Купить Фазлодекс раствор для в/мыш. введ. 250 мг/5 мл 5 мл шприц 2 шт.

Фазлодекс оказывает противоопухолевое, антиэстрогенное действие.

Фармакодинамика

Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов.

Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.

Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.

Фармакокинетика

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс® в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.

После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).

Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.

Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2 составляет 50 дней.

Особые популяции

Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.

Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.

Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.

Faslodex

Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій

1 шприц.

Фазлодекс надає протипухлинну, антиестрогенна дію.

Фармакодинаміка

Фулвестрант є конкурентним антагоністом рецепторів естрогенів. За рівнем афінності до рецепторів зіставимо з естрадіолом. Фулвестрант блокує трофічну дію естрогенів, не проявляючи власної естрогеноподібної активності. Механізм дії пов'язаний з придушенням активності і деградацією естроген-рецепторів.

Також фулвестрант достовірно знижує експресію рецепторів прогестерону. Фулвестрант не робить стимулюючого ефекту на ендометрій у жінок в постменопаузі. Ефекти тривалої терапії фулвестрант на ендотелій в постменопаузі не встановлені. Також немає даних по морфології ендометрію.

Даних про вплив тривалого застосування фулвестрант на кісткову тканину немає.

Фармакокінетика

Після в / м ін'єкції фулвестрант повільно всмоктується, досягаючи C max в плазмі приблизно через 7 днів. При використанні препарату Фазлодекс ® в дозі 500 мг рівноважні концентрації досягаються протягом 1-го міс терапії (AUC - 546 нг · день / мл, C max - 25,1 нг / мл, C min - 16,3 нг / мл). При рівноважному стані зміст фулвестрант в плазмі коливається у відносно вузьких межах - максимальні і мінімальні показники відрізняються приблизно в 3 рази.

Після в / м ін'єкції експозиція приблизно пропорційна введеній дозі (в інтервалі доз від 50 до 500 мг).

Фулвестрант характеризується екстенсивним і швидким розподілом. Великий уявний V d (від 3 до 5 л / кг) при рівноважної концентрації передбачає переважно Екстраваскулярний розподіл. Зв'язок з білками плазми - 99%. Головні компоненти зв'язування включають фракції ЛПДНЩ, ЛПНЩ і ЛПВЩ. Роль зв'язує статеві гормони глобуліну не встановлена.

Метаболізм фулвестрант включає комбінації декількох потенційних шляхів біотрансформації, аналогічних механізмам метаболізму ендогенних стероїдів (включають метаболіти 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- і 17-глюкуронід). Ідентифіковані метаболіти менш активні або рівні по активності фулвестрант. CYP 3A4 є єдиним ізоферментом з сімейства P450, який бере участь в окисленні фулвестрант. Однак видається, що in vivo переважає біотрансформація без участі Р450. Фулвестрант в основному виводиться з фекаліями, з сечею - менше 1% речовини. Кліренс фулвестрант становить (11 ± 1,7) мл / хв / кг, що передбачає високий рівень печінкової екстракції. T 1/2 становить 50 днів.

особливі популяції

Фармакокінетичний профіль фулвестрант не залежить від віку (в діапазоні 33-89 років), маси тіла (40-127 кг) і расової приналежності.

Порушення функції нирок. Легкі і помірні порушення функції нирок не виявляють клінічно значущий вплив на фармакокінетику фулвестрант.

Порушення функції печінки. При одноразовому введенні фулвестрант пацієнтам зі слабким або помірним порушенням функції печінки (класи А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) відзначалося підвищення AUC в 2,5 рази в порівнянні зі здоровими добровольцями. Досліджень фармакокінетики фулвестрант у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) не проводилось.

Місцево-поширений або дисемінований рак молочної залози з позитивними рецепторами естрогенів у жінок в постменопаузі при прогресуванні після або на фоні терапії антиестрогенами.

З обережністю: порушення функції нирок і печінки.

Протипоказано.

Лікування Фазлодексом повинно проводитися тільки під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів.
Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні Фазлодекса пацієнтами з легким або помірним порушенням функції печінки. Рекомендується дотримуватися обережності при використанні Фазлодекса у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл / хв).
З огляду на спосіб застосування препарату, рекомендується дотримуватися обережності при використанні Фазлодекса у пацієнтів зі схильністю до кровотеч, тромбоцитопенією або у пацієнтів, які приймають антикоагулянти.
Тромбоемболії у жінок з поширеним раком молочної залози спостерігаються часто. Це необхідно брати до уваги при призначенні Фазлодекса пацієнтам з ризиком тромбоемболії.
Ефекти тривалого застосування фулвестрант на кісткову тканину не встановлені.
З огляду на механізм дії фулвестрант, не можна виключити потенційний ризик остеопорозу.
Фазлодекс не повинен змішуватися з іншими лікарськими препаратами.
Вплив Фазлодекса на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами незначно. Пацієнтам з симптомами астенії необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або іншими механізмами.

1 заповнений шприц містить:

Активна речовина: 250 мг фулвестрант в 5 мл розчину (50 мг / мл);

Допоміжні речовини: етиловий спирт 96% 100 мг / мл, бензиловий спирт 100 мг / мл, бензилбензоат 150 мг / мл, рицинова олія до 5 мл.

Внутрішньом'язово, шляхом повільної ін'єкції.
Дорослі пацієнти жіночої статі (включаючи літній вік).
Рекомендована доза - 250 мг 1 раз на місяць.

Діти і підлітки.
Даних з безпеки та ефективності у дітей і підлітків немає.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.
У випадках легкого або помірного порушення функції нирок (кліренс креатиніну> 30 мл / хв) корекція дози не потрібна. Безпека і ефективність препарату у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл / хв) не встановлені.

Пацієнти з порушеннями функції печінки
Застосування Фазлодекса у пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки вимагає обережності. Безпека і ефективність препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки не встановлені.

З боку системи травлення: дуже часто - нудота; часто - блювання, діарея, анорексія.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - відчуття жару (припливи); часто - тромбоемболія.

З боку шкіри та шкірних придатків: часто - висип.

Місцеві реакції: дуже часто - реакції в місці введення препарату.

З боку сечостатевої системи: часто - інфекції сечовивідних шляхів.

Інші: дуже часто - астенія, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, АЛП); часто - головний біль, реакції підвищеної чутливості (набряки, кропив'янка).

За результатами дослідження клінічної взаємодії з мідазоламом фулвестрант не пригнічує активність CYP 3A4. Дані in vitro свідчать, що фулвестрант не впливає на активність CYP 1A2, 2С9, 2С19 і 2D6. Можливе пригнічення активності CYP 2A6, 2С8 і 2Е1 не оцінює.
У дослідженні клінічної взаємодії з рифампіцином (індуктор CYP 3A4) і кетоконазолом (інгібітор CYP 3A4) не виявлено клінічно значущих змін кліренсу фулвестрант. Тому при призначенні фулвестрант в комбінації з індукторами або інгібіторами CYP 3A4 корекція дози не потрібна.

Випадки передозування у людини невідомі. У дослідженнях на тварин при введенні високих доз фулвестрант спостерігалися тільки ефекти, безпосередньо або опосередковано пов'язані з антиестрогенної активністю.

Лікування: симптоматична терапія.

При температурі 2-8 ° С, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

4 роки.

фулвестрант

Фазлодекс раствор для в/мыш. введ. 250 мг/5 мл 5 мл шприц 2 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фазлодекс раствор для в/мыш. введ. 250 мг/5 мл 5 мл шприц 2 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!