Купить Фазлодекс раствор для в/мыш. введ. 250 мг/5 мл 5 мл шприц 1 шт.

Фармакодинамика. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогено-подобнсй активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов (ЭР). 
Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлена. Также нет данных по морфологии эндометрия. 
Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет. 
Фармакокинетика. После внутримышечной инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 7 дней. Всасывание продолжается более одного месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная аккумуляция препарата. Равновесная концентрация в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть аккумуляции достигается после 3-4 инъекций. Период полувыведения составляет 50 дней. При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. 
После внутримышечной инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). 
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся объем распределения (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы -99%. Главные компоненты связывания включают фракции липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. 
Метабох изм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства Р450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако, представляется, что in vivo преобладают биотрансформации без участия Р450. 
Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой выводится менее 1% вещества. 
Особые популяции: 
Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33 -89 лет), массы тела (40 - 127 кг) и расовой принадлежности. 
Нарушения функции почек 
Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику фулвестранта. 
Нарушения функции печени 
Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.

Фармакодинаміка. Фулвестрант є конкуруючим антагоністом рецепторів естрогену. За рівнем афінності до рецепторів зіставимо з естрадіолом. Фулвестрант блокує трофічну дію естрогенів, не проявляючи власної естроген-подобнсй активності. Механізм дії пов'язаний з придушенням активності і деградацією естроген-рецепторів (ЕР).
Також фулвестрант достовірно знижує експресію рецепторів прогестерону. Фулвестрант не робить стимулюючого ефекту на ендометрій у жінок в постменопаузі. Ефекти тривалої терапії фулвестрант на ендотелій в постменопаузі не встановлена. Також немає даних по морфології ендометрію.
Даних про вплив тривалого застосування фулвестрант на кісткову тканину немає.
Фармакокінетика. Після внутрішньом'язової ін'єкції фулвестрант повільно всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі приблизно через 7 днів. Всмоктування триває більше одного місяця, тому при щомісячних ін'єкціях відбувається приблизно 2-кратна акумуляція препарату. Рівноважна концентрація в плазмі встановлюється приблизно після 6 щомісячних ін'єкцій, при цьому основна частина акумуляції досягається після 3-4 ін'єкцій. Період напіввиведення становить 50 днів. При рівноважному стані зміст фулвестрант в плазмі коливається у відносно вузьких межах - максимальні і мінімальні показники відрізняються приблизно в 2-3 рази.
Після внутрішньом'язової ін'єкції експозиція приблизно пропорційна введеній дозі (в інтервалі доз від 50 до 250 мг).
Фулвестрант характеризується екстенсивним і швидким розподілом. Великий уявний об'єм розподілу (від 3 до 5 л / кг) при рівноважної концентрації передбачає переважно Екстраваскулярний розподіл. Зв'язок з білками плазми -99%. Головні компоненти зв'язування включають фракції ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) і ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ). Роль зв'язує статеві гормони глобуліну не встановлена.  
Метабох вим фулвестрант включає комбінації декількох потенційних шляхів біотрансформації, аналогічних механізмам метаболізму ендогенних стероїдів (включають метаболіти 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- і 17-глюкуронід). Ідентифіковані метаболіти менш активні або рівні по активності фулвестрант CYP 3A4 є єдиним ізоферментом з сімейства 450, який бере участь в окисленні фулвестрант. Однак, видається, що in vivo переважають біотрансформації без участі Р450.
Фулвестрант в основному виводиться з фекаліями, з сечею виводиться менше 1% речовини.
Особливі популяції:
Фармакокінетичний профіль фулвестрант не залежить від віку (в діапазоні 33 -89 років), маси тіла (40 - 127 кг) і расової приналежності.
Порушення функції нирок  
Легкі і помірні порушення функції нирок не виявляють клінічно значимого впливу на фармакокінетику фулвестрант.
Порушення функції печінки  
Досліджень фармакокінетики фулвестрант у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилося.

