно на 65%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-5 годин. Препарат зв'язується з білками плазми на 99%. Обсяг розподілу в рівноважному стані становить 10 л / кг. Період напіввиведення становить приблизно 25 годин, фаза плато досягається приблизно протягом 5 днів. Чи не кумулює навіть при тривалому прийомі. Загальний плазмовий кліренс в середньому становить 1200 мл / хв. Зменшений кліренс у хворих похилого віку та у пацієнтів зі зниженою функцією печінки призводить до збільшення концентрації фелодипіну в плазмі крові. Фелодіпін метаболізується в печінці, всі ідентифіковані метаболіти не мають вазодилатирующим ефектом (гемодинамической активністю). Близько 70% від прийнятої дози виділяється у вигляді метаболітів нирками, решта - через кишечник. Менше 0,5% виділяється нирками в незміненому вигляді. При порушенні функції нирок плазмова концентрація фелодипіну не змінюється, але спостерігається кумуляція метаболітів. Фелодипін не виводиться при гемодіалізі.

показання

Артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами).

Ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія (в монотерапії або в комбінації з β-адреноблокатора.

Протипоказання
Підвищена чутливість до фелодипіну або інших компонентів, що входять до складу препарату, а також до інших похідних дигідропіридину Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації Гострий інфаркт міокарда нестабільна стенокардія кардіогенний шок Гемодинамічно значущий аортальний і мітральний стеноз Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Тяжкі порушення функції печінки Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)

З обережністю

Аортальний і мітральний стеноз, лабільність артеріального тиску, порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл / хв), серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність В даний час немає достатніх даних про застосування препарату Фелодипін-СЗ у вагітних. Грунтуючись на отриманих в доклінічних дослідженнях у тварин даних про порушення розвитку плоду, препарат Фелодипін-СЗ не повинен призначатися під час вагітності. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть пригнічувати скорочення матки при передчасних пологах, разом з тим недостатньо даних, що підтверджують збільшення тривалості фізіологічних пологів. Можливий ризик розвитку гіпоксії плода при наявності у матері гіпотензії і зменшенні перфузії в матці за рахунок перерозподілу кровотоку і периферичної вазодилатації. Грудне вигодовування Фелодипін проникає в грудне молоко. При прийомі матір'ю, яка годує фелодипина в терапевтичних дозах лише незначна кількість фелодипина потрапляє з грудним молоком дитині. Недостатній досвід застосування фелодипіну жінками в період грудного вигодовування не виключає ризик впливу препарату на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, в зв'язку з чим не рекомендується призначати препарат Фелодіпін- СЗ жінкам в період грудного вигодовування. При необхідності продовження терапії для досягнення клінічного ефекту слід розглянути питання про припинення грудного вигодовування.

особливі вказівки

На початку терапії або при збільшенні дози можуть відмічатися «припливи» крові до шкіри обличчя, головний біль, відчуття серцебиття, запаморочення і слабкість. Зазвичай ці реакції носять тимчасовий характер і проходять самостійно. Потрібно дотримуватися особливої ​​обережності при наступних станах: аортальний і мітральний стеноз, порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл / хв), серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда. Артеріальна гіпотензія, яка у схильних пацієнтів може викликати ішемію міокарда. Спільне застосування препаратів, які індукують изофермент СYР3А4, призводить до значного зменшення концентрації фелодипіну в плазмі крові і недостатнього терапевтичного ефекту від прийому препарату (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Слід уникати спільного призначення таких препаратів. Спільне застосування препаратів, що пригнічують ізофермент СYР3А4, призводить до значного збільшення концентрації фелодипіну в плазмі крові, в зв'язку з чим, слід уникати таких комбінацій. Слід уникати прийому препарату з грейпфрутовим соком через значне збільшення концентрації фелодипіну в плазмі крові. Необхідно ретельно дотримуватися гігієни порожнини рота (див. Розділ "Побічна дія").

