Купить Фарестон таблетки 60 мг, 60 шт.

Фармакодинамика

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1,5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99,5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сутки).

Метаболизм и выведение

За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сутки (2-10 сутки).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сутки). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.

Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

FARESTON

Таблетки.

У флаконі 60 таблеток. У картонній упаковці 1 флакон.

Фармакодинаміка

Протипухлинний антіестрогенний нестероїдний препарат, похідне тріфенілетілена.

Тореміфен специфічно зв'язується з естрогенними рецепторами, конкуруючи з естрадіолом, пригнічує викликаний естрогенами синтез ДНК і реплікацію клітин. У високих дозах тореміфен може надавати протипухлинний ефект, не пов'язаний з естрогенозавісімих дією.

У хворих на рак молочної залози протипухлинну дію тореміфену в основному пов'язано з його антиестрогенної активністю, хоча не можна виключити і інші механізми (регуляція експресії онкогена, секреції фактора росту, індукція апоптозу, вплив на кінетику клітинного циклу).

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину тореміфен повністю абсорбується. C max в плазмі крові досягається через 3 год (2-5 год). Прийом їжі не впливає на повноту абсорбції, але може збільшити час досягнення C max на 1,5-2 ч. Ці зміни не мають клінічного значення.

розподіл

Зв'язування з білками плазми (головним чином з альбуміном) - 99,5%. C ss в плазмі крові встановлюється протягом 3-4 тижнів (при дозі 60 мг / добу).

Метаболізм і виведення

За швидкою фазою розподілу із середнім T 1/2 близько 4 год (2-12 год) настає фаза повільного виведення із середнім T 1/2 близько 5 добу (2-10 добу).

Тореміфен метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та деметилювання за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням активного метаболіту - N-деметілтореміфена. Середній T 1/2 N-деметілтореміфена - 11 діб (4-20 добу). У сироватці крові виявлені ще 3 метаболіти: деаміногідроксітореміфен, 4-гідроксітореміфен і N, N-дідеметілтореміфен. Загальний кліренс - 5 л / ч.

Виводиться через кишечник, в основному у вигляді метаболітів; близько 10% - нирками.

Естрогенозавісімих рак молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді.

З обережністю призначають препарат при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії (в т.ч. при метастазах в кісткову тканину).

Фарестон протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Перед початком лікування пацієнтка повинна пройти обстеження у гінеколога. Особливу увагу слід приділити стану слизової ендометрія. Потім гінекологічні обстеження необхідно повторювати не менше 1 разу на рік.

Пацієнтки, що страждають такими захворюваннями як артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, мають високий рівень індексу маси тіла (> 30) або отримували тривалу ЗГТ, знаходяться в групі ризику по виникненню раку ендометрія і тому потребують ретельного моніторингу.

Тореміфен не рекомендується застосовувати у пацієнток, у яких в анамнезі були випадки важкої тромбоемболічної хвороби.

Хворі з декомпенсованою серцевою недостатністю або тяжкою стенокардією потребують ретельного моніторингу.

Оскільки у хворих з метастазами в кістки на початку лікування препаратом може розвинутися гіперкальціємія, ці пацієнтки потребують ретельного моніторингу.

1 таблетка містить:

Активні речовини: тореміфен (у формі цитрату) 60 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний.

Призначають всередину. Режим дозування встановлюється індивідуально.

Як стандартної дози для першої лінії гормонотерапії рекомендується прийом в дозі 60 мг щодня тривало.

При призначенні фарестон в якості другої лінії гормонального лікування доза препарату може бути збільшена до 240 мг / добу (по 120 мг 2 рази / добу).

При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату відміняють.

Ефекти, обумовлені антиестрогенну дією: найбільш часто - приступообразні відчуття жару (припливи), підвищена пітливість, вагінальні кровотечі або виділення, підвищена стомлюваність, нудота, висип, свербіж в області геніталій, затримка рідини, запаморочення, депресія. Ці ефекти виражені в основному в легкого ступеня.

З боку ендокринної системи: рідко - збільшення маси тіла.

З боку травної системи: рідко - анорексія, блювота, запор.

З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, безсоння, підвищення рівня трансаміназ; в окремих випадках - тяжкі порушення функції печінки (жовтяниця).

З боку органу зору: рідко - порушення зору, включаючи зміни рогівки, катаракту.

З боку серцево-судинної системи: рідко - тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії.

Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, алопеція.

Інші: рідко - задишка.

У пацієнток з метастазами в кістки відзначалися випадки розвитку гіперкальціємії на самому початку лікування.

Підвищується ризик змін ендометрія, таких як гіперплазія, поліпоз і рак. Це може бути викликано головним фармакологічним властивістю препарату - естрогенною стимуляцією.

Препарати, що знижують ниркову екскрецію кальцію (в т.ч. тіазидні діуретики), можуть підвищувати ризик виникнення гіперкальціємії.

Індуктори мікросомального окислення (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін), можуть прискорювати метаболізм тореміфену, знижуючи його концентрацію в сироватці. У таких випадках добову дозу слід подвоїти.

Взаємодія між антиестрогенами і варфарином може привести до вираженого збільшення часу кровотечі (слід уникати одночасного застосування тореміфену і препаратів цієї групи).

Теоретично метаболізм тореміфену може сповільнюватися під впливом препаратів, що пригнічують ізофермент CYP3A4, за участю якого здійснюється метаболізм тореміфену. До таких препаратів належать кетоконазол та інші подібні протигрибкові препарати, а також еритроміцин, олеандоміцин.

Симптоми: при добовій дозі фарестон 680 мг спостерігалися запаморочення, головний біль, нудота і / або блювота. Теоретично передозування може проявлятися посиленням антиестрогенних ефектів (припливи) або естрогенних ефектів (вагінальні кровотечі).

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Зберігати в сухому недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 25 ° C.

5 років.

тореміфен

Фарестон таблетки 60 мг, 60 шт. производит Орион Корпорейшн, страна производства Финляндия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Фарестон таблетки 60 мг, 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!