Місцево-прогресуючий або метастатичний рак молочної залози з позитивними рецепторами естрогенів у жінок в постменопаузі при рецидиві або прогресуванні захворювання після або на фоні терапії антиестрогенами.

Лікування Фазлодексом повинно проводитися тільки під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів.
Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні Фазлодекса пацієнтами з легким або помірним порушенням функції печінки. Рекомендується дотримуватися обережності при використанні Фазлодекса у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну З огляду на спосіб застосування препарату, рекомендується дотримуватися обережності при використанні Фазлодекса у пацієнтів зі схильністю до кровотеч, тромбоцитопенією або у пацієнтів, які приймають антикоагулянти.
Тромбоемболії у жінок з поширеним раком молочної залози спостерігаються часто. Це необхідно брати до уваги при призначенні Фазлодекса пацієнтам з ризиком тромбоемболії.
Ефекти тривалого застосування фулвестрант на кісткову тканину не встановлені.
З огляду на механізм дії фулвестрант, не можна виключити потенційний ризик остеопорозу.
Фазлодекс не повинен змішуватися з іншими лікарськими препаратами.
Вплив Фазлодекса на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами незначно. Пацієнтам з симптомами астенії необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або іншими механізмами.

Один заповнений шприц містить:
Активна речовина: 250 мг фулвестрант в 5 мл розчину (50 мг / мл)
Допоміжні речовини: етиловий спирт 96% 100 мг / мл, бензиловий спирт 100 мг / мл, бензилбензоат 150 мг / мл, рицинова олія до 5 мл.

Внутрішньом'язово, шляхом повільної ін'єкції.
Дорослі пацієнти жіночої статі (включаючи літній вік).
Рекомендована доза - 250 мг 1 раз на місяць.
Діти і підлітки.
Даних з безпеки та ефективності у дітей і підлітків немає.
Пацієнти з порушеннями функції нирок.  
У випадках легкого або помірного порушення функції нирок (кліренс креатиніну> 30 мл / хв) корекція дози не потрібна. Безпека і ефективність препарату у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну Пацієнти з порушеннями функції печінки  
Застосування Фазлодекса у пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки вимагає обережності. Безпека і ефективність препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки не встановлені.

Спостерігалися небажані реакції представлені нижче.
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (> 10%); часто (> 1 - ≤10%); рідко (> 0.1 - ≤1%);
З боку системи травлення: часто - нудота, блювота, діарея, анорексія
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - відчуття жару ( "припливи"); часто - тромбоемболія.
З боку шкіри та шкірних придатків: часто - висип.
Місцеві реакції: часто - транзиторний біль, запальні реакції
З боку сечостатевої системи: часто - інфекції сечовивідних шляхів; рідко - вагінальні кровотечі, вагінальний кандидоз.
Інші: часто - головний біль, астенія, біль у спині; рідко - галакторея, реакції підвищеної чутливості (набряки, кропив'янка).

За результатами дослідження клінічної взаємодії з мідазоламом фулвестрант не пригнічує активність CYP 3A4. Дані in vitro свідчать, що фулвестрант не впливає на активність CYP 1A2, 2С9, 2С19 і 2D6. Можливе пригнічення активності CYP 2A6, 2С8 і 2Е1 не оцінює.
У дослідженні клінічної взаємодії з рифампіцином (індуктор CYP 3A4) і кетоконазолом (інгібітор CYP 3A4) не виявлено клінічно значущих змін кліренсу фулвестрант. Тому при призначенні фулвестрант в комбінації з індукторами або інгібіторами CYP 3A4 корекція дози не потрібна.

Випадки передозування у людини невідомі. У дослідженнях на тварин при введенні високих доз фулвестрант спостерігалися тільки ефекти, безпосередньо або опосередковано пов'язані з антиестрогенної активністю. У випадках передозування рекомендується симптоматична терапія.

При температурі 2-8 ° С, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

4 роки

фулвестрант

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фазлодекс раствор для в/мыш. введ. 250 мг/5 мл 5 мл шприц 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!