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При керуванні автотранспортом або іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги, слід враховувати можливість розвитку запаморочення та слабкість на тлі прийому препарату. На початку терапії або в період збільшення дози пацієнтам слід утримуватися від занять небезпечною діяльністю, що вимагає концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

активна речовина: фелодипин - 10 мг;

допоміжні речовини (ядро): лактоза (лактопресс) (цукор молочний) - 124,9 мг; коллідон SR (полівінілацетат 80%, повідон 19%, натрію лаурилсульфат 0,8%, кремнію діоксид 0,2%) - 72,0 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1,05 мг; натрію стеарилфумарат - 1,05 мг; допоміжні речовини (оболонка): Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 2,4 мг; макрогол (поліетиленгліколь) 3350 - 1,212 мг; тальк - 0,888 мг; титану діоксид Е 171 - 1,3122 мг; алюмінієвий лак на основі барвника індігокармін - 0,0012 мг, барвник заліза оксид жовтий Е 172 - 0,0018 мг, алюмінієвий лак на основі барвника хіноліновий жовтий - 0,1806 мг, алюмінієвий лак на основі барвника сонячний захід жовтий - 0,0042 мг).

Спосіб застосування та дози

Всередину, приймати вранці, запиваючи водою.

Таблетку не ділити, чи не дробити і не розжовувати.

Таблетки можна застосовувати натщесерце або з невеликою кількістю їжі з низьким вмістом жирів і вуглеводів.

Артеріальна гіпертензія

Доза повинна підбиратися індивідуально. Початкова доза становить 5 мг один раз на добу. Звичайна підтримуюча доза становить 5 мг один раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена або до терапії фелодипін-СЗ може бути додано інше гіпотензивний засіб. Максимальна добова доза препарату 10 мг.

Ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія (в монотерапії або в комбінації з β-адреноблокаторами) Доза повинна підбиратися індивідуально. Жінкам необхідно рекомендувати розпочинати лікування з дози 5 мг один раз на добу, при необхідності збільшуючи дозу до 10 мг один раз на добу. Може призначатися спільно з β-адреноблокаторами.

Порушення функції нирок

Порушення функції нирок не впливає на концентрацію препарату в плазмі крові. Немає необхідності коригувати схему лікування у пацієнтів з порушенням функції нирок, однак слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (див. Розділ «Особливості застосування»).

Порушення функції печінки

Пацієнтам з порушенням функції печінки зазвичай досить дози 2,5 мг. При тяжкій печінковій недостатності застосування препарату не рекомендується (див. Розділ «Протипоказання»).

літні пацієнти

Пацієнтам похилого віку зазвичай достатньо дози 2,5 мг.

діти

Досвід застосування фелодипіну у дітей обмежений.

Побічні дії

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ):

дуже часто - більше 1/10,

часто - понад 1/100 і менше 1/10,

нечасто - більш 1/1000 і менше 1/100,

рідко - більш 1/10000 і менше 1/1000,

дуже рідко - менше 1/10000.

Не встановлено причинно-наслідкового зв'язку наступних побічних ефектів з прийомом препарату: загальні порушення: біль у грудях, набряк обличчя, грипоподібний синдром; з боку серця, судин: інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія, синкопе, стенокардія, аритмія, екстрасистолія; з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм; з боку ендокринної системи: гінекомастія; з боку крові та лімфатичної системи: анемія; з боку скелетно - м'язової та сполучної тканини: артралгія, біль у спині, м'язові болі, біль у м'язах, біль у верхніх і нижніх кінцівках; з боку нервової системи: депресія, безсоння, тривожні розлади, нервозність, сонливість, дратівливість; з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: фарингіт, задишка, бронхіт, синусит, носова кровотеча; з боку шкіри та підшкірних тканин: еритема, синці, лейкоцитокластичний васкуліт; з боку органу зору: зорові розлади; з боку нирок і сечовивідних шляхів: поліурія, дизурія.

лікарська взаємодія

Фелодіпін є субстратом для ізоферменту СYРЗА4. Препарати, що індукують або інгібують ізофермент СYРЗА4, роблять значний вплив на концентрацію фелодипіну в плазмі крові. Препарати, що індукують систему цuтохрома P450: фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і рифампіцин, а також препарати звіробою звичайного підсилюють метаболізм фелодипіну за рахунок індукції системи Р450. Спільне застосування фенітоїну, карбамазепіну, фенобарбіталу і рифампіцину призводить до зниження значень площі під кривою «концентрація / час» (AUC) на 93% і максимальної концентрації (Сmах) фелодипіну на 82%. Слід уникати спільного призначення з індукторами ізоферменту СYРЗА4. Препарати, що пригнічують систему цитохрому Р450: протигрибкові препарати азолового ряду (ітраконазол, кетоконазол), макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин) і інгібітори ВІЛ-протеаз є інгібіторами ізоферменту СYРЗА4. При спільному призначенні ітраконазолу Сmах фелодипина збільшується в 8 разів, АUС в 6 разів. При спільному призначенні еритроміцину Сmах і AUC фелодипіну збільшується приблизно в 2.5 рази. Слід уникати спільного призначення фелодипіну та інгібіторів ізоферменту СYР3А4. Сік грейпфрута пригнічує ізофермент СYР3А4. Застосування фелодипіну з грейпфрутовим соком збільшує Сmах і AUC фелодипіну приблизно в 2 рази. Слід уникати спільного застосування. Такролімус: фелодипин може викликати збільшення концентрації такролімусу в плазмі крові. При спільному застосуванні рекомендується контролювати концентрацію такролімусу в сироватці крові, може знадобитися коригування дози такролімусу. Циклоспорин: при спільному призначенні циклоспорину і фелодипіну Сmах фелодипина збільшується на 150%, AUC збільшується на 60%. Однак, вплив фелодипіну на фармакокінетичні показники циклоспорину мінімально. Циметидин: спільне застосування циметидину та фелодипіну призводить до збільшення Сmах і AUC фелодипіну на 55%. Дигоксин: фелодипин підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові, однак корекції дози фелодипіну не потрібно.

Передозування

Симптоми: I -1рі передозуванні симптоми інтоксикації проявляються через 12-16 годин після прийому препарату, важкі симптоми можуть виникати і через кілька днів після прийому. Можуть відзначатися наступні симптоми: брадикардія (іноді тахікардія), виражене зниження артеріального тиску, AV блокада I - III ступеня, шлуночкова екстрасистолія, предсердно-шлуночкова дисоціація, асистолія, фібриляція шлуночків; головний біль, запаморочення, порушення свідомості (або кома), судоми; задишка, набряк легенів (НЕ кардіогенний) і апное; у дорослих можливий розвиток респіраторного дистрес-синдрому; ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, можливо гіпокальціємія; «Припливи» крові до шкіри обличчя, гіпотермія; нудота і блювота.

Лікування: Призначення активованого вугілля, в разі необхідності промивання шлунка, в ряді випадку ефективно навіть на пізній стадії передозування. Специфічний антидот - препарати кальцію.

ВАЖЛИВО!

Атропін (0.25-0.5 мг в / в для дорослих, 10-20 мкг / кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). Контроль ЕКГ. При необхідності забезпечити прохідність дихальних шляхів і адекватну вентиляцію легенів. Показана корекція кислотно-лужного стану та електролітів сироватки крові. У разі брадикардії і AV блокади призначають атропін 0.5-1 мг в / в дорослим (20-50 мкг / кг дітям), при необхідності повторюють введення, або спочатку вводять ізопреналін 0.05-0.1 мкг / кг / хв. При гострій інтоксикації на ранній стадії може знадобитися установка штучного водія ритму. Виражене зниження артеріального тиску коригують / в введенням рідини, дорослим в / в вводять розчин кальцію глюконату (9 мг кальцію / мл) 20 - 30 мл протягом 5 хвилин або у вигляді інфузії (3-5 мг кальцію / кг дітям), при необхідності повторюють введення в тій же дозі. При необхідності инфузионно вводять норадреналін (норадреналін) або допамін. При гострій інтоксикації може призначатися глюкагон. При зупинці серця внаслідок передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин. При судомах призначають діазепам. Проводиться інше симптоматичне лікування.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

фелодіпін

Похожее видео

Дополнительная информация

Фелодипин-СЗ таблетки ретард 10 мг, 30 шт производит Северная Звезда, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фелодипин-СЗ таблетки ретард 10 мг, 30 шт в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!